ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ
TESTOSTERONE PROPIONATUM
Препаратнинг савдо номи: Тестостерона пропионат
Таъсир этувчи модда (ХПН): тестостерон
Дори шакли: мушак ичига юбориш учун эритма (мойли)
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: тестостерон пропионати – 50 мг;
ёрдамчи модда: зайтун мойи – 1 мл гача.
Таърифи: тиниқ, оч-сариқ рангли мойсимон суюқлик.
Кристаллар пайдо бўлишига ёки ампуланинг ичидагисини кристаллизациясига йўл қўйилади. Кристаллар пайдо бўлган ёки ампула ичидагиси кристаллизация бўлган ҳолларда ампулани чайқатганда қайнаётган сув хаммомида қиздириш керак. Агар кристаллар йўқолса ва эритма тиниқ бўлса, 36-38°С гача совутилганда эса кристаллар такроран пайдо бўлмаса, препарат ишлатиш учун яроқли бўлиб ҳисобланади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: андроген
АТХ коди: G03BA03
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Андроген восита, шунингдек анаболик таъсир ҳам кўрсатади. Нишон-хужайраларда (тери, простата бези, уруғ пуфаклари, эпидидимус) 5-альфа-редуктаза томонидан 5-альфа-дигидротестостеронгача қайтарилади, у хужайралар юзасидаги рецепторлар билан специфик ўзаро таъсирлашади ва ядрога киради. Айрим тўқималарда (шу жумладан гипоталамусда) эстрадиолга айланади. Эркакларда гонадалар, простата бези, уруғ пуфакларини ривожланиши ва фаолиятини, иккиламчи эркак белгилари (бўй, паст овоз, соқол ва мўйлов ўсиши) шаклланишини рағбатлантиради, либидо ва потенцияни оширади; марказий нерв тизим орқали жинсий ҳулқ-атворга таъсир кўрсатади. Ёғларни тўпланиши ва микроэлементларни чиқарилишини камайтиради. Гипофиз томонидан лютеинловчи гормон ва фолликулани рағбаталантирувчи гормон ишлаб чиқарилиши ва ажралиб чиқишини сусайтиради. Анаболик самараларга эга: скелет ўсишида иштирок этади, скелет мушаклари массасини оширади; оқсил синтези учун зарур азот, фосфор, калий ионлари, олтингугуртни тутилишини чақиради.
Фармакокинетикаси
Препарат мушак ичига юборилгандан кейин максимал концентрацияси 2,5-5 соатдан кейин кузатилади. Тестостерон қонда глобулинларнинг тестостерон ва эстрадиол боғловчи специфик фракциялари билан (тахминан 98%) боғланади. Тестостерон асосан жигарда кам фаол тестостерон ва фаол бўлмаган этиохоланолон ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Метаболитлари кўринишида, асосан буйрак ва ичак (тахминан 6%) орқали чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври – 3-4 соатни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Эркакларда: бирламчи ва иккиламчи гипогонадизмда (жинсий етилишни кечикиши, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрацион синдром, олигоспермия).
Аёлларда: авж олиб борувчи операция қилиб бўлмайдиган сут безининг метастатик ракида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат мушак ичига юборилади. Препаратни юборишдан олдин 30-40°С гача қиздирилади.
Эркакларга гипогонадизмда – 25 мг дан ҳар куни ёки 50 мг дан 1-2 кун оралаб ёки 100-
200 мг дан 15 кунда 1 марта буюрилади. Даволаш муддати даволашнинг самарадорлиги ва касалликнинг характерига боғлиқ. Клиник манзара яхшилангандан кейин самарани бир маромда ушлаб турувчи дозада қўлланади – 5-10 мг ҳар куни ёки кунора, ёҳуд метилтестостеронни ичга қабул қилишга ўтилади.
Авж олиб борувчи операция қилиб бўлмайдиган сут безининг метастатик ракида –
50 мг дан ҳар куни ёки 100 мг дан бир неча ой давомида, сўнгра даволаш натижаларига қараб доза камайтирилади ва самарани бир маромда ушлаб турувчи доза (100-200 мг 1-2 ҳафтадан кейин) узоқ вақт буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Эндокрин тизими томонидан: аёлларда – ҳайз циклини бузилиши, аменорея, гонадотропин секрециясини тормозланиши, маскулинизация, гирсутизм; эркакларда – гинекомастия, приапизм, олигоспермия, сперматогенезни бузилиши; ўғил болаларда – муддатидан олдин жинсий етилиш, суяк эпифизларини муддатидан олдин беркилиши, тана вазнини ошиши, сут бези ва моякда оғриқ.
Дерматологик реакциялар: ҳуснбузар, акне, себорея.
Моддалар алмашинуви томонидан: натрий ва сувни тутилиши, қон плазмасида холестерин даражасини ошиши, гиперкальциемия.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея, жигар функциясини бузилиши, холестатик сариқлик.
Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи.
Жинсий тизим томонидан: либидони кучайиши, эркакларда – тез-тез эрекция, эякулят хажмини камайиши.
Маҳаллий реакциялар: инъекция жойида яллиғланиш ва оғриқ, аллергик реакциялар.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, простата бези раки, сут бези раки, гинекомастия, сурункали гломерулонефритнинг нефротик босқичи, сийдикни тутилиши билан кечувчи простата беши гипертрофияси, жигар/буйрак етишмовчилиги, гиперкальциемия, сурункали юрак етишмовчилиги, қандли диабет, анамнезида миокард инфаркти, тарқалган атеросклерозда қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: астеник тана тузилиши, эркакларда кексалик ёши; ўғил болаларда ўсмирлик даври (жинсий етилиш давридан олдин), простата безининг хавфсиз гиперплазиясида эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Микросомал оксидланиш ферментлари индукторлари (барбитуратлар, рифампицин ва бошқалар) билан бир вақтда қўлланилганда тестостерон самарадорлиги пасайиши мумкин.
Билвосита антикоагулянтлар (варфарин, никумалон, фенилин) ва гипогликемик воситаларнинг самарасини оширади, циклоспоринни чиқарилишини ингибиция қилади, қон плазмасида оксифенбутазон концентрациясини оширади.
Махсус кўрсатмалар
Артериал гипертензия, мигрень, тутқаноқ бўлган пациентларда даволаш вақтида мунтазам шифокор назорати талаб этилади. Эркакларда даволашни бошлашдан олдин простата бези раки диагнозини инкор этиш керак, чунки қўллаганда андрогенлар простата бези гиперплазияси хавфини оширади; андрогенлар билан даволаш фонида простата бези раки ривожланиши хавфи ҳақида маълумотларни йўқлигига қарамасдан улар мавжуд хавфли ўсмаларни ўсишига олиб келиши мумкин. Даволаш даврида эркакларда простата безини мунтазам текширувини ўтказиш керак. Жинсий стероидлар билан даволаш фонида кам ҳолларда қорин бўшлиғи ички қон кетиши ривожланиши билан кечувчи жигарнинг хавфсиз ва хавфли ўсмалари ҳолатлари кузатилган. Даволаш даврида яққол абдоминал оғриқлар, жигарни катталашиши, қорин бўшлиғи ички қон кетиши белгилари юзага келганда дифференциал диагнозда жигар ўсмаси эҳтимолини эътиборга олиш керак. Даволаш даврида полицитемияни аниқлаш мақсадида гемоглобин ва гематокритни назорат қилиш керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Дори препаратини транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири: Транспорт воситасини бошқарганда ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки препарат кўрсатилган қобилиятларга таъсир кўрсатиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: приапизм.
Даволаш: симптомлар бартараф этилгунча даволашни тўхтатиш, кейинчалик пастроқ дозалар буюрилади.
Чиқарилиш шакли
Мушак ичига юбориш учун эритма (мойли) 50 мг/мл.
1 мл дан рангсиз шиша ампулаларда. 10 ампуладан қўллаш бўйича йўриқномаси ва ампулани очиш учун пичоқ ёки ампула скарификатори билан картон қутига жойланади.
10 ампуладан поливинилхлорид плёнкали ва лакланган алюмин фольгали ёки фольгасиз контур уяли ўрамларда. 2 контур уяли ўрамдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.
Ўйиқчали, ҳалқали ёки синдириш нуқтаси бўлган ампулалар ишлатилганда ампула скарификатори ёки ампулани очиш учун пичоқ жойланмайди.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 5°С дан 30°С гача ҳароратда.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.