ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ВАЗОМИД™ SR
VAZOMID™ SR
Препаратнинг савдо номи: Вазомид ТМ SR
Таъсир этувчи модда (ХПН): индапамид
Дори шакли: қобиқ билан қопланган, таъсири узайтирилган таблеткалар
Таркиби:
Ҳар бир қобиқ билан қопланган, таъсири узайтирилган таблетка сақлайди:
Фаол модда: индапамид 1,5 мг
Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, PVT K30, Aerosil 200, Methocel K4 MCR, магний стеарати, титан диоксиди (Е 171), Opadry Y-1 7000 white.
Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, думалок, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Фармакотерапевтик гуруҳи: диуретик восита.
АТХ коди: С03ВА11.
Фармакологик хусусиятлари
Индапамид – индол ҳалқасини сақловчи сульфонамид ҳосиласи бўлиб, фармакологик хусусиятлари бўйича тиазид диуретикларга ўхшаш диуретик ва антигипертензив таъсир кўрсатади. Индапамиднинг таъсир механизми нефрон ҳалқасининг кортикал сегментида натрий ионларининг реабсорбциясини ингибирланиши билан боғлиқ. Натрий ва хлор ионларини, камроқ даражада – калий ва магнийни чиқарилишини ошириб, диурезни кучайтиради ва антигипертензив таъсир кўрсатади. Индапамиднинг гипотензив таъсирининг самарадорлиги, унинг артерияларни эгилувчанлигини яхшилаш, артериолаларнинг қаршилигини ва умумий периферик томирлар қаршилигини камайтириш қобилияти билан боғлиқ.
Қон томирларни кенгайтирувчи таъсири, томирларни кенгайтирувчи ва антиагрегант фаолликка эга бўлган простагландин (PGE2) ва простациклин (PGI2) нинг синтезини рағбатлантирилиши билан боғлиқ.
Индапамид чап қоринчанинг гипертрофиясини камайишига ёрдам беради.
Липидлар ва углеводлар алмашинувига таъсир қилмайди.
Индапамид 1,5 мг таъсири узайтирилган таблеткаларининг антигипертензив самараси 24 соат давом этади.
Фармакокинетикаси
Вазомид ТМ SR таъсири узайтирилган таблеткалар – таъсир этувчи модда – индапамидни матриксидан аста-секин ажралиб чиқадиган дори шаклидир.
Сўрилиши: Индапамиднинг ажралиб чиққан фракцияси меъда-ичак йўлларида тез ва тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигини бироз тезлаштиради, аммо сўрилган препаратнинг миқдорига жиддий таъсир қилмайди. Бир марталик доза қабул қилинганидан кейин плазмадаги максимал концентрациясига 12 соатдан кейин эришилади. Такрорий қабул қилишларда иккита дозани қабул қилишлар орасида плазмадаги концентрациянинг ўзгаришлари камаяди ва фармакокинетик параметрлари шахсий хусусиятларга мувофиқ ўзгаради.
Тақсимланиши: Индапамид плазма оқсиллари билан 79% га боғланади. Ярим чиқарилиш даври 14-24 соат (ўртача 18 соат) ни ташкил қилади. Мувозанатли ҳолатига қабул бошланганидан кейин 7 кундан сўнг эришилади. Такрорий қабул қилишларда тўпланмайди.
Чиқарилиши: Асосан сийдик билан (60-70%) ва аҳлат билан (22%) нофаол метаболитлари шаклида чиқарилади.
Буйрак етишмовчилигида фармакокинетик параметрлари ўзгармайди.
Қўлланилиши
Эссенциал гипертония.
Қўллаш усули ва дозалари
Вазомид ТМ SR таблеткалари ичга 1 таблеткадан суткада 1 марта, яхшиси эрталаб, чайнамасдан, катта миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилинади.
Доза оширилганида гипотензив таъсири, диурезни ошишига қарамасдан кучаймайди.
Ножўя таъсирлари
Индапамиднинг лаборатор ва клиник ножўя таъсирлари дозага боғлиқ характерга эга, артериал гипертензияни даволаш учун зарур бўлган минимал дозада ишлатилганида улар минимумгача камайиши мумкин. Тиазидсимон диуретиклар, шу жумладан индапамид, қуйидаги ножўя таъсирларни чақириши мумкин:
Тез-тез (>1/100,<1/10), 5% дан ортиқ тез-тезлик билан учрайдиган ножўя таъсирлари
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, чарчоқлик, ҳолсизлик, иш қобилиятини пасайиши, парестезиялар, мушак спазмлари, қўл ва оёқларда сезувчанликни бузилиши, асабийлик, зўриқиш, хавотирлик, таъсирчанлик ёки безовталик.
Кам (>1/1000,<1/100), 5% дан кам тез-тезлик билан учрайдиган ножўя таъсирлари
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: онгни чалкашиши, парестезиялар, бош айланиши, уйқусизлик, депрессия, кўришни хиралашиши.
Овқат ҳазм қилиш тизими томнидан: қабзиятлар, кўнгил айниши, қусиш, ич кетиши, меъдани таъсирланиши, қоринда оғриқлар ёки спазмлар, иштаҳани пасайиши.
Юрак-қон томир тизими томонидан: ортостатик гипотензия, қоринчалар экстрасистолияси, аритмия, тахикардия.
Сийдик-жинсий тизими томонидан: сийишни тезлашиши, никтурия, полиурия.
Дерматологик ва аллергик реакциялар: тошма, қичишиш, эшакеми, геморрагик васкулит.
Бошқалар: импотенция ёки либидони пасайиши, ринорея, эритема, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, қонда мочевина азот (BUN) ни ошиши, глюкозурия, тана вазнини камайиши, оғизни қуриши, қўл-оёқларда сезгини бузилишлари.
Кутилмаган самаралари пайдо бўлганида шифокорга мурожаат қилинг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Индапамидга ва/ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик.
- Сульфонамидларга юқори сезувчанлик.
- Оғир буйрак етишмовчилиги
- Жигар энцефалопатияси ва оғир жигар етишмовчилиги.
- Гипокалиемия.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Йўл қўйилмайдиган мажмуалар
Литий.
Тузсиз парҳезда (литийни чиқарилиши камаяди) бўлгани каби, дозани ошириб юборилиши симптомлари билан бир қаторда, сийдик билан чиқарилишини камайиши натижасида плазмада литийнинг концентрацияси ошиши мумкин. Бундай мажмуани буюришнинг зарурати бўлган ҳолларда қон зардобида литийнинг даражасини назорат қилиш керак.
Эътиборни талаб қилувчи мажмуалар
Вентрикуляр тахикардияни чақириши мумкин бўлган антиаритмик воситалар:
- IА синфи антиаритмик воситалари (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- III синфи антиаритмик воситалари (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- Айрим антипсихотик воситалар: фенитиазинлар (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин);
- Бензамидлар (амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд);
- Бутирофенонлар (дроперидол, галоперидол);
- Бошқалар: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин (в/и), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин (в/и);
Бу воситалар вентрикуляр аритмияни, хусусан вентрикуляр тахикардияни ривожланиш хавфини оширади (гипокалиемия хавф омили ҳисобланади). Юқорида кўрсатилган воситалар билан бир вақтда қўллашдан олдин гипокалиемияни тегишли даволашни ўтказиш керак. Плазмада электролитлар даражасини ва ЭКГ кўрсаткичларини назорат қилиш керак. Гипокалиемия бўлганида вентрикуляр тахикардияни чақириш қобилиятига эга препаратларни қўллашга йўл қўймаслик керак.
Юқори дозаларда (кунига ≥3 г) тизимли таъсирга эга салицилатлар Дегидратацияда ўткир буйрак етишмовчилиги (калава фильтрациясини кескин пасайиши туфайли) ривожланиши мумкин. Буйраклар фаолиятини синчиклаб назорат қилиш ва сувни йўқотилишини компенсация қилиш керак.
Ангиотензинга-айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари. Айниқса гипонатриемия бўлганида ААФ ингибиторлари билан бир вақтда қўлланиши, тўсатдан артериал гипотензияни ва/ёки ўткир буйрак етишмовчилигини (айниқса буйрак артерияси стенозида) ривожланиш хавфини оширади.
Артериал гипертензияда: агар даволаш натижасида гипонатриемия ривожланса, ААФ ингибиторларини қабул қилишни бошлашдан 3 кун олдин диуретикларни қабул қилишни тўхтатиш керак ва зарурати бўлганида калийни чиқарувчи диуретикларни буюриш, сўнгра эса ААФ ингибиторларининг дозасини аста-секин ошириш ёки бўлмаса ААФ ингибиторлари билан даволашни кичик дозаларда бошлаш ва уни аста-секин ошириш керак.
Димланган юрак етишмовчилиги: бир вақтда қўлланганида, аввал диуретикнинг дозаси пасайтирилади, сўнгра даволаш ААФ ингибиторларининг кичик дозалари билан бошланади. ААФ ингибиторларини қабул қилишнинг биринчи ҳафтасида буйраклар фаолиятини назорат қилиш керак.
Гипокалиемияни чақириши мумкин бўлган бошқа препаратлар (амфотерицин В (в/и), глюкокотикоидлар ва минералокортикоидлар, тетракозактид, ичакнинг перистальтикасини рағбатлантирувчи сурги воситалари). Гипокалиемияни ривожланиш хавфи ошади. Қон плазмасида калийнинг даражаси устидан доимий назорат талаб қилинади, зарурати бўлганида эса, тегишли даволаш ўтказилади. Ангишвонагул препаратлари билан бир вақтда қабул қилинган ҳоллари махсус эътиборни талаб қилади. Ичакнинг перистальтикасини рағбатлантирмайдиган сурги воситаларини қўллаш мумкин.
Баклофен. Индапамиднинг гипотензив таъсирини кучайиши қайд этилади. Сувни йўқотилишини компенсация қилиш ва даволашнинг бошида буйраклар фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак.
Юрак гликозидлари. Гипокалиемия хавфи туфайли ангишвонагул препаратларининг заҳарли таъсири кучайиши мумкин. Қон плазмасида калийнинг даражасини ва ЭКГ кўрсаткичларини назорат қилиш керак; зарурати бўлганида тегишли даволашни буюриш керак.
Рухсат берилган мажмуалар
Калийни тежовчи диуретиклар (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Гипокалиемия ёки гиперкалиемияни ривожланиши мумкинлигини, айниқса қандли диабети ва буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда тўлиқ инкор этиб бўлмайди. Бундай ҳолларда қон плазмасида калийнинг даражасини, ЭКГ параметрларини назорат қилиш, зарурати бўлганида эса, даволашни тўғрилаш керак.
Метформин. Креатинин даражаси эркакларда 15 мг/л (135 мкмоль/л) ва аёлларда 12 мг/л (110 мкмоль/л) ортиқ бўлганида ишлатиш тавсия қилинмайди.
Йод сақловчи рентгеноконтраст препаратлар. Диуретиклар чақирган дегидратация, айниқса йод сақловчи рентгеноконтраст воситалар юқори дозаларда ишлатилганида, ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи ошади. Йод сақловчи рентгеноконтраст воситаларни қўллашдан олдин беморларда регидратацияни ўтказиш керак.
Имитрамин туридаги (трициклик) антидепрессантлар, нейролептиклар. Индапамиднинг гипотензив таъсирини кучайиши аниқланади, ортостатик гипотензияни ривожланиш хавфини оширади.
Кальций тузлари. Кальций ионларини сийдик билан чиқарилишини пасайиши оқибатида гиперкальциемия ривожланиши мумкин.
Циклоспорин. Қон плазмасида циклоспориннинг концентрациясини ўзгаришисиз креатининнинг миқдори ошиши мумкин, бу ҳатто сув ва натрий ионларининг нормал миқдорида ҳам кузатилади.
Глюкокортикоидлар, тетракозактид (тизимли ишлатиш учун). Гипотензив самарани камайиши кузатилади.
Ўсимликлардан олинадиган препаратлар.
Dong quai (дудник билан) билан, унинг эстроген фаоллиги туфайли бир вақтда қўллаш мумкин эмас.
Эфедра, йохимбе ва женьшен билан, гипертензияни ёмонлашиши мумкинлиги туфайли бир вақтда қўллаш мумкин эмас.
Саримсоқ пиёз билан, унинг гипотензив таъсири туфайли бир вақтда қўллаш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Жигар етишмовчилиги бўлган беморларга тиазид ва тиазидсимон диуретиклар буюрилганида жигар энцефалопатияси ривожланиши мумкин. Бундай ҳолларда препаратни қабул қилишни дарҳол бекор қилиш керак.
QT интервалини узайиши ва Torsades de pointes (“пирует” туридаги вентрикуляр тахикардия) юз бериши мумкин. Шунинг учун QT интервалини узайиши ёки Torsades de pointes аниқланганида ёки унга гумон қилинганида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Сув-электролит баланси
Даволашни бошлашдан олдин қон плазмасида натрий ионларининг миқдорини аниқлаш керак. Даволаш жараёнида бу кўрсаткични мунтазам назорат қилиш лозим. Ҳар қандай диуретик билан даволаш, кам ҳолларда оғир оқибатларга олиб келувчи гипонатриемияга сабаб бўлиши мумкин. Дастлаб қон плазмасидаги натрийнинг концентрациясини пасайиши симптомсиз кечиши мумкинлиги туфайли, бу кўрсаткични мунтазам назорат қилиш лозим. Айниқса бундай назоратни кекса ёшдаги одамларда ва жигар циррози бўлган беморларда ўтказиш керак.
Тиазид ва тиазидсимон диуретиклар билан даволанишда асосий хавф гипокалиемия ва калий ионларини йўқотилиши билан боғлиқ.
Гипокалиемиянинг юқори хавфи (<3,4 ммоль/л) туфайли, айрим гуруҳ беморларда – кекса беморларда ва/ёки овқатланиши даражаси паст бўлган, катта миқдорда дори қабул қилаётган, шишлар ва асцит билан кечувчи жигар циррози бўлган, юрак ишемик касаллиги, сурункали юрак етишмовчилиги бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Бундай беморларда гипокалиемия юрак гликозидларининг токсиклигини ва юрак аритмиялари хавфини ошириши мумкин. Юқори хавф гуруҳига шунингдек QT интервалини туғма ёки ятроген узайиши аниқланган беморлар ҳам киради. Брадикардия каби, гипокалиемия хам юрак ритмини жиддий бузилишларига, шу жумладан ўлимга олиб келиши мумкин бўлган вентрикуляр тахикардиянинг ривожланишини хавф омили ҳисобланади. Барча юқорида кўрсатилган ҳолларда плазмада калий ионларининг даражасини тез-тез назорат қилиб туриш лозим. Калий ионларининг даражасини биринчи назоратини даволашнинг биринчи ҳафтасидаёқ ўтказиш лозим. Гипокалиемия аниқланганида калий ионларининг нормал даражасини тиклаш лозим. Қандли диабети бўлган беморларда, айниқса гипокалиемия мавжудлигида глюкозанинг даражасини назорат қилиш лозим.
Тиазид ва тиазидсимон диуретиклар кальцийни сийдик билан чиқарилишини пасайтириши мумкин, бу қонда кальцийнинг концентрациясини бироз ва ўткинчи ошишига олиб келади. Кальцийнинг даражасини аҳамиятли ошиши, диагностика қилинмаган гиперпаратиреодизм билан боғлиқ бўлиши бўлиши мумкин. Бундай ҳолларда индамапид билан даволашни қалқонсимон бези олди безлари фаолияти текширилмагунча тўхтатиш керак.
Гиперурикемияси бўлган беморларда подагра хуружлари тезлашиши мумкин.
Буйрак етишмовчилиги
Тиазид ва тиазидсимон диуретиклар буйраклар фаолияти тўлиқ сақланганида ёки енгил ва ўртача ифодаланган сурункали буйрак етишмовчилигида (қонда креатинин миқдори 25 мг/л ёки 220 мкмоль/л дан кам) максимал самаралидирлар.
Кекса ёшдаги шахсларда креатинин даражасини, уларнинг ёши, жинси ва тана вазнини ҳисобга олиб баҳолаш керак. Даволашнинг бошида диуретикни қўллаш натижасида беморларда, ўз навбатида сув ва натрий ионларини йўқотиш билан чақирилган гиповолемия билан боғлиқ калава фильтрациясини пасайиши кузатилиши мумкин. Бунинг оқибатида қон плазмасида мочевина ва креатининнинг концентрацияси ошиши мумкин. Буйракларнинг бундай функционал етишмовчилиги, вақтинчалик ва нормал фаолият кўрсатаётган буйракли беморнинг ҳолатига таъсир кўрсатмайди. Бироқ мавжуд бўлган бузилишларда буйрак етишмовчилиги кучайиши мумкин.
Бошқа антигипертензив воситалар билан мажмуада, камида даволашнинг бошида препаратнинг дозасини камайтириш керак.
Жигар етишмовчилиги
Бошқа тиазидлар каби, индапамидни ҳам жигар фаолиятини бузилиши бўлган ёки ривожланиб борувчи жигар етишмовчилиги бўлган беморларда қўллаш мумкин эмас, чунки сув-электролит балансининг катта бўлмаган ўзгаришлари жигар комасини ривожланишини тезлаштириши мумкин
Глюкозани ўзлаштирилиши
Тиазидлар билан даволаниш даврида яширин кечувчи қандли диабет аниқланиши, қандли диабети бўлган беморларда эса, инсулинга бўлган эҳтиёж ўзгариши мумкин. Беморларни 1,25 мг дозада индапамид билан даволашда кўринарли клиник белгиларсиз глюкоза даражасини ўртача 6,47 мг/дл га ошиши кузатилган. Индапамид билан даволашда плазмада глюкозанинг концентрациясини назорат қилиш керак.
Кальцийни чиқарилиши
Диуретиклар билан даволашда кальцийни чиқарилиши камаяди. Индапамид билан узоқ вақт даволанишда гиперкальциемия, гипофосфатемия кузатилган. Қалқонсимон бези олди безларида физиологик ўзгаришлар иккиламчи кузатилиши мумкинлиги билан бир қаторда, буйрак тошлари, суякларнинг резорбцияси ва пептик яралар кўринишидаги гиперпаратиреоидизмнинг асоратлари кузатилмаган. Даволаш қалқонсимон без олди безларининг фаолияти текширилгунича тўхтатиб турилиши керак. Бошқа тиазидлар каби индапамид ҳам, қалқонсимон безнинг фаолиятини бузилиш симптомларисиз плазмада протеинлар билан боғланган йоднинг (PBI – Protein Bound Iodine) концентрациясини пасайтириши мумкин.
Тизимли эритематоз қизил югирик
Тиазидлар эритематоз қизил югирикни зўрайишини қўзғатиши ёки кечишини ёмонлаштириши мумкин.
Индапамиднинг бу хусусиятларини ҳисобга олиш лозим.
Спортчилар
Индапамид SR спортчиларда антидопинг тестларининг сохта мусбат натижаларини чақириши мумкин.
Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик (В тоифа)
Диуретикларни ҳомиладорлик вақтида қўллашдан сақланиш лозим. Ҳомиладорликнинг физиологик шишларини даволаш учун қўллаш қатъий ман этилади. Диуретиклар ҳомиланинг гипотрофияси билан фетоплацентар қон оқимини етишмовчилигини чақириши мумкин. Шу билан бир қаторда диуретиклар ҳомиладор аёлларда буйрак, жигар ёки юрак шишларини даволаш учун танлов препарати ҳисобланади.
Лактация
Кўкрак сутига кириши туфайли лактация даврида қўллаш тавсия қилинмайди.
Транспорт воситалари ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги
Транспорт воситалари ва механизмларни бошқаришга салбий таъсири бўлиши мумкинлиги туфайли эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Индапамид 40 мг дозада (терапевтик бир марталик дозадан 27 марта ортиқ доза) қабул қилинганида токсик кўринишлар кузатилмаган. Ўткир заҳарланишларда гипонатриемия ва гипокалиемия кўринишидаги сув-электролит балансини бузилишлари кузатилади. Дозани ошириб юборилишини клиник кўринишлари: кўнгил айниши, қусиш, гипотензия, тиришишлар, бош айланиши, уйқучанлик, онгни чалкашиши, полиурия ёки олигурия, кескин гиповолемия оқибатида анурия бўлиши мумкин. Меъдани ювиш ва/ёки фаоллаштирилган кўмирни қўллаш йўли билан индапамидни тез чиқариш ва шифокорнинг назорати остида сув-электролит балансини тиклаш тавсия қилинади.
Чиқарилиш шакли
ВазомидТМ SR, қобиқ билан қопланган, таъсири узайтирилган таблеткалар 1,5 мг, блистерларда.
2 блистер (30 таблетка) қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Бошқа чиқариш шакллари
Вазомид драже 2,5 мг.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, оригинал ўрамида сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.