ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

БОЛАЛАР ПАРАЦЕТАМОЛИ

                                                    PARACETAMOL FOR KIDS

Препаратнинг савдо номи: Болалар парацетамоли

Таъсир этувчи модда (ХПН): парацетамол

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун суспензия (апельсинли, қулупнайли)

Таркиби:

5 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: парацетамол – 120 мг;

ёрдамчи моддалар: авицел RC-591 (микрокристалл целлюлоза, кармеллоза натрий) –        50 мг, ксантан камеди (ксантан қатрони) – 7,5 мг, метилгидроксибензоат (нипагин) –         5 мг, пропиленгликол – 1 мг, сахароза (қанд) – 1650 мг, глицерол (глицерин) – 630 мг, сорбитол (озуқа сорбитоли) – 1128,75 мг, апельсин ароматизатори ёки қулупнай ароматизатори – 6,5 мг, сув (тозаланган сув) – 5 мл гача.

Таърифи: оч-жигарранг ёки сарғиш тусли оч-жигарранг тусли рангдан жигарранг ёки сарғиш тусли жигарранггача рангли, ўзига хос мева ҳидли гомоген суспензия.

Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгетик – антипиретик.

АТХ коди: N02BE01

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

 Нонаркотик оғриқ қолдирувчи восита, оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсирга эга. Препарат оғриқ ва терморегуляция марказларига таъсир қилиб, марказий нерв тизимида циклооксигеназа 1 ва 2 ни блоклайди. Яллиғланган тўқималарда хужайра пероксидазалари парацетамолнинг циклооксигеназага таъсирини нейтраллайди, бу аҳамиятли даражада яллиғланишга қарши таъсирининг йўқлигини тушунтиради. Препарат сув-туз алмашинувига ва меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига салбий таъсир кўрсатмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши – юқори, максимал концентрацияга эришиш вақти 0,5-2 соат, максимал концентрацияси – 5-20 мкг/мл. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 15%. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Эмизикли она томонидан қабул қилинган препарат дозасининг 2% дан камроғи кўкрак сутига ўтади. Парацетамолнинг плазмадаги терапевтик самарали концентрациясига, у 10-15 мг/кг дозада буюрилганида эришилади. Жигарда метаболизмга учрайди: 80% фаол бўлмаган метаболитларини ҳосил бўлиши билан глюкурон кислотаси билан конъюгация реакциясига киришади, 17% 8 фаол метаболитларини ҳосил бўлиши билан гидрокси гуруҳини қўшилишига учрайди, улар глутатион билан конъюгация қилади, сўнгра эса цистеин ва меркаптопур кислотаси билан ва фаол бўлмаган метаболитлар ҳосил қилади. Метаболизмининг ушбу йўли учун цитохром Р450 нинг асосий изоферментлари CYP2E1 (асосий) изоферментидир, CYP1А2 ва CYP3А4 (иккинчи даражали роль ўйнайди). Глутатион етишмаганида бу метаболитлари гепатоцитларнинг фермент тизимларини блоклаши ва уларнинг некрозини чақириши мумкин.

Метаболизмининг қўшимча йўллари 3-гидроксипарацетамолгача гидрокси гуруҳини қўшилиши ва 3-метоксипарацетамолгача метокси гуруҳини қўшилиши бўлиб, улар кейинчалик глюкурон ва сульфат кислотаси билан конъюгация қилади.

Катталарда глюкуронизация, янги туғилган (шу жумладан чала туғилган) чақалоқларда ва кичик болаларда – сульфат билан бирикиши юқори бўлади. Парацетамолнинг конъюгация қилинган метаболитлари (глюкуронидлар, сульфатлар ва глутатион билан конъюгатлари) паст фармакологик (шу жумладан токсик ҳам) фаолликка эга.

Ярим чиқарилиш даври– 2-3 соат. 24 соат давомида парацетамолнинг 85-95% буйраклар орқали глюкуронидлар ва сульфатлар кўринишида, 3% – ўзгармаган кўринишда чиқарилади.

Кекса ёшдаги пациентларда парацетамолнинг клиренсини пасаяди ва ярим чиқарилиш даври ошади.

Қўлланилиши

Кучсиз ёки ўртача жадалликдаги оғриқ синдроми, инфекцион-яллиғланиш касалликларидаги (шу жумладан вирусли инфекциялар) иситма, поствакцинал гипертермияда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

5 мл суспензия 120 мг парацетамол сақлайди. Бир флаконда 5 мл дан: 100 г да – 16 доза, 200 г да – 32 доза сақланади.

Препарат ичга овқатдан олдин суюлтирилмаган ҳолда, катта миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилинади. Қўллаш олдидан препарат яхшилаб чайқатилади. Қабул қилиш сони 4 соатдан кам бўлмаган интервал билан суткада 4 мартадан кўп эмас.

Болалар учун парацетамолнинг дозаси ёшга ва тана вазнига қараб ҳисобланади. Парацетамолнинг бир марталик дозаси тана вазнига 10-15 мг/кг ни ташкил қилади, суткалик – тана вазнига 60 мг/кг дан кўп эмас.

Препаратни аниқ дозалаш учун илова қилинган тўпламга қараб ўлчов қошиқчаси ёки ўлчов шприци ишлатилади.

Ўлчов шприци ишлатилган ҳолда:

1. Суспензияни яхшилаб чайқатинг.
2. Флакон қопқоғини очинг.
3. Флаконнинг учига ўрнатилган адаптер тешигига ўлчов шприцини зич ўрнатинг.
4. Флаконни тубини юқорига қаратинг ва керакли белгигача ўлчов шприцига суспензияни олиб, поршенни пастга тортинг.
5. Флаконни дастлабки ҳолатга қайтаринг ва ўлчов шприцини эҳтиёткорлик билан айлантириб, уни чиқаринг.
6. Ўлчов шприци ёрдамида препаратни болага беринг. Оғиз бўшлиғига суспензияни бир маромда тушишини таъминлаш учун поршенга секин босинг.

Ҳар бир қўллагандан кейин ўлчоқ шприцини оқава сувда яхшилаб ювинг ва болалар ололмайдиган жойда хона ҳароратида ажратилган ҳолда қуритинг.

Ўлчов шприцини препарат билан бирга ўрамда сақлаш керак.

Ёшга қараб «Болалар парацетамоли» қуйидаги бир марталик дозаларда буюрилади:

-1 ойликдан 3 ойликкача – вакцинацияга реакцияларини сиптоматик даволаш учун суспензияни 2,5 мл бир марталик дозаси қўлланади. Зарурати бўлганида дозани такрорлаш мумкин, лекин камида 4 соатдан кейин. Агар такрорий дозадан кейин боланинг ҳарорати пасаймаса, шифокорга мурожаат қилиш керак. Кўрсатилган ёшдаги болаларда поствакцинал гипертермияни даволаш учун препаратни кейинчалик қўллаш, шунингдек   1-3 ойлик болаларда бошқа кўрсатмалар бўйича қўллаш, фақат шифокорнинг кузатуви остида мумкин. 1-3 ойлик чала туғилган болага препаратни қўллашнинг зарурати бўлган ҳолда, препарат фақат шифокорнинг тавсияси бўйича буюрилади.

– 3 ойликдан 1 ёшгача – 2,5-5 мл ёки 60-120 мг парацетамол боланинг тана вазнига қараб (қуйидаги жадвалга қаранг);

-1 ёшдан 6 ёшгача – 5-10 мл ёки 120-240 мг парацетамол боланинг тана вазнига қараб (қуйидаги жадвалга қаранг);

-6 ёшдан 14 ёшгача – 10-20 мг ёки 240-480 мг парацетамол боланинг тана вазнига қараб (қуйидаги жадвалга қаранг);

– катталарга – бир марталик доза 20 мл суткада 4 мартадан кўп эмас.

Даволаш давомийлиги иситмани туширувчи восита сифатида 3 кундан ортиқ ва оғриқни қолдирувчи сифатида 5 кундан ортиқ бўлмаслиги керак. Препарат билан даволашни давом эттириш фақат шифокор билан маслаҳатлашгандан кейин мумкин!!!

Белгиланган доза оширилмасин! Парацетамолнинг дозасини ошириб юбориш жигар етишмовчилигининг сабабчиси бўлиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи. Аллергик реакциялар (тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, Квинке шиши), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Узоқ муддат катта дозаларда қўлланганида – гепатотоксик ва нефротоксик (интерстициал нефрит ва папилляр некроз) таъсири; гемолитик анемия, апластик анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– препаратнинг компонентларига шахсий юқори сезувчанлик;

– қон тизимининг касалликлари;

– глюкозо-6-фосфатдегидрогеназанинг генетик йўқлиги;

– сахароза/изомальтаза танқислиги, фруктозани ўзлаштираолмаслик, глюкозо-галактоза мальабсорбцияси;

– янги туғилган чақалоқлик даврида (1 ойликкача) қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

– буйрак ва жигар етишмовчилиги;

– хавфсиз гипирбилирубинемия (шу жумладан Жильбер синдроми);

– жигарни алкоголли шикастланиши, алкоголизм;

– қандли диабет;

– ҳомиладорлик, лактация даври;

– кексалик ёши;

– эрта эмизикли ёшда (1-3 ойликлар) эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Жигарда микросомал оксидланиш индукторлари (фенитоин, этанол, барбитуратлар, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклик антидепрессантлар) гидрокси гуруҳи қўшилган фаол метаболитларининг ҳосил бўлишини оширадилар, бу катта бўлмаган дозани ошириб юборилишида оғир даражали интоксикация ривожланиши мумкинлигини белгилайди.

Микросомал оксидланиш ингибиторлари (шу жумладан циметидин) гепатотоксик таъсири хавфини пасайтиради.

Парацетамол юқори дозаларда ва салицилатларни бир вақтда узоқ муддат буюриш буйрак ва қовуқ ракининг ривожланиши хавфини оширади. Хлорамфеникол билан бирга қўллаш хлорамфениколнинг токсик хусусиятларини ошишига олиб келади.

Билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради ва урикозурик препаратларнинг самарадорлигини пасайтиради.

Барбитуратларни узоқ вақт қўллаш парацетамолнинг самарадорлигини камайтиради.

Миелотоксик дори воситалари парацетамолнинг гематотоксик кўринишларини кучайтиради.

Этанол ўткир панкреатит ривожланишига ёрдам беради.

Парацетамол ва ностероид яллиғланишга қарши препаратларни узоқ муддат бирга қўллаш, «анальгетик» нефропатия ва буйрак папилляр некрозининг ривожланиши, буйрак етишмовчилигининг терминал босқичини юз бериши хавфини оширади.

Дифлунисал парацетамолнинг плазмадаги концентрациясини 50% га – гепатотоксиклик ривожланиши хавфини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Парацетамолни бошқа парацетамол сақловчи парпаратлар билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак, чунки бу парацетамолнинг дозасини ошириб юборилишини чақириши мумкин.

Препарат 5 кундан ортиқ қўлланганида периферик қоннинг кўрсатгичларини ва жигарнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак.

Препарат сахароза ва сорбитол сақлайди, буни қандли диабети бўлган пациентларни даволашда ҳисобга олиш керак (5 мл суспензия 0,25 нон бирлигини сақлайди).

Парацетамол қон плазмасида глюкоза ва сийдик кислотаси миқдорини лаборатория текширишларининг натижаларини бузиши мумкин.

Иситма 3 кундан кўпроқ ва оғриқ синдроми 5 кундан кўпроқ давом этганида шифокорга мурожаат қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Парацетамол йўлдош орқали ўтади, терапевтик дозаларда қабул қилинганида, препарат ҳомила учун хавфсиз, юқори дозаларда гепатотоксик таъсир кўрсатиши мумкин, шунинг учун дозалаш тартибига қатъий риоя қилиш керак.

Эмизишда кўкрак сутидаги концентрацияси паст (она дозасидан 1-2%). Эмизикли болалар учун нохуш асоратлар қайд қилинмаган. Дозалаш тартибига қатъий риоя қилинганида қўллаш мумкин.

Транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат автомобилни ҳайдаш ёки турли механизмларни бошқариш, шунингдек юқори диққатни ва руҳий ва ҳаракат реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Агар Сиз бола тавсия қилингандан юқори дозани қабул қилган деб ҳисобласангиз, ҳатто агар бола ўзини яхши ҳис қилса ҳам, дархол шифокорга мурожаат қилинг. Парацетамолнинг дозасини ошириб юборилиши жигар етишмовчилигининг ривожланишини чақириши мумкин.

Симптомлари:

Дозани ўткир ошириб юборилиши: тери қопламаларининг оқариши, ўткир жигар етишмовчилиги, меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар (диарея, иштаҳани йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш, ичак спазмлари, меъдада оғриқ), кўп терлаш. Жигар фаолиятининг бузилишларини симптомлари доза ошириб юборилганидан кейин 12-48 соат ўтгач пайдо бўлиши мумкин.. Оғир даражали дозани ошириб юборилишида – ривожланиб борувчи энцефалопатия билан кечувчи жигар етишмовчилиги, кома, ўлим; тубуляр некроз билан кечувчи ўткир буйрак етишмовчилиги (шу жумладан жигарни оғир шикастланиши бўлмаганида ҳам), аритмия, панкреатит.

Дозани сурункали ошириб юборилиши: гепатотоксиклик, нефротоксиклик.

Даволаш: меъдани ювиш захарланишдан кейин 4 соат ўтгандан кеч эмас, адсорбентларни қабул қилиш (фаоллаштирилган кўмир); SH-гуруҳи донаторларини ва глутатион синтезининг ўтмишдошлари – метионинни доза ошириб юборилганидан кейин 8-9 соат давомида  ва ацетилцистеинни – 8 соат давомида юбориш. Қўшимча даволаш чораларини (метионинни яна юбориш, вена ичига ацетилцистеинни юбориш) ўтказишнинг зарурати, парацетамолнинг қондаги концентрацияси, шунингдек уни қабул қилгандан кейин ўтган вақтга қараб аниқланади.

Чиқарилиш шакли  

Ичга қабул қилиш учун суспензия (апельсинли, қулупнайли) 120 мг/5 мл.

100 г дан ёки 200 г дан тўқ шиша флаконда. Бир флакон давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси ва ўлчов қошиқчаси ёки ўлчов шприци билан картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

25ºС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин. Музлатилмасин!

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.