ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ВИТАЦЕФ^®

VITACEF^®

Препаратнинг савдо номи: Витацеф^® (Vitacef^®)

Таъсир этувчи модда (ХПН): цефтриаксон

Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун флаконда эритувчи билан мажмуада.

Таркиби:

1 флакон 1,0 г цефтриаксон (цефтриаксоннинг натрийли тузи кўринишида) сақлайди.

1 ампула 3,5 мл лидокаин гидрохлоридининг 1% ли эритмасини сақлайди.

Таърифи: оқдан сарғиш ранггача бўлган кристалл кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: цефалоспоринлар гуруҳи антибиотиги.

АТХ коди: J01DD04

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Витацеф парентерал қўллаш учун мўлжалланган III авлод цефалоспоринлар гуруҳига мансуб антибиотик ҳисобланади. Цефтриаксоннинг бактерицид таъсири микроб ҳужайра деворининг синтезини сусайтириши билан боғлиқ. Препарат кўпчилик граммусбат ва грамманфий микроорганизмларни ўсишига тўсқинлик қилади.

Цефтриаксон қуйидагиларга нисбатан фаол:

а) граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniaе.

б) грамманфий микроорганизмларга: Acinetobacter Iwoffii, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus, (шу жумладан C. Amalonaticus), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus рarainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrheae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Providentia spp., Salmonella spp. (шу жумладан Salmonella typhi), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.; шунингдек грамманфий микроорганизмларнинг баъзи штамлари: Acinetobacter baumanii, Citobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Klebsiella pneumonia, Proteus  penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp., Providentia rettgeri,  Serratia marcescens, Serratia spp.

в) анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides spp. (B. fragilis нинг айрим штаммлари), Clostridium spp. (С. difficile дан ташқари), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp.,  Haffnia anaerobica, Peptostreptococcus spp. га нисбатан фаол.

Юқорида санаб ўтилган микроорганизмларнинг b-лактамазани ишлаб чиқарувчи баъзи штаммлари Витацефга нисбатан чидамлидир.

Staphylococcus spp., шунингдек Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium ва Listeria monocytogenes метициллинга­чидамли штаммлари Витацефга чидамли.

Фармакокинетикаси

Витацеф мушак ичига (м/и) юборилганидан кейин тез ва тўлиқ сўрилади.

Препаратни биокиришаолишлиги 100% ни ташкил қилади.

Цефтриаксон м/и юборилганидан кейин қон плазмасидаги максимал концентрациясига (C_max) 2-3 соат ўтгач, вена ичига (в/и) юборилганидан кейин инфузияни охирида эришилади. 0,5 ва 1,0 г цефтриаксон м/и юборилганида C_max мувофиқ равишда 38 ва
76 мкг/мл ни ташкил қилади. 0,5; 1,0 ва 2,0 г цефтриаксон в/и юборилганида C_max мувофиқ равишда 82, 151 ва 257 мкг/мл ни ташкил қилади. Препаратнинг қондаги барқарор концентрацияга 4 сутка давомида эришилади.

Препарат альбуминлар билан қайтувчан боғланади ва бу боғланиш концентрацияга тескари пропорционал. Агар цефтриаксоннинг қондаги концентрацияси 100 мг/л дан кам бўлса, препаратнинг 95% альбуминлар билан боғланади, концентрацияси 300 мг/л гача ошганида эса 85% боғланади. Альбуминни интерстициал суюқликдаги концентрациясини пастлиги туфайли ундаги цефтриаксоннинг эркин улуши қон зардобидагига нисбатан юқорироқ.

Препарат организмнинг барча тўқималари ва суюқликларига яхши киради. Ўпкада, буруннинг шиллиқ қаватида, бодомсимон безда, ўрта қулоқда, миокардда, буйракда, жигарда, ўт йўлларида, суяклар ва бўғимларда, простата безида, плеврал,  синовиал ва орқа мия суюқликларида юқори концентрацияларни ҳосил қилади.

Катталарда тана вазнига 50 мг/кг дозада юборилганидан 2-24 соатдан кейин орқамия суюқлигидаги концентрацияси менингитнинг энг кўп тарқалган қўзғатувчилари учун минимал бостирувчи концентрациясидан бир неча марта юқори бўлади.

Препарат йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сути билан кам миқдорда чиқарилади. Цефтриаксоннинг тақсимланиш ҳажми (V_d) 7­12 л ни ташкил қилади.

Катталарда цефтриаксоннинг ярим чиқарилиш даври (Т½) тахминан 8 соатни ташкил қилади. Янги туғилган чақалоқларда ва кекса беморларда Т½ 2­3 марта кўпроқ.

Цефтриаксоннинг умумий плазма клиренси минутига 10­22 мл ни, буйрак клиренси минутига 5­12 мл ни ташкил қилади. Препарат асосан ўзгармаган шаклда сийдик билан (50-60%) ва сафро билан (40­50%) чиқарилади. Агар буйрак фаолияти бузилган бўлса, препаратни сафро билан, жигар патологиясида сийдик билан чиқарилиши ошади.

Қўлланилиши

Витацефга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекциялар: сепсисда, менингитда; қорин бўшлиғи аъзоларининг инфекцияларида (масалан, перитонит); суяклар ва бўғимларнинг инфекцияларида; тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекцияларида; жароҳат инфекцияларида; сийдик-жинсий тизимининг инфекцияларида; нафас тизимининг инфекцияларида (пневмония, бронхит); гонорея ва бошқаларда; жарроҳлик операцияларидан кейинги инфекцияларнинг олдини олишда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Витацеф м/и ёки в/и (оқим билан ёки томчилаб) юборилади.

Мушак ичига юбориш учун эритувчи сифатида 3,5 мл 1% ли лидокаин гидрохлориди эритмаси ишлатилади ­ 1 г препарат 3,5 мл лидокаин гидрохлориди эритмасида эритилади ва думба мушагининг юқори ташқи квадрантига чуқур юборилади.

Препаратни вена ичига юборишда лидокаин гидрохлоридини эритмасини эритувчи сифатида қўллаш мумкин эмас!

Вена ичига оқим билан юбориш учун 1 г препарат 10 мл, 0,5 г эса 5 мл инъекция учун стерил сувда эритилади; в/и 2­4 мин давомида секин юборилади.

Вена ичига томчилаб юбориш учун 2 г препарат 40 мл қуйидаги эритмалардан бири билан эритилади: 0,9% ли инъекция учун натрий хлориди эритмаси, 5% ёки 10% ли инъекция учун глюкоза эритмаси, 5% инъекция учун фруктоза эритмаси. Эритмалар тайёрланганидан кейин дарҳол ишлатилади. В/и га инфузия қилишнинг давомийлиги камида 30 минутни ташкил этади.

Катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга суткада 1 марта 1-2 г дан буюрилади. Зарурати бўлганида суткалик доза кунига 4 г гача оширилади (дозани 2 қабулга бўлиш ва ҳар 12 соатда юбориш маъқул).

Витацефни янги туғилган чақалоқларга суткада бир марта тана вазнига 20-80 мг/кг дозада буюрилади.

Препарат 15 кунликдан 12 ёшгача бўлган болаларга суткада бир марта тана вазнига 20-
50 мг/кг дозада (дозани 2 қабулга бўлиш ва ҳар 12 соатда юбориш маъқул) буюрилади.

Даволаш давомийлиги 4-14 кунни ташкил қилади. Симптомлар йўқолганидан кейин даволашни камида яна 2­3 кун давом эттириш керак. Оғир инфекцияларда узоқ муддатли даволаш талаб қилиниши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Диарея, кўнгил айниши, қусиш, стоматит, глоссит, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, тери тошмаси, аллергик реакциялар. Кам ҳолларда: бош оғриғи, бош айланиши жигар ферментлари фаоллигини ошиши, плазмада креатинин даражасини ошиши, ҳароратни ошиши, қалтираш, сохтамембраноз колитини ривожланиши ва бошқалар.

Кўрсатилган ножўя реакциялар одатда препарат билан даволаш тўхтатилганидан кейин ўз­ўзидан ўтиб кетади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Цефалоспоринлар антибиотикларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Хлорамфеникол ва Витацеф ўртасида антагонизм, Витацеф ва аминогликозидлар ўртасида эса синергизм аниқланган.

Витацеф эритмасини кальций сақловчи инфузион эритмалар (Рингер суюқлиги ва Гартман суюқлиги) билан аралаштириш, шунингдек Витацефни бошқа антибактериал препаратлар (ванкомицин) ва аминогликозидлар билан бир вақтда юбориш тавсия қилинмайди.

Махсус кўрсатмалар

Препарат билан даволаш вақтида суперинфекция ривожланиши мумкин.

Цефтриаксон қон зардобидаги альбумин билан боғланган билирубинни сиқиб чиқариш қобилиятига эга. Шунинг учун гипербилирубинемияси бўлган янги туғилган чақалоқларга ва чала туғилган болаларда Витацеф алоҳида эҳтиёткорлик билан қўлланилади.

Ҳомиладорлик ва лактация

Витацеф ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. Препаратни ҳомиладорликнинг II ва III уч ойлигида фақат она учун даволашдан кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал салбий ҳавфдан аҳамиятли даражада устун бўлсагина қўллаш мумкин. Препарат кўкрак сутига ўтади, шунинг учун лактация даврида препарат алоҳида эҳтиёткорлик билан қўлланилади.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Доза ошириб юборилганида ўтувчан характерига эга энцефалопатик кўринишлар ривожланиши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Махсус антидоти йўқ. Гемодиализ ёки перитонеал диализни қўллаш самарали эмас.

Чиқарилиш шакли

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун 1 г Витацеф кукуни флаконда эритувчи ­ 3,5 мл 1% ли лидокаин гидрохлориди эритмали (лидокаин гидрохлориди эритмаси фақат м/и га инъекция қилиш учун мўлжалланган)  ампула билан мажмуада.

1 флакон ва 1 ампула картон қутига жойланган.

Препаратни вена ичига юборишда лидокаин гидрохлориди эритмасини эритувчи сифатида қўллаш мумкин эмас!

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.