ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

Цефтрибак-NOVO

Ceftribacum-NOVO

Препаратнинг савдо номи: Цефтрибак-NOVO

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): Цефтриаксон ва сульбактам (натрийли тузи кўринишида)

Чиқарилиш шакли: Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун 0,75 г ва 1,5 г дан флаконларда.

Таркиби: бир флакон учун:

Цефтриаксонга қайта ҳисобланганда цефтриаксон натрийли тузи – 0,500г ёки 1,0г,

Сульбактамга қайта ҳисобланганда сульбактам натрийли тузи – 0,250г ёки 0,5г.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи)

Фармакологик хусусиятлари

Препарат сульбактам натрий ва цефтриаксон натрийнинг мажмуасидир.

Цефтриаксон натрий вена ичига (в/и) ва мушак ичига (ми) юбориш учун кенг таъсир доирасига эга, яримсинтетик цефалоспорин антибиотикдир.

Цефтриаксон кенг таъсир доирасига эга: аэроб граммусбат микроорганизмлар: факультатив анаэроблар – Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназани ҳосил қилувчи штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaе, b-гемолитик А гуруҳи (S.pyogenes), В гуруҳи стрептококклари: S.agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, ноэнтерококк D гуруҳи стрептококклари; грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.рarainfluenzae, Klebsiella (шу жумладан Kb.pneumonia ҳам), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (шу жумладан S.typhy), Serratia spp. (шу жумладан S.marcescens), Shigella, Yersinia(шу жумладан Y.enterocolitica); микроаэрофиллар–Treponema pallidum; аэроблар – Neisseria gonorrheae (шу жумладан пенициллиназани ҳосил қилувчи штаммлари), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; бактероидларнинг облигат анаэроб-турлари (шу жумладан B.Fragilis нинг айрим штаммлари), Clostridium (аммо С.difficile нинг кўпчилик штаммлари резистентликка эга), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (шу жумладан F.mortiferum ва F.varium ни қўшганда)га нисбатан фаол.

Сульбактам натрий пенициллиннинг асосий ядросининг ҳосиласидир.

Сульбактам клиник аҳамиятли антибактериал фаолликка эга эмас. Тадқиқотларда у, β-лактам антибиотикларга чидамли микроорганизмлар ишлаб чиқарувчи кўпчилик асосий β-лактамазаларнинг қайтмас ингибитори эканлиги кўрсатилган.

Сульбактам айрим пенициллинларни боғловчи оқсиллар билан бирикади, шунинг учун цефтриаксон/сульбактам мажмуаси микроорганизмларнинг сезгир штаммларига нисбатан, кўпинча биргина цефтриаксонга қараганда кучлироқ таъсир кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Цефтрибак-NOVO м/и ичига қўллангандан кейин цефтриаксон ва сульбактамнинг плазмадаги максимал концентрацияси (Cmax) мувофиқ 15 минут ва 2 соатлар орасида аниқланади. Цефтриаксоннинг плазмадаги Cmax бир марталик м/и юборилган 1,0 г дозадан кейин тахминан 81 мг/л ни ташкил қилади ва доза юборилганидан кейин 2-3 соат давомида аниқланади, айни пайтда сульбактам натрийнинг концентрацияси эса 6-24 мг/мл ни ташкил қилади ва доза юборилганидан кейин 1 соат давомида аниқланади.

Тавсия этилган дозаларда в/и қўлланганида цефтриаксон натрий организмнинг аъзолари ва тўқималарига яхши тақсимланади. Бактерицид концентрациялари 24 соат давомида тутиб турилади. Цефтриаксон альбумин билан қайтар боғланади, ва концентрация ошиши билан боғланиши камаяди, масалан, плазмадаги концентрацияси <100 мг/л бўлганида боғланиши 95% дан 300 мг/л да боғланиши 85% гача камаяди. Альбуминнинг миқдори камлиги туфайли, эркин цефтриаксоннинг тўқима суюқлигидаги пропорцияси плазмадагига нисбатан мувофиқ равишда  юқори.

Цефтриаксон натрийнинг тақсимланиш хажми (Vd) 7-12 л ни ташкил қилади ва сульбактамники – 18-27,6 л ни ташкил қилади. Иккаласи хам амниотик суюқликда кенг тақсимланади. У шунингдек сутда ҳам аниқланади. Ёш ва катта ёшдаги соғлом кўнгиллиларда плазманинг тозаланиш коэффициенти 10-22 мл/мин ни ташкил қилади. Жигарнинг тозаланиши 5-12 мл/мин ташкил қилади. Тахминан 75-85% Сульбактам ва 50-80% Цефтриаксон ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали, қолган доза эса, сафро билан чиқарилади.

Цефтриаксоннинг плазмадаги ўртача ярим парчаланиш даври соғлом ёш, катта ёшдаги кўнгиллиларда 8 соатни ташкил қилади. Янги туғилган чақалоқларда сийдик билан чиқарилиши дозанинг тахминан 70% ни ташкил қилади. Саккиз кунликдан кичик болаларда ва кекса, 75 ёшдан ошган одамларда ярим парчаланиш даври одатда ёш соғлом одамлар гуруҳига нисбатан 2-3 марта юқори бўлади. Сульбактамнинг плазмадаги ўртача ярим парчаланиш вақти тахминан 1 соатни ташкил қилади. Гемодиализ Сульбактамнинг ярим парчаланиш вақтини, организмдан умумий чиқарилишни, Vd кўрсаткичини ўзгартиради.

Педиатрияда ўтказилган тадқиқотлар, мажмуавий шаклда юборилганида цефтриаксоннинг компонентларини фармакокинетикаси аҳамиятли ўзгаришларга эга эмаслигини кўрсатади.

Қўлланилиши

Цефтрибак-NOVO, унга сезгир микроорганизмлар чақирган, қуйидаги инфекцияларни даволаш учун буюрилади:

• юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекциялари;
• ўткир бактериал отит;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
• сийдик йўлларининг инфекциялари (асоратланган ва асоратланмаган);
• кичик чаноқ аъзолари инфекциялари;
• бактериал сепсис;
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;
• меъда-ичак йўлларининг инфекциялари;
• менингит;
• жинсий йўл билан юқадиган инфекциялар;
• жарроҳликда инфекцияларни олдини олиш.

Препаратни операциядан олдин қўллаш пациентларда жарроҳлик муолажалардан сўнг кузатиладиган операциядан кейинги инфекция ҳолатларини камайтириши мумкин.

Қўллаш усули ва дозалари

Цефтрибак-NOVO в/и ичига ёки м/и стерил инъекция учун сувда эритилганидан кейин юбориш мумкин.

Препарат эритилганидан кейин эритмани дарҳол қўллаш тавсия қилинади.

Препарат ампулаларининг сони ва препаратни эритиш учун тавсия қилинган стерил инъекция учун сувнинг ҳажми

Катталар

Катталар учун одатда суткалик доза (цефтриаксон холида) 1-2 г ни ташкил қилади, у инфекциянинг тури ва жиддийлигига қараб, кунига 1 марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига икки марта) юборилади. Максимал суткалик доза 4 грамм дан ошмаслиги керак.

Буйрак фаолиятини яққол бузилишлари (КК 15-30 мл/мин) бўлган беморларда препаратнинг максимал дозаси ҳар 12 соатда 1 г ни ташкил қилади (сульбактамнинг максимал суткалик дозаси – 2 г), КК минутига 15 мл дан кам бўлган беморларда эса, сульбактамнинг максимал дозаси ҳар 12 соатда 0,5г ни ташкил қилади (сульбактамнинг максимал суткалик дозаси – 1 г).

Педиатрик пациентлар

Тери ва тери юмшоқ тўқималарининг инфекцияларини даволаш учун суткалик умумий тавсия қилинган доза (цефтриаксон ҳолида) 50-75 мг/кг ташкил қилади, у кунига 1 марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига икки марта) юборилади. Максимал суткалик доза 1 г дан  ошмаслиги керак. Ўткир бактериал отитни даволаш учун: (цефтриаксон холатида) м/и бир марталик 250 мг/кг доза тавсия қилинади (1 г дан ошмаслиги керак).

Менингитдан ташқари, бошқа жиддий аралаш инфекцияларни даволаш учун, тавсия қилинган ҳар кунги умумий доза (цефтриаксон холида) ҳар 12 соатда 50-75 мг/кг ни ташкил қилади, 2 мартага бўлинган дозаларда буюрилади. Максимал суткалик доза (цефтриаксон холида) 2 г дан ошмаслиги керак.

Менингитни даволашда бошланғич терапевтик доза (цефтриаксон ҳолида) 100 мг/кг ни ташкил қилади (4 г дан оширмаслик керак). Суткалик доза (цефтриаксон ҳолида) 1 кунда бир марта (ёки бир хил бўлинган дозаларда ҳар 12 соатда) юборилиши мумкин. Одатда даволаш давомийлиги 7-14 кунни ташкил қилади. Одатда Цефтриаксон билан даволашни инфекция симптомлари йўқолганидан кейин, ҳеч бўлмаганда яна 2 кун давомида давом эттириш керак. Одатда даволаш 4-14 кун давом этади. Асоратланган инфекцияларда давомийроқ даволаш талаб қилиниши мумкин.

Стрептококк томонидан чақирилган инфекцияларни даволашда антипиоген даволаш энг камида 10 кун давом этиши керак.

Ножўя таъсирлари

Препарат қабул қилинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичишиш, эозинофилия, зардоб касаллиги, кўпшаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда – анафилактик шок) юз бериши мумкин; стоматит, глоссит, овқат хазм қилиш тизими томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъм сезишнинг йўқолиши, қоринда оғриқ, дисбактериоз, суперинфекция сохтамембраноз колит.

Периферик қон кўрсаткичларининг ўзгаришлари: нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, кам ҳолларда – гемолитик анемия бўлиши мумкин, айрим ҳолларда қон зардобида плазма омилларининг (II, VII, IX, X) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан қон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик ривожланади, сийдикда: креатинин даражаси ошади, цилиндрлар пайдо бўлади; олигурия, анурия, биокимёвий ўзгаришлар (қон плазмасида жигар трансаминазалари фаоллигини ва билирубинни ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош оғриғи, юбориш жойида оғриқ ва инфильтрат, айрим ҳолларда в/и юборилганида – флебит ёки тромбофлебит кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратни пенициллинга ёки препаратнинг компонентларига, шунингдек лидокаинга (м/и юборишда) маълум аллергияси бўлган бўлган пациентларда, жигар ва буйрак етишмовчилигида, анамнездаги меъда-ичак йўлларининг касалликлари, айниқса носпецифик ярали колитда ёки энтеритда, ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Цефалоспоринлар ва циклоспорин бир вақтда қўлланганида, охиргисининг қон плазмасидаги даражаси ва токсиклиги ошиши мумкин.

Аминогликозидлар билан мажмуада қўлланганда синергизм оқибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самарадорлиги кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар, антиагрегантлар қон кетиш эҳтимолини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак фаолиятини бузилишини чақиради.

Бирга қўлланганида диклофенак цефтриаксоннинг сафрога чиқарилишини рағбатлантиради ва сийдикда умумий клиренсини пасайтиради.

Ацеталозамид меъдада цефтриаксоннинг концентрациясини оширади.

Цефтриаксоннинг эритмаларини аралаштириш ёки бошқа микробларга қарши препаратлар билан бир вақтда юбориш мумкин эмас.

Цефтриаксонни кальций сақловчи эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Махсус кўрсатмалар

Жиддий анафилактик реакцияларда эпинефринни (адреналанни) шошилинч юбориш керак. Глюкокортикостероидлар в/и юборилади ва нафас йўлларининг ўтказувчанлиги, шу жумладан интубацияни қўшганда ўтказувчанлигини таъминлайди.

Ўт йўлларининг оғир обструкциясида, жигарнинг оғир касалликларида, шунингдек буйрак фаолиятини бузилишларида препаратнинг дозалаш тартибини тўғрилаш талаб қилинади.

Жигар фаолиятини бузилишлари ва буйрак фаолиятини йўлдош бузилишлари бўлган беморларда цефтриаксоннинг зардобдаги концентрациясини мониторлаш ва зарурати бўлганида унинг дозасини тўғрилаш керак. Агар бундай ҳолларда цефтриаксоннинг зардобдаги концентрациясини мунтазам мониторлаш ўтказилмаса, унда унинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак.

Юбориш жойида инъекция оқибатидаги оғриқни бартараф этиш мақсадида м/и юбориш учун препаратни 1% лидокаин эритмасида қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г ни 1% лидокаин эритмасининг 2 мл да, 1 г ни – 3-5 мл да суюлтирилади.

Препарат билан узоқ муддатли даволашда (бошқа антибиотиклар каби) сезгир бўлмаган микроорганизмларни хаддан зиёд ўсиши кузатилиши мумкин. Даволаш вақтида беморларни синчиклаб кузатиш керак.

Препарат билан узоқ муддатли даволашда ички аъзолар фаолиятининг, шу жумладан, буйрак, жигар ва қон яратиш тизимининг кўрсаткичларини вақти-вақти билан назорат қилиш тавсия этилади. Бу айниқса янги туғилган чақалоқлар, энг аввало чала туғилган чақалоқлар ва кичик ёшли болалар учун муҳимдир.

Ҳомиладорлик ва лактация

Ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат агар она учун тахмин қилинган фойда, ҳомила ва бола учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолларда қўлланиши мумкин.

Педиатрияда қўлланилиши

Гипербилирубинемияси бўлган янги туғилган чақалоқларга, айниқса муддатидан олдин туғилганларга препаратни юбориш мумкин эмас.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: ножўя таъсирларининг кучайиши.

Даволаш: симптоматик, гемодиализ ёки перитонеал диализ самарасиз.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби.

Рецепт бўйича.