ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
БИССЕПТОЛ-MR
BISSEPTOL-MR
Препаратнинг савдо номи: Биссептол-MR
Таъсир этувчи модда (ХПН): ко-тримоксазол (сульфаметоксазол, триметоприм)
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: сульфаметоксазол – 400 мг; триметоприм – 80 мг;
ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, лактоза моногидрати, стеарин кислотаси.
Таърифи: оч сариқ тусли оқ таблеткалар, бироз мармарликка йўл қўйилади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик воситалар (сульфаниламидлар).
АТХ коди: J01EE01
Фармакологик хусусиятлари
Сулфаниламид компонент сульфаметоксазол ва триметопримдан ташкил топган кенг таъсир доирага эга антимикроб восита. Бактерицид таъсир кўрсатади. Бактерицид самараси препаратни бактериялар метаболизмини икки томонлама блокловчи таъсири билан боғлиқ. Сульфаметоксазол бактериал ҳужайраларда дигидрофолат кислотасининг синтезини издан чиқаради, триметоприм эса дигидрофолат кислотасини тетрафолат кислотасига айланишига тўсқинлик қилади, бу бактерияларда ДНК ва РНК синтезини сусайишига олиб келади. Препаратнинг юқори концентрациялари ўпкалар, буйраклар, простата безининг тўқималарида, орқа мия суюқлигида, сафрода, суякларда ҳосил бўлади. Препарат граммусбат микроорганизмларга нисбатан фаол: кокклар – Staphylococcus spp. (шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчилари), Streptococcus spp., шу жумладан Streptococcus pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae бактерияси; грамманфий микроорганизмлар: кокклар – Neisseria gonorrhoeae; бактериялар – E. coli, Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэроб спора ҳосил қилмайдиган бактериялар: Bacteroides spp.
Препарат шунингдек Chlamydia spp., токсоплазма, лейшмания, безгак плазмодияларига нисбатан фаол. Препаратнинг таъсирига Pseudomonas aeruginosa, Mуcoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, ҳамда вируслар ва замбуруғлар чидамли.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида препаратнинг иккала компоненти меъда-ичак йўлларидан тўлиқ сўрилади. Фаол моддаларнинг терапевтик концентрацияларининг даражаси қабул қилгандан сўнг 60 минутдан кейин қайд этилади ва 12 соат давомида сақланиб туради. Препаратнинг фаол компонентларининг максимал концентрацияси (Смах) 1-4 соатдан сўнг кузатилади.
Препаратнинг иккала компоненти гематоэнцефалик тўсиқ орқали, шунингдек кўкрак сутига осон ўтади.
Триметоприм ҳужайраларга ва тўқима тўсиқлари орқали – ўпкаларга, буйракларга, простата безига, сафрога, сўлакка, балғамга, орқа мия суюқлигига яхши ўтиш хусусияти билан ажралиб туради. Триметопримнинг оқсиллар билан боғланиши 50%, унинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) меъёрда 8, 6 соатдан 17 соатгача.
Триметопримнинг асосий чиқарилиш йўли – буйраклар орқали, бунда 15 дан 30% гачаси фаол шаклда.
Қўлланилиши
Сульфаметоксазол/триметоприм мажмуасига сезгир бўлган қўзғатувчилар чақирган инфекцион касалликларни даволашда қўлланади. Нафас йўлларининг инфекциялари (бронхит, эмпиема, бронхоэктазия, ўпка абсцесси, пневмония), ЛОР–инфекциялари; сийдик йўлларининг инфекциялари (уретритлар, циститлар, пиелитлар, сурункали пиелонефрит, простатит); аёллар ва эркаклар жинсий аъзоларининг инфекциялари, хусусан асоратланмаган гонорея; ўт йўлларининг инфекциялари; меъда – ичак йўлларининг инфекциялари (қорин тифи, паратиф А, В ва улар билан боғлиқ бўлган энтеритлар, сурункали салмонелла ташувчилик); жарроҳлик инфекциялар; препаратга сезгир бўлган бактериялар чақирган септицемия; тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (пиодермия, фурункулез, абсцесслар) да қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга, эрталаб ва кечқурун овқатдан кейин 1 стакан сув билан бирга қабул қилинади. Ўткир инфекцияда препарат энг камида 5 кун ва клиник манзара меъёрлашгандан сўнг яна энг камида 2–3 кун қабул қилинади. Даволаш жараёнида етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилишга эътибор бериш керак.
Болаларга:
3 ойликдан 6 ойликгача ¼ таблеткадан суткада 2 марта;
6 ойликдан 3 ёшгача ¼ ёки ½ таблеткадан суткада 2 марта;
4 ёшдан 6 ёшгача ½ ёки 1 таблеткадан суткада 2 марта;
7 ёшдан 12 ёшгача 1 таблеткадан суткада 2 марта;
12 ёшдан ошган болалар ва катталарга 1-2 таблеткадан суткада 2 марта.
Оғир инфекцияларда катталарда доза максимал йўл қўйилган дозагача кўпайтирилиши мумкин – 960 мг суткада 4 марта. Сийдик йўлларининг инфекцияларини қайталанишларини узоқ муддатли олдини олиш учун ҳар куни катталарга 720–960 мг, 6–12 ёшли болаларга 240–480 мг тавсия қилинади. Буйракларнинг фаолияти пасайгандаги доза: креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл бўлганида – стандарт доза; КК минутига 15 – 30 мл бўлганда – стандарт дозанинг ярми; КК минутига 10 мл кам бўлганда – препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Буйрак етишмовчилигида препаратнинг плазмадаги концентрациясини аниқлаш лозим. Даволашнинг ҳар 3 кунидан кейин, сульфаметоксазолнинг плазмадаги концентрациясини таҳлил қилиш керак. Таҳлил учун қонни, препарат охирги қабул қилинганидан сўнг 12 соат ўтгач олиш керак. Агар сульфаметоксазолнинг концентрацияси 150 мкг/мл дан юқори бўлса, препаратни кейинчалик қабул қилишни тўхтатиш лозим. Агар гемодиализдан сўнг, сульфаметоксазолнинг концентрацияси 150 мкг/мл дан паст бўлса, даволашни давом эттириш мумкин.
Даволаш курси 5 кундан кўпроққа узайтирилганида ва/ёки доза оширилганида гематологик назоратни ўтказиш лозим: қон манзараси ўзгарган ҳолда фолат кислотасини суткада 5-10 мг дан буюриш лозим.
Ножўя таъсирлари
Меъда соҳаси оғриқлар, иштаҳани йўқолиши, қусиш, ич кетиши, ичакнинг кучайиб борувчи яллиғланиши, сохтамембраноз энтероколит; милкларнинг яллиғланиши, оғизда нохуш таъмнинг пайдо бўлиши, ҳар хил турдаги аллергик реакциялар; қайтувчан атаксия; ўткир психоз; узоқни кўра олмаслик; гепатит (шу жумладан холестатик) дисдиадохокинез, панкреатит, гипогликемия, кристаллурия, метаболик ацидоз; нефрит, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластик анемия, ўткир гемолитик анемия, ўткир мегалобластик анемия; асептик менингит, ўпка инфильтратлари, интерстициал ва эозинофил пневмония каби ўпкадаги аллергик реакциялар, шунингдек нафас етишмовчилиги. Препаратни қабул қилиш оқибатида фотосенсибилизация юз бериши мумкин. ОИТС билан касалланганларда ножўя таъсирларининг эҳтимоли жуда юқори. Уларда қон плазмасидаги препаратнинг микдорини мунтазам назорат қилиш керак. Жиддий ва ҳаёт учун хавфли ножўя таъсирлари асосан катта ёшдаги (60 ёшдан юқори) беморларда учрайди.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Хомиладорлик, лактация даври. Чақалоқлар ёши (8 ҳафталиккагача), чала туғилган болалар. Жигар ва буйраклар (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) фаолиятининг яққол бузилишлари; ўткир порфирия. Сулфаниламид препаратларига (шу жумладан антидиабетик ва диуретик сульфаниламидлар), триметоприм ва унинг аналогларига (масалан, тетраксоприм) ўта юқори сезувчанлик. Экссудатив эритемаларнинг турли шакллари (шу жумладан анамнездаги), қон касалликлари (тромбоцитопения, гранулоцитопения, гемолитик анемия, апластик анемия, мегалобласт анемия, лейкопения, метгемоглобинемия), эритроцитар глюкозо–6–фосфат–дигидрогеназанинг туғма етишмовчилиги, патологик гемоглобин (гемоглобин – Кельн, гемоглобин – Цюрих). Фолат кислотасининг етишмовчилиги, Даун касаллиги. Препарат ўсма касаллигига қарши даволанаётган, шунингдек Стивенс – Жонсон синдроми бўлган ёки анамнезида шу ҳақидаги маълумотларга эга бўлган беморларга тавсия этилмайди. Қалқонсимон безининг фаолияти бузилган беморларда жуда эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препарат антикоагулянтлар, сульфанилмочевина гуруҳи антидиабетик воситалар, дифенилгидантоин, метотрексат, дигоксин, вена ичига юборилувчи қисқа таъсир қилувчи барбитуратлар (тиопентал) нинг таъсирини кучайтиради. Пробенецид, фенилбутазон, салицилатлар, сульфинпиразон препаратнинг таъсирини кучайтиради. Антацидлар, парааминобензой кислотасининг ҳосилалари, бензокаин, прокаин, тетракаин, паральдегид препаратнинг таъсирини камайтиради.
Гексаметилентетрамин, гексамидин, миндал кислотаси бирга қабул қилинганида кристаллурия чиқариши мумкин. Препарат билан бирга ҳафтада 25 мг дан ортиқ суткалик дозада пириметамин сақловчи медикаментлар қон кўрсаткичларини ҳатто мегалобластик анемиягача ўзгаришини чақириши мумкин. Диуретиклар, айниқса тиазидлар билан бирга қўлланганида, кекса ёшдаги беморларда тромбоцитопеник пурпуранинг тез-тезлиги ошади. Препарат кумарин антикоагулянтларнинг гипотромбик таъсирини кучайтиради. ПАСК ва барбитуратлар препаратнинг токсиклилигини оширади. 6–меркаптопуриннинг сўрилишини бузилиши ва шу билан боғлиқ бўлган антилейкемик таъсирини сусайиши мумкин. Трициклик антидепрессантлар билан бирга қўлланганида уларнинг самарадорлиги камаяди. Циклоспорин қабул қилаётган буйраги кўчириб ўтказилган пациентлар бир вақтда препарат билан даволанганида, синергик таъсирлари туфайли юқори нефротоксиклик кузатилади. Шунинг учун бундай пациентлар сийдик йўлларининг инфекцияларида препаратни биринчи қатор воситаси сифатида қабул қилишлари мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Препарат билан даволаниш вақтида ёки дарҳол даволанишдан сўнг узоқ муддатли ва оғир ич кетишларни пайдо бўлиши сохтамембраноз энтероколитнинг ривожланишидан далолат бериши мумкин; бош оғриғини пайдо бўлиши, қусиш, кўнгил айниши, апатия, ареактивлик, бош айланиши, этни увишиши ва ҳароратнинг кўтарилиши асептик менингитнинг белгилари бўлиши мумкин; шунингдек гриппга хос симптомлар, ўпканинг яллиғланиши кузатилиши мумкин. Барча бундай ҳолларда препарат қабул қилишни тўхтатиш ва зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш керак. Узоқ вақт (14 кундан ортиқ) даволанганда, мунтазам равишда қон таркибини таҳлил қилиш, айниқса тромбоцитлар сонини аниқлаш керак.
Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, онгни хиралашиши, кўришни бузилиши ва юқорида қайд этилган ножўя таъсирларнинг зўрайиши.
Даволаш: препаратни бекор қилиш, меъдани ювиш (ҳаддан зиёд юқори доза қабул қилинганидан сўнг кечи билан 2 соатдан кейин), кўп миқдорда суюқлик ичиш, жадаллаштирилган диурез, кальций фолинатини (суткада 5-10 мг) қабул қилиш.
Чиқарилиш шакли
480 мг ли таблеткалар контур уяли ўрамда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган, 25°С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.