ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

БИСОПРОЛОЛ

BISOPROLOL

Препаратнинг савдо номи: Бисопролол/Bisoprolol

Таъсир этувчи модда (ХПН): бисопролол

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 2,5 мг, 5 мг ёки 10 мг бисопролол фумарати;

ёрдамчи моддалар: кальций гидрофосфати (сувсиз), микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали (олдиндан желатинланган), натрий кроскармеллоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати, лактоза моногидрати, гипромеллоза, титан диоксиди (Е171), макрогол 4000, темир оксиди (Е172)

Таърифи:

2,5 мг: оқ, думалоқ, бир томонида иккига бўлиш учун мўлжалланган ўйиғи бўлган, “BIS2,5” босиб туширилган ёзуви бўлган, плёнка қобиқ билан қопланган таблетка.

5 мг: сариқ, думалоқ, бир томонида тўртга бўлиш учун мўлжалланган ўйиғи бўлган, “BIS5” босиб туширилган ёзуви бўлган, плёнка қобиқ билан қопланган таблетка.

10 мг: “абрикос” рангли, думалоқ, тўртга бўлиш учун мўлжалланган ўйиғи бўлган, “BIS10” ёзуви босиб туширилган, плёнка қобиқ билан қопланган таблетка.

Дозалар диапазонини кенгайтириш ва дозага аста-секин индивидуал равишда тузатиш киритиш мақсадида таблеткалар бўлакларга бўлинади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: селектив бета₁-адреноблокаторлар.

АТХ коди: С07АВ07.

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Бисопролол ички симпатик тузилмаларни рағбатлантирувчи ва мембраналарни аҳамиятли барқарорлаштирувчи таъсирга эга бўлмаган, юқори селектив бета₁-адреноблокатордир.

Бронхлар, қон-томирларнинг силлиқ мушакларидаги бета₂-рецепторларга ва метаболик бошқарувнинг бета₂-рецепторларига қисман яқинликка эга. Шунинг учун бисопрололни нафас йўлларининг қаршилигига ва бета₂-рецепторларга боғлиқ метаболик самараларга таъсири кутилмайди. Бисопрололнинг бета₁-рецепторларга селективлиги терапевтик дозалар диапазонидан юқори дозаларда тутиб турилади.

Бошқа бета₁-адреноблокаторлар билан бўлгани каби, артериал гипертензияда бисопрололнинг таъсир механизми ҳам номаълум. Бироқ, бисопролол плазмадаги рениннинг фаоллигини аҳамиятли даражада пасайтириши маълум.

NYHA таснифи бўйича III ва IV синф барқарор систолик юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар бисопролол қабул қилишганида умумий ўлим кўрсаткичи, тўсатдан ўлим ҳолатлари, госпитализацияни талаб этувчи юрак етишмовчилиги ҳуружлари сони пасайган, шунингдек NYHA таснифига мувофиқ функционал ҳолатни аҳамиятли даражада яхшиланиши кузатилган.

Сурункали юрак етишмовчилигисиз юрак ишемик касаллиги билан хасталанган пациентларда бир марта қўлланганида бисопролол юрак қисқаришлари сони ва юракнинг зарб ҳажмини ва бунинг натижасида юракдан отилиб чиқадиган қон ҳажми ва кислородга бўлган эҳтиёжни пасайтиради. Узоқ муддат қўлланганида олдиндан ошган периферик қон томирлар қаршилиги пасаяди.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан сўнг бисопролол сўрилади, унинг биокираолишлиги тахминан 90% ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – тахминан 30%. Тақсимланиш ҳажми – 3,5 л/кг. Умумий клиренси – соатига тахминан 15 л ни ташкил этади.

Плазмадан ярим чиқарилиш даври – 10-12 соат, бу бир марталик суткалик дозаси қабул қилинганидан сўнг 24-соат давомида таъсир қилишини таъминлайди.

Дозанинг 50% жигарда нофаол метаболитларгача метаболизмга учрайди ва нофаол метаболитлари ҳосил бўлади, сўнгра улар буйрак орқали чиқарилади. Қолган 50% буйраклар орқали метаболизмга учрамаган ҳолда чиқарилади. Препаратни буйрак ҳамда жигар орқали чиқарилиши бир хил даражада амалга оширилиши туфайли, жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда одатда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Барқарор сурункали юрак етишмовчилиги ва жигар ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препаратнинг фармакокинетикаси ўрганилмаган.

Бисопрололнинг кинетикаси тўғри пропорционал ва ёшга боғлиқ эмас.

Барқаро сурункали юрак етишмовчилиги (NYHA таснифи бўйича III синф) бўлган пациентларда бисопрололнинг плазмадаги даражаси ва ярим чиқарилиш даври соғлом кўнгиллиларга нисбатан юқори. Мувозанат ҳолатида плазмадаги чўққи концентрацияси
10 мг суткалик дозада қабул қилинганида 64±21 нг/мл ни, ярим чиқарилиш даври эса –
17±5 соатни ташкил этади.

Қўлланилиши

Артериал гипертензия.

Стенокардия.

Юрак қоринчаларининг систолик фаолияти паст бўлган (зарб фракцияси: ≤ 35%, эхокардиография маълумотларига кўра) ўртача ёки оғир даражадаги барқарор сурункали юрак етишмовчилигини даволаш учун ААФ ингибиторлари, диуретиклар ва факультатив юрак гликозидларига қўшимча сифатида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Артериал гипертензия / стенокардияни даволаш

Препаратнинг дозаси индивидуал равишда аниқланиши керак. Даволаш препаратнинг энг кичик дозасидан бошланиши керак. Айрим пациентларга суткада 5 мг доза етарли бўлиши мумкин. 10 мг дозада суткада бир марта қабул қилиш одатдаги доза ҳисобланади, бунда тавсия этилган максимал доза суткада 20 мг ни ташкил этади.

Айрим пациентлар гуруҳи

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Буйрак функциясини енгил ва ўртача даражада бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш одатда талаб этилмайди. Буйрак функциясини оғир даражадаги бузилиши (креатинин клиренси < 20 мл/мин) бўлган пациентларда препаратнинг дозасини суткада 10 мг дан оширмаслик керак. Дозани икки марта қабул қилишга бўлиш мумкин.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Жигар функциясини енгил ва ўртача даражада бузилишлари бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди, лекин синчковлик билан кузатиш керак. Жигар функциясини оғир даражада бузилиши бўлган пациентларда доза суткада 10 мг дан оширмаслик тавсия этилади.

Кекса пациентлар

Одатда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Даволашни имкони борича энг паст дозадан бошлаш тавсия этилади.

12 ёшдан кичик болалар ва ўсмирлар

Бисопрололни педиатрияда қўллаш тажрибаси йўқ, шунинг учун препаратни болаларда қўллаш тавсия этилмайди.

Ўртача ва оғир барқарор сурункали юрак етишмовчилигини даволаш

Сурункали юрак етишмовчилиги охирги 6 ой давомида ўткир декомпенсациясиз барқарор бўлиб қолиши, асосий даволаш эса асосан охирги 2 хафта давомида ўзгармаслиги керак. Бисопрололни буюришдан олдин пациентлар ААФ ингибитори (ёки агар ААФ ингибитори ўзлаштирилмаса бошқа вазодилататор) ва диуретикнинг оптимал дозасини ва факультатив равишда юрак гликозидларини қабул қилишлари керак.

Даволовчи шифокор сурункали юрак етишмовчилигини даволаш тажрибасига эга бўлиши тавсия этилади.

Огоҳлантириш: барқарор сурункали юрак етишмовчилигини бисопролол билан даволашни қуйида таърифлангандек дозани титрлаш фазасидан бошлаш керак.

Ушбу препарат билан даволаш, дозани қуйидича аста-секин ошириш билан бошланади:

1,25 мг суткада бир марта 1 ҳафта давомида буюрилади; яхши ўзлаштирилганида доза қуйидагигача оширилади; кейинги ҳафта давомида суткада бир марта 2,5 мг гача оширилади; яхши ўзлаштирилганида доза; кейинги ҳафта давомида суткада бир марта 3,75 мг гача оширилади; яхши ўзлаштирилганида доза; 4 ҳафта давомида суткада бир марта 5 мг гача оширилади; яхши ўзлаштирилганида доза; 4 ҳафта давомида суткада бир марта 7,5 мг гача оширилади; яхши ўзлаштирилганида доза; самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш учун 10 мг суткада бир марта буюрилади.

1,25 мг дозада даволаш бошланганидан кейин пациент тахминан 4 соат давомида кузатув остида бўлиши керак (айниқса артериал босим, юрак қисқаришлари сони, ўтказувчанликни бузилиши, юрак етишмовчилиги белгиларини ёмонлашиши юзасидан назорат қилиш учун).

Тавсия этилган максимал доза суткада бир марта 10 мг ни ташкил этади.

Нохуш самараларни юзага келиши барча пациентларга тавсия этилган максимал дозани қабул қилиш имконини бермайди. Зарурати бўлганида, эришилган доза аста-секин камайтирилиши мумкин. Зарурати бўлганида даволаш тўхтатилиши, сўнгра такроран давом эттирилиши мумкин. Агар дозани ошириш фазасида юрак етишмовчилиги ёмонлашса ёки ўзлаштираолмаслик ривожланса (оғир артериал гипотензия, ўткир ўпка шиши билан кечувчи юрак етишмовчилигини ёмонлашиши, кардиоген шок, симптоматик брадикардия ёки атриовентрикуляр блокада ҳолатларида), бисопрололнинг дозасини камайтириш ёки зарурати бўлганида даволашни дарҳол тўхтатиш тавсия этилади.

Буйрак ёки жигар етишмовчилиги

Сурункали юрак етишмовчилиги ва жигар ва буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда бисопрололнинг фармакокинетикаси бўйича маълумотлар йўқ. Бу гуруҳда дозани аста-секин оширишни ҳам жуда эҳтиёткорлик билан амалга ошириш керак.

Кекса пациентлар

Одатда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Болалар

Бисопрололни педиатрияда қўллаш тажрибаси йўқ, шунинг учун препаратни болаларда қўллаш тавсия этилмайди.

Қўллаш усули

Ичга қабул қилиш учун буюрилади. Таблеткаларни эрталаб, овқат билан қабул қилиш мумкин. Таблеткалар чайнамасдан ва оз миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади.

Стабил сурункали юрак етишмовчилигини даволаш одатда узоқ муддатли ҳисобланади.

Препарат билан даволашни тўсатдан тўхтатиш мақсадга мувофиқ эмас, чунки бу юрак етишмовчилигини вақтинча ёмонлашишига олиб келиши мумкин (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг). Агар препаратни бекор қилиш зарур бўлса, доза хафтада дозанинг ярмига аста-секин камайтирилиши керак.

Таблеткани бўлиш

Таблеткани бўлиш учун уни ўйиқчаси (ўйиқчалари) билан юқорига қаратиб текис юзага қўйинг. Катта бармоқ билан таблеткани босиш натижасида у бўлинади.

Ножўя таъсирлари

Жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000).

Руҳий бузилишлар

Тез-тез эмас:            депрессия, уйқуни бузилиши.

Кам ҳолларда:           тунги даҳшатлар, галлюцинациялар.

Нерв тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез:                     бош айланиши^*, бош оғриғи^*.

Кам ҳолларда:           ҳушдан кетиш.

Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар

Кам ҳолларда:           кўз ёши ажралишини камайиши.

Жуда кам ҳолларда: конъюнктивит.

Эшитиш аъзоси ва лабиринт томонидан бузилишлар

Кам ҳолларда:           эшитишни бузилиши.

Юрак томонидан бузилишлар

Жуда тез-тез:          брадикардия (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда).

Тез-тез:                     мавжуд юрак етишмовчилигини ёмонлашиши (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда).

Тез-тез эмас:            атриовентрикуляр ўтказувчанликни бузилишлари; мавжуд юрак етишмовчилигини ёмонлашиши (артериал гипертензия ёки стенокардияси бўлган пациентларда); брадикардия (артериал гипертензия ёки стенокардияси бўлган пациентларда).

Қон-томир тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез:                     қўл-оёқда совуқ қотишни ҳис қилиш ёки увишиш, артериал гипотензия.

Тез-тез эмас:            ортостатик гипотензия.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас:            анамнезида бронхиал астма ёки ўпканинг обструктив касаллиги бўлган пациентларда бронхоспазм.

Кам ҳолларда:           аллергик ринит.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тез:                     кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият каби меъда-ичак йўллари томонидан шикоятлар.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

Кам ҳолларда:           гепатит.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар

Кам ҳолларда:           қичишиш, қизиб кетиш ҳисси, тошма каби ўта юқори сезувчанлик реакциялари.

Жуда кам ҳолларда: алопеция. Бета-блокаторлар псориазни пайдо бўлиши ёки зўрайишини ёки псориазсимон тошма пайдо бўлишини чақириши мумкин.

Суяк-кўмик тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас:            мушак кучсизлиги, мушак спазмлари.

Репродуктив тизим ва сут безлари томонидан бузилишлар

Кам ҳолларда:           потенцияни бузилиши.

Тизимли бузилишлар

Тез-тез:                     астения (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда), толиқиш*.

Тез-тез эмас:            астения (артериал гипертензия ёки стенокардияси бўлган пациентларда).

Лаборатор таҳлиллар

Кам ҳолларда:           триглицеридлар даражасини ошиши, жигар ферментлари (АлАТ, АсАТ) даражасини ошиши.

Фақат артериал гипертензия ёки стенокардияни даволаш учун қўлланилганда

^*Ушбу симптомлар айниқса даволашнинг бошида характерли. Одатда улар кучсиз яққолликда бўлади ва одатда 1-2 ҳафтадан кейин ўтиб кетади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Бисопрололга ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларига ўта юқори сезувчанлик;
• Ўткир юрак етишмовчилиги ёки юрак етишмовчилигининг декомпенсация ҳуружлари, бунда вена ичига инотроп воситаларни юбориш талаб этилади;
• кардиоген шок;
• иккинчи ёки учинчи даражадаги атриовентрикуляр блокада;
• синус тугунининг кучсизлиги синдроми;
• синоатриал блокада;
• симптоматик брадикардия;
• симптоматик артериал гипотензия;
• бронхиал астманинг оғир шакли ёки ўпканинг сурункали обструктив касаллиги;
• периферик артерияларнинг облитерацияланувчи касаллигининг оғир шакллари ёки Рейно синдромининг оғир шакллари;
• даволанмаган феохромоцитома (“Махсус кўрсатмалар” бўлимларига қаранг);
• метаболик ацидозда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Тавсия этилмайдиган мажмуалар

Фақат сурункали юрак етишмовчилигини даволаш учун қўлланилганда

I синф аритмияга қарши воситалар: атриовентрикуляр ўтказувчанлик вақтига таъсири кучайиши ва манфий инотроп таъсири кучайиши мумкин.

Барча кўрсатмалар бўйича қўлланилганда

Верапамил қатори ва камроқ даражада дилтиазем қатори кальций антагонистлари: қисқарувчанлик хусусияти ва атриовентрикуляр ўтказувчанликка салбий таъсири кузатилади. Бета-блокаторларни қабул қилаётган пациентларга верапамилни вена ичига юбориш оғир артериал гипотензия ва атриовентрикуляр блокадага олиб келиши мумкин.

Марказий таъсирга эга антигипертензив воситалар: уларни бир вақтда қўллаш юрак қисқаришлари сони ва юракдан отилиб чиқаётган қон хажмини камайишига, шунингдек вазодилатацияга олиб келиши мумкин. Препаратни тўсатдан бекор қилиш “рикошет артериал гипертензия” хавфини ошириши мумкин.

Эҳтиёткорлик билан қўлланадиган мажмуалар

Фақат артериал гипертензия ёки стенокардияни даволаш учун қўлланилганда

I синф аритмияга қарши воситалар: атриовентрикуляр ўтказувчанлик вақтига таъсири кучайиши ва манфий инотроп таъсири кучайиши мумкин.

Барча кўрсатмалар бўйича қўлланилганда

Дигидропиридин қатори кальций антагонистлари: бир вақтда қўллаш артериал гипотензия хавфини ошириши мумкин, юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда эса, юракнинг насос функциясини кейинчалик ёмонлашиши хавфи инкор этилмайди.

III синф аритмияга қарши воситалар: атриовентрикуляр ўтказувчанлик вақтига таъсири кучайиши мумкин.

Парасимпатомиметик воситалар: бир вақтда қўллаш атриовентрикуляр ўтказувчанлик вақтини узайишига ва брадикардия хавфига олиб келиши мумкин.

Маҳаллий бета-блокаторлар (масалан глаукомани даволаш учун кўз томчилари): бисопрололнинг тизимли таъсирини кучайтириши мумкин.

Инсулин ва перорал диабетга қарши воситалар: гипогликемик самаралар кучаяди. Бета-адренорецепторларни блокадаси гипогликемия симптомларини ниқоблаши мумкин.

Оғриқ қолдирувчи воситалар: рефлектор тахикардияни сусайиши ва артериал гипотензия хавфини ошиши кузатилади.

Юрак гликозидлари: атриовентрикуляр ўтказувчанлик вақтини узайиши, юрак қисқаришлари сонини камайиши кузатилади.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ): бисопрололнинг гипотензив самарасини пасайтириши мумкин.

Бета-симпатомиметиклар: бисопролол билан бирга қўллаш иккала препаратларнинг самарасини камайтириши мумкин.

Бета-адренорецепторларни ҳам, альфа-адренорецепторларни ҳам фаоллаштирувчи симпатомиметиклар: бисопролол билан бирга қўллаш артериал босимни ошишига олиб келиши мумкин.

Антигипертензив воситалар ва артериал босимни пасайтириш потенциалига эга бошқа препаратлар билан бирга қўллаш артериал гипотензия хавфини ошириши мумкин.

Қўллашни мақсадга мувофиқлигини талаб этувчи мажмуалар

Мефлохин: брадикардия хавфи ошади.

Моноаминоксидаза ингибиторлари (МАО-В ингибиторларидан ташқари): гипертоник криз хавфини ошиши билан бир вақтда бета-блокаторларнинг гипотензив самараси кучаяди.

Махсус кўрсатмалар

Барча кўрсатмалар бўйича қўлланганида

Агар бисопролол билан даволашни тўхтатишга мутлоқ зарурият бўлмаса, препаратни бекор қилиш, айниқса юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда, кескин бўлмаслиги лозим, чунки препаратни тўсатдан бекор қилиш юрак фаолиятини ўткинчи ёмонлашишига олиб келиши мумкин.

Фақат СЮЕ ни даволаш учун қўлланганида

Компенсацияланган сурункали юрак етишмовчилигини бисопролол билан даволаш дозани титрлаш фазаси билан бошланиши керак.

Компенсацияланган сурункали юрак етишмовчилигини бисопролол билан даволаш бошланганида ва тўхтатилганида пациентнинг ҳолатини мунтазам равишда назорат қилиш керак.

Қуйидаги касалликлари ва ҳолатлари бўлган пациентларда юрак етишмовчилигини бисопролол билан терапевтик даволашнинг тажрибаси йўқ:

• инсулинга қарам қандли диабет (I типи);
• буйрак функциясини оғир даражадаги бузилиши;
• жигар функциясини оғир даражадаги бузилиши;
• рестриктив кардиомиопатия;
• туғма юрак нуқсони;
• юрак клапанларининг гемодинамик аҳамиятли органик шикастланиши;
• охирги уч ой давомида миокард инфаркти.

Барча кўрсатмалар бўйича қўлланганида

Қуйидаги ҳолатларда бисопрололни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак:

• бронхоспазм (бронхиал астма, ўпкани обструктив касалликлари);
• қонда глюкозанинг даражасини анча сезиларли ўзгаришлари билан кечувчи қандли диабет. Гипогликемиянинг симптомлари ниқобланиши мумкин;
• қатъий очлик;
• десенсибилизацияловчи даволашни ўтказиш. Бошқа бета-блокаторлар каби, бисопролол ҳам аллергенларга сезувчанликни ва анафилактик реакцияларнинг оғирлигини ошириши мумкин. Адреналинни қўллаш ҳар доим ҳам кутилган терапевтик самарани кўрсатавермайди;
• биринчи даражадаги атриовентрикуляр блокада;
• Принцметал стенокардияси;
• периферик артерияларнинг облитерацияланувчи касалликлари. Симптомлар, айниқса даволашни бошида оғирлашиши мумкин.

Псориаз билан хасталанган ёки анамнезида псориаз бўлган пациентларга бета-блокаторлар (хусусан, бисопролол) фойда ва ҳавф синчиклаб баҳолангандан кейингина буюрилиши керак.

Бисопролол билан даволаш тиреотоксикоз симптомларини яшириши мумкин.

Феохромоцитома билан хасталанган пациентларга бисопролол, альфа-адренорецепторларнинг блокадаси таъминлангандан сўнггина буюрилиши мумкин.

Умумий анестезия ўтказилганида анестезиолог бета-адренорецепторларни блокадаси хақида хабардор бўлиши керак. Агар операциядан олдин бета-блокаторларни бекор қилиш зарурияти бўлса, препаратни қабул қилиш аста-секин тўхтатилиши керак ва анестезиядан тахминан 48 соат олдин тугатилиши керак.

Бронхиал астмада ёки клиник кўринишлари билан кечувчи ўпканинг бошқа сурункали обструктив касалликларида ёндош бронходилатацион даволашни ўтказиш тавсия этилади. Баъзида астма билан хасталанган пациентларда нафас йўлларининг резистентлиги ошиши мумкин, шунинг учун бета₂-стимуляторларнинг дозасини ошириш талаб этилиши мумкин.

Спортчилар допинг-тест ўтказилганида, ушбу препарат сохта мусбат натижалар бериши мумкинлиги юзасидан огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Препаратнинг айрим ёрдамчи моддалари хақида маълумот

Препарат таркибида лактоза сақлайди. Галактозани ўзлаштиролмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза-галактозани сўрилишини бузилиши каби кам учрайдиган наслий ҳолатлари бўлган пациентлар ушбу дори препаратини қабул қилишлари мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даври

Бисопрололнинг фармакологик ҳусусиятлари ҳомиладорликка ва (ёки) ҳомилага (янги туғилган чақалоққа) салбий таъсир кўрсатиши мумкин. Умуман олганда, бета-адреноблокаторлар йўлдошда қон оқимини камайтириши, бу ҳомилани ўсишини кечикишига, она қорнида нобуд бўлишига, ҳомила ташлашга ёки муддатидан олдин туғруққа олиб келиши мумкин. Ҳомилада ва янги туғилган чақалоқда нохуш самаралар (масалан, гипогликемия, брадикардия) кузатилиши мумкин. Агар бета-адреноблокаторлар билан даволаш зарур бўлса, селектив бета₁-адреноблокаторларни қўллаш афзалдир.

Ҳомиладорлик вақтида, мутлоқ керак бўлган ҳолатлардан ташқари ҳолларда, бисопролол препаратини қўллаш тавсия этилмайди. Агар препарат билан даволаш жуда керак бўлса, бачадон-йўлдош қон оқими ва ҳомилани ўсиши кўрсаткичларини синчиклаб назорат қилиш керак. Агар ҳомиладорликка ёки ҳомилага салбий таъсири аниқланган бўлса, бошқа даволаш схемаларига ўтишни кўриб чиқиш керак. Янги туғилган чақалоқ, синчков кузатув остида бўлиши керак. Ҳаётининг биринчи уч куни давомида, одатда гипогликемия ва брадикардия симптомлари пайдо бўлишини кутиш мумкин.

Ушбу препарат билан даволаниш вақтида эмизиш тавсия этилмайди.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Ушбу препаратни қабул қилиш, айниқса даволашнинг бошида, дозаси оширилганида, даволаш ўзгартирилганида ва алкоголь билан бирга қабул қилинганида транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига салбий таъсир кўрсатиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

7,5 мг ўрнига 15 мг суткалик доза қабул қилинганда учинчи даражадаги атриовентрикуляр блокада, юрак уришини секинлашиши ва бош айланиши кузатилган. Умуман олганда, қуйидаги симптомлар: юрак уришини секинлашиши, артериал босимни пасайиши, бронхоспазмлар, ўткир юрак етишмовчилиги ва қонда глюкоза даражасини пасайиши кузатилиши мумкин.

Ҳозирги вақтгача артериал гипертензия ва (ёки) юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда кузатилган ва брадикардия ва (ёки) артериал гипотензия билан намоён бўлган бисопрололнинг дозасини ошириб юборилиши (максимал 2000 мг) ҳақида бир неча хабарлар олинган. Барча пациентларда симптомлар бартараф этилган.

Бисопрололнинг юқори дозаларини бир марта қабул қилишга сезувчанликнинг индивидлар орасидаги катта ўзгарувчанлиги кузатилади. Юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда бисопрололнинг юқори дозаларини бир марта қабул қилишга юқори сезувчанликнинг эҳтимоли мавжуд. Шунинг учун ушбу тоифадаги пациентларда даволашни албатта дозалаш бўлимида таърифланган схемага мувофиқ дозани аста-секин ошириш йўли билан бошлаш керак.

Дозани ошириб юборилганда бисопролол билан даволашни тўхтатиш ва тутиб турувчи ва симптоматик даволашни буюриш керак. Бисопролол диализ ёрдамида ёмон чиқарилади. Брадикардияда атропинни вена ичига буюриш тавсия этилади, жавоб етарли бўлмаганида эса изпреналин ёки мусбат хронотроп хусусиятларга эга бошқа воситаларни эҳтиёткорлик билан буюриш мумкин. Айрим ҳолатларда юрак ритм юргизувчисини трансвеноз имплантацияси талаб этилиши мумкин.

Гипотензияда вена ичига суюқликлар ва қон томирларни торайтирувчи воситаларни юбориш тавсия этилади, вена ичига глюкагонни юбориш фойдали бўлиши мумкин.

Иккинчи ёки учинчи даражадаги АВ-блокадада пациентнинг ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш ва изопреналин инфузияси ёки вақтинча кардиостимуляцияни амалга ошириш зарур.

Юрак етишмовчилиги зўрайганда вена ичига диуретиклар, инотроп воситалар ва вазодилататорлар, бронхоспазмда – изопреналин, бета₂-адренорецепторларга таъсир этувчи симпатомиметиклар ва (ёки) аминофиллин, гипогликемияда – вена ичига глюкозани юбориш буюрилади.

Чиқарилиш шакли

Алюминий блистерлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

2,5 мг: 30 таблеткадан қутида.

5 мг: 100 таблеткадан қутида.

10 мг: 100 таблеткадан қутида.

Сақлаш шароити

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.