ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АУГМЕНТИН^тм

AUGMENTIN^тм

Препаратнинг савдо номи: Аугментин^тм

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): амоксициллин тригидрати+ клавуланат кислотаси

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар, 250 мг/125 мг

Таркиби:

Қобиқ билан қопланган 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: 286,98 мг амоксициллин тригидрати (250 мг амоксициллинга эквивалент), 148,91 мг калий клавуланати (125 мг клавуланат кислотасига эквивалент);

ёрдамчи моддалар: 6,50 мг магний стеарати, 13,00 мг натрий крахмалгликоляти А тип,
6,50 мг сувсиз коллоид кремний, 188,11 мг микрокристалл целлюлоза;

плёнка қобиқ таркиби: 9,63 мг титан диоксиди, 7,39 мг гипромеллоза 5cps, 2,46 мг гипромеллоза 15cps, 1,46 мг макрогол 4000, 1,46 мг макрогол 6000, 0,013 мг диметикон 500 (силикон мойи)

Таърифи: овал шаклли, оқдан деярли оқ ранглигача бўлган, бир томонида “Augmentin” ёзуви бўлган қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: бета-лактамаза ингибитори билан кенг таъсир доирасига эга пенициллинлар гуруҳи антибиотиклари; клавуланат кислотаси+амоксициллин

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Кўпчилик антибиотикларга нисбатан чидамлилик, антибиотик патоген микрорганизмларга таъсир қилишидан олдин, антибиотикни парчалайдиган бактерия ферментлари томонидан чақирилади. Аугментин^ТМ нинг таркибидаги клавуланат бета-лактамаза ферментларини блоклаб, бу химоя механизмини бартараф қилади, шу билан микроорганизмларни организмда амоксициллин осон эришадиган концентрацияларда сезгир қилиб қўяди.

Клавуланат кучсиз антибактериал фаолликка эга, бироқ Аугментин^ТМ нинг таркибидаги амоксициллин билан бирга умумий касалхона ва госпитал амалиётида кенг қўлланадиган кенг таъсир доирали антибиотик воситасини ҳосил қилади.

Қуйида келтирилган рўйхатда, микроорганизмлар Аугментин^ТМ га нисбатан in vitro шароитда сезгирлигига қараб бўлинади.

Микроорганизмларнинг Аугментинга насбатан in vitro шароитдаги сезгирлиги

Аугментин^ТМ нинг клиник самарадорлиги клиник тадқиқотларда намойиш қилинган микроорганимзлар юлдузча (*) билан белгиланган.

Бета-лактамазалар ишлаб чиқармайдиган микроорганизмлар крестик (+) билан белгиланган.

Агар алоҳида микроорганизм амоксициллинга сезгир бўлса, уни Аугментин^ТМ га сезгир деб ҳисоблаш мумкин.

Кўпчилик сезгир микроорганизмлар

Граммусбат аэроблар:

Bacillus anthracis

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroids

Streptococcus pyogenes*+

Streptococcus agalactiae*+

Streptococcus spp. (бошқа β-гемолитик)*+

Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир)*

Staphylococcus saprophyticus (метициллинга сезгир)

Коагулазонегатив стафилококклар (метициллинга сезгир)

Грамманфий аэроблар:

Bordetella pertussis

Haemophilus influenza*

Haemophilus parainfluenzae

Helicobacter pylori

Moraxella catarrhalis*

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Vibrio cholera

Бошқалар:

Borrelia burgdorferi

Leptospira ictterohaemorrhagiae

Treponema pallidum

Граммусбат анаэроблар:

Clostridium spp.

Peptococcus niger

Peptostreptococcus magnus

Peptostreptococcus micros

Peptostreptococcus spp.

Грамманфий анаэроблар:

Bacteroides fragilis

Bacteroides spp.

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium spp.

Porphyromobas spp.

Prevotella spp.

Даволаганда орттирилган чидамлилик бўлиши мумкин бўлган микроорганизмлар

Грамманфий аэроблар

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumonia*

Klebsiella spp.

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Proteus spp.

Salmonella spp.

Shigella spp.

Граммусбат аэроблар:

Corynebacterium spp.

Enterococcus faecium

Streptococcus pneumonia*+

Viridans гуруҳ стрептококклари

Табиий чидамлиликка эга бўлган микроорганизмлар

Грамманфий аэроблар

Acinetobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Hafnia alvei

Legionella pneumopnila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Stenotrophomas maltophilia

Yersinia enterolitica

Бошқалар

Chlamydia pneumonia

Chlamydia psittaci

Chlamydia spp.

Caxiella burnetti

Mycoplasma spp.

Фармакокинетикаси

Аугментин^ТМ нинг ҳар иккала компонентларнинг фармакокинетикаси солиштирарли даражада яқин. Қон зардобида ҳар иккала компонентларнинг чўққи концентрацияси перорал қабул қилинганидан сўнг тахминан бир соатдан кейин кузатилади. Аугментин^ТМ овқатланишни бошида  қабул қилинганида энг яхши сўрилишига эришилади.

Аугментин^ТМ ни дозаси икки мартага оширилганида зардобдаги даражаси тахминан икки марта ошади.

Иккала компонент: клавуланат ва амоксициллин плазма оқсиллари билан паст даражада боғланади; тахминан 70% қон зардобида эркин ҳолда қолади.

Хавфсизлиги бўйича клиника олди маълумотлари

Қўшимча маълумотлар мавжуд эмас.

Қўлланилиши

Аугментин^ТМ – кенг таъсир доирасига эга антибиотик бўлиб, одатда умумий касалхона ва госпитал амалиётида учрайдиган кўпчилик патоген бактерияларга нисбатан фаолдир. Клавуланатни бета-лактамазаларга бостирувчи таъсири амоксициллиннинг таъсир доирасини, шу жумладан, бошқа бета-лактам антибиотикларга чидамли кўпчилик мироорганизмларга нисбатан кенгайтиради.

Аугментин^ТМ ни антибиотикларни қўллаш бўйича расмий маҳаллий тавсиялар ва антибиотикларга нисбатан сезувчанлик бўйича маҳаллий маълумотларга мувофиқ қўллаш керак.

Аугментин^ТМ нинг суткада уч марта қабул қилинадиган перорал шакллари препаратга сезгир қуйидаги бактериал инфекцияларни қисқа муддатли даволаш учун кўрсатилган:

• юқори нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан ЛОР инфекциялари), масалан, тонзиллит, синусит, ўрта отит;
• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари, масалан, сурункали бронхитни зўрайиши, бўлакли пневмония ва бронхопневмония;
• сийдик-таносил йўлларининг инфекциялари, масалан, цистит, уретрит, пиелонефрит.
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, масалан, фурункуллар, абсцесслар, целлюлит, жароҳат инфекциялари;
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, масалан, остеомиелит;
• дентал инфекциялар, масалан, дентоальвеоляр абсцесс;
• бошқа инфекциялар, масалан, интраабдоминал сепсис.

Аугментин^ТМ га сезувчанлик география ва вақтга қараб ўзгариши мумкин (Фармакологик хусусиятлари, Фармакодинамикаси бўлимларига қаранг). Қаерда амалга ошириш мумкин бўлса, ўша ерда антибиотикларга сезувчанлик бўйича маҳаллий маълумотларга эътибор бериш керак. Зарурати бўлганида микробиологик намуналарни олиш ва бактериал сезувчанликка таҳлил ўтказиш керак.

Амоксициллинга сезувчан микроорганизмлар чақирган инфекцияларни, препарат амоксициллин сақлаганлиги сабабли, Аугментин^ТМ билан даволаш мумкин. Шунингдек амоксициллинга сезувчан микроорганизмлар ва β-лактамаза ишлаб чиқарадиган Аугментин^ТМ га сезувчан, микроорганизмлар чақирган аралаш инфекцияларни ҳам Аугментин^ТМ билан даволаш мумкин.

Қўллаш усули ва дозалари

Инфекцияларни даволаш учун одатдаги дозаси

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар

Енгил ва ўртача оғирликдаги инфекциялар – Аугментин^ТМ 375 мг 1 таблеткадан суткада уч марта.

Оғир инфекциялар – Аугментин^ТМ 2 таблеткадан суткада 3 марта.

Зарурати бўлганида босқичма-босқич даволаш ўтказиш мумкин (бошида препарат парентерал юборилади кейинчалик перорал қабул қилишга ўтилади).

12 ёш ва ундан кичик болалар

Аугментин^ТМ 375 мг таблеткалари 12 ёш ва ундан кичик болаларга тавсия қилинмайди.

Дентал инфекцияларни (масалан, дентоальвеоляр абсцесс) даволаш учун дозалар

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар

Тавсия этиладиган доза – Аугментин^ТМ 375 мг 1 таблеткадан суткада 3 марта беш кун давомида.

Пациентларнинг махсус гуруҳи

Буйрак фаолияти бузилиши бўлган пациентлар

Катталар

Жигар фаолияти бузилиши бўлган пациентлар

Даволаш эҳтиёткорлик билан ўтказилади; жигар фаолияти мунтазам мониторинг қилинади.

Аугментин^ТМ 375 мг таблеткаларининг ҳар бирида 0,63 ммоль (25 мг) калий сақланади.

Қўллаш усули

Оптимал даражада сўрилиши ва меъда-ичак йўллари томонидан кузатилиши мумкин бўлган ножўя самараларини камайтириш учун, Аугментин^ТМ ни овқатланишни бошида қабул қилиш тавсия этилади.

Клиник вазиятни қайта кўриб чиқмасдан даволашни 14 кундан ортиқ давом эттириш мумкин эмас.

Ножўя таъсирлари

Ножўя реакцияларни пайдо бўлиши тез-тезлигининг таснифи йирик клиник тадқиқотларнинг маълумотларига асосланган. Барча бошқа ножўя самараларнинг учраш тез-тезлиги (яъни <1/10000) асосан, постмаркетинг маълумотларни қўллаб, кўпроқ ҳақиқий учраш тез-тезлигига асосланиб аниқланган.

Учраш тез-тезлигини таснифлаш учун қуйидаги тоифалар ишлатилган:

жуда тез-тез >1/10,

тез-тез >1/100 ва <1/10,

баъзида >1/1000 ва <1/100,

кам ҳолларда >1/10000 ва <1/1000,

жуда кам ҳолларда <1/10000.

Инфекцион ва паразитар касалликлар

Тез-тез                      шиллиқ қаватлар кандидози

Қон ва лимфатик тизим томонидан

Кам ҳолларда            қайтувчан лейкопения (шу жумладан, нейтропения) ва тромбоцитопения

Жуда кам ҳолларда  қайтувчан агранулоцитоз ва гемолитик анемия. Протромбин вақти ва

қон кетиши вақтини узайиши

Иммун тизими томонидан

Жуда кам ҳолларда  ангионевротик шиш, анафилактик реакциялар, зардоб касаллигига ўхшаш синдром, аллергик васкулит

Нерв тизими томонидан

Баъзида                      бош айланиши, бош оғриғи

Жуда кам ҳолларда  қайтувчан ўта юқори фаоллик ва тиришишлар. Тиришишлар буйрак фаолияти бузилиши бўлган пациентларда ёки препарат юқори дозаларда қабул қилинганида намоён бўлиш мумкин.

Меъда-ичак йўллари томонидан

Катталар

Жуда тез-тез           диарея

Тез-тез                       кўнгил айниши, қусиш

Болалар

Тез-тез                       диарея, кўнгил айниши, қусиш

Барча гуруҳ пациентлари

Кўнгил айниши, асосан препарат юқори дозаларда қабул қилиниши билан боғлиқ. Меъда-ичак йўллари томонидан ножўя самаралари эҳтимолини камайтириш учун, Аугментин^ТМ ни овқатланишни бошида қабул қилиш тавсия этилади.

Баъзида                      овқат ҳазм қилишни бузилиши

Жуда кам ҳолларда  антибиотикларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган колит (шу жумладан, сохтамембраноз колит ва геморрагик колит) (Махсус кўрсатмалар бўлимига қаранг).

Қора “тукли” тил.

                                    Болаларда тиш эмали юзасини рангини ўзгариши жуда кам холларда кузатилган. Оғиз бўшлиғини парвариш қилиш тишларнинг рангини ўзгаришини олдини олишга ёрдам беради, чунки бунинг учун тишларни тозалаш етарли бўлади.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан

Баъзида                      Аспаргин ва/ёки аланин амонотрансфераза (АСТ ва АЛТ) ларнинг даражасини ўртача ошиши, бета-лактам антибиотикларини қабул қилган пациентларда кузатилган, бироқ ушбу кўринишларни клиник аҳамияти номаълум.

Жуда кам ҳолларда  гепатит ва холестатик сариқлик. Бу реакциялар бошқа пенициллинлар ва цефалоспоринлар билан ёндош даволашда кузатилган.

Жигар томонидан кузатиладиган ножўя самаралари асосан эркаклар ва кекса ёшдаги пациентларда ривожланади ва узоқ муддат даволаш билан боғлиқ бўлиши мумкин. Болаларда жигар томонидан ножўя самаралар жуда кам холларда пайдо бўлади.

Симптомлар одатда даволаш вақтида ёки даволаш тугаганидан сўнг дарҳол ривожланади, аммо баъзи пациентларда улар даволаш тугаганидан сўнг бир неча ҳафтадан кейин ҳам ривожланади. Жигар томонидан кузатиладиган ножўя самаралари одатда қайтувчан ҳисобланади. Жигар томонидан ножўя самаралар етарли даражада оғир бўлиши мумкин, хатто ўлим билан тугаганлиги ҳақида жуда кам холларда хабар берилган. Бундай реакциялар деярли ҳар доим жиддий касалликлари бўлган пациентларда ёки жигар томонидан ножўя самаралари бўлиши мумкин бўлган ёндош препаратларни қабул қилганларда кузатилиши мумкин.

Тери ва тери ости ёғ қавати томонидан

Баъзида                      тери тошмаси, қичишиш, эшакеми.

Кам ҳолларда                        кўп шаклли эритема

Жуда кам ҳолларда  Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, буллёз эксфолиатив дерматит, ўткир тарқоқ экзантематоз пустуллёз.

Ҳар қандай юқори сезувчанлик симптомлари ривожланганида Аугментин^ТМ билан даволашни тўхтатиш керак.

Буйраклар ва сийдик чиқариш тизими томонидан

Жуда кам ҳолларда  интерстициал нефрит, кристаллурия (Дозани ошириб юборилиши бўлимига қаранг).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Аугментин^ТМ препаратини қуйидагиларда қўллаш мумкин эмас:

• анамнезида бета-лактам антибиотикларига, масалан, пенициллинлар, цефалоспоринларга ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда;
• анамнезда амоксициллин ва клавуланат кислотасини мажмуада қўлланилганда сариқлик/жигар фаолиятини бузилиши ҳолатлари кузатилган пациентларда.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Аугментин^ТМ ни пробенецид билан бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди. Пробенецид амоксициллиннинг найчалар орқали секрециясини пасайтиради, ва шунинг учун Аугментин^ТМ ва пробенецидни бирга қўллаш, амоксициллиннинг қондаги даражасини ошишига ва персистениясига олиб келиши мумкн, лекин клавулан кислотасини эмас.

Аллопуринол ва амоксициллин бир вақтда қўлланганида тери аллергик реакцияларининг ривожланишини хавфи ошиши мумкин. Ҳозирги вақтда Аугментин^ТМ ва аллопуринолни бир вақтда қўллаш бўйича маълумотлар йўқ.

Бошқа антибиотиклар каби, Аугментин^ТМ ичак микрофлорасига таъсир кўрсатиши мумкин, бу эстрогенларнинг қайта сўрилишини пасайишига ва мувофиқ мажмуавий перорал контрацептивларнинг самарадорлигини пасайишига олиб келиши мумкин.

Адабиётда аценокумарол ёки варфарин ва амоксициллинни буюрилган курсини қабул қилаётган пациентларда халқаро меъёрлашган нисбатни (ХМН) ошишини кам ҳоллари таърифланган. Шунинг учун Аугментин^ТМ ва антикоагулянтлар бир вақтда қўлланганида, Аугментин^ТМ ни қўшиш ёки бекор қилиш билан ХМН ва протромбин вақтини мувофиқ мониторингини ўтказиш керак.

Микофенолат мофетилни қабул қилаётган пациентларда амоксициллин ва клавуланат кислотасини перорал қабул қилиш бошланганидан кейин навбатдаги дозани қабул қилгунча фаол метаболит микофенол кислотасининг концентрациясини тахминан 50% га камайиши кузатилган. Навбатдаги дозани қабул қилгунча препарат концентрацияси даражасини ўлчаш микофенол кислотасининг умумий экспозициясидаги ўзгаришларни тўлиқ акс эттирмаслиги мумкин.

Номутаносиблиги

Номаълум.

Махсус кўрсатмалар

Аугментин^ТМ билан даволашни бошлашдан олдин пенициллинлар, цефалоспоринлар ва бошқа аллергенларга нисбатан илгари кузатилган юқори сезувчанлик реакциялари бўйича батафсил анамнез йиғиш керак.

Пенициллинларга нисбатан жиддий, баъзида эса ўлим билан тугаган юқори сезувчанлик реакциялари (анафилактик реакциялар) таърифланган (Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар бўлимига қаранг).

Инфекцион мононуклеозга гумон қилинган ҳолда, Аугментин^ТМ ни қўллаш мумкин эмас, чунки у билан касалланган пациентларда амоксициллин қизамиқсимон тери тошмаларини чақириши мумкин, бу касалликка ташхис қўйишни қийинлаштиради.

Аугментин^ТМ билан узоқ муддат даволаш баъзида сезгир бўлмаган микроорганизмларнинг ҳаддан ташқари ўсишига олиб келади.

Антибиотикларни қўллаганда ҳам енгил, ҳам ҳаёт учун хавф солувчи даражадаги сохта мембраноз колит ривожланган холатлар ҳақида хабар берилган. Антибиотик қўлланилаётган вақтда ва у қўлланилгандан кейин пациентларда диарея ривожланган холларга эътибор бериш керак. Агар диарея узоқ давом этса ёки аҳамиятли бўлса ёки пациент қоринда санчиқ ҳис қилса, даволашни дарҳол тўхтатиш керак, пациентни эса текшириш керак.

Аугментин^ТМ қабул қилаётган пациентларда, кам ҳолларда протромбин вақтини ошиши (INR ошиши) кузатилади, шунинг учун Аугментин ва антикоагулянтлар бир вақтда қўлланганида тегишли мониторинг ўтказиш керак. Керакли антикоагуляция даражасига эришиш учун перорал қабул қилинадиган антикоагулянтларнинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилиниши мумкин.

Аугментин^ТМ қабул қилган баъзи пациентларда жигар фаолиятини аниқлаш бўйича ўтказиладиган синамаларнинг натижаларида ўзгаришлар кузатилган. Бу ўзгаришларнинг клиник аҳамияти номаълум, аммо Аугментин^ТМ ни жигар фаолияти бузилиши бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш, жигар фаолиятини мунтазам мониторинг қилиш керак.

Холестатик сариқлик, у жиддий,бироқ одатда қайтувчан бўлиши мумкин, пайдо бўлиши ҳақида кам холларда хабар берилган. Симптомлари одатда даволаш тўхтатилганидан сўнг олти ҳафта давомида ўтиб кетади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Аугментин^ТМ нинг дозасига “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимида келтирилган тавсиялар асосида тузатиш киритиш керак.

Диурези пасайган пациентларда жуда кам ҳолларда кристаллурия, асосан, парентерал даволашда ривожланиши мумкин. Амоксициллиннинг юқори дозалари юборилган вақтда амоксициллиннинг кристалларини ҳосил бўлиш эҳтимолини камайтириши учун, етарли миқдорда суюқлик ичиш ва адекват диурезни тутиб туриш тавсия қилинади (Дозани ошириб юборилиши бўлимига қаранг”).

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳайвонларнинг (сичқонлар ва каламушлар) репродуктив фаолиятини Аугментин^ТМ ни қабул қилиш билан ўтказилган тадқиқотларида, бу препаратни перорал ва парентерал юбориш тератоген самараларни чақирмаган.

Эмбрионал мембранани муддатидан олдин ёрилиши (рPROM) бўлган аёлларда ўтказилган ягона тадқиқотда, Аугментин^ТМ билан профилактик даволаш янги туғилган чақалоқларда некрозловчи энтероколит хавфини ошиши билан боғлиқ бўлиши мумкинлиги аниқланган.

Бошқа дори препаратлари каби Аугментин^ТМ ни ҳомиладорлик вақтида қабул қилиш тавсия этилмайди. Уни қўллашнинг зарурати даволовчи шифокор томонидан баҳоланиши керак.

Лактация даврида Аугментин^ТМ ни қўллаш мумкин. Кўкрак сути билан Аугментин^ТМ нинг фаол компонентларини жуда оз миқдорда чиқарилиши билан боғлиқ бўлган юқори сезувчанлик хавфидан ташқари, эмизикли болага бирон-бир зарарли таъсири аниқланмаган.

Транспорт воситалари бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Механизмларни бошқариш ва/ёки ишлаш қобилиятига салбий таъсири кузатилмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Меъда-ичак бузилишлари ва сув-электролит мувозанатини бузилиши ривожланиши мумкин. Баъзи ҳолларда буйрак етишмовчилигининг ривожланишига олиб келувчи амоксициллинли кристаллурия таърифланган (Махсус кўрсатмалар бўлимига қаранг).

Аугментин^ТМ қондан гемодиализ ёрдамида чиқарилади.

Чиқарилиш шакли

Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 250 мг/125 мг, 20 дона

10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ ламинат ва алюмин фольгали контур уяли ўрамда (блистер).
1 блистердан (1х10) намютгичли пакетча билан алюмин фольгали ламинациялан пакетларда (намликдан ҳимояловчи пакет).

2 намликдан ҳимояловчи пакетдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Қуруқ жойда, намликдан ҳимояловчи ёпиқ оригинал ўрамида сақлансин.

Намликдан ҳимояловчи пакет очилгандан кейин 30 кун давомида қўлланилсин.

Яроқлилик муддати

36 ой.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.