ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЗИРОМИН

ZIROMIN

Препаратнинг савдо номи: Зиромин

Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 500 мг азитромицин (дигидрати шаклида);

ёрдамчи моддалар: ўта желатинланган крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, икки асосли кальций гидрофосфат дигидрати, натрий лаурилсульфати, натрий кроскармеллоза, сувсиз лактоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: оқ опадри (гидроксипропилметилцеллюлоза, титан диоксиди, полиэтиленгликоль 400).

Таърифи: узунчоқ, бир томони рискали, оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Фармакотерапевтик гуруҳи: Микробларга қарши тизимли қўлланадиган препаратлар. Макролидлар ва азалидлар.

АТХ коди: J01FA10

Фармакологик ҳусусиятлари

Зиромин (азитромицин) макролид антибиотиклар кичик гуруҳи – азалидларнинг вакили ҳисобланади, кенг антибактериал таъсир доирасига эга. Рибосомалардаги 50S-суббирликлари билан боғланиб, азитромицин микроб ҳужайрасида нуклеин кислоталар синтезига таъсир кўрсатмасдан, оқсил синтезини сусайтиради.

Азитромицин ҳам in vitro шароитларида, ҳам клиник инфекцияларда қуйидаги микроорганизмларга нисбатан фаолдир:

Граммусбат аэроб микроорганизмлар: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae.

Грамманфий аэроб микроорганизмлар: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordatella pertussis, Listeria monocytogenes.

Бошқа микроорганизмлар: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi (возбудитель болезни Лайма), Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium (MAC).

Азитромицин Toxoplasma gondii га нисбатан фаоллик кўрсатади.

Азитромициннинг фаоллиги бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган бактериялар борлигида ҳам пасаймайди.

Граммусбат бактериялар Enterococcus faecalis ва Staphylococcus ларнинг кўпчилик метициллинга чидамли штаммлари препаратга чидамлидир.

Фармакокинетикаси

Азитромицин гистогематик тўсиқлар орқали ўтади ва тўқималарга боради. Ўпкалар, нафас йўллари ҳамда сийдик чиқариш тизимининг тўқималари (шу жумладан простата бези), тери ва юмшоқ тўқималарда антибиотикнинг концентрацияси уни плазмадаги концентрациясидан 10-50 марта юқори бўлади, инфекция ўчоғида эса – соғлом тўқималардагига нисбатан 24-34% га юқори бўлади. Ҳужайра мембраналари орқали ўтади (ҳужайра ичидаги қўзғатувчилар чақирган инфекцияларда самаралидир). Фагоцитлар, полиморф ядроли лейкоцитлар ва макрофаглар ёрдамида инфекция ўчоғига боради, у ерда фагоцитозда ажралиб чиқади. Азитромицин плазмадан ҳужайралар ва тўқималарга тез сўрилади, фагоцитар ҳужайраларнинг ичига киради ва улар билан бирга яллиғланиш ўчоғига ташилади ва инфекцияланган тўқималарда юқори ҳамда барқарор терапевтик концентрацияларни ҳосил қилади, ва бу ҳолат препаратни қабул қилиш тўхтатилгандан сўнг 5-7 кун давомида сақланиб туради.

Кислотали муҳитга чидамли, липофил.

Таблеткаларни мутлоқ биокираолишлиги 34% ни ташкил этади. Максимал концентрацияси (C_max) (0,4 мг/л) 2-3 соатдан кейин ҳосил бўлади, тахминий тақсимланиш ҳажми – 31,1 л/кг ни ташкил этади, оқсиллар билан боғланиши қондаги концентрациясига тескари пропорционал ва 7-50% ни ташкил этади.

Препаратни овқат вақтида қабул қилиш C_max ни 23% га оширади, AUC ўзгармайди.

Азитромицин асосан ўзгармаган ҳолда – 50% сафро билан, 6% сийдик билан чиқарилади. Жигарда метил гуруҳини йўқотиб, фаоллигини ҳам йўқотади. Плазма клиренси минутига 630 мл ни ташкил этади. Давомли ярим чиқарилиш даврига эга, 34-68 соатни ташкил этади. Кекса ёшдаги эркакларда (65-85 ёш) фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди, аёлларда – C_max (30-50% га) ошади, 1-5 ёшдаги болаларда C_max, T_1/2, AUC пасаяди.

Қўлланилиши

Зиромин препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган енгил даражадан ўртача даражагача бўлган қуйидаги инфекцияларни даволаш учун тавсия этилади:

• Нафас йўлларининг юқори бўлимлари ҳамда ЛОР-аъзоларининг инфекциялари: Streptococcus pyogenes чақирган ўткир фарингит ва тонзиллит; ўткир ўрта қулоқ отити (ўрта қулоқ бўшлиғини яллиғланиши); ларингит, синусит, скарлатина.
• Нафас йўлларининг қуйи бўлимларини инфекциялари: сурункали бронхитни зўрайиши, бактериал ва атипик пневмониялар.
• Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: тери ва тери ости ёғ қаватининг Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes ва Streptococcus agalactiae чақирган асоратланмаган инфекциялари. Одатда, абсцессларда жарроҳлик дренажини қўйиш керак бўлади.
• Жинсий аъзоларнинг инфекциялари. Жинсий йўл орқали юқадиган инфекциялар (ЖЙЮК): Chlamydiatrachomatis чақирган, гонококкли бўлмаган уретрит; Haemophilusducreyi чақирган юмшоқ шанкр. Бу пациентларни текшириш вақтида сифилис ва гонорея культурасини аниқлаш мақсадида серологик синамалар ўтказиш керак.
• Кичик чаноқ аъзоларининг яллиғланиш касалликлари (КЧАЯК): Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis ва Neisseria gonorrhoeae ларнинг сезгир штаммлари чақирган цервицит, эндометрит ва сальпингоофоритда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Зиромин препаратини овқатланишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Уни яхши ўзлаштирилиши таблеткалар овқат вақтида қабул қилинганида кузатилади.

Катталар ва тана вазни 45 кг дан ортиқ бўлган 16 ёшдан ошган ўсмирларга препаратнинг қуйидаги дозалаш тартиби тавсия этилади:

Нафас йўлларининг инфекциялари: 500 мг (1 плёнка қобиқ билан қопланган таблетка) ҳар куни 3 кун давомида қабул қилинади.

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: 500 мг (1 плёнка қобиқ билан қопланган таблетка) ҳар куни 3 кун давомида қабул қилинади.

Chlamydia trachomatis чақирган, гонококкли бўлмаган уретрит ёки цервицит: бир марталик доза 1000 мг азитромицин (2 плёнка қобиқ билан қопланган таблетка) ни ташкил этади.

Гонококкли цервицит ва уретрит: бир марталик доза 2000 мг азитромицин (4 плёнка қобиқ билан қопланган таблетка) ни ташкил этади.

Кекса ёшдаги пациентларда азитромициннинг фармакокинетик ҳусусиятлари ёш одамлар учун хос бўлган ҳусусиятларидан фарқланмайди. Дозага тузатиш киритиш зарурати йўқ.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йўллари томонидан: диспепсия, метеоризм, қусиш, мелена ва холестатик сариқлик.

Сийдик таносил тизими томонидан: вагинит, нефрит, кандидоз.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, ёруғликка сезувчанлик, ангионевротик шиш.

Умумий реакциялар: толиқиш.

Лаборатор кўрсаткичларни ўзгариши: қон зардобида креатинин даражасини ошиши, фосфокиназа, калий миқдори ошиши мумкин; 1% дан камроқ тезликда лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, билирубин, глюкозани ошиши, ишқорий фосфатазанинг даражасини ошиши кузатилган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Макролид антибиотикларга, эритромицин ва азитромицинга ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Жигар ва буйрак фаолиятини оғир даражадаги бузилишларида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Таркибида магний ва алюминий сақловчи антацидлар азитромициннинг плазмадаги максимал концентрациясини камайтирадилар, эгри чизиғи остидаги майдон ўзгармайди. Препарат ва антацидни қабул қилиш ўртасида камида 2 соатлик интервалга риоя қилиш тавсия этилади.

Барча макролидлар каби Зиромин ҳам бир вақтда қўлланганида қуйидаги препаратлар: теофиллин, терфенадин, варфарин, карбамазепин, фенитоин, триазолам, дигоксин, эрготамин, циклоспориннинг таъсирини кучайтириши мумкин.

Препарат ва циметидинни қабул қилиш ўртасида камида 2 соатлик интервалга риоя қилиш керак.

Препарат бошқа антибиотиклар билан бир вақтда қўлланганида Clostridium difficile чақирган сохта мембраноз колит ривожланиши мумкин. Бундай ҳолатда азитромицинни қабул қилишни тўхтатиш ва электролитлар, оқсилли қўшимчалар ва Clostridium difficile қарши антибиотиклар билан мувофиқ даволашни бошлаш керак.

Махсус кўрсатмалар

Азитромицин препаратини ўртача даражадан оғир даражагача бўлган пневмония билан хасталанган, амбулатор даволаш мумкин бўлмаган, шунингдек қуйидаги ҳавф омиллари бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас:

• пациент касалхонада даволанган вақтда юқтириб олган инфекцион касаллик;
• бактериемия ёки унинг белгилари;
• касалхонага ётказиш зарурати бўлганида;
• кекса ёшдаги ёки кучсизланган пациентларга;
• иммунитети сустлашган ёки функционал аспления бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Азитромицин билан даволаниш вақтида жиддий аллергик реакциялар, ангионевротик шиш ва анафилаксияни жуда кам ҳоллари юзасидан хабарлар берилган.

Симптоматик даволашга нисбатан жавоб реакцияси ривожланиши мумкинлигига қарамасдан, даволаш тўхтатилганида қайталанишлар ривожланиши мумкин. Бу реакциялар азитромицинни организмда узоқ вақт давомида бўлиши натижасида ривожланиши мумкин.

Зиромин қўлланганида жигар некрози, гепатит, жигар етишмовчилиги ривожланиши мумкин, бу ҳолат баъзи ҳолларда ўлимга олиб келиши мумкин.

Азитромицин панкреатит, пилорик стеноз, сохта мембраноз колит, тилнинг рангини ўзгариши ривожланишини чақириши мумкин.

Зиромин (азитромицин) препарати билан даволаш QT оралиғини узайиш синдроми / “пируэт” типидаги полиморф қоринчалар тахикардияси (Torsades de pointes) ни ривожланишига олиб келиши мумкин. Шу сабабли ушбу дори воситасини QT оралиғини узайиш синдроми / “пируэт” типидаги полиморф қоринчалар тахикардиясига шубҳа қилинган ёки ташхис қўйилган пациентларга буюриш мумкин эмас. Аёлларда полиморф қоринчалар тахикардиясини ривожланиш ҳавфи эркакларга нисбатан юқорироқ бўлади.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда препаратни даволашдан кутилган фойда потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина қўллаш керак.

Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш хақидаги масалани ҳал қилиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Ушбу дори шакли болалар ва тана вазни 45 кг дан кам бўлган 16 ёшгача ўсмирларни даволаш учун мўлжалланмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Зиромин транспорт воситасини бошқариш ёки ускуналар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиш

Ҳозирги вақтгача Зироминнинг дозасини ошириб юборилишини ўзига хос симптомлари юзасидан маълумотлар йўқ. Дозаси ошириб юборилганида умумий симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Антидоти мавжуд эмас.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 3 таблетка блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда 30ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.