ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЭНАМ®
ENAM
Препаратнинг савдо номи: Энам®
Таъсир этувчи модда (ХПН): эналаприл малеати
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
2,5 мг ли 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда – 2,5 мг эналаприл малеати;
ёрдамчи моддалар: сувсиз лактоза, малеин кислотаси, рух стеарати;
5 мг ли 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда – 5 мг эналаприл малеати;
ёрдамчи моддалар: сувсиз лактоза, малеин кислотаси, рух стеарати;
10 мг ли 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда – 10 мг эналаприл малеати;
ёрдамчи моддалар: сувсиз лактоза, рух стеарати.
Таърифи:
Думалоқ шаклли, қирралари кесилган, оқ рангли, қобиқсиз, бир томонида “ЕМТ” маркировкаси ва бошқа томонида “2,5” рақами ва бўлувчи рискаси бўлган таблеткалар.
Думалоқ шаклли, қирралари кесилган, оқ рангли, қобиқсиз, бир томонида “ЕМТ” маркировкаси ва бошқа томонида “5” рақами ва бўлувчи рискаси бўлган таблеткалар.
Думалоқ шаклли, қирралари кесилган, оқ рангли, қобиқсиз, бир томонида “ЕМТ” маркировкаси ва бошқа томонида “10” рақами ва бўлувчи рискаси бўлган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антигипертензив восита (ААФ ингибитори)
АТХ коди: С09АА02.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганда меъда-ичак йўлларидан тахминан 60% сўрилади. Овқат билан бир вақтда қабул қилиш сўрилишга таъсир қилмайди. Эналаприлат ҳосил бўлиши билан гидролиз йўли орқали жигарда метаболизмга учрайди, унинг фармакологик фаоллиги туфайли гипотензив таъсир юзага келади. Эналаприлатни плазмадаги оқсиллар билан боғланиши 50-60% ни ташкил қилади. Эналаприлатнинг Т1/2 11 соатни ташкил қилади ва буйрак етишмовчилигида ошади. Ичга қабул қилинган дозанинг 60% буйраклар орқали (20% энаприл кўринишида, 40% эналаприлат кўринишида), 33% ичак орқали (6% энаприл кўринишида, 27% эналаприлат кўринишида) чиқарилади. Эналаприлат вена ичига юборилгандан кейин 100% буйрак орқали ўзгармаган кўринишда чиқарилади.
Фармакодинамикаси
ААФ ингибитори. Олд дори ҳисобланади, организмда ундан фаол метаболит эналаприлат ҳосил бўлади. Антигипертензив таъсири ангиотензин I ни ангиотензин II га (яққол қон томирларни торайтирувчи таъсир кўрсатувчи ва буйрак усти бези пўстлоқ қисмида альдостерон синтезини рағбатлантиради) айланиш тезлигини пасайишига олиб келади деб тахмин қилинади. Ангиотензин II нинг концентрациясини пасайиши оқибатида ренинни ажралиб чиқишида манфий қайта алоқани бартараф этиш ва альдостерон синтезини бевосита камайиши орқали плазмадаги ренин фаоллигини иккиламчи ошиши кузатилади. Бундан ташқари, эҳтимол эналаприлат брадикининни парчаланишига тўсқинлик қилиб, кинин-калликреин тизимига таъсир қилади. Қон томирларни кенгайтирувчи таъсири туфайли ҚТУПҚ (кейинги юклама), ўпка капиллярларида қотиб қолиш босими (олд юклама) ва ўпка қон томирларида қаршиликни камайтиради; юракнинг минутлик хажмини ва юкламага толерантликни оширади. Эналаприл шунингдек бироз диуретик самара ҳам кўрсатади. Буйрак қон томирларида босимни камайтиради, бу қон айланишини нормаллашишига олиб келади.
Қўлланилиши
- артериал гипертензия (шу жумладан реноваскуляр гипертензия).
- сурункали юрак етишмовчилиги (мажмуавий даволаш таркибида)
- юрак чап қоринчасининг симптомсиз дисфункцияси билан кечувчи пациентларда клиник жиҳатдан яққол юрак етишмовчилиги ривожланишини олдини олишда (мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Энам овқат қабул қилишдан қатъий назар ичга буюрилади.
Диуретиклар қабул қилмаётган пациентлар учун – тавсия этилган бошланғич дозаси суткада 5 мг ни ташкил қилади. Кейинчалик доза шахсий равишда танланади. Одатда бир ёки икки марта қабул қилишга суткада 10 мг дан 40 мг гача бўлган доза талаб этилади.
Диуретиклар қабул қилаётган пациентлар учун – гипотензияни олдини олиш учун даволашни буюришдан 1-2 кун олдин диуретикни бекор қилиш керак. Диуретикни бекор қилиш имконияти бўлмаган ҳолатда Энамнинг тавсия этилган бошланғич дозаси – 2,5 мг ни ташкил қилади.
Сурункали юрак етишмовчилигида Энамни қўлланиши
Даволашни суткада 1 марта 2,5 мг дозадан бошлаган афзал. Препаратни қабул қилишдан самарани 3-4 кун кутиш керак. Артериал босимни доимо назорат қилиш керак. Сўнгра 2,5 мг дан суткада 2 марта 3-4 кун давомида қабул қилиш тавсия этилади.
Иккинчи хафтадан бошлаб, агар систолик босим 100 мм сим.уст. дан паст бўлмаса, зарурати бўлганида дозани 20 мг дан бир ёки икки марта қабул қилишга оширилади. Максимал суткалик дозаси – 40 мг ни ташкил қилади.
Дозани танлаш ва кейинги даволаш амбулатор олиб борилиши мумкин, бунда беморнинг ҳолатини бир ойда камида 1 марта баҳолаш (фақат дозани танлашда шифокор кўриги ва назорати ҳар 10 кунда талаб этилади), қонда креатинин ва электролитлар даражасини назорат қилиш керак. Самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш фонида беморда шикоятлар бўлмаганида 80/60 мм сим.уст. гача артериал гипотензия бўлиши препаратни бекор қилиш учун асос бўлмайди.
Диуретиклар (айниқса, ҳалқали ва калий тежовчи), шунингдек калий препаратлари билан бир вақтда қўлланилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Артериал гипотензия ривожланганда беморни бир неча кунга ётоқ тартибига ўтказиш керак, агар бу ёрдам бермаса, беморга вена ичига 400-800 мл физиологик эритма юбориш керак.
Юрак чап қоринчасининг симптомсиз дисфункциясида Энамни қўллаш
Бошланғич доза суткада икки марта 2,5 мг ни ташкил қилади. Агар пациент препаратни яхши ўзлаштираолса (гипотензия ривожланиши кузатилмаслиги) ёки симптоматик гипотензияни мувофиқлаштиргандан кейин препаратнинг дозаси аста-секин оширилади. Препаратнинг тавсия этилган самарани бир маромда ушлаб турувчи дозаси суткада 1 марта 20 мг ёки суткада 2 марта 10 мг ни ташкил қилади.
Қандли диабети бўлган беморларда нефропатия чақирган артериал гипертензияда Энамни қўллаш
Препаратнинг дозаси диабетик нефропатия артериал гипертензия билан кечаётганлиги ёки кечмаётганлигига боғлиқ. Агар диабетик нефропатия нормал артериал босим фонида кечса, Энамнинг юқори бўлмаган дозалари – суткада 2,5 мг ёки 5 мг ишлатилади. Агар нефропатия артериал гипертензия билан кечса, доза артериал гипертензиядагидек танланади (максимал суткада 40 мг гача).
Буйрак етишмовчилигида Энамни қўллаш
Креатинин клиренси минутига 30 мл дан юқори (қонда креатининнинг даражаси минутига 3 мл дан юқори) бўлган пациентларда учун препаратнинг оддий дозаси тавсия этилади. Агар креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам бўлса, бошланғич доза суткада 2,5 мг дан ошмаслиги керак. Кейинчалик дозани танлаш қонда креатинин ва электролитлар даражасини назорати остида шахсий равишда амалга оширилади. Гемодиализда бўлган пациентларда бошланғич доза ва диализ кунидаги доза суткада 2,5 мг дан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Энамни қўллаганда қуйидаги ножўя таъсирлар қайд этилган, улар кучсиз яққолликда бўлган, ўтувчан характерга эга ва препаратни бекор қилишни талаб этмайди.
Бўлиши мумкин бўлган нохуш дори реакциялари ва/ёки нохуш кўринишларнинг ривожланиш тез-тезлиги қуйидаги градацияга мувофиқ таърифланган: жуда тез-тез (>1/10); тез-тез (1/10-1/100); тез-тез эмас (1/100-1/1000); кам ҳолларда (1/1000-1/10000); жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида тез-тезлигини баҳолаб бўлмайди).
Қон ва лимфатик тизим: тез-тез эмас – анемия (шу жумладан апластик ва гемолитик); кам ҳолларда – нейтропения, гемоглобинни камайиши, гематокритни пасайиши, тромбоцитопения, агранулоцитоз, суяк кўмиги фаолиятини сусайиши, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммун касалликлар.
Эндокрин тизими: тез-тезлиги номаълум – антидиуретик гормон секрецияси синдроми.
Метаболизм ва озиқланишни бузилиши: тез-тез эмас – гипогликемия.
Руҳий бузилишлар: тез-тез – депрессия; тез-тез эмас – асабийлик, уйқусизлик; кам ҳолларда – уйқуни бузилиши.
Нерв тизими: жуда тез-тез – бош айланиши; тез-тез – бош оғриғи, ҳушдан кетиш, таъмни ўзгариши; тез-тез эмас – уйқучанлик, парестезия.
Кўриш: жуда тез-тез – кўришни ноаниқлиги.
Эшитиш: тез-тез эмас – қулоқларда шанғиллаш.
Юрак-қон томир тизими: тез-тез – кўкракда оғриқ, ритмни бузилиши, стенокардия, тахикардия, гипотония (шу жумладан ортостатик гипотония); тез-тез эмас – юрак уриб кетиши ҳисси, миокард инфаркти ёки бош мияда қон айланишини бузилиши, эҳтимол пациентларда артериал гипертензия хавфининг юқорилиги туфайли иккиламчи; кам ҳолларда – Рейно синдроми.
Респиратор, торакал бузилишлар: жуда тез-тез – йўтал; тез-тез – нафас олишни қийинлашиши, ҳансираш; тез-тез эмас – ринорея, томоқда оғриқ ва бўғилиш, бронхоспазм/астма; кам ҳолларда – ўпка инфильтратлари, ринит, аллергик альвеолит/эозинофил пневмония.
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: жуда тез-тез – кўнгил айниши; тез-тез – диарея, абдоминал оғриқ; тез-тез – ичак тутилиши, панкреатит, қусиш, диспепсия, қабзият, анорексия, меъдани таъсирланиши, оғизни қуриши, пептик яра; кам ҳолларда – стоматит/афтоз яралар, глоссит; жуда кам ҳолларда – ичак ангионевротик шиши.
Гепатобилиар тизим: кам ҳолларда – жигар етишмовчилиги, гепатит – гепатоцеллюляр ёки холестатик, некроз, холестаз (шу жумладан сариқлик).
Тери ва тери ости тўқималари: тез-тез – тошма, ўта юқори сезувчанлик/ангионевротик шиш: юз, қўл-оёқ, овоз бойламлари ва/ёки ҳиқилдоқнинг ангионевротик шиши; тез-тез эмас – терлаш, қичишиш, эшакеми, соч тўкилиши; кам ҳолларда – кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, эксфолиатив дерматит, токсик эпидермал некролиз, пуфаклар, эритродермия; тез-тезлиги номаълум – қуйидаги симптомлардан айримларини ёки барчасини ўз ичига олиши мумкин бўлган симптомлар комплекси: иситма, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, мусбат антинуклеар антителалар, ЭЧТ ни ошиши, эозинофилия ва лейкоцитоз, тошма, фотосезувчанлик ёки бошқа дерматологик кўринишлар.
Суяк-мушак тизими: тез-тез эмас – мушак спазмлари.
Сийдик чиқариш тизими: тез-тез – буйрак дисфункцияси, буйрак етишмовчилиги, протеинурия; кам ҳолларда – олигоурия.
Репродуктив тизим: тез-тез эмас – импотенция; кам ҳолларда – гинекомастия.
Умумий бузилишлар: жуда тез-тез – астения; тез-тез – толиқиш; тез-тез эмас – лоҳаслик, иситма.
Лаборатор кўрсаткичлар: тез-тез – гиперкалиемия, қон зардобида креатинин даражасини ошиши; тез-тез эмас – қонда мочевина даражасини ошиши, гипонатриемия; кам ҳолларда – жигар ферментлари даражасини ошиши, қон зардобида билирубин даражасини ошишига олиб келиш мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- эналаприлга ва ангиотензинга айлантирувчи ферментнинг бошқа ингибиторларига юқори сезувчанлик;
- анамнезида ААФ ингибиторлари билан даволаш билан боғлиқ ангимоневротик шишни мавжудлиги;
- аортал стеноз, митрал стеноз, ҳомиладорлик (II-III уч ойлик), лактация даври, болалар;
- эналаприлни қандли диабети ёки буйрак фаолиятини бузилиши (КФТ<60 мл/мин/1,73 м2) бўлган пациентларда алискирен сақловчи препаратлар билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Эналаприлни ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) билан бир вақтда буюрилганда эналаприлнинг гипотензив самараси пасайиши мумкин; калий тежовчи диуретиклар (спиронолактон, триамтерен, амилорид) билан – гиперкалиемия ривожланиши мумкин; литий тузлари билан – литийни чиқариши секинлашади (қон плазмасида литийнинг концентрациясини назорат қилиш керак).
Даволаш даврида алкоголли ичимликларни истеъмол қилиш тақиқланади, чунки алкоголь препаратнинг гипотензив таъсирини кучайтиради.
Эналаприлни иситмани туширувчи ва оғриқ қолдирувчи препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш эналаприлнинг самарадорлиги пасайтириши мумкин.
Эналаприл теофиллин сақловчи препаратларнинг таъсирини сусайтиради.
Циметидин эналаприлнинг таъсирини узайтиради.
Диуретиклар, бета-адреноблокаторлар, метилдопа, нитратлар, кальций каналлари блокаторлари, гидралазин, празозин билан бир вақтда қўллаш эналаприлнинг гипотензив таъсирини кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Артериал гипотензияни ривожланиши.
Артериал гипотензияни ривожланиши препаратни бекор қилиш учун асос бўлмайди, лекин профилактика чораларига (қонда электролитлар даражасини назорати, артериал босим назорати, препаратнинг дозасига тузатиш киритиш) риоя қилишни талаб этади.
- Жаррохлик операцияларида анестезия вақтида артериал гипотензия ривожланиши.
Энамни антигипертензив таъсирга эга наркоз учун воситалар билан бирга қўллаш артериал гипотензия чақириши мумкин.
- Энамни буюргандан кейин артериал гипотензия ва иккиламчи ренал гипоперфузия ривожланиши оқибатида азот мочевинаси ва зардобда креатинин даражаси ошиши мумкин.
- Энамни буюрганда диуретиклар ва калий препаратлари билан аввалги даволаш қайта кўриб чиқилиши керак. Энамни буюргандан 2 хафтадан кейин лаборатор назоратни ўтказиш керак: азот мочевинаси, қон плазмасида креатинин ва электролитлар, шунингдек умумий сийдик таҳлили. Сурункали юрак етишмовчилиги ёки артериал гипертензия буйрак артерияларини икки томонлама стенози ёки ягона буйрак артериясининг стенози бўлган беморларга алоҳида эътибор қаратиш керак.
- Гиперкалиемия.
Энам калий йўқотилишига тўсқинлик қилади, шунинг учун у билан бирга даволаганда калий тежовчи диуретиклар ва калий препаратларини қўллаш зарурати йўқ. Акс ҳолда, айниқса буйрак етишмовчилиги ва қандли диабети бўлган беморларда гиперкалиемия ривожланиши мумкин. Қалқонсимон олди бези фаолиятини текширишдан олдин Энамни бекор қилиш керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқарганда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти
Эналаприлни қўллаш баъзида толиқиш ёки бош айланиши ҳиссини чақириши мумкинлигини эътиборга олиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: артериал гипотензия. ААФ ингибиторларининг дозасини ошириб юборилиши билан боғлиқ симптомлар томирли шок, электролит бузилишлари, буйрак етишмовчилиги, гипервентиляция, тахикардия, юрак уриб кетиши, брадикардия, бош айланиши, безовталик ва йўтални ўз ичига олади.
Даволаш: пациентни ётқизиш, оёқларини юқорига қаратиш керак. Дозани ошириб юборилишининг енгил ҳолатларида пациентга ичга тузли эритма буюрилади. Эналаприлни чиқаришга қаратилган чоралар кўрилади (масалан, сунъий қусиш, меъдани ювиш, адсорбентлар ва натрий сульфатини юбориш). Жиддийроқ ҳолатларда стационар шароитда артериал босимни барқарорлаштиришга қаратилган чоралар амалга оширилади: физиологик эритма ёки плазма ўрнини босувчиларни вена ичига юбориш. Гемодиализ қўлланиши мумкин.
Чиқарилиш шакли
10 таблетка сақловчи алюмин фольгали стрип. 2 стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган (2х10).
10 таблетка сақловчи ПВХ ва алюмин фольгали блистер. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган (2х10).
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Сақлаш шароити
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.