ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ШАЙЛОК
SHAYLOC
Препаратнинг савдо номи: Шайлок
Таъсир қилувчи модда (ХПН): кеторолак
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл сақлайди:
Фаол модда: кеторолак трометамин 30 мг.
Ёрдамчи моддалар: калий дигидрофосфат, натрий гидрофосфат, натрий эдетат, натрий гидроксид, пропилен гликоль, инъекция учун сув.
Таърифи: қаҳрабо рангли ампулада рангсиз ёки оч-сарғиш эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши восита.
АТХ коди: М01АВ15
Фармакологик хусусиятлари
Кеторолак – ностероид яллиғланишга қарши препарат, пирролизин-карбоксил кислотасининг ҳосиласидир. Яққол оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади, шунингдек яллиғланишга қарши ва ўртача даражада иситмани туширувчи таъсирга эга. Таъсир механизми яллиғланиш, оғриқ ва иситма патогенезида асосий аҳамиятга эга бўлган, простагландинларнинг ўтмишдоши ҳисобланган арахидон кислотаси метаболизмининг асосий ферменти – ЦОГ ни фаоллигини сусайтириши билан боғлиқ.
Фармакокинетика
Вена ичига ва мушак ичига юборишда биокираолишлиги 100% ни ташкил этади. Вена ичига ва мушак ичига юборилганидан кейин тез ва тўлиқ сўрилади. 30 мг бир марта инъекциясидан кейин 50 мин ўтгач Cmax га эришади ва 2,2-3,0 мкг/мл ни ташкил этади. Вена ичига 10 мг инфузиясидан кейин плазмада энг юқори миқдорда (2,4 мкг/мл) 5,4 минутдан кейин аниқланади. Т1/2 вақти 4-6 соатни ташкил этади.
Кеторолакни плазма оқсиллари билан боғланиши – 99,2%. Боғланиш даражаси қон оқимидаги концентрациясига боғлиқ эмас. Конъюгирланган ва гидроксилланган шаклларини ҳосил қилиб жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболити – гидроксикеторолак – фармакологик фаол эмас. Асосан буйраклар орқали чиқарилади. Буйрак фаолияти бузилган беморларда чиқарилиши секинлашади. Чиқарилиш тезлиги буйрак фаолиятини бузилиш даражасига пропорционал равишда камаяди, оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган беморлардан ташқари (плазма клиренси ушбу даражадаги буйракни шикастланишида кутилган миқдордан бироз юқори). Юборилган дозанинг 92% сийдикда, аҳлатда – 6% аниқланади. Кўп марта юборишда керотолакнинг клиренси ўзгармайди.
Мигрень хуружларида кеторолак трометаминининг самарадорлиги ҳақида хабарлар мавжуд.
Қўлланилиши
Қуйидаги оғриқлар каби ўртача даражадаги ва кучли оғриқларни бартараф этиш учун қисқа муддатли қўллаш учун кўрсатилган:
– операциядан кейинги оғриқлар: абдоминал, гинекологик, жарроҳлик, ортопедик операциялар кейин ва бошқалар;
– мушак-скелет тизимидаги ўткир оғриқ синдроми: ўткир чўзилишлар, чиқишлар, синишлар ва юмшоқ тўқималарни шикастланиши;
– тиш оғриғи, шу жумладан стоматологик аралашувлардан кейин;
– туғруқдан кейинги оғриқлар (туғруқда кеторолакни қўллаш мумкин эмас);
– онкологик оғриқлар, ишиалгия, фибромиалгия, юмшоқ тўқималарнинг сурункали патологияларида бўғимдаги бўлмаган оғриқ синдромлари, остеоартроз ва буйрак ва жигар санчиғида ёрдамчи восита сифатида оғриқ синдромини зўрайишида қисқа муддатли оғриқни қолдириш учун.
Қўллаш усули ва дозалари
Кеторолак инъекциялари мушак ичига ёки вена ичига қўлланади. Вена ичига юборилганида препаратнинг дозаси камида 15 секунд давомида юборилиши керак. Кеторолак инъекциялари тери остига ва орқа мия инъекциялари учун қўлланмайди. Мушак ичига ва вена ичига юборилганида анальгетик самараси 30 минут давомида намоён бўлади, максимал анальгетик таъсири бир соатдан икки соатгача давом этади. Оғриқ қолдирувчи таъсири 4-6 соат давомида давом этади. Препаратнинг дозалари оғриқнинг даражаси ва препаратга реакцияга қараб тўғриланиши керак. Препаратнинг ноҳуш самаралари қисқа муддатли оғриқ қолдирувчи самараси учун дозани камайтириш йўли билан пасайтирилиши мумкин.
Кўп марталик мушак ичига ёки вена ичига инъекцияларни қўллаш икки кундан ошмаслиги керак, чунки узоқ муддат қўлланганида ножўя самараларининг пайдо бўлиш тез-тезлиги ошади. Узоқ муддатли қўллашнинг тажрибаси йўқ, шунинг учун беморларга оғриқ қолдирувчи даволашнинг бошқа турларига ўтиш тавсия қилинади.
Катталарга:
Бир марталик доза – 10-30 мг, юбориш тез-тезлиги – ҳар 4-6 соатда. Тана вазни 50 кг дан кам беморлар ва 65 ёшдан ошган шахслар учун бир марталик доза камайтирилиши мумкин. Зарурати бўлганида препаратни ҳар 2 соатда юбориш мумкин. Максимал суткалик доза – 120 мг. Ўткир оғриқни йўқотиш учун бошланғич доза 30 мг ни ташкил қилади, юбориш тез-тезлиги ҳар 15-30 минут ўтгач, кейинчалик ҳар 30 минутда 15 мг дан қўллаш мумкин. Препарат қўллашнинг максимал давомийлиги – 5 кун. Препаратни мушак ичига, вена ичига юбориш мумкин.
Оғриқ жуда кучли бўлганида, эрта таъсирдан кейинги даврда оптимал оғриқни қолдирувчи самарага эришиш учун, бирга опиоид анальгетиклар (масалан морфин, пентидин) ни қўллаш мумкин. Кеторолак опиоидларга қарамликни кучайтирмайди ва уларнинг таъсирини потенцияламайди. Опиоидлар кеторолакни юбориш билан бирга қўлланганида, одатда опиоидларнинг дозаси одатдагига қараганда камайтирилади. Бироқ, бирга қўлланганидан кейин ножўя самараларини пайдо бўлиши мумкинлиги сабабли, айниқса операцион жарроҳликда, бир кун давомида кузатиш керак.
Кеторолакни ҳам мушак ичига, ҳам перорал қабул қилувчи пациентлар, 90 мг дан юқори бўлмаган йиғинди суткалик дозани қабул қилишлари керак (60 мг кекса беморлар учун ва буйрак касалликлари бўлган ёки тана вазни 50 кг дан ортиқ бўлмаган беморлар учун 50 мг дан кўп эмас). Мажмуавий қабул қилишдан орал доза 40 мг дан ошмаслиги керак. Пациентлар иложи борича тезроқ препаратни оғиз орқали қабул қилишга ўтишлари керак.
Кексаларга:
65 ёшдан ошган пациентлар учун дозалашни пастроқ диапазони ва умумий суткалик дозани 60 мг дан оширмаслик тавсия қилинади.
Болаларга:
Болалар учун хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Шунинг учун кеторолак инъекцияларини 16 ёшдан кичик болаларда қўллаш тавсия этилмайди.
Ножўя таъсирлари
Юрак-томир тизими томонидан: кам – брадикардия, артериал босимни ўзгариши, юрак уриши, хушдан кетиш.
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қоринда оғриқ, диарея бўлиши мумкин; кам – қабзият, метеоризм, меъда-ичак йўлларида тўлиқлик ҳисси, қусиш, оғизни қуриши, чанқоқлик, стоматит, гастрит, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланиши, жигар фаолиятини бузилишлари.
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: безовталик, бош оғриғи, уйқучанлик бўлиши мумкин; кам – парестезиялар, депрессия, эйфория, уйқуни бузилиши, бош айланиши, таъм билишни ўзгариши, кўришни бузилиши, ҳаракат бузилишлари.
Нафас тизими томонидан: кам – нафасни бузилиши, бўғилиш хуружи.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам – тез-тез сийиш, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, ўткир буйрак етишмовчилиги.
Қон ивиши тизими томонидан: кам – бурун қонаши, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, операциядан кейинги яралардан қон кетиши.
Моддалар алмашинуви томонидан: кўп терлаш, шишлар бўлиши мумкин; кам – олигурия, қон плазмасида креатинин ва/ёки мочевина миқдорини ошиши, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергик реакциялар: тери қичишиши, геморрагик тошма бўлиши мумкин; айрим ҳолларда – эксфолиатив дерматит, эшакеми, Лайелл синдроми, Стивенс-Джонсон синдроми, анафилактик шок, бронхоспазм, Квинке шиши, миалгия.
Бошқалар: иситма бўлиши мумкин.
Маҳаллий реакциялар: инъекция жойида оғриқ.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Меъда ичак йўлларинингнинг зўрайиш босқичидаги эрозив ярали шикастланишлари, «аспирин» астмаси, буйраклар фаолиятини яққол бузилишлари (плазмада креатинин клиренси 5,0 мг/дл дан юқори), ҳомиладорлик ва лактация даврлари, эрта туғруқдан кейинги давр, 16 ёшгача бўлган болалар; кеторолак, ацетилсалицил кислотаси ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларга юқори сезувчанлик.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Кеторолакни бошқа НЯҚВ лар билан бир вақтда қўллашда аддитив ножўя самаралар ривожланиши мумкин; пентоксифиллин, антикоагулянтлар (варфарин, гепарин паст дозаларда) – қон кетиши хавфи ошиши мумкин; ААФ ингибитори билан – буйрак фаолиятини бузилишларини ривожланиш хавфи ортиши мумкин; пробенецид билан – плазмада кеторолак концентрацияси ва унинг ярим чиқарилиш даври ортади; литий препаратлари билан – литийнинг буйрак клиренси камайиши ва унинг плазмадаги концентрацияси ортиши мумкин; фуросемид билан – унинг сийдик ҳайдовчи таъсири камайиши мумкин. Кеторолакни қўллашда оғриқни қолдириш мақсадида опиоид анальгетикларга бўлган эҳтиёж камаяди.
Махсус кўрсатмалар
Жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши, сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертензияси бўлган пациентларда, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари ва анамнезида бўлган меъда-ичак йўлларидан қон кетиши бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланади. Премедикация учун восита, тутиб турувчи анестезия ва акушерлик амалиётида оғриқни қолдириш учун кеторолакни қўллаш тавсия этилмайди.
Синчков гемостаз талаб этиладиган ҳолларда операциядан кейинги даврда (шу жумладан простата бези резекцияси, тонзиллэктомия, косметик жарроҳликда), шунингдек кекса ёшли пациентларда кеторолак эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак, чунки кеторолакнинг ярим чиқарилиш даври узаяди, плазма клиренси эса камайиши мумкин. Ушбу тоифадаги беморларда кеторолак терапевтик диапазоннинг пастки чегарасига яқин дозаларда қўллаш тавсия этилади. Жигарни шикастланиши симптомлари, тери тошмаси, эозинофилия пайдо бўлганида кеторолакни бекор қилиш керак.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Агар кеторолак билан даволаш даврида уйқучанлик, бош айланиши, уйқусизлик ёки депрессия пайдо бўлса, диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари (бир марта юборишда): қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, гипервентиляция, пептик яралар ва/ёки эрозив гастритни пайдо бўлиши, буйрак фаолиятини бузилиши.
Чиқарилиш шакли
1 мл тўқ рангли шиша ампулалар. 10 ампуладан қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ, қоронғу жойда, 30оС дан паст ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.