ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МЕТРОНИДАЗОЛ
METRONIDAZOLE
Препаратнинг савдо номи: Метронидазол
Таъсир этувчи модда (ХПН): Метронидазол
Дори шакли: Таблеткалар.
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: Метронидазол – 250 мг.
ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали 50,0 мг; декстрин 5,0 мг; магний стеарати 1,0 мг.
Таърифи: Сариқ, думалоқ бир томони рискали таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Протозойларга қарши воситалар.
Фармакологик хусусиятлари
Метронидазолнинг таъсир механизми анаэроб микроорганизмлар ва содда ҳайвонларнинг ҳужайра ички транспорт оқсилларининг 5-нитрогуруҳини биокимёвий жиҳатдан қайтарилишига боғлиқ. Қайтарилган 5-нитрогуруҳи микроорганизмлар ҳужайрасининг ДНКси билан ўзаро таъсир қилиб, уларнинг нуклеин кислоталарини синтезини ингибирлайди, бу бактериянинг нобуд бўлишига олиб келади. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giаrdia intestinalis ҳамда облигат анаэроблар Bacteroides spp. (шу жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), ва айрим граммусбат микроорганизмларга (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) га нисбатан фаол.
Амоксициллин билан бирга Helicobacter pylori га нисбатан (амоксициллин метронидазолга чидамлилик ривожланишини бостиради) фаоллик намоён қилади.
Метронидазолга айрим аэроб микроорганизмлар ва факультатив анаэроблар сезгир эмас, аммо аралаш флора борлигида (аэроблар ва анаэроблар) метронидазол антибиотиклар билан оддий аэробларга қарши самарали синергик таъсир қилади.
Ўсмаларнинг нурланишга сезгирлигини оширади, алкоголга сенсибилизация (дисульфирамсимон таъсир) чақиради, репаратив жараёнларни рағбатлантиради.
Фармакокинетикаси
Метронидазол меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) тез сўрилади (камида 80%).
Овқат метронидазолнинг сўрилиш тезлиги ва қондаги максимал концентрациясини пасайтиради. Метронидазол организмнинг кўпчилик тўқималари ва суюқликларида тақсимланади. Шунингдек йўлдош тўсиғидан ва кўкрак сутига осон ўтади. Биологик ярим парчаланиш даври 6-8 соатни ташкил қилади.
Жигар фаолияти бузилган беморларда метронидазолнинг ярим парчаланиш даври узайиши мумкин.
Метронидазол ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, шунинг учун сийдик тўқ ёки қизил-жигарранг рангга бўялиши мумкин.
Метронидазол организмдан гемодиализ йўли билан чиқарилиши мумкин.
Қўлланилиши
Протозойли инфекциялар: ичакдан ташқари амёбиаз, шу жумладан жигарнинг амёбали абсцесси, ичак амёбиази (амёбали дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, тери лейшманиози, трихомонадали вагинит, трихомонадали уретрит.
Bacteroides spp. (шу жумладан B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus) чақирган инфекциялар: суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, марказий нерв тизимининг (МНТ) инфекциялари, шу жумладан менингит, мия абсцесси, бактериал эндокардит, пневмония, ўпка эмпиемаси ва абсцесси.
Bacteroides турлари, шу жумладан B.fragilis гуруҳи, Сlostridium, Peptococcus ва Peptostreptococcus турлари чақирган инфекциялар: қорин бўшлиғининг инфекциялари (перитонит, жигар абсцесси), чаноқ аъзоларининг инфекциялари (эндометрит, эндомиометрит, фаллопий найлари ва тухумдонлар абсцесси, жарроҳлик операцияларидан кейинги қин равоғи инфекциялари), тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари, сепсис.
Сохтамембраноз колит (антибиотикларни қўллаш билан боғлиқ).
Helicobacter pylori билан боғлиқ бўлган гастрит ёки ўникки бармоқ ичак яраси.
Операциядан кейинги асоратларни (айниқса чамбар ичак, тўғри ичак атрофи соҳасидаги аралашувлар, аппендэктомия, гинекологик операциялар) олдини олиш.
Ўсмалари бўлган беморларда нур билан даволашда – ўсманинг чидамлилиги ўсма ҳужайраларидаги гипоксия билан боғлиқ бўлган ҳолларда, радиосенсибилловчи воситаси сифатида қўлланилади.
Ацетальдегидрогеназани сусайтириб, қонда ацетальдегид миқдорини оширади ва организмни алкоголли ичимликлар таъсирига сенсибилизациясини чақиради. Алкоголизми бўлган беморларни даволашда қўллаш мумкин.
Қўллаш усули ва дозалари
Трихомонадоз
Диққат! Даволаниш бир вақтда иккала жинсий шерикда ўтказилиши керак.
Аёллар – перорал 250 мг дан (1 таблетка 250 мг) кунига икки марта эрталаб ва кечқурун овқатланиш вақтида, 10 кун давомида қўлланади.
Ҳайз кўриш даврида даволашни тўхтатиш керак эмас.
Эркаклар – перорал одатда 250 мг дан (1 таблетка 250 мг) кунига 2 марта эрталаб ва кечқурун овқатланиш вақтида, 10 кун давомида буюрилади.
Амебиаз
Катталар: перорал 750 мг (3 таблетка 250 мг) дан кунига 3 марта, 5-10 кун давомида буюрилади.
Болалар: перорал суткада тана вазнига 35-50 мг/кг дан 3 га тақсимланган дозада, 10 кун давомида буюрилади.
Лямблиоз
Перорал қўлланади.
Болалар: 2 дан 5 ёшгача: 250 мг ли 1/2 таблетка кунига 2 марта (суткалик доза 250 мг); 6 дан 10 ёшгача: 250 мг ли 1/2 таблетка кунига 3 марта (суткада 375 мг); 10 ёшдан ошганларга: 250 мг ли 1 таблетка кунига 2 марта (суткада 500 мг) буюрилади.
Препарат одатда эрталаб ва кечқурун 5-10 кун давомида қабул қилинади. Агар зарурати бўлса, даволашни 4-6 ҳафта ўтгач такрорлаш мумкин.
Анаэроб бактериялари чақирган инфекциялар
Метронидазолни монотерапияда ёки бошқа антибактериал воситалари билан бирга қўллаш мумкин. Ўртача даволаш даври 7 кундан ошмаслиги керак.
Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар: 250 мг ли 1-2 таблеткадан кунига 3 марта овқатланиш вақтида ёки ундан кейин буюрилади.
Янги туғилган чақалоқларга ва 12 ёшгача бўлган болаларга: тана вазнига 7,5мг/кг дан кунига 3 марта овқатланиш вақтида ёки ундан кейин буюрилади.
Анаэроб бактериялар чақирган инфекцияларни олдини олиш (қорин бўшлиғидаги, гинекология ва акушерликдаги хирургик операциялардан олдин)
Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар: аввал 1 г (250 мг ли 4 таблетка) бир марталик дозада, сўнг 250 мг ли 1 таблеткадан кунига 3 марта овқатланиш вақтида ёки ундан кейин, операциядан олдинги очлик вақтигача буюрилади.
5 дан 12 ёшгача бўлган болалар: 125 мг дан ҳар 8 соатда 2 кун давомида буюрилади.
Янги туғилган чақалоқлар ва 5 ёшгача бўлган болалар: тана вазнига 5 мг/кг ҳар 8 соатда 2 кун давомида буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, ичак санчиғи, қабзиятлар, оғизда «металл» таъми, оғизни қуриши, глоссит, стоматит, панкреатит.
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, ҳаракат координациясини бузилиши, атаксия, онгни чалкашиши, таъсирчанлик, депрессия, юқори қўзғалувчанлик, ҳолсизлик, уйқусизлик, бош оғриғи, тиришишлар, галлюцинациялар, периферик нейропатия.
Қон яратиш тизими томонидан: қайтувчи нейтропения, лейкопения.
Аллергик реакциялар: эшакеми, тери тошмаси, терини гиперемияси, бурунни битиши, иситма, артралгиялар.
Сийдик-жинсий тизими томонидан: дизурия, цистит, полиурия, сийдикни тутиб тураолмаслик, кандидоз, сийдикни қизил-жигар рангга бўялиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, лейкопения (шу жумладан анамнездаги), марказий нерв тизимининг органик шикастланишлари (шу жумладан тутқаноқ), жигар етишмовчилиги, (катта дозаларда буюрилган ҳолда), ҳомиладорлик (I уч ойлиги), лактация даври.
Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик (II-III уч ойликлари), буйрак/жигар етишмовчилиги.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради, бу протромбин ҳосил бўлиши вақтини узайишига олиб келади.
Даволаниш даврида этанолни қабул қилиш мумкин эмас (дисульфирамга хос реакциялар ривожланиши мумкин: қоринда спастик оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юзга тўсатдан қон оқиб келиши).
Циметидин метронидазолнинг метаболизмини ингибирлайди, бу қон зардобида унинг концентрациясини ошишига ва ножўя таъсирларининг ривожланиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин.
Жигар микросомал оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи (фенобарбитал, фенитоин) препаратларни бир вақтда буюриш, метронидазолни чиқарилишини тезлаштириши мумкин, бунинг натижасида унинг плазмадаги концентрацияси пасаяди.
Литий препаратлари билан бир вақтда қабул қилинганида, плазмадаги литий концентрациясини ошиши ва интоксикация белгилари ривожланиши мумкин.
Қутбсизлантирмайдиган миорелаксантлар (векуроний бромиди) билан бирга қўллаш тавсия қилинмайди.
Сульфаниламидлар метронидазолнинг микробларга қарши таъсирини кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
18 ёшгача бўлган пациентларда амоксициллин билан мажмуада қўллаш тавсия қилинмайди. Узоқ муддат даволашда қон манзарасини назорат қилиш керак.
Лейкопенияда даволашни давом эттириш инфекцион жараённинг ривожланиш хавфига боғлиқ.
Атаксия, бош айланиши ва беморларда бошқа ҳар қандай неврологик ҳолатларнинг ёмонлашиши даволашни тўхтатилишини талаб қилади.
Аёллардаги трихомонадали вагинитни ва эркаклардаги трихомонадали уретритни даволашда жинсий алоқадан сақланиш керак. Даволаш ҳайз кўриш вақтида тўхтатилмайди. Трихоманиазни даволашдан кейин ҳайз кўришнинг навбатдаги уч цикли олдидан ва кейин назорат синамаларини ўтказиш лозим. Лямблиозни даволашдан кейин, агар касаллик белгилари сақланса, 3-4 ҳафтадан кейин бир неча кун оралиғида аҳлатнинг 3 марта таҳлилини ўтказиш лозим (айрим муваффақиятли даволанган беморларда инвазия чақирган лактозани ўзлаштираолмаслик бир неча ҳафта ёки ойлар давомида, лямблиоз симптомларини эслатиб сақланиб туриши мумкин).
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Лактация даврида эмизишни тўхтатиш тавсия қилинади.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, атаксия.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир буюриш, гемодиализ ўтказиш. Метронидазол ва унинг метаболитлари гемодиализда яхши чиқарилади.
Чиқарилиш шакли
10 таблетка ПВХ ва алюминий фольга блистерда. 1, 2 ёки 10 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.