ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МЕТРОНИДАЗОЛ
METRONIDAZOLE
Препаратнинг савдо номи: Метронидазол
Таъсир этувчи модда (ХПН): метронидазол
Чиқарилиш шакли: таблеткалар
Таркиби
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: метронидазол 250 мг.
ёрдамчи моддалар: тальк, стеарин кислотаси, поливиинил спирти, картошка крахмали Таърифи: оқ рангли яшил-сариқ тусли ясса цилиндрик рискали ва фаскали таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Протозойларга қарши воситалар.
АТХ коди: J01XD01
Фармакологик хусусиятлари
Метронидазолнинг таъсир механизми анаэроб микроорганизмлар ва соддаларнинг ҳужайра ички транспорт оқсилларининг 5-нитрогуруҳини биокимёвий тикланишига боғлиқ. Тикланган 5-нитрогуруҳи микроорганизмлар ҳужайрасининг ДНК си билан ўзаро таъсир қилиб, уларнинг нуклеин кислоталарини синтезини ингибиция қилиб, бу бактериянинг нобуд бўлишига олиб келади. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giаrdia intestinalis ҳамда облигат анаэроблар Bacteroides spp. (шу жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), ва айрим граммусбат микроорганизмларга (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) га нисбатан фаол.
Амоксициллин билан бирга Helicobacter pylori га нисбатан (амоксициллин метронидазолга чидамлилик ривожланишини бостиради) фаоллик намоён қилади.
Метронидазолга айрим аэроб микроорганизмлар ва факультатив анаэроблар сезгир эмас, аммо аралаш флора борлигида (аэроблар ва анаэроблар) метронидазол антибиотиклар билан оддий аэробларга қарши самарали синергик таъсир қилади.
Ўсмаларнинг нурланишга сезгирлигини оширади, алкоголга сенсибилизация (дисульфирамсимон таъсир) чақиради, репаратив жараёнларни рағбатлантиради.
Фармакокинетикаси
Метронидазол меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) тез сўрилади (камида 80%).
Овқат метронидазолнинг сўрилиш тезлиги ва қондаги максимал концентрациясини пасайтиради. Метронидазол организмнинг кўпчилик тўқималари ва суюқликларида тақсимланади. Шунингдек йўлдош тўсиғидан ва кўкрак сутига осон ўтади. Биологик яримпарчаланиш даври 6-8 соатни ташкил қилади.
Жигар фаолияти бузилган беморларда метронидазолнинг яримпарчаланиш даври узайиши мумкин.
Метронидазол ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, шунинг учун сийдик тўқ ёки қизил-жигарранг рангга бўялиши мумкин.
Метронидазол организмдан гемодиализ йўли билан чиқарилиши мумкин.
Қўлланилиши
Протозой инфекциялари: ичакдан ташқари амёбиаз, шу жумладан жигарнинг амёбали абсцесси, ичак амёбиази (амёбали дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, тери лейшманиози, трихомонадали вагинит, трихомонадали уретритда қўлланади.
Bacteroides spp. (шу жумладан B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus) чақирган инфекциялар: суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, марказий нерв тизимининг (МНТ) инфекциялари, шу жумладан менингит, мия абсцесси, бактериал эндокардит, пневмония, ўпка эмпиемаси ва абсцессида қўлланади.
Bacteroides турлари, шу жумладан B.fragilis гуруҳи, Сlostridium, Peptococcus ва Peptostreptococcus турлари чақирган инфекциялар: қорин бўшлиғининг инфекциялари (перитонит, жигар абсцесси), чаноқ аъзоларининг инфекциялари (эндометрит, эндомиометрит, фаллопий найлари ва тухумдонлар абсцесси, жарроҳлик операцияларидан кейинги қин равоғи инфекциялари), тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари, сепсисда қўлланади.
Сохтамембраноз колит (антибиотикларни қўллаш билан боғлиқ).
Helicobacter pylori билан боғлиқ бўлган гастрит ёки ўникки бармоқ ичак яраси.
Операциядан кейинги асоратларни (айниқса чамбар ичак, тўғри ичак атрофи соҳасидаги аралашувлар, аппендэктомия, гинекологик операциялар) олдини олиш.
Ўсмалари бўлган беморларда нур билан даволашда – ўсманинг чидамлилиги ўсма ҳужайраларидаги гипоксия билан боғлиқ бўлган ҳолларда, радиосенсибилловчи воситаси сифатида.
Ацетальдегидрогеназани сусайтириб, қонда ацетальдегид миқдорини оширади ва организмни алкоголли ичимликлар таъсирига сенсибилизация қилади. Алкоголизми бўлган беморларни даволашда қўллаш мумкин.
Қўллаш усули ва дозалари
Трихомониаз
Диққат! Даволаниш бир вақтда иккала жинсий шерикда ўтказилиши керак.
Аёллар – перорал 250 мг дан кунига икки марта (1 таблетка 250 мг) эрталаб ва кечқурун овқатланиш вақтида, 10 кун давомида қўлланади.
ҳайз кўриш даврида даволашни тўхтатиш керак эмас.
Эркаклар – перорал одатда кунига 2 марта 250 мг дан (1 таблетка 250 мг) эрталаб ва кечқурун овқатланиш вақтида, 10 кун давомида буюрилади.
Амебиаз
Катталар: перорал 750 мг дан (3 таблетка 250 мг) кунига 3 марта, 5-10 кун давомида буюрилади.
Болалар: перорал суткада тана вазнига 35-50 мг/кг дан 3 га тақсимланган дозада, 10 кун давомида буюрилади.
Лямблиоз
Перорал қўлланади.
Болалар: 2 дан 5 ёшгача: 250 мг ли 1/2 таблетка кунига 2 марта (суткалик доза 250 мг); 6 дан 10 ёшгача: 250 мг ли 1/2 таблетка кунига 3 марта (суткада 375 мг); 10 ёшдан ошган: 250 мг ли 1 таблетка кунига 2 марта (суткада 500 мг).
Препарат одатда эрталаб ва кечқурун 5-10 кун давомида қабул қилинади. Агарда зарурати бўлса, даволашни 4-6 ҳафта ўтгач такрорлаш мумкин.
Анаэроб бактериялари чақирган инфекциялар
Метронидазолни монотерапияда ёки бошқа антибактериал воситалари билан бирга қўллаш мумкин. Ўртача даволаш даври 7 кундан ошмаслиги керак.
Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар: 250 мг ли 1-2 таблеткадан кунига 3 марта овқатланиш вақтида ёки кейин буюрилади.
Янги туғилган чақалоқларга ва 12 ёшгача бўлган болалар: тана вазнига 7,5мг/кг дан кунига 3 марта овқатланиш вақтида ёки кейин буюрилади.
Анаэроб бактериялар чақирган инфекцияларни олдини олиш (қорин бўшлиғидаги, гинекология ва акушерликдаги хирургик операциялардан олдин)
Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар: аввал 1 г (250 мг ли 4 таблетка) бир марталик дозада, сўнг 250 мг ли 1 таблеткадан кунига 3 марта овқатланиш вақтида ёки ундан кейин, операциядан олдинги очлик вақтигача.
5 дан 12 ёшгача бўлган болалар: 125 мг дан ҳар 8 соатда 2 кун давомида.
Янги туғилган чақалоқлар ва 5 ёшгача бўлган болалар: тана вазнига 5 мг/кг ҳар 8 соатда 2 кун давомида.
Ножўя таъсирлари
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, ичак санчиғи, қабзиятлар, оғизда «металл» таъми, оғизни қуриши, глоссит, стоматит, панкреатит.
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, ҳаракат координациясини бузилиши, атаксия, онгни чалкашиши, таъсирчанлик, депрессия, юқори қўзғалувчанлик, ҳолсизлик, уйқусизлик, бош оғриғи, тиришишлар, галлюцинациялар, периферик нейропатия.
Қон яратиш тизими томонидан: қайтувчи нейтропения, лейкопения.
Аллергик реакциялар: эшакеми, тери тошмаси, терини гиперемияси, бурунни битиши, иситма, артралгиялар.
Сийдик-жинсий тизими томонидан: дизурия, цистит, полиурия, сийдикни тутиб тураолмаслик, кандидоз, сийдикни қизил-жигар рангга бўялиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, лейкопения (шу жумладан анамнездаги), марказий нерв тизимининг органик шикастланишлари (шу жумладан тутқаноқ), жигар етишмовчилиги, (катта дозаларда буюрилган ҳолда), ҳомиладорлик (I уч ойлиги), лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан – ҳомиладорлик (II-III уч ойликлари), буйрак/жигар етишмовчилигида қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради, бу протромбин ҳосил бўлиши вақтини узайишига олиб келади.
Даволаниш даврида этанолни қабул қилиш мумкин эмас (дисульфирамга хос реакциялар ривожланиши мумкин: қоринда спастик оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юзга тўсатдан қон оқиб келиши).
Циметидин метронидазолнинг метаболизмини ингибирлайди, бу қон зардобида унинг концентрациясини ошишига ва ножўя таъсирларининг ривожланиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин.
Жигар микросомал оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи (фенобарбитал, фенитоин) препаратларни бир вақтда буюриш, метронидазолнинг чиқарилишини тезлаштириши мумкин, бунинг натижасида унинг плазмадаги концентрацияси пасаяди.
Литий препаратлари билан бир вақтда қабул қилинганида, плазмадаги литий концентрациясини ошиши ва интоксикация белгилари ривожланиши мумкин.
Қутбсизлантирмайдиган миорелаксантлар (векуроний бромиди) билан бирга қўллаш тавсия қилинмайди.
Сульфаниламидлар метронидазолнинг микробларга қарши таъсирини кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
18 ёшгача бўлган пациентларда амоксициллин билан мажмуада қўллаш тавсия қилинмайди. Узоқ муддат даволашда қон манзарасини назорат қилиш керак.
Лейкопенияда даволашни давом эттириш инфекцион жараённинг ривожланиш хавфига боғлиқ.
Атаксия, бош айланиши ва беморларда бошқа ҳар қандай неврологик ҳолатларнинг ёмонлашиши даволашни тўхтатилишини талаб қилади.
Аёллардаги трихомонадали вагинитини ва эркаклардаги трихомонадали уретритини даволашда жинсий ҳаётдан сақланиш керак. Даволаш ҳайз кўриш вақтида тўхтатилмайди. Трихоманиазни даволашдан кейин ҳайз кўришнинг навбатдаги уч цикли олдидан ва кейин назорат синамаларини ўтказиш лозим. Лямблиозни даволашдан кейин, агарда касаллик белгилари сақланса, 3-4 ҳафтадан кейин бир неча кун оралиғида аҳлатнинг 3 марта таҳлилини ўтказиш лозим (айрим муваффақиятли даволанган беморларда инвазия чақирган лактозани ўзлаштираолмаслик бир неча ҳафта ёки ойлар давомида, лямблиоз белгиларини эслатиб сақланиши мумкин).
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши.
Лактация даврида эмизишни тўхтатиш тавсия қилинади.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, атаксия.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир буюриш, гемодиализ ўтказиш. Метронидазол ва унинг метаболитлари гемодиализда яхши чиқарилади.
Чиқарилиш шакли
Таблеткалар 250 мгдан контур уяли ўрамда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан сақланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.