ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЖУРОКСИМ

JUROXIMUM

Препаратнинг савдо номи: Журоксим

Таъсир этувчи модда (ХПН): Цефуроксим (натрийли тузи кўринишида).

Чиқарилиш шакли: Инъекцион эритмани тайёрлаш учун кукун 0,75 г ва 1,5 г дан флаконларда.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

Фармакологик хусусиятлари

Парентерал юбориш учун II авлод цефалоспорин антибиотиги. Ҳўжайра мембранаси синтезини бузиб, бактерицид таъсир кўрсатади. Препарат микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга. Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (шу жумладан пенициллинларга чидамли штаммлари, метициллинга чидамли штамларидан ташқари), Streptococcus pyogenes (ва бошқа бета-гемолитик стрептококклар), Streptococcus pneumoniae, B гуруҳи стрептококклари (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans гуруҳи), Bordetella pertussis, кўпчилик Clostridium spp.; грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae ва Haemophilus parainfluenzae (шу жумладан ампициллинга чидамли штаммлар), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, шунингдек, пенициллиназани ишлаб чиқарадиган ва чиқармайдиган штаммлар, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; анаэроб микроорганизмлар: Peptococcus spp. ва Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. ва Propionibzcterium spp., Fusobacterium spp. га нисбатан фаол

Цефуроксимга қуйидаги микроорганизмлар сезгир эмас: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига (м/и) 750 мг дозада юборилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Сmax) 15-60 минутдан кейин ҳосил бўлади ва тахминан 27 мкг/мл ни ташкил қилади. Вена ичига (в/и) 750 мг ва 1,5 г дозада юборилганда плазмада Сmax 15 минутдан кейин эришилади, мувофиқ равишда 50 ва 100 мкг/мл ни ташкил қилади, терапевтик концентрацияси мувофиқ равишда эса 5,3 ва 8 соат давомида сақланади. Жигарда метаболизмга учрамайди.

Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 33-50% ни ташкил қилади. Миокард, тери, юмшоқ тўқималар, плеврал суюқлик, балғам, ўт-пуфаги, сийдикда терапевтик концентрациялари аниқланади. В/и ва м/и юборилганда ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) 80 минутни ташкил қилади. Кекса ёшдагиларда сурункали буйрак етишмовчилигида Т_1/2 2 марта, янги туғилган чақалоқларда 3-4 марта ошади. Кўкрак сутига ўтади. Парентерал юборилгандан кейин Цефуроксим 24 соат давомида (препаратни кўп қисми биринчи 6 соатда) буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда, калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан деярли тўлиқ (85-90%) чиқарилади.

Қўлланилиши

Цефуроксимга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган бактериал инфекцион-яллиғланиш  касалликлари:

• нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан ўткир ва сурункали бронхит, инфекцияланган бронхоэктазалар, бактериал пневмония,  ўпка абсцесси);
• абдоминал ва гинекологик инфекциялар;
• ЛОР-инфекциялар (шу жумладан синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит);
• сийлик-чиқариш йўлларининг инфекциялари (жу жумладан ўткир ва сурункали пиелонефрит, цистит, асимптоматик бактериурия);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (шу жумладан целлюлит, сарамас жароҳат инфекциялари);
• суяк ва бўғим инфекциялари (шу жумладан остеомиелит, септик артрит);
• сепсис;
• менингит;
• эндокардит;
• перитонит;
• гонорея;
• қорин бўшлиғи аъзолари, кичик чаноқ, юрак, ўпка, қизилўнгач, қон томирлардаги, операцияларда, ортопедик операцияларда операциядан кейинги инфекцион асоратларни олдини олишда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат в/и ёки м/и қўлланади. Доза инфекциянинг жойлашиши ва кечишини оғирлиги, қўзғатувчининг сезгирлигига қараб, шахсий равишда белгиланади. В/и ва м/и юборилганида катталар учун бир марталик доза суткада 0,75-1,5 г ни ташкил қилади. Касалликнинг этиологиясига қараб, 1,5 г дан бир марта ёки 750 мг дан 2 марта қўлланади.

3 ойликкача бўлган болаларга – суткада 10-50 мг/кг, юборишлар сони – 2-3 марта, 3 ойликдан катта болаларга – суткада 15-80 мг/кг, юборишлар сони – 2-3 марта.

Гонореяни даволаш учун 1,5 г ни бир марта (750 мг дан иккита доза м/и турли жойларга, масалан, иккала думба мушакларига буюрилади).

Менингитда катталарга 3 г дан в/и ҳар 8 соатда, болаларга суткада 150-250 мг/кг, в/и 3-4 қабул қилишга буюрилади, янги туғилган чақалоқларга – суткада 100 мг/кг в/и буюрилади.

Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга дозалаш тартиби креатинин клиренси (КК) кўрсаткичларига қараб белгиланади: КК >20 мл/минут бўлганида препаратни 750 мг/1,5 г дан суткада 3 марта, КК 10-20 мл/минут бўлганида 750 мг дан суткада 2 марта; КК минутига 10 мл дан кам бўлганда 750 мг дан суткада 1 марта юбориш тавсия қилинади.

Максимал дозалари: катталар учун суткалик доза – 6 г.

Препаратни тайёрлаш ва юбориш қоидалари:

М/и инъекцияси учун 750 мг кукун, 3 мл инъекция учун сувда эритилади. Тиниқ бўлмаган суспензия ҳосил бўлгунича эҳтиёткорлик билан чайқатилади. М/и юборишда эритувчи сифатида 1% лидокаин эритмасини худди шундай пропорцияларда ишлатиш мумкин.

В/и юбориш учун 750 мг кукун камида 6 мл инъекция учун сувда (мувофиқ 1,5 г – 15 млда) эритилади. Қисқа муддатли в/и қўйишлар учун (30 минутгача) 1,5 г препарат 50 мл инъекция учун сувда эритилади. Агарда бемор суюқликларни парентерал олаётган бўлса бу эритмаларни бевосита венага ёки томчилатгич-тизимининг найчасига юбориш мумкин.

Цефуроксим эритмаси (1,5 г 15 мл инъекция учун сувда) ва метронидазол эритмаси аралаштирилганда (500 мг/100 мл) иккала компонент ўз фаоллигини 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда 24 соатгача сақлайди.

Препарат қуйидаги эритмалар билан аралаштирилганда хона ҳароратида 24 соатгача барқарорлигини сақлайди: 0,9% натрий хлориди эритмаси; 5% декстроза эритмаси; 0,18% натрий хлориди ва 4% декстроза эритмаси; 10% декстроза эритмаси; Рингер эритмаси; Хартман эритмаси.

Препаратни бир шприцда аминогликозидлар гуруҳи антибиотиклари билан аралаштириш мумкин эмас.

Инъекция учун қуруқ кукун эритилаётганда ва инъекция учун эритмалар тайёрлашда, айниқса агарда эритилган препарат дарҳол юборилмайдиган бўлса, таъминлаш асептик шароитни керак.

Ножўя таъсирлари

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қорин бўшлиғида оғриқ ва спазмлар, диарея, жигар трансаминазалари (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ИФ) фаоллигини транзитор ошиши, гипербилирубинемия, оғиз бўшлиғи кандидози, гепатит, сохтамембраноз колит;

Марказий нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: тиришишлар, эшитишни пасайиши.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш эозинофилия, кам – Квинке шиши. Кўп шаклли эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайел синдроми); анафилактик шок.

Қон яратиш тизими томонидан: узоқ муддат юқори дозаларда қўлланганда периферик қон манзараси ўзгариши мумкин (эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитик анемия).

Лаборатория кўрсаткичлари: Кумбснинг сохтамусбат тести, сийдикни глюкозага сохтамусбат реакциялар, креатининни пасайиши билан бўлган буйрак фаолиятини бузилиши.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: интерстициал нефрит, чотни қичишиши, вагинит, (кандидоз ривожланганида).

Кимётерапевтик таъсири билан боғлиқ самаралар: кандидоз.

Маҳаллий реакциялар: флебит, тромбофлебит (в/и юборилганда), (м/и юборилганда) жойида оғриқ таъсирланиш ва инфильтрат.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Цефалоспорин антибиотикларига, пеницилинларга ва карбапенемларга юқори сезувчанлик.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Цефуроксим, ичак флорасини бостириб, К витаминни синтезига тўсқинлик қилади. Шунинг учун тромбоцитлар агрегациясини пасайтирувчи препаратлар (ностероид яллиғланишга қарши воситалар, (НЯҚВ) салицилатлар, сульфинпиразон) билан бир вақтда қўлланганида қон кетишини ривожланиш хавфи ошади. Шу сабабдан антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида антикоагулянт таъсирининг кучайиши кузатилади. “Ҳалқали” диуретиклар (фуросемид ва бошқалар) ва аминогликозидлар билан бир вақтда қўлланганда нефротоксик таъсирининг ривожланиш хавфи ошади.

Маҳсус кўрсатмалар

Буйраклар фаолиятини яққол бузилишларида, анамнезида колитга кўрсатма бўлганида эҳтиёткорлик билан қўлланади. Пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда цефалоспорин антибиотикларига аллергик реакциялар бўлиши мумкин.

Аминогликозидлар ва диуретиклар билан бир вақтда қўлланганда, айниқса кекса ёшдаги, буйрак касалликлари бўлган ва препаратни юқори дозаларда қабул қилаётган пациентларда буйрак фаолиятини назорат қилиш зарур. Менингитни даволашда 18-36 соат даволангандан кейин айрим болаларда енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги эшитишни пасайиши кузатилиши ва цереброспинал суюқликда 18-36 соат даволашдан кейин Haemophilus influenzae ни мусбат культураси аниқланиши мумкин.

Цефуроксимни ҳомиладорлик давридаги хавфсизлигини адекват ва жиддий назорат остидаги текширишлари ўтказилмаган.

Цефуроксим кўкрак сути билан озгина концентрацияларда чиқарилади. Ҳайвонларда олиб борилган экспериментал тадқиқотларда цефуроксимнинг тератоген ва эмбриотоксик самаралари аниқланмаган.

Шу сабабли цефуроксимни ҳомиладорлик ва лактация даврида она учун даволашдан кутиладиган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин.

Препаратни буйрак етишмовчилигида, меъда-ичак йўлларининг касалликларида (шу жумладан анамнезда ва носпецифик ярали колитда), “ҳалқали” диуретиклар ва аминогликозидлар билан бирга қўллаш зарурати туғилганда, шунингдек янги туғилган болаларда (айниқса чала туғилганларда) эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва унинг яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатмаслик лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: марказий нерв тизимини қўзғалиши, тиришишлар.

Даволаш: тиришишга қарши воситаларни буюриш, симптоматик даволаш, гемодиализ ёки перитонеал диализ.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.