ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ДОЛАРЕН

DOLAREN

Препаратнинг савдо номи: Доларен

Таъсир этувчи модда (ХПН): Диклофенак натрий.

Дори шакли: Инъекция учун эритма.

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: диклофенак натрий – 25 мг.

ёрдамчи моддалар: бензил спирти, пропиленгликоль, натрий метабисульфити,

калия дигидрофосфати, натрий ЭДТА, инъекция учун сув.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши воситалар.

АТХ коди: G04BE03

Фармакологик хусусиятлари

Яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи, ревматизмга қарши, антиагрегацион хусусиятларга эга. Циклооксигеназани ингибиция қилиниши натижасида арахидон каскадининг реакцияси блокланади ва ПГЕ₂, ПГЕ_2альфа, тромбоксан А₂, простациклин, лейкотриенларнинг синтезини ва лизосомал ферментларни ажралиб чиқиши бузилади; тромбоцитларнинг агрегациясини бостиради; узоқ муддат қўлланганда десенсибилизацияловчи таъсир кўрсатади; in vitro шароитларида одамда кузатиладиган мувофиқ концентрацияларда тоғайларда протеогликаннинг биосинтезини секинлашишини чақиради.

Тинч ҳолатда ва ҳаракатдаги оғриқни, эрталабки тангликни, бўғимлар шишини камайтиради, уларнинг функционал хусусиятини яхшилайди. Операциялар ва жароҳатлардан кейин ривожланадиган яллиғланиш жараёнларида, ҳам спонтан, ҳам ҳаракатдаги оғриқни тез енгиллаштиради, жароҳат жойидаги яллиғланиш шишини камайтиради. Даволаш курсини олган полиартрити бўлган пациентларда синовиал суюқлик ва синовиал тўқималардаги концентрацияси қон плазмасидагига нисбатан юқори. Яллиғланишга қарши фаоллиги бўйича ацетилсалицил кислотаси, бутадион, ибупрофендан юқори; индометацин билан таққосланганда яққол клиник самара ва яхши ўзлаштирилиши ҳақида маълумотлар бор; ревматизмда ва Бехтерев касаллигида преднизолон ва индометацинга эквивалент.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига (м/и) юборилганда плазмадаги максимал концентрациясига (С_max)               10-20 минутдан кейин эришилади. Биокираолишлиги – 50%; жадал тизим олди элиминациясига учрайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% дан юқори. Тўқималар ва синовиал суюқликка яхши ўтади; у ерда унинг концентрацияси секин ўсади, 4 соатдан кейин плазмадагига нисбатан аҳамиятли даражадаги юқорироқ концентрацияларига эришилади. Тахминан 35% ахлат билан метаболитлари кўринишида чиқарилади; тахминан 65% жигарда метаболизмга учрайди ва нофаол метаболитлари кўринишида буйраклар орқали чиқарилади (ўзгармаган кўринишда 1% камроқ чиқарилади). Плазмадан ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – тахминан 2 соат, синовиал суюқликдан – 3-6 соат; қабуллар орасидаги тавсия қилинган интервалга риоя қилинганда тўпланмайди.

Қўлланиши

Бўғимларнинг яллиғланиш касалликлари (ревматоит артрит, ревматизм, анкилозланувчи спондилит, сурункали подагрик артрит), дегенератив касалликлар (деформацияланувчи остеоартроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, бўғимдан ташқари тўқималарнинг касалликлари, тендовагенит, бурсит, юмшоқ тўқималарни ревматик шикастланиши, яллиғланиш билан кечувчи посттравматик оғриқ синдроми, операциядан кейинги оғриқлар, подаграни ўткир хуружи, бирламчи дисальгоменорея, аднексит, мигрень хуружлари, буйрак ва жигар санчиғи, ЛОР-аъзоларининг инфекциялари, пневмониянинг қолдиқ асоратларида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Вена ичига (в/и) ёки м/и, томчилаб инфузия кўринишида. Парентерал қўллашнинг давомийлиги 2 суткадан ошмаслиги керак. Даволашни узайтириш зарурати бўлганида препарат пациентларга таблеткалар ёки шамчалар кўринишида буюрилади.

М/и инъекция: ўткир оғриқларда – 75 мг ҳар куни 1-5 кун давомида. Зарурати бўлганида (жигар ёки буйрак санчиғи) кундалик дозани 150 мг гача (1 ампуладан кунига 2 марта) ошириш мумкин.

В/и инфузия: препарат инфузия кўринишида томчилаб юборилади. Бевосита юборишдан олдин 1 ампуланинг ичидагиси (75 мг) ни 100-500 мл 0,9% NaCl эритмасида ёки 5% декстроза эритмасида – (инфузион эритмаларга олдиндан 0,5 мл 8,4% ли ёки 1 мл 4,2% ли натрий бикорбонат эритмаси олдиндан қуйилади) суюлтириш керак. Инфузия учун тайёрланган эритмалар тиниқ бўлиши керак.

Яққоллик даражаси ўртача ва кучли бўлган операциядан кейинги оғриқ синдромини даволашда препарат 75 мг дозада 30-120 минут давомида юборилади. Зарурати бўлганида бир неча соатдан кейин препаратни такроран юбориш мумкин. Бироқ дозаси 24 соат давомида 150 мг дан ошмаслиги керак.

Операциядан кейинги оғриқларни олдини олиш мақсадида инфузия «зарб дозада» –         25-50 мг 15-60 минут давомида ўтказилади. Кейинчалик инфузия максимал суткалик дозаси 150 мг гача етгунича 5 мг/соат тезлик билан давом эттирилади.

Ножўя таъсирлари

Кўнгил айниши, анорексия, эпигастрал соҳада оғриқ ва ноҳуш ҳислар, метеоризм, қабзият, диарея. Кўпчилик ҳолларда бу симптомлар даволаш жараёнига таъсир қилмайди. Бош айланиши, бош оғриғи, қўзғалиш, уйқусизлик, таъсирчанлик, чарчоқлик бўлиши мумкин; мойиллиги бўлган пациентларда – шишлар. Кам ҳолларда – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сезувчанликни, кўришни бузилиши (кўришни ноаниқлиги, диплопия), қулоқларда шовқин, тиришишлар, сочларни тўкилиши, буйрак ёки жигар функциясини бузилиши. Препарат мушак ичига юборилган жойда – ачишиш; алоҳида ҳолларда – инфильтрат, абцессни ҳосил бўлиши, ёғ тўқималарни некрози кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа НЯҚВ ларга), қон ҳосил бўлишини ноаниқ этиологияли бузилиши, меъда ва ўн икки бармоқли ичак яраси, ичакни зўрайиш босқичидаги декструктив-яллиғланиш касалликлари, «аспиринли» бронхиал астма, болалар, ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Қўллашга чекланишлар. Жигар ва буйрак функциясини бузилиши, юрак етишмовчилиги, порфирия, диққатни юқори жамлаш талаб қиладиган иш, ҳомиладорлик, эмизиш (эмизишни бекор қилиш керак).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Қонда литий, дигоксин, билвосита антикоагулянтлар, орал диабетга қарши препаратлар (ҳам гипо-, ҳам гипергликемия бўлиши мумкин), хинолон ҳосилаларининг концентрацияларини оширади. Метотрексат, циклоспоринни токсиклигини, глюкокортикоидларнинг ножўя самараларини (меъда-ичакдан қон кетиши) ривожланиши эҳтимоли, калий сақловчи диуретиклар фонида гиперкалиемия хавфи оширади, диуретиклар самарасини камайтиради. Ацетилсалицил кислотаси билан қўлланганда плазмадаги концентрацияси пасаяди.

Махсус кўрсатмалар

Узоқ муддатли даволашда қон формуласини ва жигар функциясини, яширин қон мавжудлигини ахлат таҳлилини даврий равишда текшириш керак. Ҳомиладорликни биринчи 6 ойлигида қатъий кўрсатмалар бўйича ва энг кичик дозада қўллаш керак. Реакция тезлигини пасайиши мумкинлиги туфайли, автотранспортни ҳайдаш ва механизмлар билан ишлаш тавсия қилинмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бош айланиши, бош оғриши, гипервентиляция, онгни чалкашиши, МИЙ бузилишлари (кўнгил айниши, қусиш, қорин соҳасида оғриқ, қон кетиши), жигар ва буйрак функциясини бузилишлари.

Даволаш: АБ ошиши, буйрак функциясини бузилиши, тиришишлар, МИЙ таъсирланиши, нафасни сусайишини бартараф қилишга қаратилган симптоматик даволаш. Жадаллаштирилган диурез, гемодиализнинг самараси кам.

Чиқарилиш шакли

3 мл эритма ампулаларда, 5 ампула контур уяли ўрамда. 1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароит

Қуруқ, салқин, қоронғи жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.