ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
РИКСОН-SZ
RIKSON-SZ
Препаратнинг савдо номи: РИКСОН-SZ
Ҳалқаро патентланмаган номи: цефтриаксон натрий
Дори шакли: инъеция учун эритма тайёрлаш учун кукун
Таркиби:
Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:
цефтриаксон натрий (цефтриаксонга қайта ҳисобланганда 1000 мг).
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).
АТХ коди: J01DA13
Фармакологик таъсири
Фармакодинамикаси
Цефтриаксон – кенг таъсир доирасига эга яримсинтетик III авлод цефалоспорин анибиотигидир. Цефтриаксоннинг бактерицид фаоллиги ҳужайра мембранаси синтезини сусайтириш билан таъминланади. Препарат граммусбат ва грамманфий микроорганизмларнинг бета-лактамазалари (пенициллиназалар ва цефалоспориназалар) нинг таъсирига юқори чидамлилиги билан фарқ қилади.
Грамманфий аэроблар: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (шу жумладан ампициллинга чидамли штаммлар), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (шу жумладан Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллиназа ҳосил қиладиган ва ҳосил қилмайдиган штаммлар), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Пенициллинлар, цефалоспоринлар, аминогликозидлар каби бошқа антибиотикларга чидамлилик намоён қилувчи юқорида санаб ўтилган микроорганизмларнинг бир қатор штаммлари цефтриаксонга сезгир. Pseudomonas aeruginosa нинг айрим штаммлари ҳам препаратга сезгир.
Граммусбат аэроблар: Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммлари), Staphylococcus epidermidis (метициллинга чидамли стафилококклар барча цефалоспоринлар, шу жумладан цефтриаксонга чидамлилик намоён қилади), Streptococcus pyogenes (A гуруҳ бета-гемолитик стрептококклар), Streptococcus agalactiae (В гуруҳи стрептококклари), Streptococcus pneumoniae.
Анаэроблар: Bacteroides spp., Clostridium spp. (Clostridium difficile дан ташқари).
Фармакокинетикаси
Цефтриаксон мушак ичига юборилганда юбориш жойидан яхши сўрилади ва зардобда юқори концентрацияларга эришилади. Препаратнинг биокираолишлиги – 100%. Плазмадаги ўртача концентрациясига инъекциядан кейин 2-3 соат ўтгач эришилади. 0,5-2,0 г дозада 12 дан 24 соатга бўлган интервалда мушак ичига ва вена ичига такроран юборилганда цефтриаксон бир марта юборилганда эришиладиган концентрациядан 15-36% юқори концентрацияда тўпланиши юз беради. 0,16 дан 3,0 г гача дозада юборилганда ярим чиқарилиш даври 5,8 дан 8,7 соатгача, тақсимланиш хажми 6,75 дан 12,5 л, плазмадан клиренси соатига 0,58-1,45 л, буйрак клиренси – соатига 0,23-0,73 л ни ташкил этади. Цефтриаксон қон плазмасидаги оқсиллар билан боғланади. Препаратнинг 33% дан 67% гача ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали, қолган қисми сафро билан ичакка чиқарилади, у ерда фаол бўлмаган метаболитигача биотрансформацияга учрайди. Цефтриаксон янги туғилган чақалоқлар ва болаларда бош мия пардалари яллиғланганда орқа мия суюқлигига киради, бунда бактериал менингит ҳолатларида препаратнинг плазмадаги концентрациясининг 17% орқа мия суюқлигига ўтади, бу асептик менингитдагига қараганда 4 марта юқоридир.
Тана вазнига 50-100 мг дозада цефтриаксонни вена ичига юборилгандан сўнг 24 соатдан кейин орқа мия суюқлигидаги концентрацияси 1,4 мг/л дан ошади. Менингит билан хасталанган катта ёшдаги беморларда тана вазнига 50 мг/кг дозада юборилгандан кейин 24 соатдан сўнг цефтриаксоннинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси менингитни кенг тарқалган қўзғатувчилари учун минимал бостирувчи концентрациядан кўп марта ошади.
Қўлланилиши
Сезгир қўзғатувчилар чақирган инфекциялар: сепсис, менингит, диссеминацияланган Лайм боррелиози (касалликнинг эрта ва кечки босқичлари), қорин бўшлиғи аъзолари инфекциялари (перитонит, ўт чиқариш йўллари ва меъда-ичак йўлларининг инфекциялари), суяк ва бўғимлар инфекциялари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, жароҳат инфекциялари, иммунитети сусайган беморлардаги инфекциялар, кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари, буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари, нафас йўллари инфекциялари (айниқса пневмония), ЛОР-аъзоларининг инфекциялари, жинсий аъзолар инфекциялари, шу жумладан гонорея.
Операциядан кейинги даврда инфекцияларни олдини олишда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат мушак ичига ёки вена ичига юборилади. Стандарт дозалаш тартиби. Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар: 1-2 г дан суткада бир марта (ҳар 24 соатда). Оғир ҳолатларда ёки қўзғатувчилари цефтриаксонга ўртача сезгирликка эга инфекцияларда суткалик дозани 4 г гача ошириш мумкин. Янги туғилган чақалоқларга (2 ҳафталиккача) тана вазнига 20-50 мг/кг дан суткада 1 марта буюрилади. Суткалик доза тана вазнига 50 мг/кг дан ошмаслиги керак. Дозани белгилашда муддатида туғилган ва чала туғилган чақалоқларда тафовут қилиш мумкин эмас.
Эмизикли ва кичик ёшдаги болаларда (15 кунликдан 12 ёшгача): тана вазнига 20-80 мг/кг суткада 1 марта буюрилади.
Тана вазни 50 кг дан оритқ бўлган болаларга катталар учун дозалари буюрилади.
50 мг/кг ва ундан юқори дозаларини вена ичига юборишни камида 30 минут давомида томчилаб амалга ошириш керак.
Кекса ёшдаги беморлар: дозага ёшга доир тузатиш киритмасдан катталар учун дозалари буюрилади.
Даволаш давомийлиги касалликни кечишига боғлиқ. Қўзғатувчиларни ингибиция қилишга эришилгандан кейин Цефтриаксонни юборишни тана ҳарорати нормаллашгандан кейин яна камида 48-72 соат давомида давом эттириш керак .
Алоҳида ҳолатларда дозалаш
Болалар ва кичик ёшдаги болаларда бактериал менингитда даволаш суткада 1 марта 100 мг/кг дозадан (лекин 4 г дан юқори эмас) бошланади. Қўзғатувчини идентификация қилингандан ва унинг сезгирлиги аниқлангандан кейин дозани мувофиқ равишда камайтириш мумкин. Менингококкли менингитни даволашда энг яхши натижаларга 4 кун давомийликдаги, Haemophilus influenzae чақирган менингитда – 6 кун, Streptococcus pneumoniae чақирганида – 7 кун давомийликдаги даволаш натижасида эришилган.
Лайм боррелиози: катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга 50 мг/кг дан суткада 1 марта 14 кун давомида буюрилади, энг юқори суткалик доза 2 г.
Гонореяда (пенициллиназа ҳосил қилувчи ва пенициллиназа ҳосил қилмайдиган штаммлар) 250 мг цефтриаксон бир марта мушак ичига юборилади.
Операциядан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун инфекцион хавфга қараб: препарат операцияни бошлашдан 30-90 минут олдин 1-2 г дозада юборилади.
Йўғон ва тўғри ичакдаги операцияларда цефтриаксон ва 5-нитроимидазоллардан бирини, масалан орнидазолни бир вақтда (лекин айрим) юборган афзал.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда, агар жигар фаолияти нормал бўлса, дозани камайтиришга зарурат йўқ. Фақатгина претерминал буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) бўлган ҳолатларда препаратнинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда, агар буйрак фаолияти нормал бўлса, дозани камайтиришга зарурат йўқ. Буйрак ва жигар етишмовчилиги бирга кузатилганда плазмада цефтриаксоннинг концентрациясини мунтазам аниқлаш ва зарурати бўлганида дозага тузатиш киритиш керак.
Диализда бўлган беморларда диализдан кейин препаратни қўшимча юбориш талаб этилмайди. Дозага тузатиш киритишдан олдин зардобда цефтриаксоннинг концентрациясини назорат қилиш керак, чунки бу беморларда препаратни чиқарилиш тезлиги камайиши мумкин.
Қўллаш усули
Мушак ичига юбориш учун
Флакон ичидаги кукун 3,6 мл стерил инъекция учун сувда эритилади. Зарурати бўлганида янада суюлтирилган эритмадан фойдаланиш мумкин. Битта мушакка 1000 мг дан ортиқ препаратни юбормаслик тавсия этилади. Мушак ичига инъекцияларда оғриқни камайтириш учун препаратни лидокаиннинг 1% ли эритмасида эритиб юбориш керак. Лидокаин эритмасини вена ичига юбориш мумкин эмас.
Вена ичига юбориш учун
Флакон ичидаги кукун стерил 9,6 мл инъекция учун сувда эритилади. Эритма аста-секин 2-4 минут давомида юборилади.
Вена ичига инфузия учун цефтриаксон 1,0 г препарат 20 мл инъеция учун стерил сувда ёки кальций сақламайдиган инфузион эритмалардан бирида (натрий хлоридининг 0,9% ли эритмаси, 2,5%, 5% ёки 5%-10% декстроза эритмаси) суюлтирилади. Эритма 30 минут давомида юборилади.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар: эшакеми, қалтираш ёки иситма, тошма, қичишиш; кам ҳолларда – бронхоспазм, эозинофилия, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), зардоб касаллиги, анафилактик шок.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея ёки қабзият, метеоризм, абдоминал оғриқлар, таъмни бузилиши, стоматит, глоссит, сохта мембраноз колит, энтероколит, жигар фаолиятини бузилиши (жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, камроқ ҳолларда – ишқорий фосфотаза, билирубинни ошиши, холестатик сариқлик), ўт қопи сохта холелитиази (“sludge” – синдроми), дисбактериоз.
Қон яратиш тизими томонидан: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитик анемия, гипокоагуляция, плазмадаги қон ивиши факторлари (II, VII, IX, X) нинг концентрациясини камайиши, протромбин вақтини узайиши.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак фаолиятини бузилиши (азотемия, қонда мочевина даражасини ошиши, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Маҳаллий реакциялар: флебит, вена бўйлаб оғриқ, мушак ичига юборилган жойда оғриқ ва инфильтрат.
Бошқалар: бош оғриғи, бош айланиши, бурундан қон кетиши, кандидоз, суперинфекция.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Цефтриаксонга ва бошқа цефалоспоринларга, пенициллинларга, карбапенемларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Препаратни носпецифик ярали колит, жигар ва буйрак фаолиятини бузилишларида, антибактериал препаратларни қўллаш билан боғлиқ энтерит ва колитда; гипербилирубинемияси бўлган чала туғилган ва янги туғилган чақалоқларда, ҳомиладорлик ва лактация даврида эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлсагина қўллаш мумкин, чунки цефтриаксон йўлдош тўсиғи орқали ўтади.
Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини кўриб чиқиш керак, чунки цефтриаксон кўкрак сути билан ажралади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Цефтриаксон ичак флорасини сусайтириб, К витамини синтезига тўсқинлик қилади.
Тромбоцитлар агрегациясини камайтирувчи препаратлар (ностероид яллиғланишга қарши воситалар, салицилатлар, сульфинпиразон) билан бир вақтда буюрилганда қон кетишлар хавфи ошади. Антикоагулянтлар билан бир вақтда буюрилганда антикоагулянтларнинг таъсирини кучайиши кузатилади.
“Ҳалқали” диуретиклар билан бир вақтда буюрилганда нефротоксик таъсирни ривожланиш хавфи ошади.
Цефтриаксон ва аминогликозидлар кўпгина грамманфий бактерияларга нисбатан синергизмга эга.
Этанол билан номутаносиб.
Фармацевтик номутаносиблик.
Цефтриаксон эритмаларини микробларга қарши бошқа препаратлар билан аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас. Цефтриаксонни кальций сақловчи эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Оғир буйрак ва жигар етишмовчилигида, гемодиализда бўлган беморларда плазмада препаратнинг концентрациясини мунтазам аниқлаш керак.
Узоқ вақт даволаганда периферик қон манзараси, жигар ва буйракнинг функционал ҳолати кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш керак.
Кам ҳоларда ўт пуфагини УТТ ўтказилганда сояланиш аниқланади, у даволаш тўхтатилгандан кейин ўтиб кетади (ҳатто бу кўриниш ўнг қовурға остидаги оғриқлар билан кечганда антибиотикни буюришни давом эттириш ва симптоматик даволаш тавсия этилади).
Даволаниш вақтида алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас, чунки дисульфирамсимон самаралар (юзни қизариши, қорин ва меъда соҳасида спазмлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, артериал босимни пасайиши, тахикардия, ҳансираш) кузатилиши мумкин.
Бошқа цефалоспорин антибиотикларига ҳам қоида ҳисобланган анамнезни синчковлик билан тўпланганишига қарамай, анафилактик шок ривожланиши эҳтимолини инкор этиб бўлмайди, у шошилинч даволашни – аввал вена ичига эпинефрин, сўнгра глюкокортикостероидларни юборишни талаб этади.
In vitro шароитда ўтказилган тадқиқотлар бошқа цефалоспорин антибиотиклари каби цефтриаксон қон зардобида альбумин билан боғланган билирубинни сиқиб чиқариши мумкинлигини намойиш қилган. Шунинг учун гипербилирубинемияси бўлган янги туғилган чақалоқларда ва айниқса чала туғилган чақалоқларда Цефтриаксонни қўллаш янада эҳтиёткорликни талаб этади.
Кекса ва холсизланган беморларга К витаминини қўшимча буюриш талаб этилиши мумкин.
Тайёрланган эритма хона ҳароратида 6 соат ёки совутгичда 2-8°С ҳароратда 24 соатдан ортиқ сақланмасин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Доза ошириб юборилганда гемодиализ ва перитонеал диализ препаратнинг концентрациясини камайтирмайди. Специфик антидоти йўқ.
Дозани ошириб юборилиши симптоматик даволанади.
Чиқарилиш шакли
Мушак ичига ва вена ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун, 1,0 г дан шиша флаконларда, ҳар бир флакон тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.