ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИКЛОЛИФ
DICLOLIF
Препаратнинг савдо номи: Диклолиф
Таъсир этувчи модда (ХПН): диклофенак
Дори шакли: мушак ичига юбориш учун эритма.
Таркиби:
Ҳар бир ампула (1 мл) қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: диклофенак натрий – 75 мг;
ёрдамчи моддалар: бензил спирти – 0,04 мг, инъекция учун сув – q.s.
Таърифи: тиниқ, рангсиздан оч сариқ ранггача бўлган, кўринадиган заррачаларсиз эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ).
АТХ коди: М01АB05
Фармакологик ҳусусиятлари
Диклофенак яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи ва иситма туширувчи таъсирларга эга. Циклооксигеназа 1 ва 2 ларни танламасдан сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини бузади, яллиғланиш ўчоғида простагландинларнинг миқдорини камайтиради. Ревматик касалликларда диклофенакнинг яллиғланишга қарши ва оғриқ қолдирувчи таъсири оғриқнинг яққоллиги, эрталабки танглик, бўғимларни шишини аҳамиятли даражада камайишига олиб келади, бу бўғимнинг функционал ҳолатини яхшилайди. Жароҳатларда, операциядан кейинги даврда диклофенак оғриқ ҳислари ва яллиғланиш шишини камайтиради.
Операциядан кейинги оғриқ бўлган катта ёшдаги 250 нафар пациентларнинг иккита гуруҳига: диклофенак 75 мг/1 мл ёки диклофенак 75 мг/3 мл юборилиб ўтказилган кўп марказли, очиқ, рандомизацияланган клиник тадқиқотда операциядан кейинги оғриқни бошқаришда ҳар иккала препарат ҳам самарали ва ҳавфсиз бўлган, аммо қўшимча анальгезияга бўлган талабни янада камроқ ва инъекция қилинган жойда оғриқни камроқ бўлиши, шунингдек дельтасимон мушак ичига юбориш мумкинлиги кўрсаткичлари бўйича – диклофенак 75 мг/1 мл диклофенак 75 мг/3 мл дан устун келиши исботланди. Бундан ташқари, концентрацияланган эритманинг ҳажмини камлиги концентрацияси камроқ бўлган катта ҳажмдаги эритмага нисбатан мушакларни камроқ шикастланишини чақиради. Дельтасимон мушак ичига юбориш усули айниқса семизлик билан хасталанган ва думба соҳасидаги тери ости ёғ қавати қалин бўлган пациентлар учун фойдалидир. [PubMed – PMID:21429443].
Диклофенак инъекция учун эритма 75 мг/1 мл янги шаклини диклофенак инъекция учун эритма 75 мг/3 мл одатдаги шакли билан қиёсий биокираолишлигини ўрганиш бўйича ўтказилган рандомизацияланган кесишган тадқиқотда, препаратлар қиёслаб бўладиган AUC (0-T) ва AUC (0-Т) кўрсатди, аммо диклофенак 75 мг/1 мл дельтасимон мушак ичига юборилганида Сmax думба мушаги ичига юборилгандагига нисбатан ишончли юқори бўлган, шунингдек синалаётган композицияда пропиленгликолни йўқлиги препаратнинг ўзлаштирилишини яхшилаган. [PubMed – PMID:21235465].
Фармакокинетикаси
75 мг дозаси мушак ичига юборилганида максимал концентрациясига эришиш вақти – 15-30 минут (дельтасимон мушак ичига юбориш усули думба мушаги ичига юбориш усулига нисбатан максимал концентрациясига эришиш вақтини қисқартиради). Максимал концентрацияси кўрсаткичи – 1,9-4,8 (ўртача 2,7) мкг/мл. Юборилгандан сўнг 3 соат ўтгач плазмадаги концентрацияси максимал концентрациясининг ўртача 10% ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% дан юқори (катта қисми альбуминлар билан боғланади). Метаболизми глюкурон кислотаси билан кўп марта ёки бир марта гидроксилланиши ва конъюгация бўлиши натижасида юз беради. Препаратнинг метаболизмида Р450 CYP2С9 ферментлар тизими иштирок этади. Тизимли клиренси минутига 350 мл, тақсимланиш ҳажми – 550 мл/кг ни ташкил этади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври – 2 соатни ташкил этади. Юборилган дозанинг 65% буйраклар орқали метаболитлар ҳолида, 1% дан камроқ қисми ўзгармаган ҳолда, қолган қисми сафро билан метаболитлар кўринишида чиқарилади.
Айрим популяцияларда фармакокинетикаси
Ўртача даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратнинг метаболизми аҳамиятли даражада ўзгармайди. Оғир даражада буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси < 10 мл/мин) бўлган пациентларда фаол бўлмаган метаболитларини сафро билан чиқарилиши ошади. Пациентнинг ёшига қараб препаратнинг фармакокинетикасида аҳамиятли фарқлар йўқ.
Қўлланилиши
Ўртача жадалликдаги, турли генезли оғриқларни қисқа муддатли даволаш учун қўлланади:
- таянч-ҳаракат аппаратининг касалликлари (ревматоид артрит, псориатик, ювенил сурункали артрит, анкилозланувчи спондилоартрит; подагрик артрит, юмшоқ тўқималарни ревматик шикастланиши, периферик бўғимлар ва умуртқа поғонасини остеоартрози (шу жумладан, радикуляр синдром билан кечувчи остеоартроз);
- люмбаго, ишиас, невралгия;
- альгодисменорея, кичик чаноқ аъзоларини яллиғланиш жараёнлари, шу жумладан аднексит;
- жароҳатдан кейинги, яллиғланиш билан кечувчи оғриқ синдроми;
- операциядан кейинги оғриқни бартараф қилиш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Мушак ичига чуқур юборилади (дельтасимон мушак ичига юбориш усули семизлик билан хасталанган ва думба соҳасида тери ости ёғ қавати қалин бўлган пациентлар учун афзал).
Катталар учун бир марталик дозаси – 75 мг (1 ампула). Зарурат бўлганида такроран юбориш мумкин, аммо 12 соатдан эрта юбориш мумкин эмас. Диклофенакнинг бошқа дори шакллари ишлатилганида максимал суткалик дозаси – 150 мг дан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Одатда препарат яхши ўзлаштирилади, аммо нохуш кўринишлар ривожланишини камайтириш учун қисқа курсли минимал самарали дозани ишлатиш керак.
Тез-тез – 1-10%; баъзида – 0,1-1%; кам ҳолларда – 0,01-0,1%; жуда кам ҳолларда – 0,001% дан кам, шу жумладан айрим ҳоллари.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – эпигастрал соҳада оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; кам ҳолларда – гастрит, проктит, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, жигар фаолиятини бузилиши; жуда кам ҳолларда – стоматит, глоссит, ярали колитни зўрайиши ёки Крон касаллиги.
Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши; кам ҳолларда – уйқучанлик; жуда кам ҳолларда – сезувчанликни бузилиши, шу жумладан парестезиялар, хотирани бузилиши, тремор, тиришишлар, хавотирлик, цереброваскуляр бузилишлар.
Сезги аъзолари томонидан: тез-тез – вертиго; жуда кам ҳолларда – кўришни бузилиши (кўришни хиралашиши, диплопия), эшитишни бузилиши, қулоқларни шанғиллаши, таъм билишни бузилиши.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия, протеинурия, интерстициал нефрит, нефротик синдром, папилляр некроз.
Қон яратиш аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитик ва апластик анемия, агранулоцитоз.
Аллергик реакциялар: анафилактик/анафилактоид реакциялар.
Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – юрак уришини ҳис этиш, кўкракда оғриқ, артериал босимни ошиши, васкулит.
Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – бронхиал астма (шу жумладан ҳансираш); жуда кам ҳолларда – пневмонит.
Тери қопламлари томонидан: тез-тез – тери тошмаси; кам ҳолларда – эшакеми; жуда кам ҳолларда – буллез тошмалар, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми, фотосенсибилизация, пурпура.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан, НЯҚП ларга ёки ёрдамчи компонентларга), меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичи), меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, ичакни яллиғланиш касалликлари (носпецифик ярали колит, Крон касаллиги), яққол ифодаланган жигар етишмовчилиги, ўткир давридаги жигар касалликлари, яққол ифодаланган буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам), юрак етишмовчилиги, гиперкалиемия, ацетилсалицил кислотасини тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган ўзлаштиролмаслик синдроми (риносинусит, эшакеми, бурун шиллиқ қавати полиплари, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚП қабул қилганда ривожланадиган бронхиал астма), қон яратилишини бузилишлари, гемостазни бузилиши (шу жумладан, гемофилия), ҳомиладорлик, болалар (18 ёшгача), лактация даври, аортакоронар шунтлаш ўтказилгандан кейинги даврда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Дигоксин, метотрексат, литий препаратлари ва циклоспориннинг плазмадаги концентрациясини оширади. Диуретикларнинг самарасини пасайтиради, калий тежовчи диуретиклар фонида гиперкалиемияни ривожланиш ҳавфини кучайтиради; антикоагулянтлар, тромболитик воситалар (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) фонида – қон кетиши ҳавфи (кўпроқ меъда-ичак йўлларидан) ошади. Гипотензив ва уйқу воситаларнинг самарасини камайтиради. Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва глюкокортикостероид воситаларнинг ножўя самараларини ривожланиш эҳтимолини (меъда-ичак йўлларидан қон кетиши), метотрексатнинг токсиклигини ва циклоспориннинг нефротоксиклигини оширади. Ацетилсалицил кислотаси қонда диклофенакнинг концентрациясини пасайтиради. Парацетамол билан бир вақтда қўллаш диклофенакнинг нефротоксик самараларини ривожланиш ҳавфини оширади. Гипогликемик воситаларнинг самарасини камайтиради. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси ва пликамицин гипотромбоцитопенияни ривожланиш тезлигини оширадилар. Циклоспорин ва олтин препаратлари буйракларда простагландинлар синтезига диклофенакнинг таъсирини оширадилар, бу нефқротоксикликни оширади. Этанол, колхицин, кортикотропин, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ва далачой препаратлари билан бир вақтда қўллаш меъда-ичак йўлларидан қон кетиш ҳавфини оширади. Диклофенак фотосенсибилизацияни чақирадиган препаратларнинг таъсирини кучайтиради. Буйрак найчалари секрециясини блоклайдиган препаратлар диклофенакнинг плазмадаги концентрацясини, шу билан бирга унинг токсиклигини оширадилар. Хинолонлар гуруҳига мансуб антибактериал дори воситалар – тиришишларни ривожланиш ҳавфи ошади.
Махсус кўрсатмалар
Диққатни юқори жамлашни талаб этувчи ишларни бажаришда эҳтиёт бўлиш керак. Транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш даврида эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: қусиш, бош айланиши, бош оғриғи, ҳансираш, онгни чалкашиши, болаларда – миоклоник тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш, абдоминал оғриқлар, қон кетиши, жига рва буйрак фаолиятини бузилиши.
Даволаш: симптоматик даволаш, жадаллаштирилган диурез. Гемодиализни самараси кам.
Чиқарилиш шакли
1 мл дан 5 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Салқин, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.