ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИКЛОВИТ®
DICLOVITUM
Савдо номи: Дикловит®
Халқаро патентланмаган номи (ХПН): диклофенак
Дори шакли: ректал суппозиторийлар
Таркиби:
Бир шамчада қуйидагиларни сақлайди: фаол модда – диклофенак натрий – 50 мг; суппозиторийлар учун асос – қаттиқ ёғ (H 15, W 35 маркали Витепсол, NA 15, NAS 50 маркали Суппосир) – 1,26 г вазнли суппозиторий олингунча етарли миқдорда.
Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, торпедасимон шаклли суппозиторийлар. Суппозиторийнинг юзасида оқ караш пайдо бўлиши йўл қўйилади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП)
АТХ коди: М01АВ05
Фармакологик таъсири
Диклофенак яллиғланишга қарши, оғриқсизлантирувчи ва иситма туширувчи таъсирларга эга. Циклооксигеназа 1 ва 2 ферменти фаоллигини танламасдан сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини бузади, яллиғланиш ўчоғида простагландинларнинг миқдорини камайтиради. Ревматик касалликларда яллиғланишга қарши ва анальгетик таъсирлари бўғимларнинг оғриғини, эрталабки танглигини, шишини аҳамиятли камайишига ёрдам беради, бу бўғимларнинг функционал ҳолатини яхшилайди. Травмаларда, операциядан кейинги даврда диклофенак оғриқни сезилишини ва яллиғланиш шишини камайтиради. Бирламчи альгодисменореяда оғриқни ва қон кетишни камайтиради.
Фармакокинетикаси
Қон плазмасидаги максимал концентрацияси 30-40 минутдан сўнг ҳосил бўлади ва ишлатилган дозасига нисбатан тўғри чизиқли боғлиқликда бўлади. Кўп марта юбориш фонида диклофенакнинг фармакокинетикасида ўзгариш аниқланмайди, кумуляцияланмайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% дан кўпроқ (катта қисми альбуминлар билан боғланади). Синовиал суюқлигига ўтади. Синовиал суюқлигидаги максимал концентрацияси плазмадагига қараганда 2-4 соат кейинроқ кузатилади. Синовиал суюқлигидан ярим чиқарилиш даври 3-6 соат (синовиал суюқлигидаги фаол модданинг концентрацияси препарат юборилганидан кейин 4-6 соат ўтгач плазмадагига қараганда юқорироқ бўлади ва яна 12 соат давомида юқори бўлиб қолади). Препаратнинг синовиал суюқликдаги концентрацияси ва клиник самараси орасидаги боғлиқлик аниқланмаган.
Метаболизми: фаол модданинг 50% жигардан «биринчи ўтиш» вақтида метаболизмга учрайди. Метаболизми кўп марталик ёки бир марталик гидроксилланиш ёки глюкурон кислотаси билан конъюгацияланиши натижасида содир бўлади. Препаратнинг метаболизмида Р450 CYP2C9 фермент тизими иштирок этади. Метаболитларни фармакологик фаоллиги диклофенакникига нисбатан паст. Плазмадан ярим чиқариш даври – 2 соат. Қабул қилинган дозасининг 65% метаболитлар кўринишида буйраклар орқали чиқарилади; 1% дан камроғи – ўзгармаган шаклда, қолган қисми эса метаболитлар кўринишида сафро билан чиқарилади. Яққол буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) метаболитларнинг сафро орқали чиқарилиши ошади, бунда уларнинг қондаги концентрациясини ошиши кузатилмайди.
Сурункали гепатит ёки компенсирланган жигар циррози бўлган беморларда диклофенакнинг фармакокинетик параметрлари ўзгармайди.
Диклофенак кўкрак сутига ўтади.
Қўлланилиши
Таянч-ҳаракат аппаратининг касалликлари (ревматоид артрит, псориатик, ювенил сурункали артрит, анкилозловчи спондилоартрит; подагик артрит, юмшоқ тўқималарнинг ревматик шикастланиши, периферик бўғимлар ва умуртқа поғонасининг остеоартрози, шу жумладан радикуляр синдроми билан, тендовагинит, бурсит).
Кучсиз ёки ўртача намоён бўлган оғриқ синдроми: невралгия, миалгия, люмбоишиальгия, яллиғланиш билан бирга кечувчи травмадан кейинги оғриқ синдроми, операциядан кейинги оғриқлар, бош оғриғи, мигрень, альгодисменорея, аднексит, тиш оғриғи.
Қулоқ, томоқ, буруннинг яққол оғриқли синдромили (фарингит, тонзиллит, отит) инфекцион-яллиғланиш касалликларини мажмуавий даволаш таркибида қўлланади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа НЯҚП), меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичида), меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар, “аспирин» астмасида, қон яратилишини бузилишлари, гемостазни бузилишлари (шу жумладан гемофилия), ҳомиладорлик, болалар (15 ёшгача), лактация даври, ректал қон кетишлар, геморрой, тўғри ичакнинг травмаси ёки яллиғланиши.
Эҳтиёткорлик билан
Анемия, бронхиал астма, димланган юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, юрак ишемик касаллиги, шиш синдроми, жигар ёки буйрак етишмовчилиги, алкоголизм, ичакнинг яллиғланиш касалликлари, зўрайиш босқичида бўлмаган меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали касалликлари, қандли диабет, катта хирургик аралашувлардан кейинги ҳолат, индуцирланган порфирия, кексалар, дивертикулит, бириктируви тўқиманинг тизимли касалликлари.
Қўллаш усули ва дозалари
Ректал. Ичак табиий тозаланганидан сўнг ёки тозаловчи хўқнадан кейин суппозиторий тўғри ичакка киритилади. Суппозиторий киритилгандан сўнг беморни тўшакда 20-30 минут ётиши тавсия қилинади.
Катталар ва 15 ёшдан бошлаб ўсмирларга: 1 суппозиторийдан кунига 2-3 марта.
Дикловит® препаратини диклофенак натрийнинг перорал шакллари билан бир вақтда қабул қилиш мумкин. Бунда диклофенак натрийнинг умумий суткалик дозаси 150 мг дан ошмаслиги керак.
Альгодисменореяда (биринчи симптомлар пайдо бўлганида) бошланғич доза суткада 50-100 мг (1 суппозиторийдан суткада 1-2 марта), зарурати бўлганида доза бир неча менструал цикл давомида 150 мг гача оширилади (1 суппозиторийдан кунига 3 марта).
Мигрень хуружида – 100 мг (2 суппозиторий) дан хуружларнинг биринчи белгиларида. Зарурати бўлганида – такроран 100 мг (2 суппозиторий). Даволашни давом эттиришнинг зарурати бўлганида кейинги кунлари суткалик доза 150 мг (3 суппозиторий) ошмаслиги керак.
Касалликнинг оғирлигига қараб, даволаш курсининг давомийлигини шифокор белгилайди.
Ножўя таъсири
Пайдо бўлувчи ножўя таъсирлари беморнинг шахсий сезувчанлигига, қўлланадиган дозага ва даволашнинг давомийлигига боғлиқ. Агарда ножўя таъсирлар 1-10% пациентларда кузатилса – «баъзан», 0,001-1% пациентларда кузатилса – «кам» тушунчаси ишлатилади.
Меъда-ичак йўллари:
Баъзан – абдоминал оғриқлар, қоринни кепчиш туйғуси, диарея, кўнгил айниши, қабзият,
метеоризм, «жигар» ферментларининг даражасини ошиши, мумкин бўладиган асоратлари билан пептик яра (қон кетиши, перфорация), меъда-ичак қон кетишлари;
Кам – қусиш, сариқлик, аҳлатда қон пайдо бўлиши, қизилўнгачни шикастланиши, афтоз стоматит, оғиз ва шиллиқ қаватларни қуриши, гепатит (фульминант кечиши мумкин), жигар некрози, цирроз, гепаторенал синдроми, иштаҳани бузилиши, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нерв тизими:
Баъзан – бош оғриғи, бош айланиши;
Кам – уйқуни бузилиши, уйқучанлик, депрессия, асабийлик, асептик менингит (кўпроқ тизимли қизил югурик ва бириктирувчи тўқиманинг бошқа тизимли касалликлари бўлган беморларда), тиришишлар, ҳолсизлик, дезориентация, қўрқинчли тушлар кўриш, қўрқув ҳисси.
Сезги аъзолари:
Баъзан – қулоқларда шовқин.
Кам – кўриш аниқлигини бузилиши, диплопия, таъм сезишни бузилиши, эшитишни қайтар ва қайтмас пасайиши, скотома.
Тери қопламалари:
Баъзан – терини қичишиши, тери тошмалари;
Кам – алопеция, эшакеми, экзема, токсик дерматит, кўп шаклли экссудатив эритема, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), фотосезувчанликни ошиши, майда нуқтали қон қуюлишлар.
Сийдик-жинсий тизими:
Баъзан – суюқлик тутилиши;
Кам – нефротик синдроми, протеинурия, олигурия, геметурия. Интерстициал нефрит, папилляр некроз, ўткир буйрак етишмовчилиги, азотемия.
Қон яратиш аъзолари ва иммун тизими:
Баъзан – анемия (шу жумладан гемолитик ва апластик анемия), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофиллия, агранулоцитоз, тромбоцитопеник пурпура, инфекцион жараёнларни кечишини ёмонлашиши (некрозловчи фасциитни ривожланиши).
Нафас тизими:
Кам – йўтал, бронхоспазм, ҳалқумни шиши, пневмонит.
Юрак-томир тизими:
Кам – артериал босимни ошиши; димланган юрак етишмовчилиги, экстросистолия, кўкрак қафасида оғриқлар.
Аллергик реакциялар:
Кам – анафилактоид реакциялар, анафилактик шок (одатда жуда тез ривожланади), лаб ва тилни шиши, аллергик васкулит.
Ректал қўлланганидаги маҳаллий реакциялар:
Кам – тўғри ичак шиллиқ қаватни таъсирланиши, қон аралаш шилимшиқ ажратмалар, ич келишида оғриқлар, ректал қон кетишлар.
Доза ошириб юборилиши
Симптомлари: бош айланиши, бош оғриғи, нафасни тезлашиши, онгни хиралашиши, болаларда – миоклоник тиришишлар, кўнгил айнаши, қорин оғриқлари, қон кетиши, жигар ва буйраклар фаолиятини бузилиши.
Даволаш: фаоллаштирилган кўмир, симптоматик даволаш. Кучайтирилган диурез, гемодиализ яхши самара бермайди.
Ўзаро таъсири
Қон плазмасида дигоксин, метотрексат, литий препаратлари ва циклоспорин концентрациясини оширади.
Диуретиклар самарасини пасайтиради, калий тежовчи диуретикларни қўллаш даврида гиперкалиемияни ривожланиш хавфи кучаяди, антикоагулянтлар, тромболитиклар (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) фонида қон кетиш хавфини оширади (кўпроқ меъда-ичак йўлларидан).
Гипотензив ва уйқу воситаларининг самарасини камайтиради.
Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва глюкокортикоидларнинг ножўя таъсирларини пайдо бўлиш эҳтимолини (меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар), метотрексатнинг заҳарлилигини ва циклоспориннинг нефротоксиклигини оширади.
Ацетилсалицил кислотаси диклофенакнинг қондаги концентрациясини пасайтиради.
Парацетамол билан бир вақтда ишлатиш диклофенакнинг нефротоксик самараларини ривожланиш хавфини оширади.
Гипогликемик воситаларнинг самарадорлигини камайтиради.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси ва пликамицин гипопротромбинемияни ривожланиш частотасини оширади.
Циклоспорин ва олтин препаратлари диклофенакнинг буйракларда простагландинлар синтезига таъсирини оширади, бу нефротоксиклигини оширади.
Этанол, колхицин, кортикотропин ва далачой препаратлар билан бир вақтда буюриш меъда-ичак йўлларида қон кетиши хавфини оширади.
Диклофенак фотосенсибилизация чақирувчи препаратларнинг таъсирини кучайтиради.
Найчалар секрециясини блокловчи препаратлар диклофенакнинг плазмадаги концентрациясини оширади ва шу билан унинг заҳарлилигини кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Препаратни қабул қилаётган пациентлар юқори диққатни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб этадиган фаолият турлари ва алкоголь истеъмол қилишдан сақланишлари керак.
Чиқарилиш шакли
Ректал суппозиторийлар 50 мг. 5 суппозиторийдан контур уяли ўрамда. Бир ёки икки контур уяли ўрам препаратни тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Яроқлилик муддати
3 йил. Яроқлилик муддати ўтгандан сўнг ишлатилмасин.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда. Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.