ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
РАНИКУР-150
RANIKUR-150
Препаратнинг савдо номи: Раникур-150
Таъсир этувчи модда (ХПН): Ранитидин
Дори шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: 166,6 мг ранитидин гидрохлориди, бу 150 мг ранитидинга эквивалент;
Ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, тальк, аэросил, магний стеарати, натрий крахмал гликоляти.
Қобиқ таркиби: тўқ сариқ Opadry II, гипромеллоза, дихлорметан, титан диоксиди, апельсин сариғи, Е-110.
Таърифи: Думалоқ, икки томони қавариқ, тўқ сариқ рангли, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Меъда ва ўн икки бармоқли ичак ярасига қарши восита (Н2-гистамин рецепторлари блокатори).
Фармакологик хусусиятлари
Ранитидин меъда шиллиқ қавати париетал ҳужайраларининг Н2-гистамин рецепторларининг тез таъсир қилувчи блокатори. Барорецепторларни таъсирланиши, овқат юкламаси, гормонлар ва биоген стимуляторлар (гастрин, гистамин, пентагастрин) томонидан чақирилган хлорид кислотасининг базал ва рағбатлантирилган секрециясини пасайтиради. Ранитидин меъда ширасининг ҳажмини ва ундаги хлорид кислотасининг миқдорини камайтиради, меъда ичидагисининг рН ни оширади, бу пепсиннинг фаоллигини пасайишига олиб келади. Терапевтик дозаларда оғиз орқали қабул қилинганидан кейин пролактиннинг даражасига таъсир қилмайди. Жигарнинг микросомал ферментларини ингибиция қилади. Бир марта қабул қилинганидан кейин таъсирининг давомийлиги 12 соатгача давом этади.
Фармакокинетикаси
Тез сўрилади, овқат қабул қилиш сўрилиш даражасига таъсир қилмайди. Ичга қабул қилинганида ранитидиннинг биокираолишлиги тахминан 50% ни ташкил қилади. Максимал концентрацияси 36-94 нг/мл чегараларида ўзгаради ва 150 мг доза қабул қилинганидан кейин 2-3 соат ўтгач аниқланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 15% дан ошмайди. Жигарда дисметилранитидин ҳосил бўлиши билан аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди. Жигар орқали “биринчи ўтиш” самарасига эга. Элиминациясининг тезлиги ва даражаси жигарнинг ҳолатига кам даражада боғлиқ. Ичга қабул қилинганидан кейин ярим чиқарилиш даври – 2,5 соат, креатинин клиренси минутига 20-30 мл бўлганида – 8-9 соатни ташкил этади. Асосан сийдик билан ўзгармаган ҳолда, озгина миқдори аҳлат билан чиқарилади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади. Йўлдош орқали ўтади. Кўкрак сути билан чиқарилади (аёлларда лактация даврида кўкрак сутидаги концентрацияси плазмадагидан юқори). Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ранитидиннинг ярим чиқарилиш даври буйрак фаолияти нормал бўлган пациентлар билан солиштирганда 2-3 марта узаяди.
Қўлланилиши
Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини даволаш ва олдини олиш, шу жумладан ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган; рефлюкс-эзофагит; эрозив эзофагит; Золлингер-Эллисон синдроми, меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларини операциядан кейинги “стресс” яраларини даволаш ва олдини олиш; меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларидан қон кетишларининг қайталанишини олдини олиш; умумий анестезия остидаги операцияларда меъда ширасининг аспирациясини олдини олишда (Мендельсон синдроми) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Овқат қабул қилишдан қатъий назар, чайнамасдан, кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан бирга ичга қабул қилинади.
Меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллиги. Зўрайишларини даволаш учун 150 мг дан суткада 2 марта (эрталаб ва кечқурун) ёки 300 мг кечасига буюрилади. Зарурати бўлганида – 300 мг дан суткада 2 марта. Даволаш курсининг давомийлиги – 4-8 ҳафтани ташкил этади. Зўрайишларини олдини олиш учун кечасига 150 мг дан, чекувчи пациентларга кечасига – 300 мг дан буюрилади.
НЯҚВ ларни қабул қилиш билан боғлиқ яралар. 150 мг дан суткада 2 марта ёки кечасига 300 мг 8-12 ҳафта давомида буюрилади. НЯҚВ ларни қабул қилишда яра ҳосил бўлишини олдини олиш – 150 мг дан суткада 2 марта буюрилади.
Операциядан кейинги ва “стресс” яралар. 150 мг дан суткада 2 марта 4-8 ҳафта давомида буюрилади.
Эрозив рефлюкс-эзофагит. 150 мг дан суткада 2 марта ёки 300 мг кечасига буюрилади. Зарурати бўлганида доза 150 мг дан суткада 4 мартагача оширилади. Даволаш курси 8-12 ҳафтани ташкил этади. Давомли профилактик даволаш – 150 мг дан суткада 2 марта буюрилади.
Золлингер-Эллисон синдроми. Бошланғич доза суткада 3 марта 150 мг ни ташкил қилади; зарурати бўлганида доза оширилиши мумкин. Даволашнинг давомийлиги – заруратга қараб.
Қайталанувчи қон кетишларни олдини олиш. 150 мг дан суткада 2 марта буюрилади. Даволашнинг давомийлиги – заруратга қараб белгиланади.
Мендельсон синдромининг ривожланишини олдини олиш. Умумий анестезиядан 2 соат олдин 150 мг дозада буюрилади, шунингдек яхшироғи 150 мг бир кун олдин кечқурун буюрилади.
Ёндош жигар фаолиятини бузилиши мавжудлигида дозани пасайтириш талаб қилиниши мумкин.
Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда креатинин клиренси минутига 50 мл дан камлигида тавсия қилинадиган доза суткада 150 мг ни ташкил қилади.
Эҳтиёткорлик билан: Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, анамнездаги портал тизимли энцефалопатия билан кечган жигар циррози, ўткир порфирия (шу жумладан анамнездаги), иммунитетни сусайишида эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ранитидин ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик, лактация даври. 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Ножўя таъсирлари
Ножўя самаралари аъзолар тизими синфи ва тез-тезлигига мувофиқ қуйида келтирилган. Тез-тезлиги бўйича ножўя реакциялари қуйидагича тақсимланади: жуда тез-тез – ≥1/10 (>10%); тез-тез – ≥1/100 дан <1/10 1-10%) гача; тез-тез эмас – ≥1/1000 дан <1/100 (0,1-1%) гача; кам ҳолларда – ≥1/10000 дан <1/1000 (0,01-0,1%) гача; жуда кам ҳолларда – <1/10000 (<0,01%), шу жумладан алоҳида ҳолларда. Ҳар бир тез-тезлик гуруҳида нохуш самаралари уларнинг жиддийлигини сусайиши тартибида берилган.
Қон яратиш аъзолари ва лимфа тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – қон формуласининг ўзгаришлари (лейкопения, тромбоцитопения). Агранулоцитоз, панцитопения, суяк кўмигининг гипо- ва аплазияси, иммун гемолитик анемия.
Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – брадикардия, атрио-вентрикуляр блокада, васкулит, артериал босимни пасайиши, аритмия, тахикардия, эрта қоринча экстрасистолияси.
Сезги аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – кўришнинг ноаниқлиги, аккомодация фалажи.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – кўнгил айниши, оғизни қуриши, қабзият, қусиш, диарея, қорин оғриғи.
Жигар-ўт чиқариш йўллари ва меъда ости бези томонидан: кам ҳолларда – функционал жигар синамаларининг ўткинчли ўзгаришлари, жуда кам – гепатит (гепатоцеллюляр, холестатик ёки аралаш), сариқлик билан ёки усиз (одатда қайтувчан), бундай ҳолда ранитидин бекор қилиниши керак. Жигар етишмовчилиги. Жуда кам ҳолларда – ўткир панкреатит.
Таянч-ҳаракат тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – артралгия, миалгия.
Нерв тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – онгни қайтувчи чалкашиши, галлюцинациялар ва депрессия. Бу кўринишлар асосан оғир беморларда ва кекса пациентларда аниқланган. Жуда кам ҳолларда – бош оғриғи (баъзида кучли), бош айланиши, қайтувчан ихтиёрсиз ҳаракатлар, кучли толиқиш, уйқучанлик, уйқусизлик, қулоқларда шовқин, таъсирчанлик, эмоционал лабиллик, хавотирлик.
Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – эшакеми, тери тошмаси, ангионевротик шиш, бронхоспазм; жуда кам ҳолларда – кўпшаклли экссудатив эритема, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми, эксфолиатив дерматит, токсик эпидермал некролиз, анафилактик шок.
Буйрак ва сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – ўткир интерстициал нефрит.
Эндокрин тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – қайтувчан импотенция, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, аменорея, либидони пасайиши.
Бошқалар: алопеция, гиперкреатининемия, глутаматтранспептидазанинг фаоллигини ошиши, ўткир порфирия.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Чекиш ранитидиннинг самарадорлигини пасайтиради.
Ранитидин цитохром450-оксигеназа тизимига бостирувчи таъсир кўрсатади:
Қон зардобида метопрололнинг “концентрация-вақт” (AUC) – фармакологик эгри чизиқ остидаги майдони ва концентрациясини (мувофиқ 80 ва 50% га) оширади, бунда метопрололнинг ярим чиқарилиш даври 4,4 дан 6,5 соатгача ошади.
Жигарда феназон, аминофеназон, диазепам, гексобарбитал, пропранолол, лидокаин, фенитоин, теофиллин, аминофиллин, билвосита антикоагулянтлар, глипизид, буформин, метронидазол, кальций антагонистларининг метаболизмини сусайтиради.
Кумарин антикоагулянтлари билан даволаш фонида (масалан, варфарин) протромбин вақтининг ўзгаришларини ҳоллари қайд қилинган, шунинг учун ранитидинни қабул қилиш жараёнида протромбин вақтини синчков мониторингини ўтказиш тавсия қилинади.
Ранитидиннинг рақобатли буйрак найчалари секрецияси:
Ранитидин қисман катион тизими томонидан чиқарилиши оқибатида, бу шу йўл билан чиқариладиган дори воситаларининг клиренсига таъсир қилиши мумкин. Ранитидиннинг юқори дозаларини қўллаш (масалан, Золлингер-Эллисон синдромини даволашда) прокаинамид ва унинг фаол метаболитининг (N-ацетилпрокаинамиднинг) чиқарилишини пасайтириши мумкин, бу плазмада прокаинамиднинг концентрациясини ошишига олиб келади.
Меъда ичидагисининг рН га таъсири:
Ранитидин триазолам, мидазолам, глипизиднинг сўрилишини ошириши, итраконазол, кетоконазол, атаназавир, делавиридин, гефитинибнинг сўрилишини камайтириши мумкин.
Антацидлар, сукральфат билан юқори дозаларда бир вақтда қўллашда ранитидинни сўрилиши секинлашиши мумкин, шунинг учун препаратларни қабуллари орасидаги танаффус камида 2 соат бўлиши керак.
Суяк кўмигини сусайтирувчи дори воситалари нейтропения хавфини оширади.
Махсус кўрсатмалар
Раникур-150 билан даволаш меъда раки билан боғлиқ бўлган симптомларни ниқоблаши мумкин, шунинг учун даволашни бошлашдан олдин рак-яра борлигини истисно қилиш керак.
Раникур-150 буйрак орқали чиқарилади ва шунинг учун оғир даражали буйрак етишмовчилигида плазмада препаратнинг концентрацияси ошади. Бундай ҳолда препаратнинг дозасини тавсияларга мувофиқ танлаш керак.
Раникур-150 ни ўткир порфирия хуружларини чақириши мумкинлиги ҳақида хабарлар бор, шунинг учун анамнезида ўткир порфирияси бўлган пациентларга уни буюришдан сақланиш керак.
Н2-гистамин рецепторларининг блокаторларини қабул қилаётган айрим гуруҳ пациентларида (кекса одамлар, ўпкаларнинг сурункали касалликлари, қандли диабети бўлган пациентлар, иммунитети сусайган пациентлар), касалхонадан ташқари пневмониянинг ривожланишини хавфи, ранитидин билан даволашни тўхтатган пациентлар билан солиштирганда юқори.
Ранитидинни барча Н2-гистаминоблокаторлари каби кескин бекор қилиш мақсадга мувофиқ эмас (“рикошет” синдроми).
Ранитидин сийдикда оқсилга синама ўтказишда сохтамусбат реакциянинг сабаби бўлиши мумкин.
Н2-гистамин рецепторларининг блокаторлари пентагастрин ва гистаминнинг меъдани кислота ҳосил қилувчи фаолиятига қаршилик қилиши мумкин, шунинг учун синамадан олдинги 24 соат давомида Раникур-150 ни қўллаш тавсия этилмайди.
Н2-гистамин рецепторларининг блокаторлари гистаминга тери реакциясини бостириши, шундай қилиб, сохтамусбат натижаларга олиб келиши мумкин (дарҳол тур аллергик тери реакциясини аниқлаш учун терининг диагностик синамаларини ўтказиш олдидан Н2-гистамин рецепторларининг блокаторларини ишлатишни тўхтатиш тавсия қилинади).
Анамнезида пептик яраси бўлган кекса пациентларда ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва Раникур-150 бирга қабул қилинганида, мунтазам тиббий кузатув, тавсия қилинади.
Даволаш вақтида меъда шиллиқ қаватининг таъсирланишини чақириши мумкин бўлган овқат маҳсулотлари, ичимликлар ва бошқа дори воситаларини истеъмол қилишдан сақланиш керак.
12 ёшдан кичик болаларда Раникур-150 нинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши.
Ранитидин йўлдош орқали ва кўкрак сутига ўтади.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида ранитидинни фақат она учун потенциал фойда, ҳомила ёки бола учун бўлиши мумкин бўлган хавфдан юқори бўлган ҳолларда қўллаш керак.
Лактация даврида қўлланганида эмизишни тўхтатиш тавия қилинади.
Транспорт воситаларини ва мураккаб техникани бошқариш қобилиятига таъсири.
Даволаш даврида автомобилни ҳайдаш диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: тиришишлар, брадикардия, юрак қоринчаси аритмиялари, артериал босимни пасайиши ва юришни бузилиши.
Даволаш: симптоматик. Тиришишлар ривожланганида – вена ичига диазепам, брадикардия ва қоринча аритмияларида – атропин, лидокаин юборилади. Гемодиализ – самарали.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан контур-уяли ўрамда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.