ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ДЕЗАЛ

DEZАL

Препаратнинг савдо номи: Дезал

Таъсир этувчи модда (ХПН): дезлоратадин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

1 плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: дезлоратадин 5 мг

Ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза – 55 мг, қайта желатинланган маккажўхори крахмали – 15 мг, маннитол – 22 мг, тальк–2,5 мг, магний стеарати – 0,5 мг.

Плёнка қобиқни таркиби: зангори опадрай 03F20404 (гипромеллоза 6сР – 1,9 мг, титан диоксиди (Е171) – 0,61 мг, макрогол 6000 – 0,34 мг, индигокармин алюмин лаки бўёғи (Е132) – 0,14 мг) – тахминан 3,0 мг.

Таърифи: плёнка қобиқ билан қопланган бир томонида “LТ” гравировкали думалоқ икки ёқлама қавариқ мовий рангли таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: аллергияга қарши восита гистамин Н₁–рецепторлари блокатори.

АТХ коди: R06АХ27

Фармакологик хусусиятлари

Периферик гистамин Н₁–рецепторлари блокатори бўлган узоқ таъсир қилувчи антигистамин препарати. Дезлоратадин лоратадиннинг бирламчи фаол метаболити ҳисобланади. Аллергик яллиғланиш реакциялари каскадини, шу жумладан яллиғланишга қарши цитокинларни, ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13 каби интерлейкинларни яллиғланишга қарши хемокинларни, полиморф ядроли нейтрофиллар билан фаоллаштирилган супероксид анионларни ишлаб чиқарилишини, эозинофинларнинг адгезияси ва хемотоксисини, Р-селектин каби адгезия молекуласини ажралиб чиқишини, билвосита гистаминни, простагландин D₂ ни ва лейкотриен С₄ ни IgE –ёрдамида ажралиб чиқишини ингибирлайди.

Шундай қилиб, аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, қичишишга қарши ва экссудацияга қарши таъсирларга эга, капиллярлар ўтказувчанлигини камайтиради, тўқималар шишини, силлиқ мушаклар спазмини ривожланишини олдини олади.

Препарат марказий нерв тизимига (МНТ) таъсир кўрсатмайди, седатив самарага деярли эга эмас (уйқучанлик чақирмайди) ва тавсия қилинган дозаларда қабул қилинганда психомотор реакцияларни тезлигига таъсир қилмайди. ЭКГ да QT интервални узайишини чақирмайди.

Дезлоратадинни таъсири ичга қабул қилингандан кейин 30 минут давомида бошланади ва 24 соат давомида давом этади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Препарат ичга қабул қилингандан кейин, дезлоратадин меъда – ичак йўлларидан яхши сўрилади. Қон плазмасида 30 минутдан кейин аниқланади, максимал концентрациясига эса (С_max) тахминан 3 соатдан кейин эришилади. Кетоконазол ва эритромицинни кўп марта қабул қилинганда дезлоратадиннинг қон плазмасидаги концентрациясини клиник аҳамиятли ўзгаришлари кузатилмаган. Дезлоратадинни 5 мг дан 20 мг гача бўлган интервалдаги дозаларда қабул қилинганда биокираолишлиги дозага пропорционал бўлган.

Тақсимланиши

Плазма оқсиллари билан боғланиши 83–87% ни ташкил қилади.

Катталар ва ўсмирларда 5 мг дан 20 мг гача бўлган дозада суткада 1 мартадан 14 кун давомида қўлланганда дезлоратадиннинг клиник аҳамиятли кумуляцияси аниқланмайди. Дезлоратадиннинг аккумуляция даражаси, уни суткада 1 марта қўллангандаги ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) ва тез-тезлиги қийматлари билан мос келади. Болаларда фармакокинетик эгри чизиғи ости майдони – “концентрация–вақт” ва С_max қийматлари
5 мг дезлоратадинни олган катталардаги кўрсаткич билан ўхшаш бўлган.

Овқатни ёки грейпфрут шарбатини бир вақтда қабул қилиш дезлоратадинни (7,5 мг дозада суткада 1 марта қабул қилинганда) тақсимланишига таъсир қилмайди. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди.

Метаболизми

Дезлоратадиннинг метаболизмига масъул бўлган ферментлар ҳали номаълум, шунинг учун айрим дори воситалари билан ўзаро таъсирларини тўлиқ инкор этиш мумкин эмас. СYР3А4 ва СYР2D6 ларнинг ингибитори бўлиб ҳисобланмайди ва гликопротеин Р-субстрати ёки ингибитори эмас. Жигарда гидроксилланиш йўли билан жадал метаболизмга учрайди ва 3–ОН–дезлоратадини ҳосил бўлади, кейин улар глюкуронланади (глюкурон кислотаси билан бирикади).

Чиқарилиши

Ярим чиқарилиш даврининг – Т_1/2 терминал фазаси тахминан 27 соатни ташкил қилади. Дезлоратадин организмдан глюкуронид бирикмаси кўринишида ва оз миқдорда ўзгармаган ҳолда (буйрак орқали – 2% дан кам ва ичак орқали 7% дан кам) чиқарилади.

Қўлланилиши

Симптомларни енгиллаштириш ёки бартараф этиш учун қўлланади:

• Аллергик ринитни (аксириш, бурун битиши, ринорея, бурунни қичиши, танглайни қичиши, кўзларни қичиши ва қизариш, ёшланиши);
• Эшакемини (терини қичишиши, тошма).

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, овқатни қабул қилишдан қатъий назар қўлланади.

Катталар ва ўсмирлар (12 ёшдан ва ундан катта)- 5 мг дан (1 таблетка) суткада 1 марта буюрилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• ҳомиладорлик;
• эмизиш даври;
• 12 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);
• препаратнинг фаол ёки ҳар қандай ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни оғир буйрак етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Ножўя таъсирлари

Бошқаларга нисбатан кўпинча қуйидаги ножўя реакциялар аниқланади: кучли толиқиш (1,2%), оғиз шиллиқ қаватини қуриши (0,8%), бош оғриғи (0,6%).

Препаратни катталар ва ўсмирларда тавсия қилинган суткада 5 мг бўлган дозада қабул қилинганда уйқучанликни юз бериш тез–тезлиги, плацебо қабул қилингандагидан юқори эмас.

Постмаркетинг кузатувларида жуда кам қуйидаги ножўя реакциялар аниқланган.

Руҳий бузилишлар: галлюцинациялар.

МНТ томонидан: бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик, психомотор гиперфаоллик.

Юрак–қон томир тизими томонидан:  тахикардия, юракни уриб кетиш ҳисси

Овқат ҳазм қилиш тизими томондан: қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диспепсия, диарея.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: жигар ферментлари фаоллигини ошиши, билирубиннинг концентрациясини ошиши, гепатит.

Суяк–мушак тизими томонидан: миалгия.

Аллергик реакциялар: анафилаксия, ангионевротик шиш, қичишиш, тошма, эшакеми.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа дори воситалари билан (шу жумладан кетоконазол ва эритромицин билан) клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлари аниқланмаган.

Дезлоратадин этанолнинг марказий нерв тизимига бўлган таъсирини кучайтирмайди.

Махсус кўрсатмалар

Буйрак фаолиятини яққол бузилишларида Дезал препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Ҳомиладорликда ва эмизиш даврида қўлланиши:

Препаратни ҳомиладорликда, уни ушбу даврда қўллаш хавсизлиги бўйича клиник маълумотларнинг йўқлиги сабабли тавсия қилинмайди.

Дезлоратадин кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун уни эмизиш даврида қўллаш тавсия қилинмайди.

Транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Тадқиқотларда транспорт воситаларини бошқаришга нисбатан дезлоратадиннинг таъсири аниқланмаган. Аммо жуда кам ҳолларда айрим пациентларда уйқучанликни ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим, бундай ҳолларда транспорт воситаларини бошқаришда ва механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати тугагандан кейин ишлатмаслик лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: тавсия қилингандан 9 марта юқори дозани (45 мг) қабул қилиш ҳеч қандай клиник аҳамиятли симптомларни пайдо бўлишига олиб келмаган. Уйқучанлик ривожланиши мумкин.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, зарурат бўлганида – симптоматик даволаш керак. Дезлоратадин гемодиализда чиқарилмайди, перитонеал диализни самарадорлиги аниқланмаган.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 5 мг дан 10 таблеткадан Ал/Ал блистерда.

1, 2 ва 3 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.