ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
Рокситромицин
Roxithromycinum
Препаратнинг савдо номи: Рокситромицин
Таъсир этувчи модда (ХПН): рокситромицин
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: рокситромицин – 150 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, крахмал, повидон К-30, тальк, магний стеарати, гидроксипропилметилцеллюлоза, титан диоксиди, пропиленгликоль;
Таърифи: оқ ёки сарғиш оқ рангли, бироз сезиларли ғадир будир қобиқ билан қопланган икки ёқлама қавариқ, думалоқ шаклли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (макролидлар гуруҳи)
АТС коди: JOIAF06
Фармакологик хусусиятлари
Кенг спектрли антибактериал фаолликка эга макролидлар гуруҳига кирувчи ярим синтетик антибиотик.
Препаратга юкори сезгир: Bordetella pertussis, Boreilla burgdorferi Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Campylobacter coli; Campylobacter jejuni; Chlamidya trachomatis; Chlamidya psittasi; Chlamydia pneumoniae; Clostridium spp., шу жумладан: Clostridium perfringens; Corynobacterium diphtheriae; Enterococcus, Gardnerella vaginalis; метициллинга сезгир: Staphilacoccus; Nisseria meningitidis; Helicobacter pyllori; Legionella pneumophilha, Listeria monocytogenes; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes; Rhodococcus egui, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
Препаратга уртача сезгир: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibro cholerae, Staphylococcus aureus и epidermidis.
Препаратга чидамли: Acinetobacter spp., Bacteriods fragilis, Enterobacteriaceae; метициллинга чидамли: Staphylococcus; Pseudomonas spp., Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Ичга қабул қилингандан кейин рокситромицин тез меъда-ичак йўлларидан сўрилади. Рокситромицин қабул қилингандан 15 минутдан кейин қон плазмасида аниқланади. Препаратни 150 мг дозада қабул қилгандан 2,2 соатдан кейин қон плазмасида максимал концентрацияга (Cmax) эришилади ва у ўртача 6,6 мг/л ни ташкил қилади. Препаратни 12 соатли оралиқ интервал билан қабул қилиш қондаги самарали концентрациясини бир сутка давомида сақланиб туришини таъминлайди.
Тақсимланиши
Рокситромицин кўпгина тўқималарга, айниқса ўпкага (5,6 –3,7 мг/кг концентрацияда), танглай бодомчаларига (2,6-1,7 мг/кг) ва простата безига (2,8 – 2,4 мг/кг) яхши киради. Рокситромицин ҳужайра ичига ҳам, айниқса нейтрофиллар, лейкоцитлар ва моноцитларга уларни фагоцитар фаоллигини рағбатлантириб, яхши кира олади.
Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 96% ни ташкил қилиб, тўйинган характерга эга бўлади ва Рокситромицинни 4 мг/л дан юқори концентрацияларда бўлганида камаяди.
Қабул қилинган препаратни 0,05% дан камроқ дозаси кўкрак сути билан чиқарилади.
Метаболизм ва чиқарилиши
Рокситромицин организмда қисман метаболизмга учрайди. Фаол моддани ярмидан кўпроғи ўзгармаган ҳолда асосан ичак ҳамда буйрак орқали чиқарилади.
Буйрак ва жигар функцияси меъёрда бўлган катта ёшлиларда препаратни 65% ичак орқали чиқарилади.
Бир марта 150 мг дозада қабул қилинганда ярим чиқарилиш даври ўртача 10,5 соатни ташкил қилади.
Алоҳида клиник холларда фармакокинетикаси
Буйрак етишмовчилигида Рокситромицин ва уни метаболитларини буйрак орқали чиқарилиши қабул қилинган дозани тахминан 10% ни ташкил килади. Препарат дозаси буйрак етишмовчилигида ўзгармайди. Оғир жигар етишмовчилигида ярим чиқарилиш даври (25 соат) узаяди ва Сmax ошади.
Қўлланилиши
Препаратга сезгир бўлган микроорганизмлар чақирган инфекцион – яллиғланиш касалликларини даволаш:
Юқори нафас йўллари инфекциялари:
- ўткир фарингитлар;
- тонзиллитлар;
- синуситлар;
- ларингит;
- дифтерия;
- кўкйўтал;
- ўрта отит:
Қуйи нафас йўллари инфекциялари:
- пневмония, ўпкани сурункали обструктив касалликларидаги бактериал инфекциялар;
- атипик пневмония;
- бронхит;
Тери ва юмшок тўқима инфекциялари (шу жумладан, оддий ҳуснбузар, газли гангрена);
Генитал соҳаси инфекциялари:
| аёлларда: | эркакларда: |
| – уретритлар; | – уретрит – гонококк табиатли бўлмаган |
| – цервиковагинитлар; | – постатит; |
| – сальпингоофорит; | – сурункали простатит; |
| – цервинит; | – везикулит; |
| – эндометрит; | – эпидидимит: |
| – вульвовагинит; |
Одонтоген инфекциялар;
Mycoplasma, Chlamidia, Legionella чақирган инфекциялар (антихламидий таъсири);
- ўткир гастроэнтероколит (шу жумладан Campelobacter jejuni келтириб чиқарган);
- ўн икки бармоқли ичак яраси ва сурункали гепатит (шу жумладан H. pilori);
- ревматик иситмасини олдини олиш.
- Пенициллин антибиотикларига сезгирлиги ошган реакциялари маълум бўлган пациентларда рокситромицинга сезгир микроорганизмлар келтириб чиқарган бошқа инфекцион касалликлар
Қўллаш усули ва дозалари
Препаратни овқат қабул қилишдан олдин етарли микдордаги сув билан қабул қилиш керак.
Катталарга: 150 мг препаратни суткада 2 марта 12 соат оралиқ интервал билан буюрилади. Суткада бир марта 300 мг дан буюриш ҳам мумкин. Қабул қилиш давомийлиги қўлланилиши, инфекцион жараённи оғирлиги ва қўзғатувчини фаоллигига боғлиқ.
Болаларга: препарат тана вазни, қўзғатувчини тури ва инфекцион жараённи оғирлигига караб буюрилади. Ўртача доза суткада 5 – 8 мг/кг ни ташкил қилади, даволаш давомийлиги 10 кундан ортик эмас.
Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда: препаратни суткада 150 мг дозада 1 марта буюрилади.
Ножўя таъсирлар
Бўлиши мумкин бўлган ножўя самаралар:
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан бузилишлар: кўнгил айниш, қусиш, метеоризм, диарея, кам ҳолларда – трансаминазалар даражасини ошиши мумкин.
Аллергик реакциялар: тери тошмалари, эритема.
Бошқалар – алоҳида ҳолларда – тана ҳароратини ошиши, эозинофиллар сонини кўпайиши.
Ножўя кўринишлар кам ҳоллар (3-4% пациентлар) да пайдо бўлади, одатда, препаратни бекор қилиш талаб этилмайди.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- рокситромицинга юқори сезгирлик;
- ҳомиладорликни биринчи уч ойлиги;
- порфирияда қўллаш мумкин эмас.
Дорилар билан ўзаро таъсири
Эрготамин ҳосилалари ва эрготаминсимон томир торайтирувчи воситалари билан бирга қўллашга йўл қўймаслик керак, чунки «эрготизм» ривожланишига олиб келиши мумкин. Бундай мажмуалар артериал қон томирларини спазмини келтириб чиқариши ва ишемияни чақириши мумкин.
Дигоксин билан бир вақтда кабул қилинганда уни сўрилишини ошириши мумкин.
Макролид антибиотиклар билан бир вақтда қабул қилинганда терфенадинни зардобдаги концентрациясини ошириши мумкин, бу оғир қоринча аритмияларини ривожланишига олиб келиши мумкин. Рокситромицин қўлланганда бундай асоратлар аниқланмаган ва кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотларда қандайдир фармакокинетик ўзаро таъсирлашув ёки ЭКГ да ўзгаришлар кўрсатилмаган бўлсада, рокситромицин ва терфенадинни бирга кўллаш тавсия килинмайди.
Рокситромицин ва билвосита антикоагулянтлар (варфарин) бир вақтда қўлланганда протромбин вақти узайиши мумкин.
Препарат (бошқа макролидлар каби) бир вақтда қўлланилганда мидозаламани ярим чиқарилиш даври узайиши мумкин.
Препаратни теофиллин ва циклоспорин А билан бир вақтда қўлланганда охиргини плазмадаги концентрациясини ошиши (бу эса дозалаш тартибини тузатишни талаб қилмайди) аниқланган.
Рокситромицин зардобдаги дизопирамид даражасини ошириб, оқсил билан боғланган дизопирамид ўрнини босиши мумкин. ЭКГ ни мониторинг олиб бориш ва имкон қадар дизопирамидни зардобдаги даражасини аниқлаш тавсия қилинади.
Карбамазепин, ранитидин, антацидлар, перорал контрацептивлар (экстроген-гестаген сақловчи) билан ўзаро таъсирлашмайди.
Махсус кўрсатмалар
Жигар функцияси бузилишлари бўлган беморларга препаратни буюришда жигар функциясини назорат қилиш ва дозалашни тузатишда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга, ҳамда кекса ёшдаги шахсларга препаратни дозалаш режимини тузатишни ҳожати йўқ.
Ҳомиладорлик ва лактация
Рокситромицинни оз миқдори кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун лактация даврида кўкрак билан эмизишни ёки препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.
Ҳомиладорликнинг II ва III уч ойлигида препаратни фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича, шифокорни чуқур назорати остида буюрилади.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юбориш ҳолларида меъда ювилади ва симптоматик даво ўтказилади. Махсус антидоти мавжуд эмас.
Чикарилиш шакли
150 мг дан қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Кобик билан копланган таблеткалар, 150 мг дан.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлик муддати
3 йил
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича