ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
MR ЭУФИЛЛИН
MR EUFILLINI
Препаратнинг савдо номи: MR Эуфиллин
Таъсир этувчи модда (ХПН): аминофиллин
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: аминофиллин – 24,0 мг;
ёрдамчи моддалар: инъекция учун сув – 1,0 мл гача.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш тусли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Спазмолитик (томирларни кенгайтирувчи) бронхларни кенгайтирувчи восита.
АТХ коди:R03DA05
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Эуфиллиннинг таъсири энг аввало унинг таркибида теофиллинни мавжудлиги билан боғлиқ бўлиб, спазмолитик фаоллигини оширади ва препаратни сувда эришига ёрдам беради, бу уни парентерал юбориш имконини беради.
Препарат таркибида мавжуд бўлган фосфодиэстеразани ингибирловчи теофиллин мавжудлиги билан аҳамиятли даражада боғлиқ бўлган спазмолитик таъсир кўрсатади. Этилендиамин унинг таъсирини кучайтиради ва препаратни эришига ёрдам беради. Эуфиллин тромбоцитлар агрегациясини кучли тормозлайди. Томирларни кенгайтирувчи, бронхларни кенгайтирувчи ва диуретик таъсирга эга. Бронх мушакларини бўшаштиради, қон томирлар қаршилигини камайтиради, юракнинг тож томирларини кенгайтиради, ўпка артерияси тизимида босимни камайтиради, буйракда қон айланишини оширади, асосан буйрак найчаларида реабсорбцияни камайтириш билан боғлиқ диуретик таъсир кўрсатади; сийдик билан сув ва электролитлар, асосан натрий ва хлор ионини чиқарилишини ошишини чақиради. Эуфиллин юрак қисқаришларини рағбатлантиради, юракдан отилиб чиқаётган қон ҳажми ва минутлик ҳажмни оширади, лекин миокардда кислородга бўлган эҳтиёжни ошириб, миокардда моддалар алмашинувига салбий таъсир кўрсатади.
Фармакокинетикаси
Препаратнинг биокираолишлиги – 90-100%. 0,3 г вена ичига юборилганда максимал концентрациясига эришиш учун зарур бўлган вақт – 15 минут, максимал концентрациясининг кўрсаткичи – 7 мкг/мл. Тақсимланиш ҳажми 0,3-0,7 л/кг (“идеал” тана вазнининг 30-70%) диапазонида бўлади, ўртача 0,45 л/кг ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан аминофиллиннинг 60% (соғлом катталарда) ва 36% (янги туғилган болаларда) боғланади ва қон, ҳужайрадан ташқари суюқлик ва мушак тўқимасида тақсимланади. Аминофиллин йўлдош ва гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади, ёғ тўқимасида тўпланмайди. Препаратнинг 90% жигарда метаболизмга учрайди. Метаболитлари буйрак орқали чиқарилади, препаратнинг 7-13% ўзгармаган шаклда чиқарилади. Чекмайдиган катталарда ярим чиқарилиш даври 5 дан 10 соатгача, 10 ойдан ошган болаларда 2,5 дан 5 соатгачани ташкил қилади. Чекиш ва алкогол препаратнинг метаболизми ва чиқарилишига аҳамиятли даражада таъсир қилади, хусусан чекувчиларда ушбу давр аҳамиятли даражада қисқаради ва 4 дан 5 соатгачани ташкил қилади. Нафас етишмовчилиги, буйрак ва юрак етишмовчилиги, вирусли инфекциялар ва гипертермияси бўлган беморларда препаратни чиқарилиши узаяди.
Қўлланилиши
Асосан кичик қон айланиши доирасидаги димланиш белгилари бўлган бронхиал астма, шунингдек юрак астмаси, айниқса хуружлар бронхоспазм ва Чейн-Стокс туридаги нафас бузилишлари билан кечганда қўлланади. Бош мияда қон айланишини яхшилаш, бош мия ички босими ва инсультларда бош мия шишини камайтириш учун атеросклеротик церебрал томир хуружларини бартараф қилиш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Мушак ичига, вена ичига ёки микроҳўқналар шаклида буюрилади. Эуфиллинни тери остига юборилмайди, чунки у тўқималар таъсирланишини чақиради. Юбориш усули ҳолатнинг хусусиятларига боғлиқ: юрак ёки бронхиал астманинг ўткир хуружлари, инсульт ва шунга ўхшаш ҳолатларда вена ичига, бошқа ҳолатларда ичга буюрилади ёки бошқа юбориш усуллари қўлланади.
Ичга 0,1-0,15 г дан кунига овқатдан кейин 2-3 марта қабул қилинади.
Вена ичига 5-10 мл 2,4% ли эуфиллин эритмасини юборишда 10-20 мл натрий хлоридининг изотоник эритмасида суюлтирилади, секин (4-6 минут давомида) юборилади. Шунингдек томчилаб юбориш мумкин (0,24-0,48 г эуфиллин 100-150 мл натрий хлоридининг изотоник эритмасида суюлтирилади ва минутига 30-50 томчи тезликда юборилади). Болаларга препаратнинг дозасини ёшга мувофиқ камайтириб, мушак ичига ва ректал юборилади. Болаларга (14 ёшгача) вена ичига (артериал босимни пасайиши мумкинлиги ва бошқа ножўя кўринишлар сабабли) юборилмайди.
Катталар учун эуфиллиннинг юқори дозаси мушак ичига ва ректал: бир марталик доза 0,5 г, суткалик доза 1,5 г; вена ичига: бир марталик 0,25 г, суткалик 0,5 г ни ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Эуфиллинни ичга қабул қилинганда препаратнинг таъсирловчи таъсири билан боғлиқ диспептик кўринишлар (айниқса оч қоринга қабул қилинганда) бўлиши мумкин; вена ичига тез юборишда бош айланиши, бош оғриғи, юрак уриши, кўнгил айниши, қусиш, тиришишлар, артериал босимни кучли пасайиши мумкин. Мушак ичига юборишда – юбориш жойида оғриқ; ректал юбориш тўғри ичак шиллиқ қаватини яллиғланишини чақириши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Артериал босими кескин пасайганида, пароксизмал тахикардия ва экстрасистолияларда эуфиллинни қўллаш, айниқса вена ичига юбориш мумкин эмас. Препаратни шунингдек юрак етишмовчилигида, айниқса коронар етишмовчилик ва юрак ритмини бузилиши билан кечувчи миокард инфаркти билан боғлиқ бўлган юрак етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан. Антикоагулянтлар ва теофиллин ёки пуриннинг бошқа ҳосилалари билан бир вақтда қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Симпатомиметиклар билан бир вақтда қўлланганда ўзаро таъсирни кучайиши кузатилади, бета-блокаторлар ва литий препаратлари билан ўзаро таъсир камаяди. Фенобарбитал, рифампицин, иониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, фенитоин билан бир вақтда қўлланганда, шунингдек чекувчи пациентларда аминофиллиннинг таъсир жадаллиги камайиши мумкин (унинг клиренсини ошиши натижасида). Макролид гуруҳи антибиотиклари, линкомицин, хинолонлар, аллопуринол, бета-адреноблокаторлар, циметидин, дисульфирам, флувоксамин, ичга қабул қилиш учун гормонал контрацептивлар, изопреналин, вилоксазин ва гриппга қарши вакциналар билан бир вақтда қўлланганда аминофиллиннинг таъсир жадаллиги ошиши мумкин (унинг клиренсини камайиши натижасида).
Ксантин ҳосилалари β2-адренорецепторларни рағбатлантирувчилар, кортикостероидлар ва диуретиклар таъсири билан боғлиқ гипокалиемияни потенциялаши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препаратнинг қон плазмасидаги концентрацияси 20 мг/л дан ошганида дозани ошириб юбориш белгилари пайдо бўлади. Улар давомли қусишни, қўзғалишни ўз ичига олади, тиришишлар пайдо бўлиши мумкин. Агар препаратнинг плазмадаги концентрацияси 40 мг/мл дан ошса, унда кома ривожланиши мумкин. Ўтказиладиган даволаш тадбирлари белгиларининг яққоллигига боғлиқ ва фаоллаштирилган кўмирни қайта буюришни, гемодинамиканинг кўрсаткичларини назоратини ва зарурати бўлганида уларни тўғрилашни, кислород беришни ва УСВ сини ўтказишни ўз ичига олади. Тиришиш синдромида диазепамни в/и ёки м/и юбориш курсатилган (барбитуратларни буюриш мумкин эмас). Агар препаратнинг плазмадаги концентрацияси 50 мг/л дан ошса ва препаратни секин чиқарилиши учун замин бор бўлса, унда гемодиализ зарур.
Чиқарилиш шакли
2,4% инъекция учун эритма 5 мл ва 10 мл дан ампулаларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.