ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЭЗО 20, ЭЗО 40
EZO 20; EZO 40
Препаратнинг савдо номи: “ЭЗО 20”; “ЭЗО 40”
Таъсир этувчи модда (ХПН): эзомепразол магний
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
20 мг ли таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткалари:
Қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 20 мг эзомепразолга эквивалент бўлган эзомепразол магний тригидрати;
бўёвчилар: темир III оксиди ва титан диоксиди;
ёрдамчи моддалар: маннитол, сувсиз натрий карбонати, гидроксипропил целлюлоза, этанол, коллидон CL-M (Кросповидон тип В), магний стеарати.
40 мг ли таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткалари:
Қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 40 мг эзомепразолга эквивалент бўлган эзомепразол магний тригидрати;
бўёвчилар: темир III оксиди ва титан диоксиди;
ёрдамчи моддалар: маннитол, сувсиз натрий карбонати, гидроксипропил целлюлоза, этанол, коллидон CL-M (Кросповидон тип В), магний стеарати.
Таърифи: жигарранг-қизил рангли, думалоқ шаклли, силлиқ юзали, икки томони қавариқ, ичакда эрувчи қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши восита (Н+К+АТФаза ингибитори).
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткалари эзомепразол омепразолнинг S–изомерини сақлайди. Эзомепразол нордон муҳитда чидамсиз, шунинг учун ичакда эрувчи қобиқли таблеткаларга прессланган гранулалар кўринишида перорал қабул қилинади. Эзомепразол сўрилганидан сўнг париетал хужайраларнинг кислотали муҳитида аккумуляция қиланади, у ерда фаол шаклга айланади. Фаол сульфамид Н, К-аденозинтрифосфатаза (протон помпаси) билан боғланади, шу билан меъданинг кислоталилигини камайтиради. Эзомепразол ҳам асосий, ҳам рағбатлантирилган кислота секрециясини ингибиция қилинишида самарали.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши ва тақсимланиши
Эзомепразол сўрилганида соғлом организм плазмасидаги чўққи концентрациясига қабул қилгандан сўнг 1-2 соат ўтгач эришилади. 40 мг доза бир марта қабул қилинганидан сўнг соматик биокираолишлиги 64% ва 40 мг доза кўп марта кунига бир марта 5 кун давомида қабул қилинганидан сўнг 89% ни ташкил қилади. Соғлом организмнинг гомеостазида тақсимланиш ҳажми тана вазнига 0,22 л/кг ни ташкил қилади. Эзомепразол протеин билан 97% га боғланади ва организмда бошқа изомерларга аҳамиятсиз инверсиялари билан барқарорликни сақлайди. Эзомепразолнинг фармакокинетик хусусияти соматик гастрофагеалрефлюкс касаллиги бўлган 36 пациентларда эзомепразол 20 мг ва 40 мг кунига 1 марта, кўп марта қабул қилгандан сўнг ўрганилган (жадвалга қаранг).
| 1 жадвал: Эзомепразолнинг фармакокинетик параметрлари 5 кун давомида перорал қабул қилинганидан сўнг, ўртача қиймати (%) | ||
| Параметрлари | Эзомепразол 40 мг | Эзомепразол 20 мг |
| AUC (tot) (ммоль* соат/л) | 12,6 (42%) | 4,2 (59%) |
| Cmax (ммоль/л) | 4,7 (37%) | 2,1 (45%) |
| Tmax (соат) | 1,6 (50%) | 1,6 (86%) |
| Т1/2 (соат) | 1,5 (32%) | 1,2 (37%) |
| Параметрларининг кўрсаткичлари геометрик қийматда келтирилган, Tmax арифметик қийматда келтирилган. | ||
Овқатланиш, гарчи бу меъда кислоталилигида препаратнинг самарадорлигига аҳамиятсиз даражада таъсир қилса ҳам, эзомепразолни сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради.
Метаболизми
Эзомепразол цитохром Р-450 тизими томонидан, катта қисми жигарда (CYP 2C19 ва CYP 3A4 ферментлари орқали) тўлиқ метаболизмга учрайди. Эзомепразолнинг асосий метаболитлари (гидрокси ва дезметил метаболитлари) меъда кислотасининг секрециясига таъсир қилмайди. Барча протон-помпа ингибиторларининг метаболизмига жалб қилинган CYP 2C 19 фермент, полиморфдир. Европа ирқининг тахминан 3% ва Осиё ирқининг 15-20% CYP 2C19 тансиқлиги мавжуд ва улар “кучсиз метаболизаторлар” ҳисобланадилар. Барқарорлик ҳолатида (40 мг 5 кун давомида) кучсиз метаболизаторларда АUC қолган аҳолининг AUC га нисбати 2:1 ни ташкил қилади. CYP 2С19 га асосланиб, эзомепразол магнийнинг дозалаш тартибини тузатишнинг зарурати йўқ.
Чиқарилиши
Перорал қабул қилинганида тахминан 80% эзомепразол сийдик билан метаболитлари кўринишида, қолган миқдори – аҳлат билан чиқарилади. Дастлабки дори воситанинг 1% камроғи сийдикда аниқланади. Оғиз орқали бир марта қабул қилинганидан сўнг 48 соат ўтгач сийдик ва ахлат билан чиқарилиши мувофиқ 92% ва 96% ни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Давомли таъсир этувчи эзомепразол магний таблеткалари рефлюкс эзофагит, симптоматик гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (масалан, жиғилдон қайнаши ёки кекириш), меъда кислотасининг секрециясини камайтириш керак бўлган касалликларни даволаш учун буюрилади.
Давомли таъсир этувчи эзомепразол магний таблеткалари кларитромицин ва амоксициллин билан бирга Helicobacter pylori чиқарган ўн икки бармоқ ичак ярасини даволаш, шунингдек Helicobacter pylori чақирган ўн икки бармоқ ичак ярасини такрорий ривожланиши хавфини камайтиради.
Қўллаш усули ва дозалари
Таблеткалар етарли миқдордаги сув билан перорал қабул қилинади. Шунингдек таблеткаларни ярим стакан газланмаган сувда эритиш мумкин. Бошқа суюқликларни ишлатиш мумкин эмас, чунки таблеткаларнинг ичакда эрувчи қобиғи бузилиши мумкин. Таблеткаларни тўлиқ эригунича аралаштиринг ва чўкмаси билан бирга дархол ёки 30 минут давомида ичинг. Ярим стакан сув олинг ва ичинг, чўкмани яхшилаб чайнаш керак.
Меъда кислотасининг секрециясини камайтириш керак бўлган касалликларни даволаш.
Рефлюкс эзофагит.
Рефлюкс эзофагитда катталар учун тавсия қилинган доза 40 мг таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткаларини ташкил қилади, кунига 1 марта 4-8 ҳафта давомида соғайгунича буюрилади.
Эрозив эзофагит.
Кислоталикни супрессияси бўйича даволаш ўтказган, эрозив эзофагити бўлган пациентларни узоқ муддатли даволаш учун катталарга тавсия қилинган доза 20 мг таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткаларини ташкил қилади, кунига 1 марта буюрилади.
Симптоматик гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги.
Эзофагитсиз жиғилдон қайнаши ва/ёки кислотали кекириши бўлган пациентлар учун катталарга тавсия қилинган доза 20 мг таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткаларини ташкил қилади, кунига 1 марта 2-4 ҳафта давомида буюрилади. Агар 4 ҳафта даволашдан кейин симптомларни яхшиланиши кузатилмаса, қўшимча текшириш ўтказиш керак.
Helicobacter pylori чиқарган ўн икки бармоқ ичак яраси.
Таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткалари 20 мг, амоксициллин 1000 мг ва кларитромицин 500 мг кунига 2 марта 7 кун давомида қабул қилиш тавсия қилинади, бу ўн икки бармоқ ичак ярасини такрорий ривожланиш хавфини камайтиради.
Ножўя таъсирлари
Таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткалари яхши ўзлаштирилишига эга. Кўпчилик ножўя самаралари енгил ва тез ўткинчи ҳисобланади. Ножўя самаралари ҳақидаги маълумотлар клиник синовларнинг I фазасида 6808 нафар пациентлар ва қўшимча 1198 нафар пациентлар иштирокида ўтказилган клиник синовлар жараёнида олинган. Клиник синовларда тез-тезликда 1% дан кам намоён бўлган ножўя кўринишлар орасида, таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткалари қабул қилинганида бош оғриғи, диарея, метеоризм, абдоминал оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, бош айланиши ва оғизни қуриши кузатилган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Эзомепразолга, бензимидазол ёки бу препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик. Мажмуавий даволашда амоксициллин ва кларитромициннинг қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатларни эътиборга олиш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Эзомепразол магний асосан жигарда цитохром Р-450 (CYP) тизими, CYP 2C19 ва CYP 3A4 лар орқали метаболизмга учрайди. Эзомепразол ва диазепам, фенитоин, варфарин, хинидин ёки циаприд орасида клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар мавжуд эмас.
Диазепам, варфарин ва фенитоин
Диазепам
Таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткалари билан бир вақтда қабул қилиш (30 мг кунига 1 марта 5 кун давомида) эркак жинсли соғлом кўнгиллиларда диазепамнинг клиренсини 45% га камайтиради. Аёллар иштирокида шундай текширишлар ўтказилмаган. Диазепамнинг юқори даражаси қабул қилинганидан кейин тахминан 12 соат ўтгач, плазмада диазепамнинг даражаси даволовчи қийматдан паст бўлганида кузатилган. Шундай қилиб, препаратларнинг бундай ўзаро таъсири клиник аҳамиятга эга эмас.
Варфарин
Таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткаларини варфарин билан бир вақтда қабул қилиш (40 мг кунига 1 марта 3 ҳафта давомида) эркакларда ҳам, аёлларда ҳам плазмада R-варфарин (кучсиз энантиомери) нинг концентрациясини 13% га оширган, S-варфариннинг концентрацияси ўзгармасдан қолган. Коагуляция вақти бутун текшириш давомида доимий бўлган. Клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар аниқланмаган.
Фенитоин
Таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткалари билан бир вақтда қабул қилиш
(40 мг кунига 1 марта 2 ҳафта давомида) фенитоинга чидамли тутқаноғи бўган эркаклар ва аёлларда плазмада фенитоиннинг концентрациясини 13% га оширган. Бироқ, бу ўзаро таъсир клиник аҳамиятга эга эмас ва дозасини камайтиришни талаб қилмайди, шунингдек ножўя самараларни ошиши аниқланмаган.
Махсус кўрсатмалар
Ҳар қандай хавотирли симптомлар борлигида (масалан, тана вазнини сабабсиз аҳамиятли йўқолиши, такрорий қусиш, дисфагия, гематомезис ёки мелена) ва/ёки меъда яраси борлигида ёки гумон қилинганида, касалликни хавфли ривожланишини истисно қилиш керак, чунки даволаш симптомларни енгиллаштиради ва аниқлашга тўсқинлик қилади.
Педиатрия
Болаларда таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткаларнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.
Ҳомиладорлик ва лактация
Ҳомиладорликда таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткаларининг хавфсизлиги аниқланмаган. Агар ҳомиладорликда фойда потенциал хавфдан юқори бўлмаса, таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткаларини буюриш мумкин эмас.
Эзомепразолни кўкрак сути билан чиқарилиши ўрганилмаган, чунки эмизикли аёллар иштирокида текширишлар ўтказилмаган. Шундай қилиб, таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткаларини қўллаш мумкин эмас.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Одамга юқори дозаларининг таъсири бўйича мавжуд маълумотлар йўқ, таъсири узайтирилган эзомепразол магний таблеткаларининг 80 мг бир марталик дозасини қабул қилишдан ташқари, у асоратлар бермаган. Махсус антидоти мавжуд эмас. Эзомепразол плазма оқсиллари билан юқори даражада боғланади ва шунинг учун диализга осон дучор бўлади. Даволаш симптоматик бўлиши керак. Ҳар иккала жинс каламушлари учун ўлимига олиб келмайдиган максимал перорал дозаси 240-480 мг/кг ни ташкил қилади.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда. 3 блистер қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлик ва намликдан ҳимояланган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.