ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОМЕГАСТ^®

OMEGASTUM

Препаратнинг савдо номи: Омегаст^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): Омепразол

Дори шакли: Микропеллетлар сақловчи капсулалар

Таркиби:

Фаол модда: Омепразол.

Ёрдамчи моддалар: шакар шарчалари (30 ўлчамли нейтрал микрогранулалар), маннитол, натрий лаурил сульфати, натрий крахмал гликоляти, поливинилпирролидон, гидроксипропилметилцеллюлоза фталати, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, ацетилланган моноглицерид.

Таърифи: Тўқ-яшил/сариқ рангли, оқ ёки ёрқин сариқ сферик, ичакда эрувчи қобиқ билан қопланган микрогранулалар (микропеллетлар) сақловчи, №2 қаттиқ желатинли капсулалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши восита.

АТХ коди: А02ВС01

Фармакологик хусусиятлари

Омегаст^® – меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши препарат бўлиб, Н⁺/К⁺-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза ферментининг ингибиторидир. Меъданинг париетал хужайраларида Н⁺/К⁺-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза (Н⁺/К⁺-аденозинтрифосфат) – (АТФ)-фаза, яъни “протон насоси”) фаоллигини тормозлайди, шу йўл билан водород ионларини ўтказилишини ва меъдада хлорид кислотаси синтезининг якуний босқичини блоклайди. Омепразол олддори (организмда фаоллашиб, кейин таъсир қилувчи восита) ҳисобланади. Париетал хужайралар каналчаларининг кислотали муҳитида омепразол сульфенамид фаол метаболитига айланади, у дисульфид кўприкча ҳисобига мембрананинг Н⁺/К⁺-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазаси билан бирикиб, уни ингибиция қилади. Бу билан сульфенамид ҳосил бўлиши учун мавжуд бўлган муҳит айнан париетал хужайраларга омепразолни танлаб таъсир қилиши билан тушунтирилади. Омепразолни сульфенамидга биотрансформацияси тез (2-4 минут ўтгач) амалга ошади. Сульфенамид катион ҳисобланади ва сўрилмайди.

Омепразол хлорид кислотасининг ҳар қандай таъсирловчи ёрдамида рағбатлантирилган секрециясини базал ва якуний босқичида сусайтиради. Меъда секрециясининг умумий хажмини камайтиради ва пепсинни ажралиб чиқишини сусайтиради. Омепразолда гепатопротектор фаоллик аниқланган, унинг механизми номаълум. Каслнинг ички омилини ишлаб чиқарилиши ва овқат массасини меъдадан ўн икки бармоқ ичакка ўтиш тезлигига таъсир қилмайди. Омепразол ацетилхолин ва гистамин рецепторлари таъсир қилмайди.

Омепразол капсулалари қобиқ билан қопланган микрогранулалар сақлайди, омепразолни аста-секин ажралиб чиқиши ва таъсирини бошланиши қабул қилгандан 1 соатдан кейин бошланади, 2 соатдан кейин максимумга етади, 24 соат ва ундан кўпроқ сақланади. 20 мг препаратни бир марта қабул қилгандан кейин максимал секрецияни 50% га ингибиция қилиниши 24 соат давом этади.

Суткада бир марта қабул қилиш кундузги ва тунги меъда секрециясини тез ва самарали сусайишини таъминлайди, у 4 кун даволашдан кейин максимумга эришади. Ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги бўлган беморларда 20 мг омепразолни қабул қилиш меъда ичида рН=3,0 ни 17 соат давомида тутиб туради. Препаратни қабул қилишни тўхтатилгандан кейин секретор фаоллик 3-5 суткадан кейин тўлиқ тикланади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши – юқори. Биокираолишлиги – 30-40% (жигар етишмовчилигида деярли 100% гача етади), кекса ёшли одамларда ва жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда ортади, буйрак фаолиятининг етишмовчилиги таъсир кўрсатмайди. Максимал концентрациясига эришиш учун зарур вақт (ТС_max) – 0,5-3,5 соатни ташкил қилади. Юқори липофилликка эга бўлиб, меъданинг париетал хужайраларига осон киради. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90-95% (альбумин ва кислотали альфа₁-гликопротеин).

Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – 0,5-1 соат (жигар етишмовчилигида – 3 соат), клиренси – минутига 500-600 мл CYP_2C19 фермент тизими иштирокида жигарда деярли тўлиқ метаболизмга учрайди ва 6 фармакологик нофаол метаболитларини (гидроксиомепразол, сульфид ва сульфон ҳосилалари ва бошқаларни) ҳосил қилади. CYP_2C19 изоферментининг ингибитори ҳисобланади. Метаболитлари шаклида буйрак (70-80%) ва сафро (20-30%) билан чиқарилади.

Сурункали буйрак етишмовчилигида чиқарилиши креатинин клиренсини пасайишига пропорционал равишда пасаяди. Кекса ёшли пациентларда чиқарилиш камаяди.

Қўлланилиши

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасини, шу жумладан Н₂-рецепторлар антагонистларига чидамли, ностероид яллиғланишга қарши воситалари билан даволаш оқибатидаги эрозив-ярали шикастланишлар, рефлюкс-эзофагит, Золлингер-Эллисон синдромини олдини олиш ва даволаш учун қўлланилади.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси билан оғриган беморларда Helicobacter pylori ни (антибиотиклар билан мажмуавий) йўқ қилишда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, овқатдан олдин (одатда эрталаб), оз миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Капсулани бутунлигича, чайнамасдан ва очмасдан ютиш лозим. Меъда яраси ва рефлюкс-эзофагитда тавсия этиладиган доза 4 ҳафта давомида ҳар куни буюриладиган доза 20 мг ни ташкил этади. Бошланғич курсдан сўнг бутунлай тузалмаган ва бошқа даволаш усулларига чидамли беморлар учун препарат дозаси бир кунда 40 мг гача кўпайтирилади ва даволаш яна 4 ҳафта давом эттирилади. Дуоденал ярада одатдаги кундалик доза 20 мг ҳисобланади ва 2 ҳафта, давом этади. Бошланғич курсдан сўнг тузалмаган беморлар учун даволаш кейинги 2 ҳафтагача узайтирилади. Яра ёмон битган ҳолларда бошланғич 40 мг дозада ва 4 ҳафтагача бўлган даволаш давомийлигида тавсия этилади.

Ярани қайталанишларини ва рефлюкс–эзофагитни олдини олиш учун кунига 10-40 мг доза тавсия этилади.

Препарат билан узоқ муддат узлуксиз даволаш тавсия этилмайди.

Золлингер-Эллисон синдромида тавсия этиладиган бошланғич доза кунига 60 мг ҳисобланади.

Шахсий дозалашни кунига 80-180 мг гача ошириш мумкин (бундай ҳолларда уни икки марта қабул қилишга бўлинади), даволаш давомийлиги касаллик белгиларининг ўзгаришига боғлиқ бўлади.

Helicobacter pyloriга нисбатан бактерицид таъсирга эришиш учун препаратни 20мг дозада кунига 2 марта мос антибиотиклар (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин ва бошқалар) билан 7 ёки 14 кунгача давом этадиган турли чизмаларда қабул қилинади. Ярани бутунлай тузатиш учун, икки ёки уч марта даволангандан кейин антацидлар билан қўшимча даволаш зарурати туғилиши мумкин.

Ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш оқибатида ҳосил бўлган яраларни даволашда тавсия қилинадиган доза кунига 20-40 мг ҳисобланади.

Ножўя таъсирлари

Препарат одатда жуда яхши ўзлаштирилади. Айрим ҳолларда (1% атрофида) қуйидагилар кузатилиши мумкин:

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик, лоҳаслик, парестезиялар, алоҳида ҳолларда – депрессия ва галлюцинациялар (мойиллиги бўлган беморларда).

Меъда-ичак йўллари, жигар томонидан: диарея, қабзият, қоринда оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, таъм билишни ўзгариши, стоматит, билирубин миқдорини ошиши ва ошмаслиги  билан кечадиган жигар ферментлари фаоллигини ошиши.

Нафас йўллари тизими томонидан: кам ҳолларда – бронхоспазм.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, миалгия, мушаклар заифлиги.

Қон яратиш тизими томонидан: алоҳида ҳолларда – лейкопения, тромбоцитопения.

Тери реакциялари: тери тошмаси, эшакеми ва/ёки қичишиш, турли кўп шаклли эритема.

Бошқа реакциялар: алоҳида ҳолларда – периферик шишлар, кўришни бузилиши, терлашни кучайиши, иситма.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратга юқори сезувчанлик, хомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас. Болаларда етарли мувофиқ клиник тажриба бўлмаганлиги сабабли қўллаш тавсия этилмайди.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препарат цитохором P₄₅₀ иштирокида жигарда микросомал оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайдиган диазепам, варфарин ва фенитоин, ҳамда бошқа дори воситаларининг организмдан чиқарилишини секинлаштиради.

Препаратни қабул қилиш фонида меъда ширасининг рН биологик таъсири даражасини белгиловчи муҳим омил ҳисобланган баъзи дориларни (масалан, кетоконазол, ампициллин эфирлари, темир тузлари) сўрилишини камайиш эҳтимоли мавжуд.

Препаратни антацидлар, метопролол, теофиллин, лидокаин ва хинидин билан бир вақтда қўлланилганда дори воситаларининг таъсирини ўзгариши кузатилмайди.

Махсус кўрсатмалар

Даволашни бошлашдан аввал меъдада хавфли ўсма жараёнларини йўқлигига ишонч ҳосил қилиш лозим, чунки препарат ўсма белгиларини ниқоблаши, бу эса тўғри ташхис қўйишни қийинлаштириши ва узоқлаштириши мумкин.

Кекса беморлар ва буйрак ёки жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун дозани махсус танлаш талаб этилмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозанинг ошириб юборилиши

Симптомлари: оғизни қуриши, кўнгил айниши, қўришни хиралашиши, бош оғриғи, терлашни кучайиши, юзни қизиб кетишини кучайиши, тахикардия, аритмия, уйқучанлик, онгни чалкашиши.

Даволаш: белгиларга мувофиқ; диализ кам самарали.

Чиқарилиш шакли

«Омегаст^®», микропеллетлар сақлаган капсулалар 20 мг дан, №14, №28, флаконларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.