ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОМНИК ОКАС
OMNIC OCAS
Препаратнинг савдо номи: Омник Окас
Таъсир этувчи модда (ХПН): тамсулозин
Дори шакли: қобиқ билан қопланган, ажралиб чиқиши назорат қилинадиган таблеткалар.
Таркиби:
Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: тамсулозин гидрохлориди – 0,4 мг,
ёрдамчи моддалар: макрогол 8000 – 40,0 мг, макрогол 7000000 – 200,0 мг, магний стеарати – 1,2 мг; таблетка қобиғи – сариқ опадрай 03F22733 – 7,25 мг (гипромеллоза – 69,536%, макрогол 8000 – 13,024%, темир II оксиди бўёвчиси – 17,440%).
Таърифи: думалоқ, икки томонлама қавариқ, сариқдан жигарранг-сариқ ранглигача бўлган, бир томонида “04” ёзувли, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: альфа1-адреноблокатор.
АТХ коди: G04CA02
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Таъсир механизми
Тамсулозин постсинаптик α1-адренорецепторлари, айниқса α1А ва α1D турларининг селектив ва рақобатли блокатори ҳисобланади. Бу простата безининг ва уретрани простатик қисми силлиқ мушакларининг тонусини пасайишига олиб келади.
Фармакодинамикаси
0,4 мг Омник Окас сийдик оқимини максимал тезлигини оширади. Препаратни қабул қилиш простата бези ва уретранинг простатик қисми силлиқ мушакларининг тонусини пасайиши ҳисобига обструкцияни камайтиради, бу ўз навбатида бўшалиш симптомларининг камайишига олиб келади.
Препаратни қабул қилиш, шунингдек пайдо бўлишида детрузорни ўта юқори фаоллиги мухим роль ўйнайдиган тўлиш симптомни ҳам камайтиради.
Тўлиш ва бўшалиш симптомларини камайиши узоқ вақт давомида сақланиб қолади. Бунда жарроҳлик аралашувлари ёки катетеризацияга зарурати пайдо бўлиш вақти аҳамиятли даражада кечиктирилади.
α-1А-адреноблокаторлар периферик қон томирлар силлиқ мушаклар тонусини камайиши ҳисобига артериал босимни пасайтириши мумкин. 0,4 мг Омник Окас препарати билан ўтқазилган текширишларда тизимли артериал босимини клиник жиҳатдан аҳамиятли даражада пасайиши кузатилмаган.
Болалар
Нейроген қовуқи бўлган болаларда дозалашни аниқлаш учун икки томон яширин рандомизацияланган текширишлар ўтқазилган. Текшириш жараёнида тамсулозиннинг 3 дозасидан (паст дозалар [0,001 дан 0,002 мг/кг гача], ўртача дозалар [0,002 дан 0,004 мг/кг гача] ва юқори дозалар [0,004 дан 0,008 мг/кг гача] 1 дозага билан даволанган ёки плацебо қўлланган 2 ёшдан 16 ёшгача бўлган 161 бола қатнашган. Текшириш жараёнида бир кунда икки марта ўтқазилган ўлчовлар маълумотлари бўйича сийдикни оқиб чиқишини детрузор босимини <40 см.сув.уст. пасайишини аниқланган пациентларни сони асосий ишонч ҳосил қилувчи охирги нуқта бўлган. Қўшимча кўрсаткичлар қуйидагиларни ўз ичига олади: сийдик оқиб чиқишни детрузор босимини дастлабки даражаси билан солиштирилганда умумий ва фоизли ўзгариши, гидронефроз ва гидроуретерни камайиши ёки турғунлашиши ва катетеризация вақтида олинган сийдик ҳажмини ўзгариши, шунингдек катетеризация кундалигда қайд қилинган маълумотлар бўйича сийдикни тутиб туролмаслик эпизодларининг миқдори.
Текшириш маълумотлари бўйича тамсулозиннинг 3 гуруҳини бирортасида плацебо билан солиштирилганда, асосий ва қўшимча оҳирги нуқталар бўйича статистик ишончли фарқлар аниқланмаган. Шунингдек тамсулозиннинг турли дозаларини қабул қилаётган пациентлар гуруҳидан бирортасида хам дозага боғлиқ самара қайд қилинмаган.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши: Омник Окас матрикс асосида ноион тур гели ишлатилган ажралиб чиқиши назорат қилинадиган таблеткалар ҳисобланади. Бу дори шакли тамсулозиннинг узоқ муддат ва секин ажралиб чиқишини, 24 соат давомида қон плазмасида тамсулозиннинг концентрациясини кучсиз тебранишлари билан етарли экспозиясини таъминлайди.
Тамсулозин Омник Окас таблеткалари кўринишида ичакда сўрилади. Сўрилиши қабул қилинган дозадан 57% ни ташкил қилади. Омник® Окас таблеткалари кўринишида Тамсулозиннинг сўрилиш даражаси еғсиз овқат қабул қилиш боғлиқ эмас. Ёғли овкат билан бирга қабул қилинганда оч қоринга қабул қилиш билан солиштирилганда сўрилиш даражаси 64% ва 149% (мувофиқ AUC ва Cmax) ошади. Тамсулозин тўғри чизиқли фармакокинетикаси билан характерланади. Омник Окас таблеткаси ичга оч қоринга бир марта қабул қилингандан кейин, тамсулозиннинг плазмадаги максимал концентрациясига 6 соатдан кейин эришилади. Қабул қилишни 4-чи куни эришилган мувозанат ҳолатига оч қоринга хам, овқат қабул қилгандан кейин хам тамсулозиннинг плазмадаги концентрациясини энг юқори кўрсаткичларига 4-6 соатдан кейин эришилади. Биринчи дозадан кейин плазмадаги максимал концентрацияси тахминан 6 нг/мл дан мувозанатли ҳолатда 11 нг/мл гача ошади. Тамсулозиннинг плазмадаги энг кам концентрацияси оч қоринга қабул қилингандан кейин плазмадаги максимал концентрациясидан 40% ни ташкил қилади. Бир марталик доза кўп марта қабул қилиндан кейин плазмадаги препаратнинг концентрациясига нисбатан пациентлар орасида аҳамиятли индивидуал фарқлар мавжуд.
Тақсимланиши: Плазма оқсиллари билан боғланиши таҳминан 99%, тақсимланиш ҳажми унчалик катта эмас (тахминан 0,2 л/кг).
Метаболизми: Тамсулозин жигарда секин метаболизмга учрайди ва кам фаолликка эга бўлган метаболитларни ҳосил қилади. Тамсулозиннинг катта қисми қон плазмасида ўзгармаган шаклда бўлади.
Экспериментда тамсулозиннинг жигар микросомал ферментлар фаоллигини ахамиятсиз индукция қилиш хусусияти аниқланган. In vitro шароитидаги тадқиқотларнинг маълумотлари, тамсулозиннинг метаболизмида CYP3A4 ва шунингдек CYP2D6 ферменлари қатнашишини кўрсатади. Бошқа CYP ферментлари тамсулозиннинг метаболизмда аҳамиятсиз қатнашади. Препаратнинг метаболизмда қатнашадиган CYP3A4 ва CYP2D6 ферментларини бостириши, тамсулозиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин.
Метаболитларнинг биронтаси хам таъсир этувчи моддага нисбатан фаолроқ эмас.
Чиқарилиши: Тамсулозин ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, бунда препаратнинг тахминан 4-6% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Омник Окас таблеткалари кўринишида бир марта қабул қилинганида ва мувозанат ҳолатида Тамсулозиннинг ярим чиқарилиш даври мувофиқ 19 ва 15 соатни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Простата безининг хавфсиз гиперплазиясида (сийишни бузилишларини даволаш) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
18 ёшдан катталар шунингдек кекса ёшли пациентларга буюрилади.
Ичга, суткада 1 марта овқат қабул қилишдан қатъий назар 1 таблеткадан буюрилади. Қўллаш давомийлиги чекланмаган, препарат узлуксиз даволаш тарзида буюрилади.
Таблеткани бутунлигича қабул қилиш керак, уни чайнаш мумкин эмас, чунки бу фаол модданинг давомли ажралиб чиқишига таъсир қилиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
| Тез-тез
(>1%, <10%) |
Тез-тез эмас (>0,1%, <1%) | Кам ҳолларда
(>0,01%, <0,1%) |
Жуда кам ҳолларда (<0,01%) | Тез-тезлиги номаълумли (мавжуд бўлган маълумотлар асосида баҳолаб бўлмайди) | |
| Юрак-қон томир тизими томонидан бузилишлар | юрак уришини ҳис қилиш, ортостатик гипотензия | ||||
| Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар | қабзият, диа-рея, кўнгил айниши, қусиш | оғиз қуриши٭ | |||
| Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар | кўришни бузилиши٭, кўришни хиралашиши٭ | ||||
| Умумий ҳолатни бузилишлари | астения | ||||
| Нерв тизими томонидан бузилишлар | бош айланиши (1,3%) | бош оғриғи | хушдан кетиш | ||
| Репродуктив тизими томонидан бузилишлар | эякуляцияни бузилиши, шу жумладан ретроград эякуляция ва эякуляцияни йўқолиши | приапизм | |||
| Нафас, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар | ринит | бурундан қон кетиши٭ | |||
| Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар | тошма, қичишиш, эшакеми | ангионевротик шиш | Стивенс-Джонсон синдроми | кўп шаклли эритема٭, эксфолиатив дерматит٭ |
٭ постмаркетинг қўллашда кузатилган.
Пациентларда операция вақтида ва ундан кейин асоратлар хавфини оширувчи катаракта ва глаукома юзасидан операцияда, кўзнинг камалак пардасининг интраоперацион беқарорлигининг (торайган қорачиқ синдроми) айрим ҳоллари таърифланган.
Препаратни постмаркетинг қўлланиши: юқорида таърифланган ножўя самараларга қўшимча, тамсулозин қўллаганда юрак бўлмачалар фибрилляцияси, аритмия, тахикардия ва ҳансираш кузатилган. Маълумотлар регистрациядан кейинги даврида спонтан хабарлар усули билан олинганлиги туфайли, бу кўринишларнинг тез-тезлиги ва сабаб-оқибат алоқасини тамсулозинни қабул қилиш билан ифодалаш қийнроқ.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Тамсулозин ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига ўта юқори сезувчанлик.
- Ортостатик гипотензия.
- Яққол жигар етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан
Сурункали буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам), жигар функциясини оғир бузилишлари, артериал гипотензияда эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Тамсулозин атенолол, эналаприл, нифедипин ёки теофиллин билан бирга буюрилганида ўзаро таъсир кузатилмаган. Циметидин билан бир вақтда қўлланганида плазмада тамсулозиннинг концентрациясини бироз ошиши кузатилган; фуросемид билан – концентрацияни пасайиши кузатилган, бироқ бу Омник Окаснинг дозасини ўзгартиришни талаб қилмайди, чунки препаратнинг концентрацияси нормал доира чегарасида қолади. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфарин in vitro шароитида одам плазмасида тамсулозиннинг эркин фракциясини ўзгартирмайди. Ўз навбатида, тамсулозин ҳам диазепам, пропранолол, трихлорметиазид ва хлормадиноннинг эркин фракцияларини ўзгартирмайди.
Диклофенак ва варфарин тамсулозиннинг чиқарилиш тезлигини ошириши мумкин.
Тамсулозинни CYP3A4 изоферментнинг кучли ингибиторлари билан бир вақтда буюриш, тамсулозиннинг концентрацияси ошишига олиб келиши мумкин. Тамсулозинни бир вақтда кетоконазол (CYP3A4 изоферментни кучли ингибитори) билан буюриш, тамсулозиннинг AUC ва Cmax ни мувофиқ 2.8 ва 2.2 марта ошишига олиб келиши мумкин.
CYP2D6 изоферментининг метаболизми бузилган пациентларда Тамсулозин гидрохлоридини CYP3A4 изоферментининг кучли ингибиторлари билан мажмуада қўллаш мумкин эмас.
Препаратни CYP3A4 изоферментининг кучли ва ўртача ингибиторлари билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Тамсулозин ва CYP2D6 изоферментининг кучли ингибитори пароксетинни бир вақтда буюриш тамсулозиннинг AUC ва Cmax мувофиқ 1.3 ва 1.6 марта ошишига олиб келиши мумкин, лекин бундай ошиш клиник аҳамиятга эга эмас.
α1-адренорецепторларнинг бошқа антагонистларини бир вақтда буюриш, артериал қон босимини пасайишига олиб келиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Бошқа α1-адреноблокаторларни қўллашдаги каби, Омник Окас билан даволашда, айрим ҳолларда артериал босимни пасайиши мумкин, кам ҳолларда хушни йўқотиш ҳолатига олиб келиши мумкин. Ортостатик гипотензиянинг биринчи белгиларида (бош айланиши, ҳолсизлик) бемор ўтириши ёки ётиши ва белгилар йўқолгунича шундай ҳолатда қолиши керак.
Бекор қилиш синдроми: ривожланмайди.
Препаратни қабул қилиш фонида катаракта ёк глаукома бўйича ўтказилган жарроҳлик аралашувларида кўзнинг камалак пардасининг интраоперацион беқарорлиги синдроми (торайган қорачиқ синдроми) ривожланиши мумкин, буни жарроҳ пациентни операциядан олдинги тайёрлашда ва операцияни ўтказишда ҳисобга олиши керак.
Омник Окас препарати билан даволашни бошлашдан олдин простата безининг хавфсиз гиперплазияси каби бундай симптомларни чақириши мумкин бўлган бошқа касалликлар борлигини истисно қилиш учун, пациент текширилиши керак. Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш вақтида мунтазам тўғри ичак орқали бармоқли текшириш ва агар талаб қилинса, специфик простатик антигенини (ПСА) аниқлаш керак.
Тадқиқотлар ушбу гурух пациентларида ўтқазилмаганлиги учун, оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (креатинин клиренси <10 мл/мин) Омник Окас препарати билан даволашни эҳтиёткорликни талаб қилади. Тамсулозин гидрохлоридини қабул қилаётган ёки яқинда қабул қилган айрим пациентларда катаракта ёки глаукома бўйича ўтказилган жарроҳлик аралашувларида, кўзнинг камалак пардасининг интраоперацион беқарорлиги синдроми (торайган қорачиқ синдроми) ривожланиши мумкин, бу пациентни операция вақтида ва операциядан кейинги асоратларга олиб келиши мумкин. Тамсулозин гидрохлориди билан даволашни глаукома ёки катаракта бўйича операциядан 1-2 хафта олдин бекор қилишни мақсадга мувофиқлиги исботланмаган. Кўзнинг камалак пардасининг интраоперацион беқарорлиги ҳолатлари операциядан анча олдин препаратни қабул қилиш тухтатилган пациентларда хам кузатилган. Катаракта ёки глаукома бўйича операция режалаштирилган пациентларда, тамсулозин гидрохлориди билан даволашни бошлаш тавсия қилинмайди. Операциядан олдинги текшириш вақтида хирург ва шифокор-офтальмолог ушбу пациенти тамсулозин қабул қилаётгани ёки қабул қилганлигини ҳисобга олиш керак. Бу кўзнинг камалак пардасининг интраоперацион беқарорлиги синдроми ривожланиши мумкинлигига тайёрланиш учун зарур.
Буйрак етишмовчилигида дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Ҳомиладорлик ва лактация
Омник Окас 0,4 мг ли қобиқ билан қопланган, ажралиб чиқиши назоратли таблетка кўринишида препарати фақат эркак жинсли шаксларда қўллаш учун мулжалланган.
Транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Транспорт воситаларини бошқариш ва потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш қобилиятига салбий таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ. Шундай бўлсада, бош айланиши юз бериши мумкинлиги туфайли, пациентнинг индивидуал реакциясини аниқлашгача диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи машғулотлардан, шу жумладан автомобил ҳайдашдан хам сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: артериал босимни пасайиши, компенсатор тахикардия.
Даволаш симптоматик. Артериал босим ва юрак қисқаришлари тез-тезлиги бемор горизонтал ҳолатда бўлганида тикланиши мумкин. Самара бўлмаганида айланаётган қон ҳажмини оширувчи воситалар ва агар зарурати бўлса, қон томирларни торайтирувчи воситаларни қўллаш мумкин. Буйрак функциясини назорат қилиш керак. Диализни самара беришининг эҳтимоли кам, чунки тамсулозин плазма оқсиллари билан жадал боғланади.
Препаратни кейинчалик сўрилишини олдини олиш учун, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир ва осмотик сурги воситасини қабул қилиш мақсадга мувофиқдир.
Чиқарилиш шакли
Қобиқ билан қопланган, ажралиб чиқиши назоратли таблеткалар 0,4 мг ли 10 таблеткадан ламинация қилинган ПВХ фольга ва алюминий фольга блистерда, 1 ёки 3 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади.