ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ИБУПРОФЕН
IBUPROFENUM
Препаратнинг савдо номи: Ибупрофен
Таъсир этувчи модда (ХПН): ибупрофен;
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
1 қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 200 мг ибупрофен;
ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), магний стеарати, повидон, сувсиз коллоид кремний диоксиди, титан диоксиди (Е 171), тальк, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), кармоизин (Е 122).
Таърифи: думалоқ шаклли, қобиқ билан қопланган, пушти рангли, устки ва пастки юзаси қавариқ таблеткалар.
Синдириб, лупа остида кўрилганда бутун қават билан қопланган ядро кўринади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши воситалар. Пропион кислотасининг хосиласи.
АТҲ коди: М01АЕ01.
Фармакологик хусусиятлари
Ностероид яллиғланишга қарши восита, пропион кислотасининг хосиласи. Оғриқ қолдирувчи, иситмани туширувчи ва яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Таъсир механизми оғриқ ва яллиғланиш медиаторлари – простагландинлар синтезини ингибиция қилишдан иборат.
Қабул қилинганидан кейин ибупрофен овқат хазм қилиш йўлларидан тез сўрилади. Фаол модданинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси қабул қилинганидан кейин 45 минут ўтгач, синовиал суюқлигида – 3 соатдан сўнг аниқланади. Ибупрофен жигарда метаболизмга учрайди, буйрак орқали ўзгармаган ҳолда ва метаболитлари кўринишида чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври – тахминан 2 соат.
Қўлланилиши
Бош ва тиш оғриғи, дисменорея, невралгия, орқа, бўғимлар, мушаклардаги оғриқларни, ревматик оғриқларни, шунингдек шамоллаш ва грипп симптомларини симптоматик даволаш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Перорал қўллаш учун буюрилади. Оғриқ симптомларидан ҳоли бўлиш учун керак бўлган минимал самарали дозани, кўпи билан 5 сутка, ёки иситма симптомларидан кўпи билан 3 сутка давомидаги қисқа давр давомида қўллаш мумкин. Препаратни 5 суткадан ортиқ қўллаш зарурати бўлганида (агар симптомлар йўқолмаса), маслахат олиш учун шифокорга мурожаат қилиш керак.
Препарат катталар ва тана вазни 20 кг дан ортиқ бўлмаган болаларга (тахминан 6 ёшли болаларга) буюрилади. Одатда суткада тана вазнига 20 дан 30 мг/кг гача хисобидан қўлланади. Суткада тана вазнига 30 мг/кг дан оширилмасин.
Тана вазни 20 кг дан 30 кг гача (6 ёшдан 11 ёшгача) бўлган болаларга – 200 мг (1 таблетка), зарурати бўлганида такрорий доза – 6 соат ўтгач буюрилади, лекин ҳар қандай ҳолатда ҳам суткада 600 мг (3 таблетка) дан қўллаш мумкин эмас.
Катталар ва тана вазни 30 кг дан ортиқ бўлган болаларда қўллаш зарурати бўлганда 200-400 мг дан (1-2 таблетка) хар 4-6 соатда қўлланади. Таблеткаларни сув билан қабул қилиш керак. 24 соат давомида 1200 мг (6 таблеткадан) дан ортиқ қабул қилинмасин.
Кекса ёшли шахслар махсус дозалашни талаб қилмайдилар.
Ножўя таъсирлари
НЯҚВ билан даволашда шиш, артериал босимни ошиши ва юрак етишмовчилиги аниқланган.
Ўтказилган клиник тадқиқотлар ва эпидемиологик тадқиқотларнинг маълумотлари ибупрофенни қўллаш (айниқса 2400 мг юқори дозаларда хар куни), шунингдек уни давомли қўллаш артериал тромботик асоратлар (масалан, миокард инфаркти ёки инсульт) пайдо бўлиши хавфини ахамиятсиз ошишига олиб келиши мумкинлигидан далолат беради.
Юқори сезувчанлик реакциялари аниқланган: носпецифик аллергик реакциялар, анафилаксия ва нафас тизими томонидан реактивлик, масалан бронхиал астма, бронхиал астмани зўрайиши, бронхоспазм, ҳансираш, турли тери реакциялари, масалан қичишиш, эшакеми, Квинке шиши, ҳамда жуда кам ҳолларда эксфолиатив ва буллез дерматитлар (шу жумладан эпидермал некролиз ва кўп шаклли эритема) аниқланган.
Қуйида келтирилган ножўя самараларнинг рўйхати рецептсиз бериладиган препаратлар таркибида ибупрофенни давомли бўлмаган қўллашда кузатилган ножўя самаралари билан боғлиқ. Сурункали касалликларни узоқ муддат даволашда қўшимча қўшимча ножўя самаралар пайдо бўлиши мумкин.
Умумий бузилишлар: эшакеми ва қичишиш кўринишидаги юқори сезувчанлик, қуйидаги кўринишлар: юз, тил ва халқумни шиши, ҳансираш, тахикардия, артериал босимни пасайиши (ҳатто шоккача анафилаксия, Квинке шиши), гепаторенал синдром, бронхиал астмани зўрайиши ва бронхоспазм билан кечувчи юқори сезувчанликнинг оғир реакциялари.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: қорин оғриғи, жиғилдон қайнаши, ярали стоматит, диспепсия ва кўнгил айниши; диарея, метеоризм, қабзият ва қусиш, панкреатит, дуоденит, эзофагит; яра касаллиги, перфорация ва меъда-ичак қон кетишлари, улар алоҳида ҳолларда, айниқса кекса ёшли шахсларда ўлимга олиб келиши мумкин. Ярали колит ва Крон касаллигини зўрайиши.
Неврологик бузилишлар: бош оғриғи, бош айланиши, жиззакилик, асабийлик, депрессия, уйқучанлик, уйқусизлик, хавотирлик, психомотор қўзғалиш, эмоционал беқарорлик, тиришишлар; асептик менингит.
Сийдик чиқариш тизими томонидан бузилишлар: қон зардобида мочевинанинг юқори миқдори билан боғлиқ бўлган, айниқса давомли қўлланганидаги ўткир буйрак етишмовчилиги, папилонекроз ва шиш, цистит, гематурия, интерстициал нефрит, нефротик синдром, олигурия, полиурия, тубуляр некроз, гламерулонефрит.
Сезги аъзолари томонидан: эшитишни бузилиши, эшитишни пасайиши, қулоқларда жаранглаш ёки шовқин, кўришни ноаниқлиги, ранг сезишни ўзгариши, токсик амблиопия.
Эндокрин тизим ва метоболизмдаги бузилишлар: иштаҳани пасайиши, кўзлар ва оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши, ринит.
Гепатобилиар тизими томонидан: жигар фаолиятини бузилиши, гепатит, сариқлик, гепатонекроз, жигар етишмовчилиги.
Қон тизими ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар: қон яратиш тизимини бузилишлари, апластик анемия, гемолитик анемия, эозинофилия, гематокрит ва гемоглобин даражасини пасайиши, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз. Биринчи белгилари қуйидагилар ҳисобланади: юқори ҳарорат, томоқ оғриғи, оғиз бўшлиғида яралар, грипп симптомлари, озиб кетишнинг оғир шакли, аниқланмаган қон кетишлар ва кўкаришлар.
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар: тери тошмалари, пурпура, терини қипиқланиши, алопеция, фотосенсибилизация; кўп шаклли эритема ва эпидермал некролиз каби тери реакцияларининг оғир шакллари пайдо бўлиши мумкин.
Иммун тизими томонидан бузилишлар: аутоиммун бузилишлар (хусусан – тизимли қизил югурик, бириктирувчи тўқиманинг тизимли касалликлари) бўлган пациентларда ибупрофен билан даволаш вақтида асептик менингит симптомларини пайдо бўлишини (хусусан – энса мушакларининг ригидлиги, бош оғриғи, кўнгил айниши, қусиш, юқори ҳарорат ёки дезориентация) камдан-кам ҳоллари кузатилган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ибупрофенга ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.
Ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларни қўллашдан кейинги аллергик реакциялар (масалан, бронхиал астма, ринит, Квинке шиши).
Ҳозирги вақтдаги ёки анамнездаги меъда ва/ёки ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги (яра касаллигини зўрайишини ёки қон кетишининг икки ёки кўпроқ аниқ эпизодлари).
Ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан аввалги даволаш билан боғлиқ бўлган анамнезидаги овқат ҳазм қилиш йўли бўлимларидаги қон кетиши ёки тешилиш.
Ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан, шу жумладан циклооксигеназа-2 нинг специфик ингибиторларини бир вақтда қўллаш мумкин эмас.
Оғир буйрак, юрак ёки жигар етишмовчилиги.
Ҳомиладорликнинг – III уч ойлиги.
Қўллашдаги тегишли эҳтиёткорлик чоралари.
Ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан даволаш вақтида юқори артериал босим, суюқликни тутилиши ва шишлар кузатилган пациентларда препаратни қўллашни эхтиёткорлик билан (шифокор билан маслахатлашгандан кейин) бошлаш керак.
Ножўя самараларни симптомларни даволаш учун минимал самарали дозада қисқа муддат қўллаш йўли билан камайтириш мумкин.
Юрак-қон томир ва цереброваскуляр тизимига таъсири
Ўтказилган клиник тадқиқотлар ва эпидемиологик тадқиқотларнинг маълумотлари, ибупрофенни қўллаш, айниқса юқори дозаларда (2400 мг хар куни), шунингдек уни давомли қўллаш артериал тромботик асоратларни (масалан, миокард инфаркти ёки инсультни) ахамиятсиз ошишига олиб келиши мумкинлигидан далолат беради. Умуман олганда эпидемиологик тадқиқотларнинг маълумотлари ибупрофеннинг паст дозалари (масалан, 1200 мг дан кам хар куни) миокард инфарктини ривожланиш хавфини ошишига олиб келиши мумкинлиги хақида далолат бермайди.
Ибупрофен қабул қилинганида:
Ҳозирги вақтда бронхиал астмаси ёки аллергик касалликлари бўлган ёки анамнезида бронхоспазм бўлган пациентларда, бронхоспазм пайдо бўлиши мумкин. Кекса ёшли шахсларда оғир ножўя самаралар пайдо бўлишининг юқори хавфи мавжуд.
Тизимли қизил югурик ва бириктирувчи тўқиманинг тизимли касалликлари бўлган пациентларда асептик менингитни юз беришининг юқори хавфи мавжуд.
Мавжуд бўлган ичакнинг сурункали яллиғланиш касалликлари (ярали колит, Крон касаллиги) зўрайиши мумкин.
Жигар фаолиятини оғир бузилиши билан боғлиқ бўлган артериал босимни ошиши ва/ёки юрак етишмовчилиги симптомлари ёмонлашиши мумкин ва/ёки суюқликни тутилиши кузатилиши мумкин.
Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари мавжудлиги туфайли, буйрак етишмовчилиги симптомлари ёмонлашиши мумкин.
Меъда яра касаллиги ёки овқат хазм қилиш тизимидан қон кетишлари пайдо бўлиш хавфини ошириши мумкин бўлган дори воситалари, хусусан перорал кортикостероидлар, антикоагулянтлар, масалан, варфарин, серотонинни қайта қамраб олининининг селектив ингибиторлари ёки ацетилсалицил кислотаси каби антитромбоцитар воситалар билан йўлдош даволаш қабул қилаётган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Зарурати бўлганда протектив препаратлар (масалан, мизопростол ёки протон помпасининг ингибиторлари билан), айниқса ацетилсалицил кислотасининг паст дозаларини давомли қўллаш керак бўлган пациентларда мажмуавий даволаш ўтказиш керак.
Жиддий тери реакциялари, шу жумладан эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз, жуда кам ҳолларда НЯҚВ ни қўллаш оқибатида юз бериши мумкин. Бу реакцияларнинг энг юқори хавфи даволаш курсининг бошида пайдо бўлади, бунда илк кўринишлари кўпчилик ҳолларда даволашнинг биринчи ойи давомида пайдо бўлади.
Оғриқ қолдирувчи воситаларнинг юқори дозалари давомли қўлланганида бош оғриғи пайдо бўлиши мумкин, уни препаратнинг дозасини ошириш йўли билан даволаш мумкин эмас. Оғриқ қолдирувчи воситаларни узоқ муддат давомида ва назоратсиз қўллаш, буйрак етишмовчилигини пайдо бўлиш хавфи билан буйракни сурункали шикастланишига (анальгетик нефропатияга) олиб келиши мумкин.
Циклооксигеназа/простагландинлар синтезини ингибиция қилувчи дори воситалари овуляция жараёнларига таъсири туфайли, аёлларда репродуктив фаолиятни ёмонлашишини чақириши мумкинлиги хақида етарли далиллар қайд этилмаган. Бу кўриниш даволаш тўхтатилганида қайтувчан ҳисобланади.
Барча ностероид яллиғланишга қарши воситалар қўлланганида овқат ҳазм қилиш тизимидан қон кетишлар, яра ва ярани тешилиши қайд этилган, улар даволаш курси вақтидаги ёмонлашиш симптомлари ёки анамнезда жиддий юрак-қон томир ҳодисалари бўлганида ҳам, бўлмаганида ҳам ўлимга олиб келишлари мумкин.
Меъда-ичак бузилишлари кузатилган пациентлар, айниқса кекса ёшли шахслар даволашни бошида қандайдир аҳамиятсиз абдоминал симптомлар (айниқса овқат ҳазм қилиш тизимидан қон кетиши) ҳақида шифокорга хабар беришлари керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Ибупрофенни (бошқа яллиғланишга қарши воситалар каби) қуйидагилар билан мажмуада қўллаш мумкин эмас:
ацетилсалицил кислотаси билан, агар шифокор томонидан ацетилсалицил кислотасининг кам дозаси (суткада 75 мг дан кўп эмас) буюрилмаган бўлса, чунки бу ножўя самараларни пайдо бўлиш тез-тезлигини ошишига олиб келиши мумкин.
Бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) билан – бу ножўя самараларни пайдо бўлиш тез-тезлигини ошишига олиб келиши мумкин.
Ибупрофенни қуйидагилар билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак:
антигипертензив ва сийдик ҳайдовчи воситалар билан: ностероид яллиғланишга қарши воситалар бу препаратларнинг даволовчи самарасини пасайтириши мумкин.
Диуретиклар нефротоксик самарани пайдо бўлиш хавфини оширишлари мумкин.
Антикоагулянтлар билан. НЯҚВ варфарин каби антикоагулянтларнинг даволовчи таъсирини ошириши мумкин.
Антитромбоцитар ва серотонинни селектив ингибиторлари билан. Меъда-ичакдан қон кетишни юз бериш хавфи ошиши мумкин.
Кортикостероидлар. Овқат ҳазм қилиш йўлларида нохуш реакциялар пайдо бўлишини хавфи ошиши мумкин.
Юрак гликозидлари билан. Юрак етишмовчилигини кучайиши, калава фильтрациясининг тезлигини пасайиши ва гликозидларининг қон плазмасидаги даражаси ошиши мумкин.
Циклоспоринлар билан. Препаратларнинг мумкин бўлган ўзаро таъсири ҳақида айрим маълумотлар бор, бу нефротоксиклик хавфини ошишига олиб келиши мумкин.
Мифепристон билан. Мифепристон қўлланганидан кейин камида 8-10 кун ўтмасдан НЯҚВ қабул қилиш мумкин эмас, бу мифепристоннинг таъсир самарасини камайишига олиб келиши мумкин.
Такролимус. Нефротоксиклик хавфи ошади.
Литий ва метотрексат билан. Қон плазмасида литий ва метотрексатнинг даражасини потенциал ошишини далиллари мавжуд.
Зидовудин билан. ОИТВ – инфекцияланган зидовудин ва ибупрофен билан ёндош даволанаётган пациентларда гемартроз ва гематома пайдо бўлиши хавфини ошишини далиллари мавжуд.
Хинолонли антибиотиклар билан. Бир вақтда қўллаш тиришишларни пайдо бўлиш хавфини ошириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.
Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда тератоген таъсири аниқланмаганлигига қарамай, ибупрофенни ҳомиладорликнинг биринчи 6 ойлиги давомида қўллаш тавсия этилмайди.
Ибупрофенни ҳомиладорликнинг III уч ойлигида қўллаш мумкин эмас, чунки ҳомилада барқарор ўпка гипертензияси пайдо бўлиши мумкинлиги билан бирга артериал йўлини муддатидан олдин бекилишининг хавфи бор. Туғруқни бошланиши кечикиши мумкин, туғруқ давомийлиги эса, бир вақтда она ва болада қон кетиши хавфини ошиши билан узаяди.
Бир неча тадқиқотларни ўтказиш вақтида ибупрофеннинг жуда оз миқдори кўкрак сутида аниқланган, лекин янги туғилган чақалоқларга салбий таъсири аниқланмаган.
Болалар.
Тана вазни 20 кг дан кам ва 6 ёшдан кичик болаларда қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Тавсия этилган дозаларда ва даволаш муддатига риоя қилинганида автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилмайди.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Болаларда препаратни 400 мг/кг дан ортиқ дозада қўллаш интоксикация симптомларини пайдо бўлишини чақириши мумкин. Катталарда дозанинг самараси камроқ ифодаланган. Доза ошириб юборилганида ярим чиқарилиш даври 1,5-3 соатни ташкил қилади.
Интоксикация симптомлари – клиник синовларда иштирок этган кўпчилик пациентларда, ностероид яллиғланишга қарши воситаларнинг аҳамиятли миқдорини қўллаш фақат кўнгил айниши, қусиш, эпигастрал соҳасида оғриқ, жуда кам ҳолларда – диарея чақирган. Шунингдек қулоқларни шанғиллаши, бош оғриғи ва овқат ҳазм қилиш йўлларидан қон кетиши юз бериши ҳам мумкин. Оғирроқ заҳарланишда уйқучанлик, баъзида – нерв қўзғалиши ва дезориентация ёки кома кўринишидаги марказий нерв тизимини токсик шикастланиши рўй бериши мумкин. Баъзида пациентларда тиришишлар кузатилади. Оғир заҳарланишда ацидоз пайдо бўлиши мумкин: эҳтимол қон ивиш омилларига таъсири оқибатида протромбин индекси ошиши мумкин. Ўткир буйрак етишмовчилиги ва жигарни шикастланиши юз бериши мумкин. Бронхиал астмаси бўлган беморларда касалликни кечишини зўрайиши кузатилиши мумкин.
Даволаш симптоматик бўлиб, у нафас йўлларини тозалаш ва ҳолат нормалланишигача юрак симптомлари ва хаётий зарур фаолиятларнинг кўрсатгичларини кузатишни ўз ичига олади. Препаратнинг потенциал токсик дозаси қабул қилинганидан кейин 1 соат давомида перорал фаоллаштирилган кўмирни қўллаш тавсия этилади. Тез-тез ва давомли тиришишларда вена ичига диазепам ёки лоразепам қўлланади. Бронхиал астмани зўрайишини даволашда бронхолитик воситаларни қўллаш керак.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда; 5 блистердан картон қутида;
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.