ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АДИПИН
ADIPINE
Препаратнинг савдо номи: Адипин
Таъсир этувчи модда (ХПН): амлодипин
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: амлодипин – 5 мг ёки 10 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, кальций гидрофосфати, натрий крахмал гликоляти, магний стеарати.
Таърифи: думалоқ, икки томони қавариқ, оқ рангли, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: гипотензив восита (кальций каналларининг блокатори)
АТХ коди: C08CA01
Фармакологик хусусиятлари
Кальций каналларининг блокатори (III авлод). Антигипертензив ва антиангинал таъсир кўрсатиш қобилиятига эга. Амлодипин қон томирларнинг силлиқ мушак хужайраларига ва миокардга кальций ионларини мембраналар орқали киришини сусайтиради. Гипотензив таъсирининг механизми қон томирларнинг силлиқ мушакларига бевосита бўшаштирувчи таъсири билан боғлиқ. Амлодипиннинг антиангинал самараси периферик артериолаларни кенгайтириш қобилияти билан боғлиқ. Бу периферик қон-томирларнинг умумий қаршилигини камайишига олиб келади, бунда рефлектор тахикардия келиб чиқмайди. Натижада миокардни кислородга ва мушакларини энергияга эҳтиёжини камайиши содир бўлади. Бошқа томондан амлодипин кенг ўлчамли коронар артерияларни ва ҳам интакт, ҳам миокарднинг ишемияланган соҳаларидаги коронар артериолаларни кенгайишини чақиради. Бу коронар артерияларнинг спазмларида миокардга кислородни келишини таъминлайди. Амлодипин моддалар алмашинувига ва қон плазмасидаги липидлар таркибига ноҳуш таъсир кўрсатмайди. Диабетик нефропатияда микроальбуминурияни яққоллигини оширмайди.
Препаратни ичга қабул қилгандан кейин 6-12 соатдан сўнг қон плазмасида максимал концентрацияга эришиб, амлодипин тез ва тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги – 60-65%. Амлодипинни тахминан 97,5% қонннинг плазма оқсиллари билан боғланган. Тақсимланиш хажми – тахминан 21 л/кг. Овқат билан бир вақтда қабул қилиш амлодипинни сўрилишига таъсир қилмайди. Ярим чиқарилиш даври – 35-50 соат, бу аммлодипинни суткада 1 марта буюришга имкон беради. Қон плазмасидаги мувозанат концентрацияга – амлодипинни доимий равишда 7-8 кун қабул қилгандан кейин эришилади. Жигарда фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил қилиб, биотрансформацияга учрайди; 10% ўзгармаган ҳолатдаги амлодипин ва 60% метаболитлари сийдик билан чиқарилади.
Артериал гипертензияли беморларда ярим чиқарилиш даври – 48 с, кекса ёшдаги шахсларда – 65 с, жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда – 60 с, буйрак фаолияти бузилганда эса – ўзгармайди.
Қўлланилиши
- Артериал гипертония (шу жумладан мажмуавий даволаш таркибида);
- Турғун стенокардия;
- Турғун бўлмаган стенокардия (шу жумладан Принцметал) стенокардиясида қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга қабул қилиш учун мўлжалланган.
Таблеткаларни бир стакан суюқлик билан (масалан, бир стакан сув) ичиб, овқат қабул қилишига боғлиқ бўлмаган ҳолатда қўллаш керак.
Катталар
Бошланғич дозаси 5 мг дан кунига 1 мартани ташкил қилади. Агар 2-4 хафта давомида терапевтик самарага эришилмаса, пациентнинг шахсий реакциясига қараб, дозани суткада максимал аҳамиятли бўлган 10 мгача (бир қабул қилишда) ошириш мумкин. Амлодипинни монотерапия сифатида ёки мажмуавий даволаш таркибида қўллаш мумкин.
Болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача бўлганлар)
Болалар ва ўсмирларда (18 ёшгача бўлган) амлодипинни хавфсизлиги ва самараси ҳақида етарли миқдордаги маълумотларни йўқлиги сабабли қўллаш тавсия этилмайди.
Кекса ёшдаги пациентлар
Кекса ёшдаги пацентлар учун стандарт дозани қўллаш тавсия этилади; бироқ дозани оширишда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар
Оддий доза тавсия этилади. Амлодипинни диализда бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар
Жигар фаолияти бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартиби аниқланмаган, шунинг учун уларда амлодипинни эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Ножўя таъсирлари
Қуйида келтирилган ножўя реакцияларнинг тез-тезлигини қуйидаги эслатмадан фойдаланиб аниқланган: жуда тез-тез (> 1/10), тез-тез (> 1/100 – < 1/10), тез-тез эмас (> 1/1.000 – < 1/100), кам ҳолларда (> 1/10.000 – < 1/1.000), жуда кам ҳолларда (< 1/10.000), номаълум (маълум маълумотларга асосланиб аниқлашни иложи йўқ).
Қон ва лимфа тизими томонидан:
Жуда кам ҳолларда: лейкопения, тромбоцитопения.
Иммун тизими томонидан:
Жуда кам ҳолларда: аллергик реакциялар.
Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан:
Жуда кам ҳолларда: гипергликемия, тана вазнини ошиши ва камайиши.
Руҳий бузилишлар:
Кам ҳолларда: уйқусизлик, кайфиятни ўзгариши (шу жумладан ҳавотирлик), депрессия, дезориентация.
Нерв тизими томонидан:
Тез-тез: уйқучанлик, бош айланиши, бош оғриғи (асосан даволашни бошида).
Кам ҳолларда: тремор, таъмни йўқолиши, хушдан кетиш, гипестезия, парестезия.
Жуда кам ҳолларда: гипертонус, периферик нейропатия.
Сезги аъзолари томонидан:
Кам ҳолларда: кўришни бузилиши, шу жумладан диплопия, қулоқларда шовқин.
Юрак томонидан:
Кам ҳолларда: юрак уришини ҳис қилиш.
Жуда кам ҳолларда: миокард инфаркти, аритмиялар (шу жумладан брадикардия, қоринчалар тахикардияси ва бўлмачалар фибрилляцияси).
Қон томирлар томонидан:
Тез – тез : юзни гиперемияси.
Кам ҳолларда: гипотензия.
Жуда кам ҳолларда: васкулит.
Нафас йўллари, ўпка ва кўкрак қафаси томонидан:
Кам ҳолларда: хансираш, ринит.
Жуда кам ҳолларда: йўтал.
Меъда-ичак йўллари томонидан:
Тез-тез: қоринда оғриқ, кўнгил айниши.
Кам ҳолларда: қусиш, диспепсик бузилишлар, ичакни ўз-ўзидан бўшашини ўзгариши (шу жумладан диарея ва қабзият), оғизни қуриши.
Жуда кам ҳолларда: панкреатит, гастрит, милклар гиперплазияси.
Жигар ва сафро чиқариш йўллари томонидан:
Кам ҳолларда: гепатит, сариқлик, трансаминазалар фаоллигини ошиши.
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан:
Кам ҳолларда: алопеция, пурпура, тери рангининг ўзгариши, кўп терлаш, қичишиш, тошма, экзантема.
Жуда кам ҳолларда: Квинке шиши, кўп шаклли эритема, эшакеми, эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми, фотосенсибилизация.
Суяк-мушак тизими, бириктирувчи тўқима томонидан:
Тез-тез: тизза-товон бўғимини соҳасида шиш.
Кам ҳолларда: артралгиялар, миалгиялар, мушак спазмлари, белда оғриқ.
Буйрак ва сийдик чиқариш томонидан:
Кам ҳолларда: сийдик чиқаришни бузилиши, никтурия, сийдик чиқариш тез-тезлигини ошиши.
Репродуктив тизими ва сут безлари томонидан:
Кам ҳолларда: потенция, гинекомастия.
Умумий бузилишлар:
Тез-тез: шишлар, чарчоқлик.
Кам ҳолларда: кўкрак қафасида оғриқ, ҳолсизлик, оғриқ, кучсизланиш.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
амлодипинга, бошқа дигидропиридинларга ёки препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
аортал клапаннинг яққол стенози;
оғир юрак етишмовчилиги;
артериал гипотония,
шок, шу жумладан кардиоген шок;
ўткир миокард инфарктидан кейин кейин гемодинамикани турғун бўлмаслиги (биринчи 28 кун давомида);
турғун бўлмаган зўриқиш стенокардиясида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа тиибий препаратларни амлодипинга таъсири
Гипотензив воситаларни (диуретиклар, ААФ ингибиторлари, бета-адреноблокаторлар) асосий гуруҳлари, нитратлар ва гипогликемик препаратлар билан мутаносиб. Ингаляцион наркоз учун воситалар (углеводларнинг ҳосилалари), амиодарон, хинидин ва бошқа кальций антагонистлари таъсирини кучайтириши мумкин. НЯҚВ (асосан индометацин) гипотензив самарани камайтиради (буйракда простагландинлар синтезини ва натрийурезни тормозлайди). CYP3A4 кучли ингибиторлари (масалан, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) амлодипинни плазмадаги концентрациясини ошириши мумкин. Амлодипинни CYP3A4 ингибиторлари билан бир вақтда буюрилганида гипотензия симптомлари ва периферик шишларни мавжудлигини назорат қилиш зарур.
Ҳозирги вақтда CYP3A4 индукторларини (масалан, рифампицин, далачой, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, невирапин ва рифабутин) амлодипинга таъсири хақида етарли маълумотлар йўқ. Ушбу препаратлар билан бирга қўллаш плазмада амлодипинни концентрациясини пасайишига олиб келиши мумкин. Амлодипин ва CYP3A4 индукторларини мажмуавий қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Амлодипинни бошқа тиббий препаратларга таъсири
Амлодипин артериал босимни пасайтирувчи бошқа тиббий препаратларни (масалан бета-адренорецепторлар, ААФ ингибиторлари, альфа-1-блокаторлари ва диуретиклар) антигипертензив самарасини кучайтириши мумкин. Юқори хавфли пациентларда (масалан миокард инфарктидан кейин) кальций каналларининг блокаторларини бета-адренорецепторлари блокатори билан мажмуаси юрак етишмовчилиги, гипотония ва янгидан миокард инфарктига олиб келиши мумкин.
Ўзаро таъсири бўйича клиник тадқиқотларда Амлодпин аторвастатин, дигоксин, варфарин ёки циклоспорин параметрларига таъсир кўрсатмаган.
Махсус кўрсатмалар
Гипертоник криз вақтида амлодпинни қўллаш хавфсизлиги ва самараси аниқланмаган.
Болалар ва ўсмирларда (18 ёшгача бўлганлар) қўлланилиши.
Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда амлодпинни қўллаш хавфсизлиги ва самараси аниқланмаган.
Юрак етишмовчилиги бўлган пациентларни даволашни эҳтиёткорлик билан ўтказиш лозим.
Оғир юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар иштирокидаги давомли тадқиқотлар (NYHA бўйича III ва IV синф) амлодипин билан даволашни қабул қилган пациентларда, плацебо гуруҳига нисбатан ўпка шишини келиб чиқишини юқори тез-тезлигини аниқлади. Бироқ, бу юрак етишмовчилигини кечишини ёмонлашишини кўрсатмайди.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қўлланилиши
Амлодипин диализ йўли билан чиқарилмайди. Амлодипинни диализда бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қўлланилиши
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда амлодипинни якуний ярим чиқарилиш даври узайган; тавсия этилган дозалаш ҳозирги кунгача аниқланмаган. Ушбу сабабга кўра, бундай пациентларда амлодипинни эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Амлодипин автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига кучсиз таъсир қилиши мумкин. Айрим пациентларда амлодипинни қабул қилиш фонида бош айланиши, бош оғриғи, ҳолсизлик, кўнгил айниши ривожланиши мумкин, бу реакция тезлигини бузилиши мумкин, айниқса даволашни бошида ва дозалаш тартиби ўзгарганда кузатилади.
Ҳомиладорлик ва лактация
Ҳомиладорлик ва лактация даврларида амлодипинни қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган. Шу сабабли, ҳомиладорлик вақтида амлодипинни қўллаш фақат бошқа хавфсиз муқобил усуллар бўлмаганида, касаллик билан боғлиқ бўлган хавф эса, она ва ҳомила учун бўлиши мумкин бўлган зарардан ошсагина қўллаш тавсия этилади.
Амлодипин билан даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: рефлектор тахикардия ва периферик вазодилатацияни тўсатдан ривожланиши билан бирга артериал босимини яққол пасайиши (яққол ва турғун артериал гипотензияни, шу жумладан шок ривожланиши ва летал ҳолатни келиб чиқиши эҳтимоли мавжуд).
Даволаш: фаоллаштирилган кўмирни буюриш (айниқса дозани ошириб юборилишидан кейин биринчи 2 соатда), меъдани ювиш, оёқ-қўлларга кўтарилган ҳолатда қўйиш, юрак-қон томир тизими фаолиятларини фаол тутиб туриш, юрак ва ўпка ишини кўрсаткичларини мониторинги, айланиб юрувчи қон хажмини ва диурезни назорат қилиш. Томирлар ва артериал босимни тонусини тиклаш учун агар қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар мавжуд бўлмаса, томирларни торайтирувчи препаратларни қўллаш мумкин. Кальций глюконатини в/и юбориш мумкин. Амлодипин қоннинг зардобли оқсиллари билан кам миқдорда боғланиши туфайли – гемодиализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
5 мг ёки 10 мг дан қобиқ билан қопланган таблеткалар, ўрамида 30 таблетка.
Сақлаш шароити
10-250С ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича