ИЛОВА-ВАРАҚА. ПАЦИЕНТ УЧУН МАЪЛУМОТ
ЭРИУС®
desloratadine
Сироп 0,5 мг/мл
Препаратни қўллашни бошлашдан олдин ушбу илова-варақани диққат билан ўқиб чиқинг!
Ушбу илова-варақани сақланг. Сизга уни такроран ўқиб чиқиш талаб этилиши мумкин.
Агар Сизда қўшимча саволлар туғилса, илтимос, шифокорингиз билан маслаҳатлашинг.
Бу препарат шахсан Сизга буюрилган, шунинг учун уни бошқа шахсларга бериш мумкин эмас. Ҳатто агар уларнинг касаллик симптомлари Сизда кузатилаётган симптомларга ўхшаш бўлса ҳам, бу уларнинг соғлиғига зарар етказиши мумкин.
Савдо номи: Эриус®
Халқаро патентланмаган номи: дезлоратадин
Дори воситасининг таркиби:
таъсир этувчи модда: дезлоратадин; 1 мл сироп 0,5 мг дезлоратадин сақлайди;
ёрдамчи моддалар: пропиленгликоль, суюқ сорбитол, лимон кислотаси, натрий цитрат дигидрати, динатрий эдетати, натрий бензоати, сахароза, ҳушбўй (№ 15864), сариқ бўёвчи №6 (Е 110), тозаланган сув.
Дори шакли: сироп.
Фармакотерапевтик гуруҳи: тизимли қўллаш учун антигистамин воситалар.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Дезлоратадин седатив самара кўрсатмайдиган периферик гистамин Н1-рецепторларининг селектив блокатори ҳисобланади. Дезлоратадин – лоратадиннинг бирламчи фаол метаболитидир. Дезлоратадин ва лоратадиннинг клиника олди тадқиқотларида ўхшаш дозаларида (дезлоратадиннинг концентрациясини ҳисобга олиб) иккала препаратнинг токсиклигининг сифат ёки миқдор жиҳатидан фарқлари аниқланмаган.
Эриус® перорал қабул қилинганидан кейин периферик гистамин Н1-рецепторларини селектив блоклайди ва гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди.
Кўп сонли тадқиқотлар антигистамин фаоллигидан ташқари Эриус® аллергияга қарши ва яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Эриус® аллергик реакция асосидаги турли реакциялар кетма-кетлигини сусайтиради, айниқса:
- яллиғланишга қарши цитокинлар, шу жумладан, ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13 ларни ажралиб чиқиши;
- RANTES каби хемокинларни ажралиб чиқиши,
- фаоллашган полиморф ядроли нейтрофиллар томонидан супероксид анионларни ишлаб чиқарилиши;
- эозинофиллар адгезияси ва хемотаксиси;
- Р-селектин каби молекулалар адгезиясини экспрессияси;
- IgE-боғлиқ гистамин, простагландин D2 ва лейкотриен С4 ни ажралиб чиқиши;
- ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда ўткир аллергик бронхоспазм.
Болаларда Эриус® препаратини қўллашнинг хавфсизлиги 3 та клиник тадқиқотларда намойиш қилинган. Препарат антигистамин даволаш ўтказилиши зарур бўлган 6 ойлик – 11 ёшдаги болаларга 1 мг (6-11 ойлик), 1,25 мг (1-5 ёш) ёки 2,5 мг (6-11 ёш) суткалик дозада буюрилган. Даволаш яхши ўзлаштирилган, бу клиник лаборатор текширувлар натижалари, организмнинг ҳаётий муҳим фаолиятларининг ҳолати ва ЭКГ маълумотлари (шу жумладан QT интервал давомийлиги) билан тасдиқланган.
Клиник тадқиқотларда Эриус® препаратини 20 мг пастроқ дозада 14 кун давомида ҳар куни қўлланилганида юрак-қон томир тизими томонидан ишончли клиник аҳамиятли ўзгаришлар билан кечмаган. Клиник-фармакологик тадқиқотда Эриус® препаратини суткада 45 мг (терапевтик дозадан 9 марта юқори) дозада 10 кун давомида қўлланилганида QT интервалини узайиши кузатилмаган.
Эриус® гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. 5 мг тавсия этилган дозада қўлланилганида уйқучанлик тез-тезлиги плацебо гуруҳидан ошмаган. Клиник тадқиқотлар жараёнида 7,5 мг дан пастроқ дозада қўлланилганида психомотор фаолиятга таъсир кўрсатмаган.
Фармакокинетикаси
Дезлоратадин қабул қилингандан 30 минутдан кейин плазмада аниқлана бошлайди. Дезлоратадиннинг плазмадаги максимал концентрациясига ўртача 3 соатдан кейин эришилади, ярим чиқарилиш даври ўртача 27 соатни ташкил этади. Дезлоратадиннинг тўпланиш даражаси унинг ярим чиқарилиш даври (тахминан 27 соат) ва қўллаш сонига (суткада бир марта) мувофиқ келади. Дезлоратадиннинг биокираолишлиги 5 мг дан 20 мг гача диапазонда пропорционал бўлган.
Дезлоратадин плазма оқсиллари билан ўртача даражада (83-87%) боғланади. Суткада бир марта 5 мг дан 20 мг гача дозада 14 кун давомида қўлланилганида препаратни клиник аҳамиятли тўпланиши белгилари аниқланмаган.
Препаратнинг бир хил дозалари билан қиёсий кесишган тадқиқотлар ўтказилганда таблетка ва сироп шаклидаги препаратнинг биоэквивалентлиги аниқланган.
Дезлоратадин фаол метаболит 3-гидрокси-дезлоратадинга самарали айланади, сўнгра эса глюкуронизацияга учрайди. Дезлоратадиннинг метаболизмида иштирок этувчи ферментлар аниқланмаган ва шунинг учун бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирини тўлиқ инкор этиб бўлмайди. In vivo ва in vitro шароитларда ўтказилган тадқиқотлар натижалари дезлоратадин CYP3A4 ёки CYP2D6 ни сусайтирмаслигини кўрсатди.
Аҳолининг бир қисмида моддалар алмашинувининг аниқланмаган фенотипик полиморфизми оқибатида дезлоратадинни 3-гидрокси-дезлоратадинга айланиши сезиларли даражада секинлашади. Тахминан 2% кавказликларда ва 20% дан кўпроқ қора танли пациентларда AUC нинг қуйидаги нисбати аниқланган: DL/3-OH-DL>10 (норма: <4) ва бу пациентлар “секин метаболизаторлар” деб характерланади. “Секин метаболизаторлар” деб таснифланган катталарда кўп марта дозаларини қўллагандан кейин дезлоратадиннинг таъсири (AUC) моддалар алмашинуви нормал бўлган катталарга нисбатан 6 марта юқори бўлган. Бу вариантларнинг фармакодинамик таъсири натижалари, хусусан QTc интервали давомийлигига таъсири тўлиқ аниқланмаган.
Болаларда дезлоратадиннинг кўп марта қўлланилган дозаларининг таъсири бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.
Педиатрик амалиётда дезлоратадиннинг кўп марта дозаларининг таъсири бўйича тадқиқотларда дезлоратадиннинг AUC ва Cmax кўрсаткичи (тавсия этилган дозаларда қўлланилганда) 5 мг дозада сироп кўринишида дезлоратадин қабул қилган катталардаги кўрсаткичлар билан бир хил бўлганлиги аниқланган.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар
Буйрак етишмовчилигида дезлоратадинни кўп марта қўллаш тажрибаси йўқ.
Турли оғирлик даражасидаги буйрак фаолиятини барқарор бузилиши бўлган пациентларда дезлоратадин кўп марта юборилгандан кейин унинг AUC 1,5-2,5 марта ошган, 3-гидрокси-дезлоратадиннинг концентрацияси эса минимал даражада ўзгарган. Дезлоратадиннинг фақатгина оз қисми (0,3%) гемодиализ йўли билан чиқарилган. Бундан ташқари, буйрак касаллигида дезлоратадин ва 3-гидрокси-дезлоратадинни плазма оқсиллари билан боғланиши ўзгармаган; бунинг натижасида боғланмаган таъсир этувчи модданинг концентрацияси ўзгаришсиз қолган.
Жигар фаолиятини бузилиши
Жигар фаолиятини ўртача бузилиши бўлган пациентларда AUC 3 марта ошиши мумкин. Жигар дезлоратадин ва 3-гидрокси-дезлоратадинни плазма оқсиллари билан боғланиши ўзгармаган. Жигар фаолиятини ўртача бузилиши (Child В) бўлган пациентларда максимал 10 кун давомида даволаганда нохуш самараларнинг пайдо бўлиши тез-тезлиги ошмаган.
Дезлоратадинни 7,5 мг бир марталик дозада ўтказилган тадқиқотда овқат (ёғли юқори калорияли нонушта) ёки грейпфрут шарбати дезлоратадиннинг тақсимланишига таъсир қилмаслиги аниқланган.
Қўлланилиши
Аксириш, бурундан ажралма ажралиши, қичишиш, бурунни шиши ва битиши, шунингдек кўзларни қичишиши ва қизариши, кўз ёши оқиши, танглай қичишиши ва йўтал каби аллергик ринитларнинг симптомларини енгиллаштириш.
Қичишиш ва тошма каби эшакеми билан боғлиқ симптомларни енгиллаштириш учун қўлланади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг фаол ёки бирон-бир ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик чоралари
6 ойликкача бўлган болаларда Эриус® сиропини қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.
Клиник-фармакологик тадқиқотларда Эриус® психомотор фаолиятни бузилиши ва уйқучанлик каби алкоголнинг самараларини кучайтирмаган. Психомотор тестларнинг натижалари алкогол билан бирга Эриус® ва плацебо қўллаган пациентларда аҳамиятли даражада фарқ қилмаган.
Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Эриус® ни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Сахароза ва сорбитол: Эриус® сироп сахароза ва сорбитол сақлайди, шунинг учун фруктозани туғма ўзлаштираолмаслик, глюкоза-галактоза мальабсорбцияси, сахараза-изомальтаза етишмовчилиги бўлган пациентларда препарат қўлланилмайди.
Натрий 1 мл Эриус® сиропи 0,2895 мг натрий сақлайди.
Автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири. Клиник тадқиқотларда препаратни автотранспортни бошқарганда ёки бошқа механизмлар билан ишлаганда реакция тезлигига таъсири аниқланмаган. Лекин пациентлар жуда кам ҳолларда пациентларнинг автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин бўлган уйқучанлик бўлиши мумкинлиги ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.
Ҳомиладорлик ва лактация. Ҳомиладорларда Эриус® ни қўллашнинг хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун уни ҳомиладорлик даврида буюриш тавсия этилмайди.
Дезлоратадин кўкрак сутига киради, шунинг учун эмизикли аёлларга Эриус® ни буюриш мумкин эмас.
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири
Агар Сиз бирон-бир дори воситасини қўллаётган бўлсангиз, препаратни қўллаш мумкинлиги юзасидан шифокор билан маслаҳатлашинг.
Кетоконазол, эритромицин, азитромицин, флюоксетин, циметидин билан бирга бир неча марта қўлланилганида дезлоратадиннинг плазмадаги концентрациясини клиник аҳамиятли ўзгариши аниқланмаган. Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири номаълум.
Қўллаш усули ва дозалари.
Аллергик ринит (шу жумладан, узлукли ва доимий давом этувчи) ва эшакеми билан боғлиқ симптомларни енгиллаштириш учун Эриус® ни овқатланишдан қатъий назар қуйидаги дозаларда қабул қилинади:
Болалар: – 6 ойликдан 11 ойликкагача: 2,0 мл сироп (1 мг дезлоратадин) суткада бир марта*;
- 1 ёшдан 5 ёшгача: 2,5 мл сироп (1,25 мг дезлоратадин) суткада бир марта;
- 6 ёшдан 11 ёшгача: 5,0 мл сироп (2,5 мг дезлоратадин) суткада бир марта;
Катталар ва ўсмирлар (≥12 ёш): 10,0 мл сироп (5 мг дезлоратадин) суткада бир марта.
Узлукли аллергик ринитни даволашни (симптомлар ҳафтасига 4 кун ёки 4 хафтадан камроқ) анамнез маълумотлари ҳисоби билан амалга ошириш керак, симптомлар йўқ бўлгандан кейин тўхтатиш ва улар такроран пайдо бўлганда қайта бошлаш керак. Доимий давом этувчи аллергик ринитда (симптомлар хафтасига 4 кундан ортиқ ёки 4 хафтадан ортиқ) аллерген билан контакт даври давомида даволашни давом эттириш керак.
* Ўлчов қошиқчаси 2,5 мл ёки 5 мл сиропни ўлчаш учун, яъни 1 ёшдан ошган болаларга дозалаш учун мўлжалланган. 1 ёшдан кичик болалар учун 2 мл дозани ўлчаш учун игнасиз
2 мл ли пластик шприцни ишлатиш мумкин.
Агар Сиз препаратни ўз вақтида қабул қилишни унутган бўлсангиз, ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезроқ қабул қилинг. Сўнгра Эриус® ни одатдаги вақтда қабул қилишни давом эттиринг. Ўтказиб юборилган дозани ўрнини тўлдириш учун Эриус® нинг иккита дозасини қабул қилиш мумкин эмас.
Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари юзасидан қўшимча маълумот
Кекса пациентлар
Кекса ёшдаги пациентларда Эриус® препаратини қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар
Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Эриус® ни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда Эриус® ни қўллаш бўйича маълумотлар мавжуд эмас.
Ножўя самаралари
Клиник тадқиқотлар жараёнида Эриус® препаратини суткада 5 мг тавсия этилган дозада қўллашга кўрсатмалар бўйича, шу жумладан, аллергик ринит ва сурункали идиопатик эшакемида қўлланилганида, нохуш кўринишларнинг тез-тезлиги плацебо гуруҳига нисбатан 3% дан юқори бўлмаган. Энг кўп учраган (плацебо гуруҳига нисбатан) нохуш кўринишлар бўлиб юқори толиқиш (1,2%), оғизни қуриши (0,8%), бош оғриғи (0,6%) бўлган.
Эриус® нинг 2-11 ёшли болалардаги клиник тадқиқотлари давомида ножўя реакциялари сони Эриус® сиропини қўллаган гуруҳда ҳам, плацебо гуруҳида ҳам бир хил бўлган.
6-23 ойлик болаларда энг кўп учраган (плацебо гуруҳига нисбатан) нохуш кўринишлар бўлиб диарея (3,7%), қалтираш (2,3%) ва уйқусизлик (2,3%) бўлган.
Препарат қўлланилганда турли тез-тезликда учрайдиган ножўя самаралар аниқланиши мумкин: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100, <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100); кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000); жуда кам ҳолларда (<1/10000).
| Руҳиятни бузилиши | Жуда кам ҳолларда: галлюцинациялар |
| Марказий нерв тизими томонидан | Тез-тез: Астения
Тез-тез эмас: бош оғриғи Жуда кам ҳолларда: бош айланиши, уйқучанлик, психомотор гиперреактивлик, тиришишлар |
| Юрак-қон томир тизими томонидан | Жуда кам ҳолларда: тахикардия, юрак уриб кетиши |
| Меъда-ичак йўллари томонидан | Тез-тез эмас: оғизни қуриши
Жуда кам ҳолларда: қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диспепсия, диарея |
| Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан | Жуда кам ҳолларда: жигар ферментлари фаоллигини ошиши, билирубин даражасини ошиши, гепатитни ривожланиши |
| Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқима томонидан | Жуда кам ҳолларда: миалгия |
| Умумий бузилишлар | Жуда кам ҳолларда: анафилаксия, Квинке шиши, қичишиш, тошма, эшакеми, ҳансираш |
Бирон-бир реакциялар пайдо бўлган ҳолларда, препаратни қўллашни давом эттириш юзасидан шифокор билан маслаҳатлашинг!
Яроқлилик муддати
2 йил. Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Сақлаш шароити
Болалар ололмайдиган жойда, 30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Ўрами
60 ёки 120 мл дан болалардан ҳимоя қилувчи қалпоқчали флаконлар ўлчов қошиқчаси билан картон қутида.
Бериш тартиби
Рецептсиз.