ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ДЕТРИФОРС

DETRIFORS

Препаратнинг савдо номи: Детрифорс

Таъсир этувчи модда (ХПН): колекальциферол (cholecalciferol)

Дори шакли: капсулалар 1000 ХБ

Таркиби:

Желатин қобиқ билан қопланган бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: колекальциферол  – 1000 ХБ;

ёрдамчи моддалар: сафлор мойи – 98,90 мг, глицерин – 24,17 мг, желатин – 52,37 мг, тозаланган сув – 9,46 мг.

Таърифи: бироз сарғиш тусли мойли тиниқ моддани ичига олган, овал шаклдаги юмшоқ, желатинли, оч-сарғиш рангли тиниқ капсулалар. Ўзига хос ҳид бўлишига йўл қўйилади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: кальций-фосфор алмашинувини бошқарувчи восита.

АТХ коди: [A11CС05]

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

D₃ витамини – организмда кальций ва фосфор алмашинувини бошқарувчиси бўлиб, кальцийни ичакда сўрилишини ва фосфорни буйрак каналчаларида реабсорбциясини кучайтиради. Суяк тўқимасини шакллантиришда иштирок этади: болаларда суяк скелети ва тишларни шаклланишига, суякларнинг минераллашувига ёрдам беради, оссификация жараёнини кучайтиради, суяклар структурасини тиклайди. Қонда кальций ионларининг физиологик концентрацияларида иштирокини таъминлаган ҳолда электролит алмашинувини тартибга солади, бу скелет мушаклари тонусини, миокард фаолиятини қўллаб-қувватлашга, нерв қўзғалиши ўтказилишига ёрдам беради, қон ивиши жараёнини тартибга солади.

D₃ витамини қалқонсимон олди безларнинг нормал фаолияти учун зарур бўлиб, липидлар метаболизмида, артериал босим даражасини тартибга солишда, ҳужайралар дифференцировкасини рағбатлантиришда, ҳужайра пролиферациясини ингибиция қилишда, иммунологик реакцияларни амалга оширишда иштирок этади. D витамини туғма иммунитетга ҳам, орттирилган иммунитетга ҳам таъсир кўрсатади: микробларга қарши ҳимоясини (шу жумладан каталицидин ва дефензин-β2 антимикроб пептидлар синтезини) ва вирусга қарши иммунитетни фаоллаштиради; яллиғланиш ва аутоиммун реакцияларни сўндиради.

D витамини бош мия ва конгнитив фаолиятини ривожлантиришда муҳим роль ўйнайди. D витаминига рецепторлар барча МНТ бўйлаб кенг экспрессияга учрайди, у нейронал дифференцировкада ва нерв ҳужайраларнинг етилишида иштирок этади.

D витаминини озиқ-овқатда етишмаслиги, унинг сўрилишини бузилиши скелет касалликлари (рахит, остеомаляция, остеопороз, мушак оғриқлари ва заифлиги), шунингдек кенг тарқалган скелетдан ташқари касалликларнинг кўп қисми ривожланишида муҳим роль ўйнайди. D витамини танқислиги буйрак, меъда-ичак йўллари касалликлари, қандли диабет, ўпканинг сурункали касалликлари, артериал гипертензия, конгнитив фаолият пасайиши билан боғлиқ. D витаминининг танқислиги кўпинча ўсма касалликларида (кўкрак бези, ичак ва простата ракида) аниқланади.

D витаминининг танқислиги кўпинча аёлларда ҳомиладорлик, лактация ва менопауза даврида, шунингдек кекса ёшдаги инсонларда, айниқса сифатсиз ёки мувозанатлаштирилмаган озиқа рационига, паст жисмоний фаолликка эга инсонларда, шунингдек паст табиий инсоляция мавжуд бўлган мамлакатлар ва ҳудудларда учрайди. Кекса ёшдаги инсонларда терида D витаминини ҳосил қилиш қобилиятининг 4 марта пасайиши кузатилади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин колекальциферол ингичка ичакдан сўрилади, лимфа тизимига келади, жигарга ва умумий қон оқимига келиб тушади. Қонда альфа₂-глобулинлар ва қисман альбуминлар билан боғланади, жигар, суяк тўқимаси, скелет мушаклари, буйраклар, буйрак усти безлари, миокард, ёғ тўқималарига ўтади. С_max тўқималарда юборилганидан кейин 4-5 соат ўтгач эришилади, сўнгра узоқ муддат доимий даражада сақланган ҳолда бир мунча пасаяди. Қутбли метаболитлар шаклида, кўпроқ ҳужайралар, микросомлар, митохондрийлар ва ядролар мембраналарида жойлашади. Жигарда тўпланади. Жигарда ва буйракларда биотрансформацияси натижасида фаол метаболитлар ҳосил бўлади. Колекальциферолнинг ва унинг алмашинуви маҳсулотларининг кўп қисми сафро билан ичакка ажралади, унда улар энтерогепатик циркуляция тизимини яратган ҳолда яна сўрилиши ёки ахлат билан чиқарилиши мумкин. Ярим чиқарилиши даври Т_1/2 бир неча кунни ташкил этади. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Кўкрак сутига ажратилади.

Қўлланилиши

• D витамини гиповитаминозида;
• Ичакнинг ингичка бўлими сурункали касаллиги, мальабсорбция, жигарнинг билиар циррози, меъда ва/ёки ингичка ичак резекциясидан кейинги ҳолат, сифатсиз ва мувозанатлашмаган овқатланиш (шу жумладан парентерал овқатлантириш, вегетариан парҳез), алкоголни суиистеъмол қилиш, тиришишга қарши препаратларни ва глюкокортикоидларни қабул қилиш, етарлича бўлмаган инсоляция, кекса ёш каби юқори хавф гуруҳидаги пациентларда D витамини танқислигини олдини олишда;
• Остеопорозни (менопаузал, сенил, стероид, идиопатик ва бошқа) олдини олиш ва комплекс даволашда;
• Гипокальциемия, гипокальциемик тетанияда;
• Гипопаратиреозда;
• Остеомаляцияда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталарда. Овқатланиш вақтида ичга қабул қилинади.

D3 витамини гиповитаминозида – суткада 1000-3000 ХБ (1-3 капсула). Қабул қилиш курси шифокор тавсиясига кўра белгиланади.

Юқори хавф гуруҳидаги пациентларда D витамини танқислигини олдини олиш учун – суткада 1000-3000 ХБ (1-3 капсула). Қабул қилиш курси шифокор тавсиясига кўра белгиланади.

Остеопорозни олдини олиш ва даволаш учун – бир кунда 1000-3000 ХБ (1-3 капсула). Қабул қилиш курси шифокор тавсиясига кўра белгиланади.

Гипокальциемик тетанияни олдини олиш учун – катталарда суткада 1000-3000 ХБ (1-3 капсула). Қабул қилиш курси шифокор тавсиясига кўра белгиланади.

D витамини етишмовчилигидан келиб чиқадиган остеомаляцияни даволаш учун – бир кунда 1000-3000 ХБ (1-3 капсула). Қабул қилиш курси шифокор тавсиясига кўра белгиланади.

Гипопаратиреозни даволаш учун – суткада 2000-3000 ХБ (2-3 капсула). Қабул қилиш курси шифокор тавсиясига кўра белгиланади.

Ножўя таъсирлари

D витаминига ва препарат компонентларига аллергик реакциялар бўлиши мумкин.

D витамини гипервитаминози, гипервитаминоз симптомлари:

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: дисфункционал бузилишлар (қабзият ёки ич кетиши, қорин шиши, кўнгил айниши, қусиш), иштаҳани йўқолиши;

Электролит алмашинуви томонидан: гиперкальциемия, гиперкальциурия, гиперфосфатемия;

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, жиззакилик;

Суяк-мушак тизими томонидан: миалгиялар, артралгиялар (мушаклар ва бўғимларда оғриқлар);

Сийдик чиқариш тизими томонидан: сийдикни ортиқча ажратилиши (полиурия), буйрак функциясини бузилиши;

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни ошиши, аритмиялар.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик,
• D витамини гипервитаминози,
• Қонда ва сийдикда кальций ва фосфорнинг юқори миқдори,
• Сийдик-тош касаллиги (кальцийли нефроуролитиаз),
• Саркоидоз (гиперкальциемия хавфи),
• Ҳомиладорлик ва лактация (эмизиш) даври,
• 12 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар.

Эҳтиёткорлик билан:

қонда D витамини ва ионлашган кальций миқдори даражаси назорат қилинган ҳолда;

• ўпка туберкулёзининг фаол шаклларида (гиперкальциемия хавфи муносабати билан);
• декомпенсация босқичида жигар касалликларида;
• буйрак етишмовчилигида.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Дозани ошириб юборилишини олдини олиш мақсадида D₃ витамини бошқа манбалардан қўшимча равишда келишини ҳисобга олиш лозим. D₃ витаминини сақлайдиган витамин-минерал комплекслар ва D витаминининг бошқа аналоглари билан бир вақтда қўлланилиши гипервитаминоз ривожланиши хавфини оширади.

D витаминини тиазид диуретиклари билан бир вақтда қўлланилганида гиперкальциемия ривожланиши хавфи ортади.

Алюминий ва магнийни сақловчи антацидлар билан бир вақтда қўлланилиши фонида D витамини билан узоқ муддатли даволаш қонда уларнинг концентрацияларини ва интоксикация юзага келиши (айниқса сурункали буйрак етишмовчилиги мавжуд бўлганида) хавфини оширади. D витамини фосфор сақловчи препаратлар абсорбциясини ва гиперфосфатемия хавфини оширади. Натрий фториди билан бир вақтда қўлланилганида қабул қилишлар орасидаги интервал камида 2 соатни; тетрациклинларнинг перорал шакллари билан эса камида 3 соатни ташкил этиши керак.

D витаминини юрак гликозидлари билан биргаликда қўлланилганида гиперкальциемия ривожланишидан келиб чиқадиган юрак гликозидларининг токсик таъсири кучайиши мумкин (юрак ритми бузилишининг ривожланиши хавфи ортади).

Дифенин ва холестирамин билан бир вақтда қўлланилганида D витамини самарадорлиги пасаяди.

Барбитуратлар (шу жумладан фенобарбитал), фенитоин ва примидон таъсири остида D витаминига бўлган эҳтиёж метаболизм тезлиги ортиши ҳисобига сезиларли равишда ошиши мумкин.

D витаминини тиришишларга қарши препаратлар, рифампицин, колестирамин билан бир вақтда қўлланилганида колекальциферолнинг даволаш таъсири камайиб боргани ҳолда унинг абсорбцияси пасаяди.

Махсус кўрсатмалар

Препаратнинг йўриқномада тавсия этилган дозаларини оширмаслик керак. Препаратни узлуксиз узоқ муддат (бир неча ой) давомида қабул қилинганида сурункали D3 гипервитаминозни ва гиперфосфатемияни (айниқса тиазид диуретиклар билан биргаликда) истисно қилиш учун қон зардобида кальций ва фосфор концентрациясини даврий аниқлаш тавсия этилади. D витаминига сезувчанлик ҳар хил одамларда индивидуал эканлигини ва D витаминини даволаш дозаларида қабул қилиш қатор шахсларда гипервитаминоз ҳолатини келтириб чиқариши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.

Гиперкальциемияда ёки буйрак функциясини бузилиши белгилари пайдо бўлганида, дозани пасайтириш ёки даволашни тўхтатиш зарур. Агар сийдикда кальций даражаси 24 соатда 7,5 моль (24 соатда 300 мг) дан ошса, шунингдек дозани пасайтириш ёки даволашни тўхтатиш

зарур.

Кекса ёшда D витаминини ичакда сўрилишининг камайиши, терининг D₃ провитаминини синтезлаш қобилияти пасайиши, инсоляция вақтини камайиши, буйрак етишмовчилиги юзага келиши тез-тезлигини ортиши оқибатида D витаминига эҳтиёж ортиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши. Ҳомиладорлик ва лактация (эмизиш) даврида қўллаш тавсия этилмайди.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида D3 витамини дозаси суткада 600 ХБ дан ошмаслиги керак.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автомобилни бошқаришга ва механизмлар билан ишлашга таъсир кўрсатмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборилиши симптомлари: иштаҳанинг пасайиши, қабзият, диарея (ич кетиши), кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, мушак ва бўғим оғриқлари, холсизлик, жиззакилик, кучли чанқаш, поллакиурия (тез-тез сийиш), тана вазнини пасайиши, гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Дозани сурункали ошириб юборилиши симптомлари (катталар учун 20-60 минг ХБ/сутка дозаларда бир неча ҳафта ёки ой давомида қабул қилинганида): юмшоқ тўқималарда, буйракларда, томирларда, юракда, ўпкада кальцийни тўпланиши (кальциноз), артериал гипертензия, аъзолар функциясини бузилиши (буйрак ва юрак етишмовчилиги).

Даволаш: препарат қўлланилишини бекор қилиш, кальций миқдори паст бўлган парҳезга амал қилиш, кўп миқдорда суюқликни қабул қилиш, глюкокортикостероидларни буюриш, симптоматик даволаш (Е витамини, магний, калий препаратлари, аскорбин кислотаси, ретинол, тиамин), оғир ҳолларда – кўп миқдорда физиологик эритмани, фуросемидни, электролитларни вена ичига юбориш, гемодиализ ўтказишни ичига олади.

Чиқарилиш шакли

30 ёки 60 капсуладан полиэтилендан тайёрланган бураладиган қопқоқли ва фольгадан тайёрланган ҳимоя қилувчи клапанли полиэтилен флаконда. Флаконга этикетка ёпиштирилади ва полиэтилен плёнка билан қоплаб қўйилади.

1 флакондан қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

30^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда қуруқ жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.