ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

РОСТАЛЕПТ-РОТА

ROSTALEPT–ROTA

Препаратнинг савдо номи: Росталепт-Рота

Таъсир этувчи модда (ХПН): рисперидон

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Росталепт-Рота 1 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: рисперидон – 1 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, желатинланган крахмал, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: Опадри^® II оқ 85F18422 (поливинил спирти, макрогол, титан диоксиди, тальк).

Росталепт-Рота 2 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: рисперидон – 2 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, желатинланган крахмал, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: Опадри^® II пушти 85F25415 (поливинил спирти, макрогол, титан диоксиди, тальк, темир II-оксиди, кармуазин).

Росталепт-Рота 3 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: рисперидон – 3 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, желатинланган крахмал, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: Опадри^® II сариқ 85F32085 (поливинил спирти, макрогол, титан диоксиди, тальк, сариқ хинолин алюмин лаки, темир II-оксиди, сариқ сансет FCF алюмин лаки).

Росталепт-Рота 4 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: рисперидон – 4 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, желатинланган крахмал, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: Опадри^® II яшил 85F21605 (поливинил спирти, макрогол, титан диоксиди, тальк, сариқ хинолин алюмин лаки, индигокармин алюмин лаки).

Таърифи:

Росталепт-Рота 1 мг: узунчоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида синдириш учун рискаси бўлган, оқ ёки деярли оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Росталепт-Рота 2 мг: узунчоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида синдириш учун рискаси бўлган, пушти рангдан пушти-тўқ сариқ ранггача бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Росталепт-Рота 3 мг: узунчоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида синдириш учун рискаси бўлган, сариқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Росталепт-Рота 4 мг: узунчоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида синдириш учун рискаси бўлган, оч яшил рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антипсихотик воситалар. Бошқа антипсихотик воситалар.

АТХ коди: N05AX08

Фармакологик ҳусусиятлари

Росталепт-Рота – антипсихотик восита (нейролептик) бўлиб, бензиоксазолнинг ҳосиласидир, шунингдек седатив, қусишга қарши ва гипотермик таъсир кўрсатади.

Рисперидон 5-НТ₂-серотонин ва D₂-допамин peцепторларига яқинлиги яққол бўлган селектив моноаминергик антагонист ҳисобланади, шунингдек α₁-адренорецепторлари билан боғланади ва Н₁-гистамин рецепторлари ҳамда α₂-адренорецепторлари билан бироз сустроқ боғланади. Холинорецепторларига нисбатан яқинликка эга эмас.

Антипсихотик таъсири мезолимбик ва мезокортикал тизимлардаги D₂-допамин рецепторларини блокадаси билан ифодаланади. Седатив таъсири бош мия устунининг ретикуляр формациясидаги адренорецепторларни блокадаси билан ифодаланади; қусишга қарши таъсири – қусиш марказининг триггер зонасидаги D₂-допамин рецепторларни блокадаси билан ифодаланади; гипотермик таъсири – гипоталамусдаги допамин рецепторларни блокадаси билан ифодаланади.

Рисперидон шизофрениянинг продуктив симптомлари (алаҳсираш, галлюцинациялар), тажоввузкорлик, автоматизмни пасайтиради. Классик нейролептикларга нисбатан ҳаракат фаолиятини камроқ даражада сусайтиради ва каталепсияни камроқ индукция қилади.

Серотонин ва допаминга нисбатан мувофиқлаштирилган марказий антагонизми экстрапирамид симптоматикани ривожланиш ҳавфини камайтириши мумкин ва шизофрениянинг негатив ва аффектив симптомларида терапевтик имкониятини кенгайтиради.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Рисперидон перорал қабул қилинганидан сўнг тўлиқ сўрилиб, плазмада максимал концентрациясига 1-2 соатдан кейин эришади. Овқатланиш рисперидоннинг сўрилишига таъсир қилмайди, шунинг учун уни овқатланишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Рисперидон мувозанатли концентрациясига кўпчилик пациентларда 1 кун давомида эришилади. 9-гидроксирисперидон мувозанатли концентрациясига 4-5 кундан кейин эришади.

Тақсимланиши

Рисперидон организмга тез тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми 1-2 л/кг ни ташкил этади. Плазмада рисперидон альбумин ва α₁-кислотали гликопротеин билан боғланади. Рисперидонни плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни, 9-гидроксирисперидонни боғланиши эса 77% ни ташкил этади.

Метаболизми

Рисперидон жигарда цитохром CYP2D6 ферментлар иштирокида метаболизмга учраб, рисперидоннинг фаоллигига ўхшаш антипсихотик фаолликка эга бўлган 9-гидроксирисперидонни ҳосил қилади. Рисперидон ва 9-гидроксирисперидон фаол антипсихотик фракцияларни ҳосил қилади. CYP2D6 генетик полиморфизмга эга. CYP2D6 нинг экстензив метаболизаторлари рисперидонни 9-гидроксирисперидонга тез айлантириши, CYP2D6 нинг кучсиз метаболизаторлари эса бу жараённи секинроқ амалга оширишига қарамасдан, рисперидон бир марта ёки такроран қабул қилинганидан сўнг рисперидон ва 9-гидроксирисперидон (фаол антипсихотик фракцияси) нинг умумий фармакокинетикаси ўхшашдир.

Рисперидоннинг бошқа метаболизм йўли бўлиб N-деалкилизация ҳисобланади.

Чиқарилиши

Препарат қабул қилинганидан сўнг бир ҳафтадан кейин дозанинг 70% сийдик билан ва 14% эса – аҳлат билан чиқарилади. Сийдикда рисперидон ва 9-гидроксирисперидоннинг миқдори қабул қилинган дозанинг 35-45% ни ташкил этади. Қолган қисмини фаол бўлмаган метаболитлар ташкил этади. Психоз билан хасталанган пациентлар перорал қабул қилганларидан сўнг рисперидон тахминан 3 соатлик ярим чиқарилиш даври билан чиқарилади. 9-гидроксирисперидон ва фаол антипсихотик фракциясининг ярим чиқарилиш даври 24 соатни ташкил этади.

Пропорционаллик

Плазмадаги рисперидоннинг концентрацияси терапевтик дозалар диапазонида дозасиги пропорционалдир.

Қўлланилиши

• шизофренияни даволаш;
• биполяр бузилишларда ўртача даражадан оғир даражагача бўлган маниакал ҳолатларни даволаш;
• нофармакологик даволаш усулларига берилувчан бўлмаган, ўртача даражадан оғир даражадагача бўлган Альцгеймер касаллиги билан хасталанган пациентларда ва ўзларига ва атрофдагиларга зарар етказиш хавфи бўлган турғун агрессияни қисқа муддатли (6 ҳафтагача) даволаш;
• интеллектуал даражаси паст бўлган ёки олигофрения билан хасталанган 5 ёшдан ошган болалар ва ўсмирларда ҳулқ-атвор бузилганида кузатиладиган турғун агрессия, агар агрессия ёки социал хулқ-атворни бошқа бузилишнинг оғирлик даражаси фармакологик даволашни талаб этадиган ҳолатларда қисқа муддатли симптоматик даволаш (6 ҳафтагача) учун қўлланади. Фармакологик даволаш психологик ва илмий аралашувлардан иборат бўлган мажмуавий даволаш дастурининг таркибий қисми бўлиши керак.

Қўллаш усули ва дозалари

Росталепт-Рота овқатланишдан қатъий назар кўп бўлмаган миқдордаги сув билан ичга қабул қилинади. Даволаш тўхтатишга қарор қилинганида препаратни аста-секин бекор қилиш тавсия этилади.

Шизофрения

Катталар. Препарат суткада 1 ёки 2 марта буюрилади. Тавсия этилган бошланғич дозаси суткада 2 мг рисперидонни ташкил этади, иккинчи кунидан бошлаб эса дозани суткада
4 мг гача ошириш мумкин. Шу вақтдан бошлаб дозани ўзгартириш шарт эмас ёки зарурат бўлганида тузатиш киритиш мумкин. Одатда оптимал доза суткада 4-6 мг ҳисобланади, бироқ айрим ҳолларда дозани янада секинроқ ошириш ва янада кичикроқ бошланғич ва тутиб турувчи дозаларни қўллаш ўринли бўлиши мумкин.

Суткада 10 мг дан юқори дозаларни қўллаш кичикроқ дозаларга нисбатан юқори самарадорликни кўрсатмаган ва экстрапирамид симптомларни чақириши мумкин. Суткада 16 мг дан юқори дозаларни қўллаш ҳавфсизлиги ўрганилмаган, шунинг учун бундай дозаларни қўллаш тавсия этилмаган.

Кекса пациентлар. Тавсия этилган бошланғич доза 0,5 мг ни ташкил этади суткада икки марта қабул қилинади. Дозани суткада икки марта 0,5 мг дан суткада икки марта 1-2 мг гача ошириш орқали, дозага тузатиш киритиш мумкин.

Болалар. Шизофрения билан хасталанган болаларга рисперидонни қўллаш самарадорлиги юзасидан маълумотлар етарли бўлмаганлиги туфайли, уларга буюрилмайди.

Биполяр бузилишларда маниакал ҳолатлар

Препаратнинг тавсия этилган бошланғич дозаси 2 мг ташкил этади суткада 1 марта қабул қилинади. Зарурат бўлганида ушбу дозани камида 24 соатлик интервал билан суткада 1 мг га ошириш орқали дозага тузатиш киритилади. Ҳар бир пациентда препаратнинг самарадорлиги ва ўзлаштирилишини оптимал қилиш учун Росталепт-Рота препарати суткада 1-6 мг бўлган ўзгарувчан дозалар диапазонида қўлланиши мумкин. Рисперидоннинг 6 мг дан ортиқ бўлган суткалик дозалари маниакал ҳолатдаги пациентларда ўрганилмаган, шунинг учун бундай дозаларни қўллаш тавсия этилмаган.

Ҳар қандай симптоматик даволашда бўлгани каби, препаратни доимо қабул қилиш мунтазам баҳолаш ва асосни талаб этади.

Кекса пациентлар. Тавсия этилган бошланғич дозаси 0,5 мг ни ташкил этади суткада 2 марта қабул қилинади. Препаратнинг дозасини суткада икки марта 0,5 мг дан суткада икки марта 1-2 мг гача ошириш орқали, дозага тузатиш киритиш мумкин. Кекса ёшдаги пациентларни клиник даволаш тажрибаси чекланган бўлганлиги учун препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Болалар. Биполяр мания билан хасталанган болаларга препаратни қўллаш самарадорлиги юзасидан маълумотлар етарли бўлмаганлиги туфайли, рисперидонни буюриш тавсия этилмаган.

Альцгеймер касаллиги билан хасталанган пациентларда турғун тажавузкорлик

Препаратнинг тавсия этилган бошланғич дозаси 0,25 мг ни ташкил этади суткада икки марта қабул қилинади. Зарурат бўлганида ушбу дозани 0,25 мг дан суткада икки мартагача ошириш мумкин, аммо камида кунора қабул қилиш керак. Кўпчилик пациентлар учун оптимал доза 0,5 мг ни ташкил этади суткада икки марта қабул қилинади, аммо айрим пациентларга 1 мг гача бўлган доза керак бўлиши мумкин, сутада икки марта қабул қилинади.

Альцгеймер касаллигида турғун тажавузкорлик бўлган пациентларда рисперидон препаратини 6 ҳафтадан ортиқ қўллаш мумкин эмас. Даволаниш вақтида пациентлар даволашни давом эттириш заруриятини қайта кўриб чиқиш мақсадида тез-тез мунтазам текширувдан ўтишлари керак.

Ақлий ривожланишдан орқада қолган пациентларда ҳулқ-атвор бузилишлари

5 ёшдан 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар

Тана вазни ≥ 50 кг бўлган пациентлар учун препаратнинг тавсия этилган бошланғич дозаси 0,5 мг ни ташкил этади суткада бир марта қабул қилинади. Зарурат бўлганида ушбу дозани 0,5 мг дан суткада бир мартагача ошириш мумкин, аммо камида кунора қабул қилиш керак. Кўпчилик пациентлар учун оптимал доза суткада 1 мг ни ташкил этади, аммо баъзи пациентларга суткада бир марта 0,5 мг доза, яна баъзиларга эса – суткада бир марта 1,5 мг доза етарли бўлиши мумкин.

Тана вазни < 50 кг бўлган пациентлар учун препаратнинг тавсия этилган бошланғич дозаси 0,25 мг ни ташкил этади, суткада бир марта қабул қилинади. Зарурат бўлганида ушбу дозани 0,25 мг дан суткада бир мартагача ошириш мумкин, аммо камида кунора қабул қилиш керак. Кўпчилик пациентлар учун оптимал доза суткада 0,5 мг ни ташкил этади, аммо баъзи пациентларга суткада бир марта 0,25 мг доза, яна баъзиларга эса – суткада бир марта 0,75 мг доза етарли бўлиши мумкин.

Ҳар қандай симптоматик даволашда бўлгани каби, препаратни доимо қабул қилиш мунтазам баҳолаш ва асосни талаб этади.

Ушбу касаллик билан хасталанган 5 ёшгача бўлган болаларга рисперидонни қўллаш тажрибаси бўлмаганлиги туфайли, Росталепт-Рота препаратини 5 ёшдан кичик бўлган болаларга қўллаш тавсия этилмайди.

Буйрак ва жигар етишмовчилиги

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратнинг фаол антипсихотик фракциясини чиқарилиш ҳусусияти буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларга нисбатан пасайган бўлади. Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда рисперидоннинг эркин фракциясини плазмадаги концентрацияси ошади. Ушбу пациентлар гуруҳида Росталепт-Рота препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Препаратни қўллашга кўрсатмалардан қатъий назар, буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга препаратнинг бошланғич ва навбатдаги дозаларини икки марта камайтириш керак, шунингдек дозани аста-секин ошириш керак.

Ножўя таъсирлари

Ножўя самараларни учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100, <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100); кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000); жуда кам ҳолларда (<1/10000).

Ҳар бир учраш гуруҳида ножўя самаралар уларнинг оғирлик даражасини камайиш тартибида келтирилган.

Инфекциялар ва инвазиялар: тез-тез – пневмония, бронхит, юқори нафас йўлларининг инфекциялари, синусит, сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари, қулоқ инфекциялари, грипп; тез-тез эмас – нафас йўлларининг инфекциялари, цистит, кўз инфекциялари, тонзиллит, онихомикоз, тери ости ёғ клетчаткасини маҳаллий инфекцион яллиғланиши, вирусли инфекция, акродерматит.

Қон ва лимфа тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – нейтропения, қонда лейкоцитларнинг даражасини пасайиши, тромбоцитопения, анемия, гематокритни пасайиши, эозинофилларнинг миқдорини ошиши; жуда кам ҳолларда – агранулоцитоз.

Иммун тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – ўта юқори сезувчанлик; кам ҳолларда – анафилактик шок.

Эндокрин тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – гиперпролактинемия; кам ҳолларда – антидиуретик гормон секрециясини бузилиши, сийдикда глюкозани аниқланиши.

Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – тана вазнини ошиши, иштаҳани кучайиши, иштаҳани пасайиши; тез-тез эмас – қандли диабет, гипергликемия, полидипсия, тана вазнини камайиши, анорексия, қонда холестериннинг даражасини ошиши; кам ҳолларда – сув интоксикацияси, гипогликемия, гиперинсулинемия, қонда триглицеридларнинг миқдорини ошиши; жуда кам ҳолларда – диабетик кетоацидоз.

Руҳиятни бузилишлари: жуда тез-тез – уйқусизлик; тез-тез – уйқуни бузилиши, ажитация, депрессия, ҳавотирлик; тез-тез эмас – мания, онгни чалкашиши, либидони сусайиши, асабийлик, тунги қўрқувлар; кам ҳолларда – аффектив бузилишлар, аноргазмия.

Нерв тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: жуда тез-тез – седация/уйқучанлик, паркинсонизм, бош оғриғи; тез-тез – акатизия, дистония, бош айланиши, дискинезия, тремор; тез-тез эмас – кечки дискинезия, церебрал ишемия, қўзғатувчиларга нисбатан реакцияни йўқлиги, хушни йўқолиши, онгни сусайиши, тиришишлар, хушдан кетиш, ўта юқори психомотор фаоллик, мувозанатни бузилиши, ҳаракатлар координациясини бузилиши, постурал бош айланиши, диққатни бузилиши, дизартрия, таъм билишни бузилиши, гипестезия, парестезия; кам ҳолларда – хавфли нейролептик синдром, цереброваскуляр бузилишлар, диабетик кома, бошни ритмик чайқатиши.

Кўриш аъзолари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – кўришни ноаниқлиги, конъюнктивит; тез-тез эмас – ёруғликдан қўрқиш, кўзларни қуриши, кўз ёшини кучли оқиши, кўзлар гиперемияси; кам ҳолларда – глаукома, кўз ҳаракатини бузилиши, кўз олмасини айланма ҳаракатланиши, қовоқларнинг четларида қатқалоқни ҳосил бўлиши, бўшашган рангдор парда синдроми (интраоперацион).

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – вертиго, қулоқларни шанғиллаши, қулоқларда оғриқ.

Юрак томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – тахикардия; тез-тез эмас – бўлмачалар фибрилляцияси, атриовентрикуляр блокада, юрак ўтказувчанлигини бузилиши, электрокардиограммада QT интервалини узайиши, брадикардия, электрокардиограммада ўзгаришлар, юрак уришини ҳис этиш; кам ҳолларда – синусли аритмия.

Қон томирлар томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – гипертензия; тез-тез эмас – гипотензия, ортостатик гипотензия, гиперемия; кам ҳолларда – ўпка эмболияси, веналар тромбози.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан кузатиладиган бузилишлар: ҳансираш, ҳиқилдоқ ва ҳалқум соҳасида оғриқ, йўтал, бурундан қон кетиши, бурунни битиши; тез-тез эмас – аспирацион пневмония, ўпкани димланиши, нафас йўлларини ўтказувчанлигини бузилиши, хириллаш, хуштаксимон нафас, дисфония, нафас фаолиятини бузилиши; кам ҳолларда – уйқуда апноэ синдроми, гипервентиляция.

Меъда-ичак йўллари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – қоринда оғриқ, қорин соҳасида дискомфорт, қусиш, кўнгил айниши, қабзият, диарея, диспепсия, оғизни қуриши, тиш оғриғи; тез-тез эмас – ахлатни ушлай олмаслик, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм; кам ҳолларда – панкреатит, ичак тутилиши, тилни шиши, хейлит.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – тошма, эритема; тез-тез эмас – эшакеми, қичишиш, алопеция, гиперкератоз, экзема, терини қуриши, терининг пигментациясини бузилиши, акне, себореяли дерматит, терини яллиғланиши, терини шикастланиши; кам ҳолларда – дори воситалари таъсирида ривожланган дерматит, қазғоқ; жуда кам ҳолларда – ангионевротик шиши.

Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқималар томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – мушак спазмлари, мушакларда оғриқ, белда оғриқ, артралгия; тез-тез эмас – қонда креатинфосфокиназанинг даражасини ошиши, қоматни бузилиши, бўғимларни танглиги, бўғимларни шиши, мушакларни бўшлиги, бўйинда оғриқ; кам ҳолларда – рабдомиолиз.

Буйраклар ва сийдик чиқариш йўллари томонидан кузатиладиган бузилишлар: сийдикни ушлолмаслик; тез-тез эмас – поллакиурия, сийдикни тутилиши, дизурия.

Ҳомиладорликни кечишига, туғруқдан кейинги ва перинатал ҳолатларга таъсири: кам ҳолларда – янги туғилган чақалоқларда “бекор қилиш” синдроми.

Жинсий аъзолар ва сут безлари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – эректил дисфункция, эякуляцияни бузилиши, аменорея, ҳайз кўриш циклини бузилиши, гинекомастия, галакторея, сексуал дисфункция, кўкракда оғриқ, кўкракда дискомфорт, қиндан ажралмалар ажралиши; кам ҳолларда – приапизм, ҳайз кўришни кечикиши, сут безларини қаттиқлашиши, сут безларини катталашиши, сут безидан ажралма ажралиши.

Умумий бузилишлар: тез-тез – кўкрак қафаси соҳасида шиш, гипертермия, оғриқ, астения, кучли толиқиш, оғриқ; тез-тез эмас – юзни шиши, эт увишиши, тана ҳароратини ошиши, қадам ташлашни бузилиши, чанқоқлик, кўкрак қафаси соҳасида дискомфорт, лоҳаслик, дискомфорт; кам ҳолларда – гипотермия, тана ҳароратини пасайиши, қўл-оёқларни совуши, “бекор қилиш” синдроми.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – трансаминазаларнинг фаоллигини ошиши, гамма-глутамилтрансферазанинг фаоллигини ошиши, жигар ферментларининг фаоллигини ошиши; кам ҳолларда – сариқлик.

Пациентларнинг айрим популяцияси.

Қуйида болалар ва деменция билан хасталанган катта ёшдаги пациентлар ўртасида катталарга нисбатан ривожланиш тезлиги юқори бўлган ножўя реакциялар келтирилган.

Деменция билан хасталанган кекса пациентлар: сийдик чиқариш йўллари инфекцияси, периферик шиш, уйқучанлик, йўтал.

Болалар: уйқучанлик/седация, кучли толиқиш, бош оғриғи, иштаҳани кучайиши, қусиш, юқори нафас йўллари инфекциялари, бурунни битиши, қоринда оғриқ, бош айланиши, йўтал, иситма, тремор, диарея ва энурез бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;
• лактация (эмизиш) даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Рисперидон препарати антиаритмик препаратлар (масалан, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклик антидепрессантлар (амитриптилин), тетрациклик антидепрессантлар (мапротилин), баъзи антигистамин препаратлар, бошқа антипсихотик дори воситалари, айрим безгакка қарши препаратлар (хинин ва мефлохин) каби QT интервалини узайтириш ҳусусиятига эга бўлган препаратлар ва электролитлар мувозанатини издан чиқарадиган препаратлар (гипокалиемия, гипомагниемияни чақиради), брадикардияни чақирадиган препаратлар ёки жигарда рисперидоннинг метаболизмини ингибиция қиладиган препаратлар билан бирга қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Росталепт-Рота препаратини марказий нерв тизимига таъсир этувчи воситалар ва алкоголь билан бирга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Рисперидон леводопа ва допамин рецепторларнинг бошқа агонистларининг самарадорлигини камайтиради.

Гипотензив дори воситалари ва рисперидон бир вақтда қабул қилинганида клиник жиҳатдан аҳамиятли гипотензия кузатилади.

Рисперидон литий, вальпроат кислотаси, дигоксин ёки топираматнинг фармакокинетикасига клиник жиҳатдан аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Карбамазепин ва жигар ферментларининг бошқа индукторлари билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида фаол антипсихотик фракция (рисперидон ва фаол метаболити) нинг концентрацияси камаяди (ушбу препаратлар бекор қилинганида рисперидоннинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилади).

Флуоксетин ёки пароксетин буюрилганида ва бекор қилинганидан сўнг препаратнинг дозасига тузатиш киритиш керак (флуоксетин ва пароксетин қон плазмасида рисперидоннинг концентрациясини оширади).

Верепамил рисперидоннинг плазмадаги концентрациясини оширади.

Фенотиазин ҳосилалари, трициклик антидепрессантлар ва баъзи β-адреноблокаторлар плазмада рисперидоннинг концентрациясини оширишлари мумкин, аммо фаол антипсихотик фракциясининг концентрациясига таъсир қилмайдилар. Амитриптилин, эритромицин ва холинэстераза ингибиторлари (галантамин ва донепезил) рисперидон ҳамда фаол антипсихотик фракциясининг фармакокинетикасига таъсир қилмайдилар. Циметидин ва ранитидин рисперидоннинг биокираолишлигини оширадилар, аммо фаол антипсихотик фракциясининг концентрациясига минимал даражада таъсир қиладилар.

Рисперидон ва палиперидонни бир вақтда қабул қилиш тавсия этилмайди, чунки палиперидон рисперидоннинг метаболити ҳисобланади ва фаол антипсихотик фракциясининг умумий таъсири ҳаддан ташқари кучайиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Росталепт-Рота препарати билан даволашни бошлашда, агар ушбу ҳаракат клиник жиҳатдан тасдиқланган бўлса, олдинги даволашни аста-секин бекор қилиш тавсия этилади. Агар пациент антипсихотик воситаларнинг депо-шакллари билан даволашга ўтказилаётган бўлса, у ҳолда препаратни қабул қилишни навбатдаги режалаштирилаётган инъекциянинг ўрнига бошлаш тавсия этилади. Паркинсонизмга қарши препаратлар билан айни вақтда даволашни давом эттириш заруриятини вақти-вақти билан баҳолаш керак.

Деменция билан хасталанган кекса пациентларга рисперидон ва фуросемид ёки бошқа кучли диуретик бирга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Инсультни ривожланиш ҳавф омиллари бўлган пациентларга Росталепт-Рота препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Цереброваскуляр ножўя самараларни ривожланиш ҳавфи ошиши мумкинлиги туфайли, деменцияни аралаш ёки васкуляр тури билан хасталанган пациентларни даволаш учун рисперидонни қўллаш тавсия этилмайди.

Ортостатик гипотензияни ривожланиш ҳавфи борлиги туфайли, юрак қон-томир тизимининг касаликларида (масалан, юрак етишмовчилигида, миокард инфарктида, юрак ўтказувчанлигини бузилишларида, дегидратация, гиповолемия ёки бош мия томирларини касалликларида) препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш ва дозасини аста-секин ошириш керак.

Анамнезида лейкоцитларнинг миқдорини клиник жиҳатдан аҳамиятли камайиши бўлган пациентларга ёки рисперидон билан даволашнинг биринчи уч ойи давомида препаратга боғлиқ лейкопения / нейтропения бўлган пациентларга тўлиқ қон таҳлилини ўтказиш ва лейкоцитларнинг миқдори клиник жиҳатдан аҳамиятли даражада камайганида препаратни қабул қилишни тўхтатишни қайта кўриб чиқиш тавсия этилади. Клиник жиҳатдан аҳамиятли нейтропения бўлган пациентларда тана ҳароратини ошиши ёки инфекцияни ривожланишини аниқлаш мақсадида уларни кузатиш тавсия этилади ва симптомлар пайдо бўлганида зудлик билан даволашни бошлаш керак. Нейтропениянинг оғир шаклида (нейрофиллар 1×10⁹ /л дан кам) рисперидон қабул қилишни нейтрофилларнинг миқдори нормал даражага етгунича тўхтатиш керак.

Кески дискинезия белгилари ва симптомлари (ихтиёрсиз ритмик ҳаракатлар, асосан тилни ва юз мушакларини ҳаракатлари) ривожланганида барча антипсихотик воситаларни бекор қилиш ҳақидаги масалани кўриб чиқиш керак.

Гипертермия, мушакларни ригидлиги, автоном фаолиятларни беқарорлиги, онгни бузилишлари ва креатинфосфокиназанинг даражасини ошиши билан характерланадиган ҳавфли нейролептик синдром ривожланганида барча антипсихотик дори воситалар, шу жумладан рисперидонни бекор қилиш керак.

Ҳавфли нейролептик синдромни ривожланиш ҳавфини ошиши ва антипсихотик препаратларга сезувчанлик (оғриқ сезувчанлигини сусайиши, онгни чалкашиши, тез-тез кузатиладиган йиқилишлар билан кечувчи ҳаракат координациясини бузилиши ва экстрапирамид симптомлар) ни ошиши туфайли Паркинсонизм касаллиги ёки Леви таначалари бўлган деменция билан хасталанган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Қандли диабет билан хасталанган ва қандли диабетни ривожланиш ҳавф омиллари бўлган пациентлар ўртасида клиник мониторинг ўтказиш тавсия этилади.

Рисперидон қабул қилинганида тана вазни аҳамиятли даражада ошиши мумкин.

Гиперпролактинемия ёки пролактинга боғлиқ ўсмаларни ривожланиши мумкин бўлган пациентларга Росталепт-Рота препарати эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак.

Юрак-қон томир касалликлари, QT интервалини наслий узайиши, брадикардия, электролитлар мувозанатини бузилишлари (гипокалиемия, гипомагниемия) бўлган пациентларга препарат буюрилганида ва QT интервалини узайтирувчи препаратлар билан бирга қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Анамнезида тутқаноқ ҳуружлари ёки тиришиш бўсағасини пасайишига олиб келадиган бошқа бузилишлари бўлган пациентларга Рисперидон препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Антипсихотик дори воситалари қабул қилинганида организмнинг терморегуляцияси издан чиқиши мумкинлиги туфайли, ички тана ҳароратини ошиши мумкин бўлган пациентларга (жадал жисмоний ҳаракатлар, юқори ҳароратни таъсири, организмни сувсизланишида ва антихолинергик фаолликка эга бўлган препаратлар бир вақтда қўлланганида) рисперидон буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препаратни буюришдан олдин веноз тромбоэмболияни барча потенциал ривожланиш ҳавф омилларини аниқлаш ва профилактик чораларни кўриш керак.

Препарат таркибида лактоза сақлайди, шунинг учун уни галактозани ўзлаштиролмаслик, Лапп лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактоза мальабсорбцияси каби кам учрайдиган наслий касалликлар бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда даволашдан кутиладиган фойда ҳомила ёки янги туғилган чақалоқ учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина Росталепт-Рота препаратини қўллаш мумкин.

Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак, чунки рисперидон ҳамда 9-гидроксирисперидон кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

Педиатрияда қўлланиши

5 ёшдан кичик бўлган болаларда ҳулқ-атвор бузилишларини рисперидон билан даволаш юзасидан маълумотлар етарли эмас.

Ҳулқ-атворни бузилишлари бўлган болалар ва ўсмирларга препаратни буюришдан олдин уларнинг тажавузкор ҳаракатларини жисмоний ҳамда ижтимоий сабабларини яхшилаб ўрганиб чиқиш керак.

Таълим олиш қобилиятига таъсир қилиши мумкинлиги туфайли, препаратнинг седатив самарасини синчиклаб кузатиш керак.

Узоқ муддатли гиперпролактинемия болалар ва ўсмирларнинг жисмоний ҳамда жинсий ривожланишига таъсир кўрсатиши мумкинлиги туфайли, уларнинг эндокринологик ҳолатларини, жумладан бўйи, тана вазни, жинсий ривожланиши, ҳайз кўриш циклини мониторинг ўтказиш ва бошқа потенциал пролактин самараларни кузатиш керак.

Экстрапирамид симптомлар ва бошқа ҳаракат бузилишларини аниқлаш учун мунтазам равишда кузатиш керак.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: седатив таъсирини кучайиши, уйқучанлик, тахикардия, артериал гипотензия, экстрапирамид симптомлар, QT интервалини узайиши, тиришишлар бўлиши мумкин.

Даволаш: нафас йўлларининг ўтказувчанлигини тутиб туриш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, сурги воситаларини қабул қилиш, кузатилиши мумкин бўлган аритмияларни аниқлаш мақсадида ЭКГни мониторинг ўтказиш, симптоматик ҳамда тутиб турувчи даволаш ўтказиш, доимий тиббий кузатув ўтказиш керак. Экстрапирамид симптомлар пайдо бўлганида – антихолинергик воситаларни юбориш керак.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблеткадан блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.