ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЦЕФПОН

SEFPON

Препаратнинг савдо номи: Цефпон

Таъсир этувчи модда (ХПН): Цефоперазон

Дори шакли: Инъекцион эритмани тайёрлаш учун кукун.

Таркиби:

Хар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

Стерил цефоперазон натрийли тузи цефоперазонга эквивалент – 1,0 г

Таърифи: Ок ёки сарғиш тусли оқ рангли кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

АТХ коди: J01DA32

Фармакологик хусусиятлари

Цефоперазон – III авлод цефалоспоринлар гуруҳига мансуб бўлган кенг таъсир доирасига эга бўлган антибиотик. Бактериал ҳужайра девори синтезини бостириш йўли билан бактерицид таъсир қилади. Микробларга қарши таъсир доираси кўпчилик клиник аҳамиятли патоген қўзғатувчиларни ўз ичига олади, хусусан граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Str. Pyogenes, Str. agalactiae; грамманфий микроорганизмлар: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophylus influenzae (шу жумладан b-лактамазани ишлаб чиқарувчилар), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, (шу жумладан b-лактамазани ишлаб чиқарувчилар), N. meningitidis, Providencia spp., Proteus mirabilis., P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (шу жумладан marcescens), Shegella spp., Yersinia enterocolitica;

анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.

Фармакокинетикаси

Максимал концентрациясига (Cmax) – вена ичига (в/и) юборилганидан кейин 15 минутдан сўнг ва мушак ичига (м/и) юборилганидан кейин 1 соатдан сўнг эришилади. Плазма оқсиллари билан 82-93% га боғланади. Цефоперазон барча аъзо ва тўқималарга яхши ўтади, юборилганидан кейин 12 соат давомида терапевтик концентрацияларида перитонеал, асцитик, амниотик суюқликда ва киндик қонида аниқланади; танглайнинг бодом безларида, синусларнинг шиллиқ қаватида; ўпкада ва балғамда; жигар тўқимасида, ўтда ва ўт қопининг деворида; буйракда, сийдик найчаларида, простата безида, тухумдонларда, бачадон ва фаллопий найчаларида, шунингдек суякларда тўпланади.

Шикастланмаган гематоэнцефалик тўсиқда орқа мия суюқлигига деярли ўтмайди, оз миқдорда кўкрак сутига ўтади.

Сафрода цефоперазоннинг Cmax 1-3 соат ўтгач эришилади. 2 г препарат в/и оқим билан юборилганидан кейин 0,5-3 соат ўтгач, унинг концентрацияси тахминан мувофиқ равишда 66-6000 мкг/мл ни ташкил қилади.

Препаратнинг 1% дан камроғи метаболизмга учрайди. Цефоперазонни организмдан ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 2 соатни ташкил қилади. Организмдан асосан сафро билан (70%), шунингдек сийдик билан (30%) чиқарилади. Буйрак етишмовчилигида дозани ўзгартиришга зарурат йўқ.

Қўлланилиши

Юқори ва пастки нафас йўлларининг, сийдик чиқариш ва сафро чиқариш йўлларининг бактериал инфекциялари, абдоминал инфекциялар (перитонит, холецистит, холангит ва бошқалар), сепсис, менингит, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, кичик чаноқ аъзоларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари (эндометрит, гонорея ва жинсий йўлларнинг бошқа инфекциялари).

Препарат шунингдек жаррохлик операциялардаги инфекцион асоратларни олдини олиш учун ҳам ишлатилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Цефоперазон препаратини қўллаш билан даволашни бошлашдан олдин, тери синамасини қўйиб, пациентда антибиотикка ва лидокаинга юқори сезувчанлик борлигини истисно қилиш керак.

Катталар учун одатдаги доза:

– енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги инфекциялар: 1-2 г ҳар 12 соатда;

– оғир инфекциялар: 2–4 г ҳар 12 соатда. Суткалик дозани кейинчалик 12-16 г гача ошириш зарурати туғилганида, уни 3 марта юборишга (ҳар 8 соатда) бўлиш керак.

Даволаш курси – 7–14 кун.

Болаларга 50-200 мг/кг дозада 2 марта юборишда буюрилади. 8 кунликкача бўлган янги туғилган чақалоқларга препарат ҳар 12 соатда буюрилади, бироқ препарат янги туғилган чақалоқларга буюрилганида потенциал хавфни ҳисобга олиш керак. Оғир инфекцияларда болаларга суткада 2-3 марта юборишда 200-300 мг/кг доза ҳисобидан келиб чиқиб буюрилади.

Асоратланмаган гонококкли уретритда 0,5 г препарат м/и бир марта юборилади.

Операциядан кейинги асоратларни олдини олиш учун 1-2 г дан в/и операциядан 30-90 минут олдин, сўнгра ҳар 12 соатда юборилади, лекин одатда операция тугаганидан кейин 24 соатдан ошмаслиги керак (колопроктологияда, юрак-қон томир жарроҳлигида ёки бўғимларни протезлашда – 72 соатгача).

Цефоперазон препаратини буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда одатдаги суткалик 2-4 г дозада қўлланиши, дозани тўғрилашни талаб қилмайди. Калава фильтрациясининг тезлиги минутига 18 мл дан кам ёки креатинин даражаси 3,5 мг/мл дан ортиқ бўлганида, суткалик доза 4 г дан ошмаслиги керак. Гемодиализ ўтказилаётган беморларга препаратни, гемодиализ муолажаси тугаганидан кейин юбориш керак.

Эритмаларни бевосита юборишдан олдин тайёрланади.

В/и юбориш учун эритмани тайёрлаш. 1 г препаратни сақловчи флаконга камида 2,8 мл мутаносиб эритувчи қўшилади ва тўлиқ эригунича яхшилаб чайқатилади. Эришини енгиллаштириш учун 1 г Цефоперазон препаратига 5 мл эритувчини ишлатиш тавсия қилинади.

Мутаносиб эритувчилар:

– стерил инъекция учун сув

– инъекция учун 5% глюкоза эритмаси

– инъекция учун 10% глюкоза эритмаси;

– инъекция учун 0,9% натрий хлориди эритмаси;

– инъекция учун 5% глюкоза ва 0,9% натрий хлориди эритмаси.

В/и томчилаб юбориш учун, олинган эритма қўшимча равишда, в/и инъекция учун 20-100 мл мутаносиб стерил эритмада суюлтирилади ва 15-60 минут давомида юборилади. Агарда эритувчи сифатида стерил сув ишлатилса, унда флаконга кўпи билан 20 мл қўшилади.

В/и оқим билан юборилганида катталар учун цефоперазоннинг максимал бир марталик дозаси 2 г ни, болалар учун – 50 мг/кг ни ташкил қилади. Препарат мутаносиб эритувчида 100 мг/мл якуний концентрация олингунича суюлтирилади ва 3-5 минут давомида юборилади.

М/и юбориш учун эритмани тайёрлаш. Эритмани тайёрлаш учун одатда инъекция учун сув ишлатилади. Агарда 250 мг/мл дан ортиқ концентрацияли эритмани юбориш керак бўлса, унда эритмани тайёрлаш учун 2% ли лидокаин эритмаси ишлатилади; бунда лидокаиннинг якуний концентрацияси 0,5% бўлиши керак. Бундай эритмани тайёрлаш учун инъекция учун сув ва 2% лидокаин эритмаси ишлатилади. Цефоперазонни эритиш жадвалда кўрсатилган компонентларнинг нисбати билан 2 босқичда амалга оширилади: аввал инъекция учун сувнинг керакли миқдори қўшилади, тўлиқ эригунча чайқатилади, сўнгра 2% лидокаин эритмасининг керакли миқдори қўшилади ва аралаштирилади.

^* – ортиқча ҳажм кўрсатилган ҳажмли шприцни тўлиқ тўлдириш имкониятини беради.

Тиниқ ва бир текис бўялган эритма олинганидан кейин уни м/и юбориш беморнинг думба соҳасини юқори ташқи квадрантига чуқур инъекция қилиш йўли билан амалга оширилади.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, сохтамембраноз колит.

Аллергик реакциялар: эшакеми, қичишиш.

Қон тизими томонидан: нейтрофиллар сонини камайиши. Узоқ муддатли даволашда (бошқа бета-лактам антибиотиклари каби) қайтувчи нейтропения ривожланиши мумкин. Айрим пациентларда даволаш вақтида мусбат Кумбс синамаси кузатилган. Шунингдек гемоглобин ва гематокрит даражасини пасайиши кузатилади. Ўткинчи эозинофилия, лейкопения ва тромбоцитопения, шунингдек гипопротромбинемия кузатилади.

Лаборатор кўрсатгичлар: жигар фаолияти кўрсатгичларини – қон зардобида АСТ, АЛТ, ишқорий фосфатаза ва билирубинни – ўткинчи ошиши кузатилади.

Бошқалар: иситма, жуда кам – К витамини танқислиги, вена ичига юбориш жойида – флебит.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Цефалоспоринлар ва бошқа β-лактам антибиотикларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик, эмизиш даврида, жигар ва буйрак етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Этанол сақловчи эритмаларни қўллашдан сақланиш керак.

Бенедикт ёки Фелинг эритмалари қўлланганида сийдикда глюкозага сохта мусбат реакция кузатилиши мумкин. Цефоперазон ва аминогликозидларнинг эритмаларини уларнинг орасидаги фармацевтик номутаносиблик туфайли, тўғридан-тўғри аралаштириш мумкин эмас.

Агарда Цефоперазон ва аминогликозидлар билан мажмуавий даволаш ўтказилаётган бўлса, унда 2 препарат кетма кет инфузия йўли билан алоҳида иккиламчи катетер ёрдамида юборилади, бирламчи катетер эса препаратлар дозасини юбориш орасида адекват суюқлик билан ювилади. Цефоперазон ва аминогликозидларни юбориш орасидаги интервал иложи борича катта бўлиши керак.

Махсус кўрсатмалар

Препаратнинг кенг таъсир доираси кўпчилик инфекцияларни монотерапиясини ўтказишга имкон беради. Шундай бўлсада, агарда мажмуавий даволаш кўрсатилган бўлса, препаратни бошқа антибиотиклар билан бирга мажмуавий даволашда ҳам қўллаш мумкин. Ўт-сафро йўлларининг яққол обструкциясида, буйраклар фаолиятини ёндош бузилишлари билан кечувчи оғир жигар касалликларида эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.

Охирги ҳолда цефоперазоннинг зардобдаги концентрациясини мониторлаш ва унинг дозасини тўғрилаш лозим (агарда мониторлаш ўтказилмаса, цефоперазоннинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги  керак). Бошқа антибиотиклар каби, Цефоперазон ҳам организмда К витамин танқислигига олиб келиши мумкин.

Цефоперазон билан даволанишда пациентлар алкоголли ичимликларни қабул қилишдан сақланишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ҳозирги вақтгача препаратнинг дозасини ошириб юборилиш ҳоллари кузатилмаган. Цефалоспоринларнинг жуда юқори дозалари церебрал (эпилептик) тутқаноқ хуружларини чақириши мумкин. Бундай ҳолларда диазепамни қўллаш билан седатив даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

Инъекцион эритмани тайёрлаш учун кукун 1.0 г дан флаконларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.