ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДЕКСОН®
DEXON®
Препаратнинг савдо номи: Дексон®
Таъсир этувчи модда (ХПН): дексаметазон фосфат (динатрий кўринишида)
Дори шакли: стерил кўз ва қулоқ томчилари
Таркиби:
Ҳар бир 100 мл махсулотга қуйидагилар тўғри келади:
фаол модда: 0,1 г дексаметазон фосфат (динатрий кўринишида),
ёрдамчи моддалар: бензалконий хлориди, бор кислотаси, креатинин натрий эдетат, полисорбит 80, натрий цитрати тригидрати (ҳаммаси керак бўлган миқдорда), тозаланган сув 100 мл гача.
Таърифи: тиниқ, рангсиз, механик қўшимчалардан ҳоли бўлган ҳидсиз эритма, тўғри тўлдирилган, учлик пипеткаси ва pilferproof типидаги қалпоқчаси бўлган 5 мл ли пластикли флаконларда.
Фармакотерапевтик гуруҳи: глюкокортикостероид.
Код АТХ: S01BA01
Фармакологик ҳусусиятлари
Фармакодинамикаси
Яллиғланишга қарши, аллергияга қарши, десенсибилизацияловчи, иммунодепрессив, шокга қарши ва антитоксик таъсир кўрсатади, бета-адренорецепторларнинг эндоген катехоламинларга нисбатан сезгирлигини оширади. Специфик цитоплазматик рецепторлар (ГКС учун рецепторлар ҳамма тўқималарда мавжуд, айниқса улар жигарда кўп) билан ўзаро таъсирга киришиб, оқсилларни ҳосил бўлишини индукция қилувчи комплексни (шу жумладан ҳужайраларда ҳаёт учун муҳим жараёнларни бошқарадиган ферментларни) ҳосил қилади.
Оқсил алмашинуви: плазмада глобулинлар миқдорини камайтиради, жигар ва буйракда альбуминлар синтезини оширади (альбумин/глобулин коэффицентини оширади); мушак тўқимасида оқсил синтезини камайтиради ва катаболизмни кучайтиради.
Липид алмашинуви: юқори даражали ёғ кислоталари ва триглицеридлар синтезини оширади, ёғни қайта тақсимлайди (қўл-оёқлар, тери остидаги ёғларни мобилизация қилади ва ёғни асосан елка атрофи, юз соҳаси, қоринда тўпланишига); гиперхолстеринемияни ривожланишига олиб келади.
Углеводлар алмашинуви: углеводларни меъда-ичак йўлларидан сўрилишини оширади; глюкоза-6-фосфатаза фаоллигини оширади (глюкозани жигардан қонга ўтишини оширади); фосфоэнолпруваткарбоксилазалар ва синтез аминотрансфераза (глюконеогенез фаоллашуви) ни; гипергликемияни ривожланишини кучайтиради.
Сув-электролит алмашинуви: организмда Na+ ва сувни ушлаб қолади, К+ чиқиб кетишини рағбатлантиради (минералокортикостероид фаоллик), меъда-ичак йщлларидан Са2+ сўрилишини камайтиради, кальцийни суяклардан “ювилиб” чиқишини чақиради ва унинг буйрак орқали экскрециясини оширади, суяк тўқимасининг минерализациясини сусасайтиради.
Яллиғланишга қарши самараси эозинофиллар ва семиз ҳужайралар томонидан яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини сусайтириши; липокортикоинлар ҳосил бўлишини индукция қилиш ва гиалурон кислотасини ишлаб чиқарувчи семиз ҳужайралар сонини камайтириши; капиллярлар ўтказувчанлигини камайтириши; ҳужайра органеллалар мембраналарини барқарорлашиши (асосан лизосомал) билан боғлиқ. Яллиғланиш жараёнининг ҳамма босқичларига таъсир этади: простагландинлар (Рg) синтезини арахидон кислотаси даражасида ингибиция қилади (липокортин фосфолипаза А2 ни сусайтиради, арахидон кислотасининг либерациясини сусайтиради ва яллиғланиш, аллергия ва бошқаларга олиб келувчи эндопероксидлар, лейкотриенлар биосинтезини ингибиция қилади); “яллиғланишга олиб келувчи” цитокинлар (интерлейкин 1, альфа ўсма некрози омили ва бошқалар) синтезини камайтиради; ҳужайра мембранасини хар хил шикастловчи омилларга нисбатан чидамлилигини оширади.
Иммунодепрессив самараси лимфоид тўқиманинг инвалюцияси чақирган, лимфоцитлар пролиферациясини сусайиши (айниқса Т-лимфоцитлар), В-ҳужайралар миграциясини ва Т- ва В-лимфоцитларнинг ўзаро таъсирини сусайиши, цитокинлар (интерлейкин-1, 2; гамма интерферон) нинг лимфоцит ва макрофатлардан ажралиб чиқишини тормозланиши, антителоларни ҳосил бўлишини камайиши билан боғлиқ.
Аллергияга қарши самараси аллергия медиаторлари синтези ва секрециясини камайиши, сенсибизацияланган семиз ҳужайралар ва базофиллардан гистамин ва бошқа биологик фаол моддалар ажралиб чиқишини тормозланиши, қонда айланиб юрувчи базофиллар сонини камайиши, лимфоид ва бириктирувчи тўқималарни ривожланишини сусайиши, Т- ва В-лимфоцитлар, семиз ҳужайралар сонини камайиши, эффектор ҳужайраларнинг аллергия медиторларига сезгирлигининг пасайиши, антителоларни пайдо бўлишини сусайиши, организмнинг иммун жавобини ўзгариши натижасида ривожланади. Нафас йўлларининг обструктив касалликларида таъсири, асосан, яллиғланиш жараёнларини тормозланиши, шиллиқ қаватларни шишини олдини олиши ёки даражасини камайтириши, бронхлар эпителийси шиллиқ ости қаватининг эозинофил инфильтрациясини пасайиши эрозиясини ва десквамациясини пасайтириш билан боғлиқ. Майда ва ўрта ўлчамдаги бронхларнинг бета-адренорецепторларининг эндоген каехоламинлар ва экзоген симптомларини уни ишлаб чиқарилишини камайтириши ҳисобига камайтиради. Яллиғланиш жараёнида бириктирувчи тўқималар билан боғлиқ реакцияларни тормозлайди ва чандиқ тўқимасини пайдо бўлиш эхтимолини пасайтиради. АКТГ синтези ва секрециясини ва иккиламчи тазда – эндоген ГКС синтезини сусайтиради.
Таъсирининг ўзига хослиги – гипофиз фаолиятини сезиларли даражада ингибиция қилиниши минералокортикоид фаолликни мутлақо йўқлиги. Суткада 1-1,5 мг дозалар буйрак усти бези фаолиятини сусайтиради; биологик ярим чиқарилиш даври – 32-72 соат (гипоталамус-гипофиз-буйрак усти безининг пўстлоқ қисмининг сусайишининг давомийлиги). Глюкокортикоид фаоллигининг кучи бўйича 0,5 мг дексаметазон тахминан 3,5 мг преднизон (ёки преднизолон), 15 мг гидрокортизон ёки 17,5 мг кортизонга тўғри келади.
Фармакокинетикаси
Қонда специфик ташиб ўтказувчи оқсил – транспортин билан боғланади (60-70%). Гистогематик тўсиқлардан (шу жумладан гемато-энцефалик ва плацентар тўқислардан) осон ўтади. Жигарда метаболизмга учраб (асоан глюкурон ва сульфат кислоталари билан конъюгация йўли орқали) фаол бўлмаган метаболитлар ҳосил бўлади. Буйрак орқали чиқади (озгина қисми – у безлари орқали). Дексаметазоннинг плазмадан ярим чиқарилиш даври – 3-5 соат.
Қўлланилиши
0,1% “Дексон®” кўз конъюктиваси, қовоқ кўз соққаси, шох парданинг аллергик ва яллиғланиш ҳолатлари, масалан, ноинфекцион блефрарит, юза креатит, шох парданинг юқори ҳарорат ва кимёвий моддалардан шикатланишларини даволаш учун қўлланилади.
Бундан ташқари, ушбу препарат ташқи эшитиш йўли касалликлари: аллергик отит, ташқи ва инфекцион отитни даволаш учун буюрилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Конъюктива учун одатдаги доза: даставвал бир ёки икки томчидан суткада олти мартагача, сўнгар яллиғланиш даражаси пасайгани сари доза секин-аста камайтирилади.
Эшитиш канали учун одатдаги доза: уч ёки тўрт томчидан кунига икки уч марта буюрилади. Ижобий натижа кузатилса, дозани секин-аста камайтириш мумкин.
Ножўя таъсирлари
Ножўя реакциялар: кўришни хиралашиши, кўз гипертензияси, катаракта, глаукома, кўзларда оғриқ, бош оғриғи, кўз инфекциялари, кўзларни таъсирланиши ва уларда сувсимон суюқликнинг пайдо бўлиши. Қулоққа қўлланилганда қулоқ каналида ачишиш ва санчиқ бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Бу маҳсулотни конъюктива ва шох парданинг инфекцион вирусли ва замбуруғли касалликлларининг ўткир босқичларида, препаратнинг ҳар қандай ингредиентига юқори сезувчанлик бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик чоралари
Узоқ вақт қўлланганда шох парданинг ҳолати ва кўз ички босимини назорат қилиб туриш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Йодоксурин билан узоқ вақт қўлланилганда шох парда эпителийсида деструктив жараёнлар кучайиши мумкин. Инфекцион жараён ривожланганда препаратни антибактериал воситалар билан бир вақтда қўллаш мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Ҳомиладорликнинг С категорияси.
Ушбу маҳсулотни ҳомиладорлик вақтида фақат, агар фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин. Эмизиш даврида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: дексаметазонни маҳаллий қўлланганда доза ошириб юборилганда ножўя таъсирлар чуқурлашиши мумкин.
Даволаш: препарат бекор қилинади ва симптоматик даволаш ўтказилади. Махсус антидоти йўқ.
Чиқарилиш шакли
0,1% ли “Дексон®” стерил кўз/қулоқ томчилари 0,1% ли эритма кўринишида учлик- пипеткаси ва pilferproof типидаги қопқоқчаси бўлган 5 мл ли пластикли флаконларда тиббиётда қўллаш йўриқномаси билан картон қутичада чиқарилади.
Сақлаш шароити
300С дан паст ҳароратда сақлансин. Ёруғликдан ва музлашдан ҳимоя қилинсин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.