ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АУГМЕНТИНТМ
AUGMENTINTM
Препаратнинг савдо номи: АугментинТМ
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): амоксициллин тригидрати + клавуланат кислотаси.
Дори шакли: ичга қабул қилиш учун суспензия тайёрлаш учун кукун.
Таркиби:
Ҳар 5 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: 200,0 мг амоксициллин тригидрати (амоксициллинга эквивалент),
29,93 мг клавуланат калий (клавуланат кислотасига эквивалент);
ёрдамчи моддалар: 12,50 мг ксантан қатрони, 12,50 мг аспартам, 0,84 мг қахрабо кислотаси, 25,00 мг сувсиз коллоид кремний, 79,65 мг гипромеллоза, 15,00 мг қуруқ апельсин хушбўйи 1, 11,25 мг қуруқ апельсин хушбўйи 2, 22,50 мг қуруқ малина хушбўйи, 23,75 мг қуруқ оч қиём хушбўйи, 552,00 мг кремний диоксиди.
Таърифи: ўзига хос таъмли оқиш кукун; суюлтирилганда оқ ёки деярли оқ рангли суспензия ҳосил бўлади; тиндирилганида аста-секин оқ ёки деярли оқ рангли чўкма ҳосил бўлади, у чайқатилганидан кейин қайта суспензияга айланади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Кенг таъсир доирасига эга пенициллинлар гурухига мансуб антибиотик бета-лактамазалар ингибиторлари билан мавжуд; клавуланат кислотаси + амоксициллин.
АТХ коди: J01CR02.
Фармакологик хусусиятлари
Таъсир механизми
Амоксициллин – кўпчилик граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан кенг таъсир доирасига эга, фаол яримсинтетик антибиотикдир. Амоксициллин бета-лактамазалар томонидан парчаланади, шунинг учун унинг антибактериал фаоллиги доирасига бу ферментларни ҳосил қилувчи микроорганизмлар кирмайди.
Клавуланат кислотаси – одатда пенициллинлар ва цефалоспоринларга чидамли микроорганизмлар томонидан ишлаб чиқариладиган бета-лактамазалар, ферментларнинг кенг доирасини фаолсизлантириш қобилиятига эга бўлган, тузилиши бўйича пенициллинларга яқин бета-лактам бирикмадир. Хусусан, у плазмидалар билан кодланувчи клиник муҳим бета-лактамазаларга нисбатан яққол фаолликка эга, кўпинча улар билан дориларнинг кесишган чидамлилигига боғлиқ бўлади. Одатда, клавуланат кислотаси хромосома орқали наслдан наслга ўтувчи 1 тип бета-лактамазаларга нисбатан самараси камроқ.
АугментинТМ таркибида клавуланат кислотасини бўлиши амоксициллинни бета-лактамазаларнинг парчаловчи таъсиридан химоя қилади ва унинг антибактериал фаоллиги доирасини, унга одатда бошқа пенициллинлар ва цефалоспоринларга чидамли микроорганизмларни қўшилиши билан кенгайтиради.
Шундай қилиб, АугментинТМ кенг таъсир доирасига эга антибиотик ва бета-лактамазалар ингибитори хусусиятларини намоён қилади.
Фармакодинамик хусусиятлари
Қуйида келтирилган рўйхатда, микроорганизмлар уларнинг АугментинТМга in vitro шароитда сезувчанлигига қараб бўлинади.
| Микроорганизмларнинг АугментинТМга in vitro шароитдаги сезувчанлиги
Клиник синовларда АугментинТМга клиник самарадорлиги намойиш этилган микроорганизмлар (*) юлдузча билан белгиланган. Бета-лактамазаларни ҳосил қилмайдиган микроорганизмлар, (†) “крестик” билан белгиланган. Агар алоҳида микроорганизмлар амоксициллинга сезгир бўлса, уни АугментинТМга ҳам сезгир деб ҳисоблаш мумкин. |
| Кўпчилик сезгир микроорганизмлар |
| Граммусбат аэроблар:
Bacillius anthracis Enterococcus faecalis Liateria monocytogenes Nocardia asteroids Streptococcus pyogenes *† Streptococcus agalactiae*† Streptococcus spp. (бошқа β-гемолитик) *† Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир)* Staphylococcus saprophyticus (метициллинга сезгир) Коагулазанегатив стафилококклар (метициллинга сезгир) |
| Грамманфий аэроблар
Bordatella pertussis Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae Helicobakter pylori Moraxella catarrhalis* Neisseria gonorrhoeae Pasturella multocida Vibrio cholera |
| Бошқалар:
Borrelia burgdorferi Leptospira ictterohaemorrhagiae Treponema pallidum |
| Граммусбат анаэроблар:
Clostridium spp. Peptococcus niger Peptostreptococcus magnus Peptostreptococcus micros Peptostreptococcus spp. |
| Грамманфий анаэроблар: |
| Bacteroides fragilis
Bacteroides spp. Capnocytophaga spp. Eikenella carrodena Fusobacterium nucleatum Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Provotella spp. |
| Даволашда орттирилган чидамлиликни ҳисобга олиш керак бўлган микроорганизмлар |
| Грамманфий аэроблар:
Escherichia coli* Klebsiella pneumoniae* Klebsiella spp. Proteus mirabilis Proteus vu;garis Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. |
| Граммусбат аэроблар:
Corynobacterium spp. Enterococcus faecium Streptococcus pneumoniae*† Viridans гурухи стрептококклари |
| Табиий чидамлиликка эга бўлган микроорганизмлар |
| Грамманфий аэроблар:
Acinetobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter spp. Hafnia alvei Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Stenotrophomas maltophilia Yersinia enterolitica |
| Бошқалар:
Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetti Mycoplasma spp. |
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
АугментинТМ 228 мг/5 мл суспензиясининг иккала фаол компоненти амоксициллин ва клавулан кислотаси, рН физиологик қиймати бўлган сувли эритмаларда бутунлай эрийди ва перорал қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва яхши сўрилади. АугментинТМнинг сўрилиши овқатланишни бошида қабул қилинганида оптимал ҳисобланади.
Соғлом кўнгиллилар томонидан оч қоринга 1 таблетка Аугментин 375 мг (250/125 мг) ёки 2 таблетка АугментинТМ 375 мг (250/125 мг) ва 1 таблетка АугментинТМ 625 мг
(500/125 мг) қабул қилингандаги икки алохида тадқиқотлар ўтказиш давомида олинган фармакокинетик кўрсаткичларнинг натижалари (иккала компонентлар алоҳида қабул қилингандаги билан солиштирганда) қуйидаги жадвалда берилган.
| Асосий фармакокинетик кўрсаткичлари | |||||
| Буюрилган препаратлар
|
Доза
(мг) |
Сmax
(мг/л) |
Тmax
(соат) |
AUC
(мг·соат/л) |
Т1/2
(соат) |
| Амоксициллин | |||||
| АугментинТМ 250/125 мг | 50 | 3,7 | 1,1 | 10,9 | 1,0 |
| АугментинТМ 250/125 мг х 2 таблетка | 500 | 5,8 | 1,5 | 20,9 | 1,3 |
| АугментинТМ 500/125 мг | 500 | 6,5 | 1,5 | 23,2 | 1,3 |
| Амоксициллин 500 мг | 500 | 6,5 | 1,3 | 19,5 | 1,1 |
| Клавуланат | |||||
| АугментинТМ 250/125 мг | 125 | 2,2 | 1,2 | 6,2 | 1,2 |
| АугментинТМ 500/125 мг | 125 | 2,8 | 1,3 | 7,3 | 0,8 |
| Клавуланат кислотаси 125 мг | 125 | 3,4 | 0,9 | 7,8 | 0,7 |
| АугментинТМ 250/125 мг х 2 таблетка | 250 | 4,1 | 1,3 | 11,8 | 1,0 |
АугментинТМ қўлланганида амоксициллиннинг зардобдаги концентрацияси бир амоксициллин эквивалент дозаларда перорал қабул қилингандаги билан ўхшаш.
Тақсимланиши
Вена ичига юборилганда препаратнинг иккала компонентларининг (амоксициллин ва клавулан кислотаси) терапевтик концентрациялари тўқималар ва интерстициал суюқликда аниқланади. Иккала модданинг терапевтик концентрациялари ўт қопида, қорин бўшлиғи тўқималарида, терида, ёғ ва мушак тўқималарида, шунингдек синовиал ва перитонеал суюқликларда, сафрода ва йирингда аниқланади.
Амоксициллин ҳам клавуланат кислотаси ҳам қон плазмаси оқсиллари билан кучсиз боғланади. Тадқиқотлар давомида оқсиллар билан боғланиш кўрсатгичлари қон плазмасидаги уларнинг умумий концентрациясидан клавуланат кислотаси учун 25% ва амоксициллин учун 18% ни ташкил қилиши аниқланган.
Ҳайвонлардаги тадқиқотларда компонентлардан биронтасини ҳеч бир аъзоларда тўпланиши аниқланмаган.
Кўпчилик пенициллинлар каби амоксициллин, кўкрак сутига ўтади. Клавуланат кислотасининг жуда кам миқдори, шунингдек кўкрак сутида ҳам аниқланади. Сенсибилизация хавфидан ташқари, эмизикли чақалоқларда ҳеч қандай бошқа салбий самаралари номаълум.
Ҳайвонлардаги репродуктив фаолиятни текширишлари, амоксициллин ва клавулан кислотасини йўлдош тўсиғи орқали ўтиши мумкинлигини кўрсатади. Лекин репродуктив фаолиятини бузилишининг ёки ҳомилага зарарли таъсирининг бирон-бир белгилари аниқланмаган.
Метаболизми
Амоксициллин фаол бўлмаган пенициллин кислотаси кўринишида қисман қабул қилинган дозанинг 10-25% га эквивалент миқдорларда чиқарилади. Клавуланат кислотаси аҳамиятли миқдорларда организмда 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксил кислотаси ва 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она гача метаболизмга учрайди ва сийдик ва аҳлат билан, шунингдек чиқарилаётган ҳаво билан карбонат ангидрид гази кўринишида чиқарилади.
Чиқарилиши
Бошқа пенициллинлардаги каби, амоксициллиннинг чиқарилишини асосий йўли буйрак экскрецияси ҳисобланади, клавуланат кислотасини чиқарилиши эса буйрак орқали ва буйракдан ташқари механизмлар йўли билан амалга оширилади. 1 таблетка АугментинТМ 375 мг (250/125 мг) ёки 1 таблетка АугментинТМ 625 мг (500/125 мг) қабул қилингандан кейин амоксициллиннинг тахминан 60-70% ва клавуланат кислотасининг 40-65% сийдик билан ўзгармаган ҳолда биринчи 6 соат давомида чиқарилади.
Пробенецидни бир вақтда қабул қилиш амоксициллиннинг экскрециясини тормозлайди, лекин клавуланат кислотасининг буйрак экскрециясига таъсир қилмайди (Дориларнинг ўзаро таъсири бўлимига қаранг).
Хавфсизлиги бўйича клиника олди маълумотлари
Қўшимча маълумотлар йўқ.
Қўлланилиши
АугментинТМ (пенициллинлар гуруҳига мансуб бета-лактам антибиотик бета-лактамазаларнинг ингибитори билан мажмуада) – кенг таъсир доирасига эга бўлган антибиотик, одатда умумий клиник ва госпитал амалиётида учрайдиган кўпчилик бактериал патогенларга нисбатан фаол. Клавуланатнинг бета-лактамазаларга бостирувчи таъсири амоксициллиннинг таъсир доирасини, унга бошқа пенициллинлар ва цефалоспоринларга чидамлилик кўпчилик микроорганизмларни қўшилиши билан кенгайтиради.
АугментинТМни антибиотикларни қўллашнинг расмий маҳаллий тавсиялари ва антибиотикларга сезувчанликнинг маҳаллий маълумотларига мувофиқ қўллаш керак.
АугментинТМ 225 мг/5 мл ичга қабул қилиш учун суспензия препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги бактериал инфекцияларни қисқа муддатли даволаш учун кўрсатилган:
– Юқори нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан ЛОР аъзоларининг инфекциялари), масалан, одатда Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae#, Moraxella catarrhalis# ва Streptococcus pyogenes томонидан чақириладиган қайталанувчи тонзиллит, синусит, ўрта отит.
– Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари, масалан, сурункали бронхитни зўрайиши, бўлакли пневмония ва одатда Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae# ва Moraxella catarrhalis# чақирадиган бронхопневмония;
– Сийдик-жинсий йўлларининг инфекциялари, масалан, цистит, уретрит, пиелонефрит, одатда Enterobacteriaceae# (асосан Escherichia coli#), Staphylococcus saprophyticus оиласи турлари ва Enterococcus турлари чақирган аёллар жинсий аъзоларининг инфекциялари, шунингдек Neisseria gonorrhoeae# чақирадиган гонорея;
– Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, одатда Staphylococcus aureus#, Streptococcus pyogenes ва Bacteroides турлари чақирадиган.
Кўрсатилган микроорганизмларнинг айрим вакиллари бета-лактамазани ҳосил қилади, бу уларни амоксициллин билан монотерапияга чидамли қилади (Фармакологик хусусиятлари, Фармакодинамик самаралари бўлимига қаранг).
АугментинТМнинг сезувчанлиги географик ҳолат ва вақтга қараб ўзгариши мумкин. Иложи бўлган жойда, сезувчанлик бўйича маҳаллий маълумотларни эътиборга олиш керак. Зарурати бўлганида микробиологик намуналарни йиғишни ва бактериологик сезувчанликка таҳлилни ўтказиш керак.
Амоксициллинга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцияларни АугментинТМ препарати билан даволаш мумкин, чунки амоксициллин унинг фаол таъсир этувчи моддаларидан биридир. АугментинТМ шунингдек амоксициллинга сезгир микроорганизмлар чақирган бета-лактамазини ҳосил қилувчи микроорганизмларни ва амоксициллин клавулан кислотаси мажмуасига сезгир аралаш инфекцияларни даволаш учун ҳам кўрсатилган.
Қўллаш усули ва дозалари
Дозалаш тартиби пациентнинг ёши, тана вазни, буйрак фаолияти ва инфекциянинг оғирлик даражасига қараб белгиланади.
Дозалар амоксициллин/клавуланатнинг миқдорга қайта ҳисобланганда, дозалар алоҳида компонентга қайта ҳисобланган ҳоллардан ташқари, келтирилган.
Оптимал сўрилиши ва меъда-ичак йўллари томонидан мумкин бўлган ножўя самараларни камайтириш учун, АугментинТМни овқат қабул қилиш олдидан қабул қилиш тавсия этилади.
Даволаш давомийлиги клиник вазиятни қайта кўришсиз 14 кундан ошмаслиги керак.
Зарурати бўлганида поғонали даволашни ўтказиш мумкин (кейинчалик перорал қабул қилишга ўтиш билан, даволашни бошида препаратни парентерал юбориш).
Дозани ҳисоблаш боланинг ёши ва тана вазнига қараб ўтказилади ва суткада тана вазнига мг/кг да (2 ёки 3 дозаларга бўлинган) ёки дозага мл суспензияда кўрсатилади.
Тана вазни 40 кг ва кўпроқ бўлган болаларда дозалаш катта пациентлар учун тавсияларга мувофиқ белгиланади.
12 ёшгача бўлган болалар
| Қабул қилиш сони – суткада 2 марта
Ичга қабул қилиш учун суспензия 7:1 (200 мг/28,5 мг, 5 мл) |
|
| Паст дозалар (суткада мг/кг) | 25/3,6 – 45/6,4 |
| Юқори дозалар (суткада мг/кг | 45/6,4 – 70/10 |
Паст дозалар тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларини, шунингдек қайталанувчи тонзиллитни даволаш учун тавсия этилади.
Юқори дозалари ўрта отит, синусит, қуйи нафас йўллари ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари каби касалликларни даволаш учун тавсия этилади.
2 ёшдан кичик болалар
АугментинТМ ичга қабул қилиш учун суспензия препаратини суткада 45/6,4 мг/кг дан кўпроқ дозада (суспензия 7:1) 2 ёшгача бўлган болаларда қўллашни тавсия қилиш учун клиник маълумотлар етарли эмас.
Туғилгандан 2 ойликкача бўлган болалар
Ичга қабул қилиш учун суспензияни 7:1 2 ойликкача бўлган пациентларда қўллаш бўйича клиник маълумотлар йўқ. Шунинг учун ушбу популяция учун дозалаш бўйича тавсияларни тақдим қилиш мумкин эмас.
Муддатидан олдин туғилган болалар
Ушбу тоифадаги пациентлар учун дозалаш тартибига нисбатан тавсиялар йўқ.
Алоҳида гуруҳ пациентлари
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар
Дозага тузатиш киритиш амоксициллиннинг максимал тавсия этилган дозасига асосланган.
| Креатинин клиренси | АугментинТМнинг дозалаш тартиби |
| Креатинин клиренси >30 мл/мин | Дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди |
| Креатинин клиренси минутига 10-30 мл | 15/3,75 мг/кг суткада 2 марта
(максимал доза – 500/125 мг суткада 2 марта) |
| Креатинин клиренси <10 мл/мин | 15/3,75 мг/кг суткада 2 марта
(максимал доза – 500/125 мг) |
Кўпчилик ҳолларда, иложи борича, парентерал даволашга авзаллик бериш керак.
Гемодиализда бўлган пациентлар
Тавсия этилган доза – суткада 15/3,75 мг/кг 1 марта.
Гемодиализ сеанси олдидан бир 15/3,75 мг/кг қўшимча дозани юбориш керак.
Қонда АугментинТМ препаратининг фаол компонентларининг концентрацияларини тиклаш учун иккинчи 15/3,75 мг/кг қўшимча дозани гемодиализ сеансидан кейин юбориш керак.
Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар
Даволаш эҳтиёткорлик билан ўтказилади; жигар фаолияти мунтазам мониторинг қилинади. Бу гуруҳ пациентларида дозага тузатиш киритиш ўтказиш учун маълумотлар етарли эмас.
Суспензияни тайёрлаш қоидаси
Суспензия қуйида келтирилган тавсияларга мувофиқ бевосита биринчи қўллаш олдидан тайёрланади.
- Ишлатиш олдидан қопқоқчанинг бутунлиги текширилади.
- Олдиндан кукунни юмшатиш учун қуруқ кукунли флаконни силкитиш керак.
- Кўрсатилган миқдордаги сув қўшилади ва яхшилаб силкитилади.
- Ёки флакон этикеткасидаги белги даражасидан паст бироз миқдорда сув қўшилади, яхшилаб силкитилади, сўнгра сув билан хажм белгигача етказилади ва яна яхшилаб силкитилади.
- Тўлиқ суюлтирилишини таъминлаш учун флакон 5 минут давомида қолдирилади.
- Ҳар бир ишлатиш олдидан флаконни яхшилаб силкитиш керак.
| Тўлдирилиш ҳажми | Суюлтириш учун қўшиш керак бўлган сувнинг ҳажми | Ичга қабул қилиш учун суюлтирилган суспензия-нинг якуний ҳажми |
| 7,7 г | 64 мл | 70 мл |
3 ойликдан кичик болалар учун препаратни аниқ дозалаш учун ҳажми бўйича тўғри келувчи даражаланган шприцни ишлатиш керак.
2 ёшдан кичик болалар учун АугментинТМ препаратининг ўлчанган бир марталик дозасини сув билан икки марта суюлтириш керак.
Ножўя таъсирлари
Ножўя реакциялар пайдо бўлиш тез-тезлигини таснифи катта клиник тадқиқотларнинг маълумотларига асосланган. Барча бошқа ножўя самараларга (яъни <1/10000) берилган учраш тез-тезлиги, асосан, ҳақиқий учраш тез-тезлигига қараганда, кўпроқ даражада ҳисоботга асосланиб постмаркетинг маълумотларни ишлатиш билан аниқланган.
Учраш тез-тезлигини таснифи учун қуйидаги мезонлар ишлатилган.
жуда тез-тез >1/10,
тез-тез >1/100 ва <1/10,
баъзида >1/1000 ва <1/100,
кам ҳолларда >1/10000 ва <1/1000,
жуда кам ҳолларда <1/10000.
Инфекцион ва паразитар касалликлар
Тез-тез Шиллиқ қаватларнинг кандидози
Қон ва лимфатик тизими томонидан
Кам ҳолларда Қайтувчан лейкопения (шу жумладан нейтропения) ва тромбоцитопения
Жуда кам ҳолларда Қайтувчан агранулоцитоз ва гемолитик анемия. Қон кетиши вақтини ва протромбин вақтини узайиши.
Иммун тизими томонидан
Жуда кам ҳолларда Ангионевротик шиш, анафилактик реакциялар, зардоб касаллиги ўхшаш синдром, аллергик васкулит.
Нерв тизими томонидан
Баъзида Бош айланиши, бош оғриғи.
Жуда кам ҳолларда Қайтувчан гиперфаоллик ва тиришишлар. Тиришишлар буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда ёки препаратнинг юқори дозалари қабул қилинганида намоён бўлиши мумкин.
Меъда-ичак йўллари томонидан
Катталар
Жуда тез-тез Диарея
Тез-тез Кўнгил айниши, қусиш
Болалар
Тез-тез Диарея, кўнгил айниши, қусиш.
Пациентларнинг ҳамма гуруҳлари
Кўнгил айниши кўпинча препаратни юқори дозаларда перорал қабул қилиш билан боғлиқ. Меъда-ичак йўллари томонидан мумкин бўлган ножўя самараларини камайтириш учун АугментинТМни овқат қабул қилишни бошида қабул қилиш тавсия этилади.
Баъзида Овқат ҳазм бўлишини бузилишлари
Жуда кам ҳолларда Антибиотик билан ассоциацияланган колит (шу жумладан сохта мембраноз колит ва геморрагик колит) (Махсус кўрсатмалар бўлимига қаранг).
Қора “тукли” тил.
Болаларда суспензия қўлланганида жуда кам ҳолларда тиш эмалининг юза қаватининг рангини ўзгариши аниқланган. Оғиз бўшлиғини парвариш қилиш тиш эмали рангининг ўзгаришини олдини олишга ёрдам беради, чунки бунинг учун тишларни тозалаш етарли бўлади.
Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан
Баъзида Бета-лактам антибиотикларни қабул қилган пациентларда аспарагин ва/ёки аланин аминотрансферазалар (АСТ ва АЛТ) даражасини ўртача ошиши кузатилган, лекин бу кўринишларнинг клиник аҳамияти номаълум.
Жуда кам ҳолларда Гепатит ва ҳолестатик сариқлик. Бу реакциялар бошқа пенициллинлар ва цефалоспоринлар билан ёндош даволашда аниқланган.
Жигар томонидан ножўя самаралар кўпроқ эркакларда ва кекса пациентларда пайдо бўлади ва даволаш давомийлиги билан боғлиқ бўлиши мумкин. Болаларда жигар томонидан ножўя самаралар жуда кам ҳолларда пайдо бўлади.
Симптомлар ва белгилар одатда даволаш вақтида ёки даволаш тугаганидан кейин яқин вақтда пайдо бўлади, лекин айрим пациентларда улар даволаш тугаганидан кейин бир неча ҳафталар ўтганидан кейин ривожланади. Одатда жигар томонидан ножўя самаралари қайтувчан бўлади. Жигар томонидан ножўя самаралари оғир даражали бўлиши мумкин ва ўлим хақида жуда кам ҳолларда хабар берилган. Бундай реакциялар деярли хамма вақтда илгари жиддий касалликлари бўлган ёки қабул қилинганида жигар томонидан ножўя самаралари мумкин бўлган ёндош препаратлар қабул қилган пациентларда пайдо бўлади.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан
Баъзида Тери тошмаси, қичишиш, эшакеми.
Кам ҳолларда Кўп шаклли эритема
Жуда кам ҳолларда Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, буллёз эксфолиатив дерматит, ўткир тарқалган экзантематоз пустуллез.
Юқори сезувчанликнинг ҳар қандай симптомлари пайдо бўлган ҳолда АугментинТМ билан даволашни тўхтатиш керак.
Буйраклар ва сийдик чиқариш йўллари томонидан
Жуда кам ҳолларда Интерстициал нефрит кристаллурия (Дозани ошириб юборилиши бўлимига қаранг).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
АугментинТМ препаратини қуйдагиларда қўллаш мумкин эмас:
- бета-лактам антибиотикларига, масалан, пенициллинларга, цефалоспоринларга, анамнезда юқори сезувчанлиги бўлган пациентлар;
- анамнезида амоксициллинни клавулонат кислотаси билан мажмуаси қўлланганида сариқлик/жигар фаолиятини бузилишларининг илгариги эпизодлари бўлган пациентларда.
Дориларнинг ўзаро таъсири
АугментинТМни пробенецид билан бир вақтда қабул қилиш тавсия этилмайди. Пробенецид амоксициллинни найчалар секрециясини пасайтиради. АгументинТМ ва пробенецидни ёндош қўллаш қонда клавулан кислотасини эмас, балки амоксициллиннинг даражаларини ошишига ва персистенциясига олиб келиши мумкин.
Аллопуринол ва амоксициллин бир вақтда қўлланганида тери аллергик реакциялар пайдо бўлиши хавфини ошиши мумкин. Ҳозирги вақтда АгументинТМ ва аллопуринолни бир вақтда қўллаш бўйича маълумотлар йўқ.
Бошқа антибиотиклар каби АугментинТМ ичак микрофлорасига таъсир кўрсатиши мумкин, бу эстрогенларни қайта сўрилишини пасайишига ва, демак, мажмуавий перорал контрацептивларнинг самарадорлигини пасайишига олиб келиши мумкин.
Адабиётда аценокумарол ёки варфарин ва амоксициллиннинг буюрилган курсини қабул қилаётган пациентларда халқаро меёрлаштирилган нисбатни ошишини кам ҳоллари таърифланган. Шунинг учун АугментинТМ ва антикоагулянтлар бир вақтида қўлланганда протромбин вақтини ёки ҳалқаро меъёрлаштирилган нисбатни АугментинТМни қўшиш ёки уни бекор қилиш билан мувофиқ мониторингини ўтказиш керак.
Микофенолат мофетилнинг қабул қилаётган пациентларда амоксициллин ва клавуланат кислотасини перорал қабул қилиш бошланганидан кейин, навбатдаги дозани кабул қилишгача микофенол кислотасининг фаол метаболитининг концентрациясини тахминан 50% пасайиши аниқланган. Навбатдаги дозани қабул қилишгача препаратнинг концентрацияси даражасини ўзгариши, микофенол кислотасининг умумий экспозициясининг ўзгаришларини жуда аниқ акс эттирмаслиги мумкин.
Номутаносиблик. Номаълум.
Махсус кўрсатмалар
АугментинТМ препарати билан даволашни бошлаш олдидан, пенициллинлар, цефалоспоринлар ёки бошқа аллергенларга олдинги юқори сезувчанлик реакцияларга тааллуқли тўлиқ анамнез тўплаш керак.
Пенициллинларга юқори сезувчанлик реакцияларнинг (анафилактик реакциялар) жиддий, баъзида эса летал ҳоллари таърифланган. Бундай реакциялар пайдо бўлишини хавфи, анамнезида пенициллинларга юқори сезувчанлик реакциялари бўлган пациентларда энг юқори бўлади. Аллергик реакциялар пайдо бўлган ҳолда АугментинТМ препарати билан даволашни тўхтатиш ва мувофиқ муқобил даволашни бошлаш керак. Жиддий анафилактик реакцияларда дарҳол эпинефрин юбориш керак. Шунингдек, оксигенотерапия, стероидларни вена ичига юбориш ва нафас йўлларининг ўтказувчанлигини, шу жумладан интубация, таъминлаш керак.
Инфекцион мононуклеозга гумон қилинган ҳолда АугментинТМни қўллаш мумкин эмас, чунки бу касаллиги бўлган пациентларда амоксициллин қизамиққа ўхшаш тери тошмасини чақириши мумкин, бу касалликнинг ташхисини қийинлаштиради.
АугментинТМ препарати билан давомли даволаш баъзида сезгир бўлмаган микроорганизмларни хаддан зиёд ўсишига олиб келади.
Антибиотиклар қўлланганида сохтамембраноз колит ҳоллари ҳақида хабар берилган, у енгил ва ҳаётга хавф солувчи даражада оғир ҳам бўлиши мумкин. Антибиотикни қўллаш вақтида ёки қўлланганидан кейин пациентларда диарея ривожланиш ҳолига эътибор бериш керак.
Агар диарея давомли ёки аҳамиятли бўлса ёки пациент қоринда санчиқлар сезса, даволаш дарҳол тўхтатилиши, пациент эса қўшимча текширилиши керак.
Умуман АугментинТМ яхши ўзлаштирилади ва пенициллинлар гуруҳининг барча антибиотикларига хос бўлган паст токсикликка эга. Давомли даволаш даврида вақти-вақти билан аъзолар тизими фаолиятини, шу жумладан буйрак, жигар ва қон яратиш фаолиятини баҳолаш тавсия этилади.
АугментинТМ қабул қилаётган пациентларда кам ҳолларда протромбин вақтини ошиши (ХМН ни ошиши) кузатилади ва шунинг учун АугментинТМ ва антикоагулянтлар бир вақтда қўлланганида, мувофиқ мониторинг ўтказиш керак. Антикоагуляциянинг керакли даражасига эришиш учун перорал антикоагулянтларнинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилиниши мумкин.
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда АугментинТМни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда АугментинТМнинг дозасини, буйрак фаолиятини бузилиш даражасига мувофиқ пасайтириш керак (Қўллаш усули ва дозалари – Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар бўлимларига қаранг).
Диурези пасайган пациентларда жуда кам ҳолларда асосан парентерал даволашда, кристаллурия пайдо бўлиши мумкин. Амоксициллиннинг юқори дозаларини юбориш вақтида етарли миқдорда суюқлик қабул қилиш ва амоксициллин кристалларининг ҳосил бўлиши эҳтимолини камайтириш учун адекват диурезни тутиб туриш керак (Дозани ошириб юборилиши бўлимига қаранг).
АугментинТМ 228 мг/5 мл ичга қабул қилиш учун суспензия 5 мл да фенилаланиннинг манбаи бўлган 12,5 мг аспартам сақлайди, шунинг учун фенилкетонурияси бўлган пациентларга препаратни буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик
Ҳайвонлардаги (сичқонлар ва каламушларда одам учун дозалардан 10 марта юқори дозаларда) репродуктив фаолиятни тадқиқотларида, АугментинТМни перорал ва парентерал юбориш тератоген самаралар чақирмаган.
Ҳомила қобиқларини муддатидан олдин ёрилиши (pPROM) бўлган аёлларда якка тадқиқотда, АугментинТМ препарати билан профилактик даволаш, янги туғилган чақалоқларда некрозловчи энтероколит хавфини ошиши билан боғлиқ бўлиши мумкинлиги аниқланган. Барча дори препаратлари каби АугментинТМни ҳомиладорлик вақтида қўллаш тавсия этилмайди. Уни қўллашни зарурати даволовчи шифокор томонидан баҳоланиши керак.
Лактация
АугментинТМни лактация даврида қўллаш мумкин. АугментинТМ препаратининг фаол компонентларини излари миқдорида кўкрак сути билан чиқарилиши билан боғлиқ бўлган юқори сезувчанлик реакциясидан ташқари, эмизикли болага бирон-бир зарарли таъсири аниқланмаган.
Транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига ва когнитив қобилиятига таъсири
Бошқариш ва/ёки механизмлар билан ишлаш қобилиятига салбий таъсири аниқланмаган.
Препаратни яроқлилик муддати ўтганидан кейин қўллаш мумкин эмас ва болалар олаолмайдиган жойда сақлаш керак.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари ва белгилари
Меъда-ичак йўллари томонидан бузулишлари ва сув-электролит мувозанатини бузилишлари пайдо бўлиши мумкин.
Айрим ҳолларда буйрак етишмовчилигига олиб келувчи амоксициллинли кристаллурия таърифланган (Махсус кўрсатмалар бўлимига қаранг).
Даволаш
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишларни даволаш симптоматик, Сув-электролит мувозанатини нормаллаштиришга алоҳида эътибор бериш керак. АугментинТМ қондан гемодиализ ёрдамида чиқарилади.
Токсикологик марказда 51 бола иштирокида ўтказилган проспектив тадқиқот натижалари, амоксициллинни 250 мг/кг дан кам дозада юбориш ахамиятли клиник симптомларга олиб келмаслиги ва меъдани ювишни талаб қилмаслигини кўрсатади.
Дори препаратларини суиистеьмол қилиш ва қарамлик
АугментинТМ препаратини истеъмол қилиш билан боғлиқ бўлган дорига қарамлик, ўрганиб қолиш ва эйфория реакциялар кузатилмайди.
Чиқарилиш шакли
Ичга қабул қилиш учун суспензия тайёрлаш учун кукун 228 мг/5 мл 70 мл.
7,7 мг граммдан препарат (қуруқ кукун кўринишида) биринчи очиш назорати бўлган буралувчи алюмин қопқоқли ва 2.5, 5.0, 7.5 ва 10,0 мл белгиланган бўлинмали пропилан тиниқ қалпоқча-дозаторли Европа Фармакопеясининг III тур шишасидан тайёрланган тиниқ шиши флаконда.
1 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Қуруқ кукун қуруқ жойда, зич ёпилган флаконда сақлансин. Тайёрланган суспензия совутгичда 2-8оС ҳароратда 7 кун давомида сақлансин. Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
Очилмаган флаконни сақлаш муддати 24 ой, тайёрланган суспензиянинг – 7 кун.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.