ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АЦЕКАРД
AСЕСАRDUM
Препаратнинг савдо номи: Ацекард
Таъсир этувчи модда (ХПН): ацетилсалицил кислотаси.
Дори шакли: ичакда эрурвчан қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: ацетилсалицил кислотаси – 50 мг, 100 мг, 300 мг;
ёрдамчи моддалар: повидон, маккажўхори крахмали, микрокристаллик целлюлоза, магний стеарати, тальк, сут қанди.
қобиғининг таркиби: 30% полиакрилат дисперсияси, тальк, пропиленгликоль, титан двуокиси.
Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ икки ёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи. Антиагрегантлар.
АТХ коди: N02BA01
Фармакологик хусусиятлари
Ацетилсалицил кислотасининг (АСК) антиагрегант таъсир механизмини асосида циклооксигеназа (ЦОГ-1) ни қайтмас ингибирланиши ётади, бунинг натижасида тромбоксан А2 ни синтези блокланади ва тромбоцитлар агрегацияси бостирилади.
Ўртача дозаларда АСК шунингдек антиагрегацион (антитромбоген) простагландин – простациклин (ПГI2) ва бошқа антиромботик простагландинлар (ПГЕ1, ПГД2 ва ҳоказолар) биосинтезини хам ингибирлайди. Бундан ташқари, АСК қон томирлари эндотелийсидан простациклинни ажралиб чиқишига ёрдам беради ва III ва IV тромбоцитар омилларни ажралиб чиқиши ва фаоллашувига сусайтирувчи таъсир кўрсатади.
Антиагрегант самараси препаратни ҳатто кичик дозалари қўлланганидан кейин ҳам ривожланади ва бир марта қабул қилгандан сўнг 7 сутка давомида сақланади. АСК тромбоцитлар агрегациясини сусайтиришининг яна бошқа механизмларига ҳам эга деб ҳисобланади.
Даволашни (бошқа антиагрегантлар билан бўлгани каби) гемостаз кўрсаткичларини назорати остида ўтказилади ва зарурати бўлганида шахсий дозани тўғриланади (кунига 0,325 г дан ошмаслиги керак).
АСК дозасини ошириш (кунига 0,5 г ва ундан ортиқ), (айниқса уни узоқ вақт қўлланганда) акс самарага (проагрегацион самарага) (простациклинни биосинтезини тормозланиши туфайли) олиб келиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганидан сўнг АСК меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) тез ва тўлиқ сўрилади. АСК сўрилиш вақтида қисман метаболизмга учрайди. Сўрилиш вақтида ва сўрилганидан сўнг АСК, асосан, жигарда ферментлар таъсирида, кўпчилик тўқималарда ва сийдикда аниқланадиган фенилсалицилат, салицил кислота глюкурониди ва салицилурат кислотаси каби метаболитларини ҳосил қилиб, метаболизмга учрайдиган асосий метаболити – салицил кислотасига айланади. Аёлларда метаболизм жараёни секинроқ кечади (қон зардобидаги ферментлар фаоллиги камроқ).
Қон плазмасида АСК нинг максимал концентрациясига ичга қабул қилинганидан кейин 10-20 минут ўтгач, салицил кислотасининг концентрациясига эса – 0,3-2 соат ўтгач эришилади.
Таблеткалар кислотага чидамли қобиқ билан қопланганлиги сабабли, АСК меъдада эмас (қобиғи препаратни меъдада эришини самарали блоклайди), балки ўникки бармоқ ичакнинг ишқорий муҳитида ажралиб чиқади. Шундай қилиб, ичакда эрувчи қобиқ билан қопланган таблеткалар шаклидаги АСК ни сўрилиши одатдаги (қобиқсиз) таблеткаларга қараганда 3-6 соатга секинлашган.
АСК ва салицил кислотаси плазма оқсиллари билан боғланади (дозасига қараб 66% дан 98% гача) ва организмда тез тақсимланади. Салицил кислотаси йўлдош орқали ва кўкрак сутига ўтади.
Салицил кислотасини чиқарилиши дозасига боғлиқ, чунки унинг метаболизми ферментатив тизимнинг имкониятлари билан чекланган. Ярим чиқарилиш даври АСК кичик дозаларда қўлланганида 2-3 соатдан, юқори дозаларда (ацетилсалицил кислотасининг оғриқни қолдирувчи восита сифатида қўлланадиган одатдаги дозалари) қўлланганида 15 соатгача вақтни ташкил қилади. Бошқа салицилатлардан фарқли равишда препарат кўп марта қўлланганида гидролизланмаган АСК қон зардобида тўпланади. Салицил кислотаси ва унинг метаболитлари буйраклар орқали чиқарилади. Буйраклар фаолияти нормал бўлган пациентларда препаратнинг бир марталик дозасини 80-100% буйраклар орқали 24-72 соат давомида чиқарилади.
Қўлланилиши
– Хавф омиллари (масалан, қандли диабет, гиперлипедемия, артериал гипертензия, семизлик, чекиш, кексалик ёши) мавжудлигида ўткир миокард инфаркти ва такрорий миокард инфарктини олдини олиш.
– Ностабил стенокардия.
– Инсультни олдини олиш (шу жумладан бош мия қон айланишини ўткинчи бузилишлари бўлган пациентларда).
– Қон томирлардаги операциялар ва инвазив аралашувлардан (масалан, аортокоронар шунтлаш, уйқу артерияларни эндартерэктомияси, артериовеноз шунтлаш, тож артерияларни ангиопластикаси ва стентлаш, уйқу артерияларни ангиопластикаси) кейинги тромбоэмболияларни олдини олиш.
– Чуқур веналар тромбози ва ўпка артерияси ва унинг шохларининг тромбоэмболиясини (шу жумладан, катта жарроҳлик аралашувлари натижасида узоқ муддат иммобилизация қилинганида) олдини олишда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ацекард таблеткаларни овқатдан олдин, кўп миқдордаги суюқлик билан бирга, суткада 1 марта қабул қилиш керак. Ацекард узоқ муддат қўллаш учун мўлжалланган. Даволашнинг давомийлиги шифокор томонидан белгиланади.
Ўткир миокард инфарктига гумон қилинганида олдини олиш: суткада 100 мг ёки 300 мг дан кунора (биринчи таблеткани тезроқ сўрилиши учун чайнаш лозим).
Хавф омиллари мавжуд бўлганида илк бор юз берган ўткир миокард инфарктини олдини олиш: суткада 100 мг ёки кунора 300 мг.
Такрорий миокард инфарктини олдини олиш ва ностабил стенокардия: суткада 100-300 мг.
Ишемик инсульт ва бош мия қон айланишини ўткинчи бузилишларини олдини олиш: суткада 100-300 мг.
Томирларда ўтказилган жарроҳлик ёки инвазив аралашувлардан кейинги тромбоэмболияларни олдини олиш: суткада 100-300 мг.
Чуқур веналар тромбози ва ўпка артерияси ва унинг шохларининг тромбоэмболияларини олдини олиш: суткада 100 мг ёки кунора 300 мг.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши, қусиш, қорин оғриғи; меъда ва ўникки бармоқ ичак шиллиқ қаватининг яраси; меъда ва ўникки бармоқли ичакнинг перфоратив яралари, меъда-ичак қон кетишлари, жигар фаолиятини «жигар» трансаминазалари фаоллигини ошиши билан бирга ўткинчи бузилиши.
Қон яратиш тизими томонидан: АСК ни буюриш тромбоцитлар агрегациясига АСК ни ингибирловчи таъсири оқибатида юқори қон кетиш ҳавфи билан кечади, анемия.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, терини қичишиши, эшакеми, Квинке шиши, ринит, бурун шиллиқ қаватини шиши, кардиореспиратор дистресс-синдроми, шунингдек оғир реакциялар, шу жумладан анафилактик шок.
Нафас тизими томонидан: бронхоспазм.
Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, эшитишни пасайиши, бош оғриғи, қулоқларда шовқин.
Агарда кўрсатилган ножўя самаралари оғирлашса, ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган ҳар қандай бошқа ножўя самараларни сезган бўлсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
АСК га ўта юқори сезувчанлик, МИЙ ни эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичидаги), меъда-ичак қон кетишлари, геморрагик диатез, салицилатларни қабул қилиш оқибатида индукцияланган бронхиал атма, бронхиал астма, бурун ва буруннинг ёндош бўшлиқларини қайталанувчи полипози ва АСК ни ўзлаштиролмасликни тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган қўшилиши, яққол буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) 30 мл/мин дан кам), яққол жигар етишмовчилиги (Чайлд-Пью шкаласи бўйича В ва С синфи), сурункали юрак етишмовчилиги (NYHA таснифи бўйича III-IV функционал синфи), ҳафтада 15 мг ва ундан ортиқ дозада метотрексат билан бир вақтда қабул қилиш, ҳомиладорлик (I ва III уч ойлиги), лактация даври, 18 ёшгача бўлган болалар, лактоза танқислиги, лактозани ўзлаштиролмаслик, глюкоза-галактозани кам сўрилиши.
Агарда Сизда юқорида санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қабул қилишдан олдин албатта шифокор билан маслаҳатлашинг.
Эҳтиёткорлик билан: подаграда, гиперурикемияда, чунки АСК кичик дозаларда сийдик кислотасини чиқарилишини пасайтиради; АСК кичик дозаларда подаграга мойиллиги бўлган (сийдик кислотани экскрецияси паст бўлган) пациентларда уни қўзғатиши мумкинлигини инобатга олиш керак; меъда ва ўникки бармоқ ичак яра касаллиги ёки меъда-ичак қон кетишларида (анамнезида); жигар фаолиятини бузилишида (Чайлд-Пью шкаласи бўйича А синфи); буйраклар фаолиятини бузилишида (КК 30 мл/мин дан юқори); бронхиал астмада, нафас йўлларининг сурункали касалликларида, пичан иситмасида, бурун полипозида, дори воситаларига аллергик реакцияларда; метотрексатни ҳафтада 15 мг ва ундан кам дозада бир вақтда қабул қилишда; антикоагулянтлар билан йўлдош даволашда, ҳомиладорлик (II уч ойлигида); режалаштирилаётган жарроҳлик аралашувида (шу жумладан, катта бўлмаган, масалан, тишларни экстракция қилиш), чунки АСК препарат қабул қилинганидан сўнг бир неча кун давомида қон кетишига мойилликни чақириши мумкин.
Агарда Сизда юқорида санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қабул қилишдан олдин албатта шифокор билан маслаҳатлашинг.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бир вақтда қўлланганида АСК қуйидаги дори воситаларнинг таъсирини кучайтиради:
– метотрексатнинг буйрак клиренсини камайиши ва уни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқариши ҳисобига, шунингдек ацетилсалицил кислотасини метотрексат билан бирга қўллаш қон яратиш аъзолари томонидан ножўя самараларни ривожланиш тез-тезлигини ошиши билан кечади;
– гепарин ва билвосита антикоагулянтларни тромбоцитларнинг фаолиятини бузилиши ва билвосита антикоагулянтларни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқариши ҳисобига;
– тромболитик воситалар ва антиагрегантлар;
– дигоксинни унинг буйрак экскрециясини сусайтириши ҳисобига;
– гипогликемик воситаларни (инсулин ва сульфонилмочевина ҳосилаларини) АСК ни ўзининг юқори дозалардаги гипогликемик хусусиятлари ва сульфонилмочевина ҳосилаларини оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқариши ҳисобига;
– вальпроат кислотасини уни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқариши ҳисобига.
Ацетилсалицил кислотасини антикоагулянтлар, тромболитиклар ва антиагрегантлар билан бирга қўллаш қон кетиш ҳавфини ошиши билан кечади.
Ацетилсалицил кислотаси алкоголь билан бир вақтда қабул қилинганида алкоголни марказий нерв тизимига токсик таъсирини кучайиши кузатилади, меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватини шикастланиш хавфи ва қон кетиш вақтини узайиш хавфи ошади.
АСК урикозурик препаратлар – бензбромарон (сийдик кислотасини буйрак найчалари орқали экскрециясини рақобатли бостириши оқибатида урикозурик самарасини пасайиши), ангиотензин айлантирувчи фермент (ААФ) нинг ингибиторлари (томирларни кенгайтирувчи таъсирга эга бўлган простагландинларни ингибирланиши натижасида калава фильтрацияси тезлигини дозага боғлиқ равишда пасайиши, мос равишда гипотензив таъсирини сусайиши кузатилади), диуретиклар (АСК нинг юқори дозалари билан бирга қўлланганида буйракларда простагландинларнинг синтезини пасайиши натижасида калава фильтрацияси тезлигини пасайиши кузатилади) нинг таъсирини сусайтиради. Тизимли глюкокортикостероидлар (ГКС) салицилатларнинг элиминациясини кучайтириб, уларнинг таъсирини сусайтиради.
Махсус кўрсатмалар
АСК бронхоспазмни қўзғатиши, шунингдек бронхиал астма хуружлари ва бошқа юқори сезувчанлик реакцияларини чақриши мумкин. Хавф омиллари бўлиб, анамнезида бронхиал астма, пичан иситмаси, бурун полипози, нафас тизимининг сурункали касалликлари, шунингдек бошқа препаратларга нисбатан аллергик реакциялар (масалан, тери реакциялари, қичишиш, эшакеми) ҳисобланадилар.
Тромбоцитлар агрегациясига АСК ни ингибирловчи таъсири препаратни қабул қилгандан сўнг бир неча кун давомида сақланади, шу сабабли жарроҳлик аралашуви вақтида ёки операциядан кейинги даврда қон кетиш ҳавфи ошиши мумкин. Жарроҳлик аралашуви вақтида қонувчанлик бутунлай бартараф қилиш зарурати бўлганида операция олди даврида имкони борича АСК қўллашни тўлиқ бекор қилиш керак.
Ацетилсалицил кислотаси кичик дозаларда подаграга мойиллиги бўлган шахсларда (сийдик кислотани экскрецияси пасайган шахслар), унинг ривожланишини қўзғатиши мумкин.
ГКС ва салицилатлар бирга қўлланганида, даволаш вақтида қонда салицилатларнинг концентрацияси пастлигини, ГКС бекор қилинганидан кейин эса салицилатларнинг дозаси ошиб кетиши мумкинлигини ёдда тутиш керак.
Ацетилсалицил кислотасининг дозасини ошиб кетиши меъда-ичак қон кетиш хавфи билан намоён бўлади.
Ҳомиладорлик ва лактация даври.
Ҳомиладорликни биринчи 3 ойлигида салицилатларнинг катта дозаларини қўллаш ҳомилада ривожланиш нуқсонлари (танглай ёриқлари, юрак нуқсонлари) тез-тезлигини ошишига олиб келади. Ҳомиладорликнинг I уч ойлигида салицилатларни буюриш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг II уч ойлигида салицилатларни фақат ҳомила учун хавф ва она учун фойдани жиддий баҳолаш билан буюриш мумкин, бунда дозаси суткада 150 мг дан ошмаслиги ва қисқа муддат қўллаш афзал.
Ҳомиладорликнинг сўнгги уч ойлигида салицилатларни юқори (суткада 300 мг дан ортиқ) дозаларда буюриш, туғруқ фаолиятини сусайиши, ҳомилада артериал йўлини муддатидан олдин беркилиши, она ва ҳомилада юқори қон кетишини чақиради, бевосита туғруқдан олдин буюриш, айниқса чала туғилган болаларда, бош мияга қон қуйилишини чақириши мумкин. Салицилатларни ҳомиладорликнинг сўнгги уч ойлигида буюриш мумкин эмас.
Салицилатлар ва уларнинг метаболитлари оз миқдорда кўкрак сутига ўтадилар, шунинг учун лактация даврида эмизишни бекор қилиш керак.
Автомобилни бошқариш/механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири.
Ацекард препаратини қабул қилиш вақтида транспорт воситалари ва механизмларни бошқаришда ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препаратнинг таркибида АСК нинг миқдорини камлиги туфайли дозани ошириб юбориш эҳтимоли кам.
АСК нинг дозасини ошириб юборилиши меъда-ичак қон кетишлар хавфи билан боғлиқ.
Дозани ошириб юборилиши айниқса кекса ёшли пациентларда хавфлидир.
Дозани енгилдан ўртача оғирлик даражасигача ошириб юбориш симптомлари: бош айланиши, қулоқларда шовқин, эшитишни ёмонлашиши, кўп терлаш (шу жумладан, профуз терлаш), кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, онгни чалкашиши, тахипноэ, гипервентиляция, респиратор алкалоз.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни кўп марта қабул қилиш, жадаллаштирилган диурез, сув-электролит мувозанати ва кислота-асос ҳолатини тиклаш.
Дозани ўртачадан оғир даражагача ошириб юбориш симптомлари:
– респиратор алкалоз компенсацияланган метаболик ацидоз билан бирга;
– гиперпирексия (ҳаддан ташқари юқори тана ҳарорати);
– нафасни бузилиши: гипервентиляция, ўпкаларни кардиоген бўлмаган шиши, нафасни сусайиши, асфиксия;
– юрак-томир тизими томонидан бузилишлар: юрак ритмини бузилиши, артериал босимни пасайиши, юрак фаолиятини сусайиши;
– сув-электролит мувозанатини бузилиши: дегидратация, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия билан характерланувчи буйраклар фаолиятини олигуриядан буйрак етишмовчилигигача бузилиши.
– глюкоза метаболизмини бузилиши: гипергликемия, гипогликемия (айниқса, болаларда), кетоацидоз;
– қулоқларда шовқин, карлик;
– меъда-ичак қон кетишлари;
– гематологик бузилишлар: тромбоцитлар агрегациясини ингибирланишидан коагулопатияларгача, протромбин вақтини узайиши, гипопротромбинемия;
– неврологик бузилишлар: токсик энцефалопатия ва марказий нерв тизимининг фаолиятини сусайиши (уйқучанлик, онгни чалкашиши, кома, тиришишлар).
Даволаш: дарҳол шошилинч ёрдам кўрсатиш учун махсус бўлимларга госпитализация қилиш – меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни кўп марта қабул қилиш, жадаллаштирилган диурез, гемодиализ, сув-электролит мувозанати ва кислота-асос ҳолатини тиклаш, симптоматик даволаш. Ишқорий диурезни ўтказишда рН қийматини 7,5 ва 8 оралиққа етказишга эришиш керак. Жадаллаштирилган ишқорий диурезни плазмада салицилатларнинг концентрацияси катталарда 500 мг/л (3,6 ммоль/л) ва болаларда 300 мг/л (2,2 ммоль/л) ни ташкил қилганда ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган 50 мг, 100 мг ва 300 мг дан таблеткалар, №10, №20, №30, №100.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.