ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АФОБАЗОЛ^®

AFOBAZOL

Препаратнинг савдо номи: Афобазол^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): фабомотизол

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: фабомотизол (фабомотизол дигидрохлориди) – 10 мг;

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали – 48 мг, микрокристалл целлюлоза – 35 мг, лактоза моногидрати – 48,5 мг, ўртамолекуляр повидон (ўртамолекуляр тиббий поливинилпирролидон, коллидон 25) – 7 мг, магний стеарати – 1,5 мг.

Таърифи: оқ ёки оч-сариқ тусли оқ рангли, ясси цилиндрик, фаскали таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: анксиолитик восита (транквилизатор).

АТХ коди: N05ВХ.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Афобазол^® – селектив небензодиазепин анксиолитик.

Бош миянинг нерв хужайраларидаги сигма–1–рецепторларига таъсир қилиб, Афобазол^® ГАМК/бензодиазепен рецепторларини турғунлаштиради ва эндоген тормозланиш медеаторларига уларнинг сезгирлигини тиклайди. Шунингдек Афобазол^® нерв хужайраларининг биоэнергетик потенциалини оширади ва уларни шикастланишдан ҳимоя қилади (нейропротектив таъсир кўрсатади).

Препаратнинг таъсири анксиолитик (ҳавотирга қарши) ва енгил рағбатлантирувчи (фаоллаштирувчи) самараларни бирга қўшилиши кўринишида амалга ошади. Афобазол^® хавотир ҳиссини (ташвишли, ёмон ҳис хавфсираш, жиззакилик), зўриқиш (ҳадиксираш, йиғлоқилик, хавотирлик ҳисси, хотиржам бўлаолмаслик, уйқусизлик, қўрқув), хавотирнинг соматик кўринишлари (мушак, сенсор, юрак–қон томир, нафас, меъда–ичак симптомлари), вегетатив бузилишлар (оғиз қуриши, кўп терлаш, бош айланиши), когнитив бузилишлар (диққатни жамлашда қийинчиликлар, хотирани сусайишини) камайтиради ва йўқотади. Асосан айнан хавотирлик шубҳа кўринишидаги шахсиятни астеник бузилиши бўлган шахсларда, ишончсизликда, ўта кўнгил бўшлигида ва эмоционал ўзгарувчанликда, эмоционал стресс реакцияларига мойиллиги бўлган шахсларда препаратни қўллаш тавсия этилган.

Препаратнинг самараси даволашнинг 5–7 кунига келиб ривожланади. Максимал самарага даволашнинг 4–ҳафтасини охирида эришилади ва даволаш тугаганидан кейин ўртача 1–2 ҳафта сақланиб қолади. Афобазол^® мушак кучсизлиги, уйқучанликни чақирмайди ва диққатни жамлаш ва хотирага салбий таъсирга эга эмас. Уни қўлланиши дорига қарамлик шаклланмайди ва “бекор қилиш” синдроми ривожланмайди.

Фармакокинетикаси

Перорал қабул қилингандан кейин Афобазол^® меъда–ичак йўлларидан яхши ва тез сўрилади.

Плазмада препаратнинг максимал концентрацияси (С_max) – 0,130±0,073 мкг/мл ни; максимал концентрацияга эришиш вақти (Т_max) -0,85±0,13 соатни ташкил қилади.

Метаболизми: Афобазол^® “биринчи ўтиш самарасига” жигар орқали эришади, метаболизмнинг асосий йўналиши бўлиб бензимидазол циклининг ароматик ҳалқасининг гидроксилланиши ва морфолинли фрагментининг оксидланиши ҳисобланади.

Афобазол^® қон билан яхши таъминланган аъзоларга жадал тақсимланади, унинг учун марказий ўқдан (қон плазмаси) периферикка тез ўтиш характерлидир (кучли васкулизацияланган аъзолар ва тўқималар).

Ичга қабул қилинганда Афобазол^® нинг ярим чиқарилиш даври 0,82±0,54 соатни ташкил қилади. Қисқа ярим чиқарилиш даври препаратнинг жадал биотрансфармацияси ва қон плазмасидан аъзо ва тўқималарга тез тақсимланиши билан боғлиқ. Препарат асосан метоболитлар кўринишида ва қисман ўзгармаган ҳолда сийдик ва аҳлат орқали чиқарилади. Узоқ муддат қўлланганида организмда кумуляцияга учрамайди.

Қўлланилиши

Афобазол^® катталарда хавотирлик ҳолатларида ёйилган хавотирли бузилишлар, невростения, адаптацияни бузилишлари, турли соматик касалликлари (бронхиал астма, таъсирланган ичак синдроми, тизимли қизил югурик) бўлган беморларда, юрак ишемик касаллиги, гипертония касаллиги, аритмиялар) бўлган беморларда дерматологик, онкологик ва бошқа касалликларда қўлланилади. Хавотир билан боғлиқ бўлган уйқуни бузилишида нейроциркулятор дистонияда, предменструал синдромда, алкоголли абстинент синдромда, чекишдан воз кечишда “бекор қилиш” синдромини енгиллаштириш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, овқатдан кейин қўлланади.

Оптимал бир марталик дозалар – 10 мг; суткалик – 30 мг; кун давомида 3 марта қабул қилишга тақсимланган. Препаратни курс давомида қўллаш давомийлиги – 2–4 ҳафтани ташкил қилади.

Зарурати бўлганида, шифокорнинг тавсиясига кўра, препаратнинг суткалик дозаси 60 мг гача, даволаш давомийлиги эса 3 ойгача оширилиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Аллергик реакциялар бўлиши мумкин.

Кам ҳолларда – одатда мустақил ўтиб кетувчи ва препаратни бекор қилишни талаб қилмайдиган бош оғриғи.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратни шахсий ўзлаштираолмаслик. Галактозани ўзлаштираолмаслик, лактоза танқислиги ёки глюкоза–галактозани кам сўрилиши. Ҳомиладорлик, лактация даври.
18 ёшгача бўлган болалар.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Афобазол^® этанол билан ўзаро таъсир қилмайди ва тиопенталнинг гипнотик таъсирига таъсир қилмайди. Карбамазепиннинг тиришишга қарши самарасини кўпайтиради. Диазепамнинг анксиолитик таъсирини кучайишини чақиради.

Махсус кўрсатмалар

Препарат автотранспортни бошқаришда ва диққатни жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турларини бажаришга салбий таъсир кўрсатмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани сезиларли ошириб юборилганида ва интоксикацияда миорелаксация кўринишларисиз седатив самарани ривожланиши ва юқори уйқучанлик кузатилиши мумкин. Шошилинч ёрдам сифатида ампулалардаги 20% ли кофеин эритмаси 1 мл дан кунига 2–3 марта тери остига қўлланилади.

Чиқарилиш шакли

Таблеткалар 10 мг дан.

20 таблеткадан контур уяли ўрамда.

3 контур ўрамлар давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.