ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ГАЛОПЕРИДОЛ

HALOPERIDOL

Препаратнинг савдо номи: Галоперидол

Таъсир қилувчи модда (ХПН): галоперидол

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: галоперидол – 1,5 мг ёки 5 мг.

ёрдамчи моддалар: силак I (лактоза моногидрати, кристалл целлюлоза), коллоидли кремний диоксиди, магния стеарати, тальк, натрий гликолят крахмали.

Таърифи: оқ рангли, ясси юзали, четлари кесилган, думалоқ шаклли, бир томонида рискаси бўлган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Нейролептик восита.

АТХ коди: N05АD01

Фармакологик хусусиятлари

Галоперидол – антипсихотик препарат (нейролептик), бутирофенон ҳосиласи. Яққол антипсихотик ва қусишга қарши самара кўрсатади.

Галоперидолнинг таъсири бош миянинг мезокортикал ва лимбик структуралардаги марказий дофамин (D₂) ва α-адренергик рецепторларини блоклаши билан боғлиқ. Гипоталамуснинг (D₂)-рецепторларини блокадаси пролактинни юқори даражада ишлаб чиқарилиши оқибатида тана ҳароратини пасайишига, галактореяга олиб келади. Қусишга қарши таъсирининг асосида қусиш марказининг тригер зонасидаги дофамин рецепторларини сусайтирилиши ётади. Экстрапирамид тизимининг дофаминергик структураларини ўзаро таъсири экстрапирамид бузилишларга олиб келади. Кучли антипсихотик фаоллиги ўртача седатив таъсир билан қўшилади (кичик дозаларда фаоллаштирувчи таъсир кўрсатади). Уйқуни чақирувчи, наркотиклар, анальгетиклар ва марказий нерв тизимининг фаолиятини сусайтирувчи бошқа воситаларнинг таъсирини кучайтиради.

Фармакокинетикаси

Галоперидол асосан ионланмаган шаклда, пассив дифузия механизми орқали асосан ингичка ичакдан сўрилади. Қонда максимал концентрациясига 2-6 соат ўтгач эришилади.

Галоперидолнинг биокираолишлиги 60-70% ташкил қилади. Галоперидол плазма оқсиллари билан 90% боғланади. 10% эркин фракция кўринишида бўлади. Эритроцитлардаги концентрациясининг плазмадаги концентрациясига нисбати 1:12. Галоперидолнинг тўқималардаги концентрацияси қондагига нисбатан юқори. Препарат тўқималарда тўпланиш хусусиятига эга. Галоперидол жигарда метаболизмга учрайди, метаболити фаол эмас. Препарат организмдан асосан метаболитлар кўринишида, 60% аҳлат ва 40% сийдик билан чиқарилади. Препаратнинг плазмадан ярим чиқарилиш даври оғиз орқали қўлланганидан сўнг ўртача 24 соатни (12-37 соат), мушак ичига юборилгандан сўнг ўртача 21 соатни (17-25 соат), томир ичига – 14 соатни (10-19 соат) ташкил қилади. Терапевтик самарага эришиш учун Галоперидолнинг қондаги концентрацияси 4 дан 20-25 мг/л гача бўлиши етарлидир. Препарат гематоэнцефалик тўсиқдан ўтади.

Плазмадаги концентрацияси ва фармакокинетик параметрлари шахсий қийматга эга, улар турли одамларда кучли фарқ қилади.

Галоперидол йўлдош орқали ўтади, она сути билан чиқарилади.

Қўлланилиши

Препарат шифокор тавсияси бўйича буюрилади.

• Турли этиологияли қўзғалиш, галлюцинатор ва алаҳсирашли бузилишлар, маниакал ҳолатлар, психосоматик бузилишлар билан бирга кечувчи ўткир ва сурункали психозлар.
• Хулқни бузилишлари, шахсиятни ўзгаришларда (параноидал, шизоидли ва бошқалар), Жилья де ля Туретта синдроми, болаларда ҳам, катталарда ҳам.
• Тиклар, Геттингтон хореяси.
• Узоқ муддат сақланувчи ва даволашга чидамли қусиш, шу жумладан ўсмага қарши даволаш билан боғлиқ бўлган хиқичоқда қўлланади.
• Оператив аралашувлардан олдин қўлланиши.

Қўллаш усули ва дозалари

Галоперидолнинг дозаси шахсий равишда белгиланади.

Препарат овқат қабул қилишдан ярим соат олдин ичишга буюрилади (меъданинг шиллиқ қаватини таъсирланишини камайтириш учун сут билан қабул қилиш мумкин).

Қуйида таклиф қилинган дозалари ўртачадир, препаратнинг аниқ дозаси беморнинг реакциясига боғлиқ. Бу касалликнинг ўткир босқичида дозани аста-секин ошириш ва тутиб турувчи дозани аста-секин минимал самарагача камайтиришни билдиради.

Болалар учун болалар дори шаклларини қўллаш мақсадга мувофиқдир (1,5 мг ли таблеткалар ёки томчилар).

Бошланғич суткалик доза 2-3 қабулга бўлинган 0,5-5 мг ни ташкил қилади. Сўнгра доза аста-секин 0,5-2 мг га (чидамли ҳолларда 2-4 мг га) керакли терапевтик самарага эришгунча оширилади. Максимал суткалик доза – 100 мг. Ўртача терапевтик доза суткада 10-15 мг ни (шизофрениянинг сурункали шаклларида суткада 20-40 мг, резистент ҳолларида суткада 50-60 мг ни ташкил қилади.

Даволаш курсининг давомийлиги ўртача 2-3 ой ташкил қилади. Тутиб турувчи доза (зўрайиш ҳолларидан ташқари) суткада 0,5 дан 5 мг гача (доза аста-секин камайтирилади) ташкил қилади.

3-12 ёшли болаларга (15-40 кг вазнли) 0,025-0,05 мг/кг тана вазнига кунига 2-3 марта, доза 5-7 кунда бир марта 0,15 мг/кг суткалик дозагача оширилади.

Кекса ёшли ва ҳолсизланган беморларга катталар учун одатдаги дозанинг 1/3-1/2 қисми буюрилади, у ҳар 2-3 кунда оширилади. Қусишга қарши восита сифатида 1,5-2 мг дан ичга буюрилади.

Ножўя таъсирлари

Марказий нерв тизими. Турли яққоллик даражасидаги пароксизмал ва ўткир экстрапирамид бузилишлар. Кўпчилик беморларда ўтиб кетувчи акинето-ригид синдроми, окулогир кризлар, акатизия, дистоник ҳолатлар кузатилади. Бу ҳолатларни йўқотиш учун паркинсонизмга қарши воситалар (циклодол ва бошқа) буюрилади. Экстрапирамидал бузилишларнинг яққоллиги доза билан боғлиқ, кўпинча доза пасайтирганида уларни камайиши ёки йўқолиши мумкин. Қатор ҳолларда неврологик бузилишларнинг белгилари узоқ олиб борилган даволаш курсидан кейин препарат бекор қилинганида кузатилади, шунинг учун галоперидол форте аста-секин дозани камайтириш орқали бекор қилинади. Хавфли нейролептик синдромини (ХНС) ривожланиши мумкин. Узоқ муддат галоперидол форте қабул қилинганида кечки дискенезия ривожланиши мумкин, айниқса кекса ёшли нерв тизимининг органик етишмовчилиги бўлган пациентларда, шунинг учун бу тоифа беморлар учун препаратнинг дозаси камайтирилиши керак. Даволашни бошида корректорлар буюрилганидан кейин ўткинчи бўшашиш, ҳолсизланиш, уйқучанлик, бош оғриғи кабалар кузатилиши мумкин.

Юрак-қон томир тизими. Тахикардия, артериал гипотензия, баъзида гипертензия, ЭКГ томонидан ўзгаришлар (QT оралиғининг узайиши ёки вентрикуляр аритмияларни пайдо бўлиши, асосан галоперидол парентерал юборилганидан сўнг).

Қон. Транзитор лейкопения ёки лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, кам агранулоцитоз.

Жигар. Жигар фаолиятини бузилиши, сариқлик бўлиши мумкин.

Тери. токсикодермия, фотосенсибилизация, ёғ безларининг гиперфункцияси.

Меъда-ичак йўллари. Анорексия, диспепсия, оғизни қуриши, баъзида сўлакни кўп ишлаб чиқарилиши, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, ич кетиши.

Эндокрин тизими. Аменорея, фригидлик, гинекомастия, импотенция, гиперпролактенемия, галактория.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Марказий нерв тизимининг фаолиятини оғир токсик сусайиши ва ҳар қандай этиологияли коматоз ҳолатлар.
• Марказий нерв тизимининг пирамид ва экстрапирамид бузилишлари билан бирга кечувчи касалликлари (Паркинсон касаллиги ва бошқалар).
• Бутерофенон ҳосилаларига юқори сезувчанлик.
• Ҳомиладорлик, эмизиш даври.
• 3 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Галоперидол марказий нерв тизимини сусайтирувчи марказий таъсир қилувчи гипотензив препаратлар, опиоид анальгетиклар, ухлатувчи воситалар, антидепрессантлар, наркоз учун воситалар, алкоголнинг таъсирини потенциялайди.

Паркинсонизмга қарши препаратлар (леводопа ва бошқалар) билан бирга қўлланганида дофаминергик структураларга антогонистик таъсири туфайли, бу воситаларнинг терапевтик таъсири камайиши мумкин.

Галоперидол адреналин ва бошқа симптомиметиклар таъсири жадаллигини камайтириши ва улар қўлланганида қон босимини пародоксал пасайишини чақириши мумкин.

Тутқаноққа қарши воситалар билан бирга қўлланганида уларнинг дозасини ошириш лозим, чунки галоперидол форте тиришиш фаоллиги бўсағасини пасайтиради.

Галоперидол антикоагулянтларнинг фаоллигига таъсир кўрсатади, шунинг учун бирга қўлланганида уларнинг дозасини тўғрилаш керак. Галоперидол трициклик антидепрессантларнинг метаболизмини секинлаштиради, бунинг оқибатида плазмада уларнинг миқдори ошади ва заҳарлилиги ҳам ошади.

Галоперидол форте флюоксетин ва литий билан бир вақтда қабул қилинганида марказий нерв тизимига ножўя таъсирининг хавфи ошади, айниқса экстрапирамид реакциялар.

Антигистамин препаратлар билан бир вақтда буюрилганида антихолинергик самаралари кучайиши мумкин.

Бир вақтда чой ёки кофени истеъмол қилиш галоперидолнинг таъсирини камайтириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Юрак-қон томир касалликларининг декомпенсация кўринишлари ўтказувчанликни бузилиши, жигар, ўпка ва буйракларнинг оғир касалликларида эҳтиёткорликка риоя  қилиш керак.

Галоперидол билан даволаш жараёнида QT оралиғини узайиши мумкинлиги туфайли, QT синдромида, гипокалиемия, QT оралиғини узайтирувчи бошқа препаратлар қабул қилинганида галоперидолни алоҳида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Галоперидолни қабул қилиш вақтида транспорт воситаларини ҳайдаш, механизмларни бошқариш ва юқори диққатни талаб қиладиган ишларни бажариш ман қилинади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратнинг дозаси ошириб юборилганида юқорида қайд қилинган ўткир нейролептик реакциялар пайдо бўлиши мумкин. Айниқса, тана ҳароратини кўтарилишининг хавфли нейролептик синдром белгиларидан бўлиши мумкинлигига ўта эҳтиёт бўлиши керак. Дозани ошириб юборилишининг оғир ҳолларида хатто комагача бўлган онг бузилишларининг турли шакллари кузатилиши мумкин.

Дозани ошириб юборилишини даволаш. Нейролептиклар билан даволашни тўхтатиш, корректорларни буюриш, вена ичига диазепам, глюкоза эритмасини, ноотропларни, В,С гуруҳи витаминларни юбориш, симптоматик даволаш буюрилади. Хушдан кетган беморларда, нафас йўлларининг ўтказувчанлигини ва нафас фаолиятини ва қон айланиш параметрларини тутиб туриш керак. Юрак-томир тизими ва бошқа ҳаётий муҳим фаолиятларнинг ҳолатини доимо назорат қилиш тавсия этилади. Тиришиш хуружларида диазепамни қўллаш керак.

Чиқарилиш шакли

Блистерда 10 таблеткадан, 5 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга ўрамларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ ва ёруқлигдан ҳимояланган жойда +25⁰С гача ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.