ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЭЙРТЕК

AIRTEC

Препаратнинг савдо номи: Эйртек

Дори шакли: дозаланган ингаляция учун аэрозоль, 25 мкг+50 мкг/доза, 25 мкг+125 мкг/доза, 25 мкг + 250 мкг/доза; 120 доза.

Таркиби:

1 доза қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: салметерол ксинафоати (25 мкг салметеролга қайта ҳисобланганда) –
36,3 мкг, флутиказон пропионати 50 мкг, 125 мкг, 250 мкг;

ёрдамчи моддалар: пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а), полиэтиленгликоль 1000.

Таърифи: дозаловчи клапанли алюмин аэрозол баллончага босим остида жойланган оқ ёки деярли оқ рангли суспензия.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ингаляцион симпатомиметиклар. Симпатомиметиклар нафас йўлларнинг обструктив касалликларини даволаш учун бошқа препаратлар билан мажмуада. Сальметерол нафас йўлларнинг обструктив касалликларини даволаш учун бошқа препаратлар билан мажмуада.

АТХ коди: R03AK06.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Эйртек – мажмуавий бронхларни кенгайтирувчи воситадир (салметерол ва флутиказон сақлайди). Салметерол – 12 соатгача узоқ вақт таъсир кўрсатувчи ß₂-адрено-рецепторларнинг селектив агонистидир. Салметерол молекуласи рецепторнинг ташқи соҳаси билан боғланувчи узун ён занжирига эга. Ушбу фармакологик хусусиятлари туфайли салметерол гистамин-индукция қилган бронхоспазмни олдини олиш учун самаралироқ ва қисқа таъсирга эга ß₂-рецепторларнинг оддий агонистларига нисбатан давомди бронходилатацияни чақиради. Ўпка тўқимасида гистамин, лейкотриенлар ва PgD₂ каби семиз хужайралар медиаторларини ажрилиб чиқишини самарали ва узоқ вақт ингибиция қилади. Аллергик реакциянинг эрта ва кечки босқичларини сусайтиради; бир марталик доза юборилгандан кейин бронхларнинг гиперреактивлиги пасаяди, кечки босқични сусайтириш бронхларни кенгайтирувчи самара бўлмаганида ҳам 30 соат давом этади. Флутиказон маҳаллий таъсир кўрсатувчи ГКС (глюкокортикостероид) дир. Ингаляцион юборилганда яққол яллиғланишга қарши самара кўрсатади, бу нафас йўлларининг обструкцияси билан кечувчи касалликларнинг симптомларини яққоллигини ва зўрайиш тез-тезлигини камайишига олиб келади. Ингаляцион флутиказон максимал дозаларда узоқ вақт қўлланилганда катталар ва болаларда буйрак усти бези пўстлоқ қисми гормонларининг суткалик ва заҳира секрецияси норма чегарасида қолади. Буйрак усти безининг заҳира функциясини қолдиқ пасайиши ўтказилган даволашдан кейин узоқ вақт давомида сақланиши мумкин.

Фармакокинетикаси

Салметерол ва флутиказонни бир вақтда юбориш ҳар бир бу моддаларнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди. Салметерол: терапевтик дозаларда ингаляцион юборилгандан кейин плазмада препаратнинг жуда паст концентрацияларига (200 мг/мл ва ундан пастроқ) эришилади. Ингаляцион салметеролни мунтазам қўллаганда тизимли қон оқимида 100 нг/мл гача концентрацияларда гидроксинафтон кислотаси аниқланади. Флутиказон: ингаляцион юборилгандан кейин препаратни юбориш тизимига қараб нисбий биокираолишлиги – 10-30% ни ташкил қилади. Тизимли сўрилиши асосан ўпкада амалга лшади. Ингаляция қилинган дозанинг бир қисми ютиб юборилиши мумкин, лекин препаратни сувда ёмон эриши ва жигар орқали “биринчи ўтиш”да жадал метаболизми туфайли унинг тизимли таъсири минимал. Флутиказоннинг биокираолишлиги ютиб юборилганда 1% дан камроқни ташкил қилади. Ингаляция қилинган доза ва флутиказоннинг тизимли таъсири ўртасида бевосита боғлиқлик мавжуд, тақсимланиш хажми – тахминан 300 л. Жигарда цитохром Р450 тизимининг CYP3A4 иштирокида нофаол метаболитларигача метаболизмга учрайди. Метаболитнинг 5% дан камроғи сийдик билан чиқарилади. Плазмадаги клиренси – минутига 1,15 л. Т_1/2 – 8 соатни ташкил қилади.

Қўлланилиши

Препарат узоқ вақт таъсир кўрсатувчи ß2-адреномиметик ва ингаляцион кортикостероид билан мажмуавий даволаш кўрсатилган пациентларда бронхиал астмани даволаш учун мўлжалланган:

• узоқ таъсир этувчи бета-адренорецепторлар агонистлари ва ингаляцион ГКС нинг самарани бир маромда ушлаб турувчи дозаларини қабул қилувчи пациентларда;
• ингаляцион ГКС билан даволаш фонида касалликнинг симптомлари сақланиб қолган пациентларда;
• бронходилаторлар билан мунтазам даволанаётган ва ингаляцион ГКС га муҳтож бўлган пациентларда.

Катталарда ЎСОК (ўпканинг сурункали обструктив касаллиги), шу жумладан сурункали бронхит ва ўпка эмфиземасини бир маромда тутиб турувчи даволашда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Фақат ингаляцион қўллаш учун буюрилади. Препаратнинг бошланғич дозаси ушбу даражадаги касалликни даволаш учун тавсия этиладиган флутиказоннинг дозаси асосида аниқланади ва минимал самарали дозага эришилгунча титрланиши керак. Даволаш вақтида оптимал дозани танлаш учун мунтазам равишда шифокор кузатувида бўлиш керак. Пациент шифокор буюрган препаратнинг дозани мустақил ўзгартириши мумкин эмас.

Тавсия этилган дозалар:

Катталар ва 12 ёш ва ундан катта ўсмирлар: иккита ингаляция (25 мкг салметерол ва 50 мкг флутиказон пропионати) суткада 2 марта ёки иккита ингаляция (25 мкг салметерол ва 125 мкг флутиказон пропионати) суткада 2 марта ёки иккита ингаляция (25 мкг салметерол ва 250 мкг флутиказон пропионати) суткада 2 марта.

4 ёш ва ундан катта болалар: иккита ингаляция (25 мкг салметерол ва 50 мкг флутиказон пропионати) суткада 2 марта.

Самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш сифатида препаратни қабул қилувчи барча пациентлар биринчи марта қабул қилгандан кейин 6-12 хафта ўтгач шифокор билан маслаҳатлашишлари керак.

Ўпканинг сурункали обструктив касаллиги (ЎСОК), шу жумладан сурункали бронхит ва ўпка эмфиземаси.

Катталар учун максимал тавсия этиладиган доза 2 ингация (25 мкг салметерол ва 250 мкг флутиказон пропионати) суткада 2 мартани ташкил қилади.

Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари: кекса ёшдаги ёки буйрак ва жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш зарурати йўқ.

Ингаляторни ишлатиш бўйича йўриқнома:

Ингаляторни текшириш

Ингаляторни Биринчи марта ёки узоқ вақт (бир хафта ёки ундан кўпроқ) танаффусдан кейин қўллашдан олдин қалпоқчани ён томонларига енгил босиш орқали мундштук қалпоқчаси ечилади, инглятор синчковлик билан чайқатилади ва адекват ишлашига ишонч ҳосил қилиш учун ҳавога бир марта пуркалади.

2. Мундштукдан ҳимоя қалпоқчаси ечилади. Бунда мундштук флаконга (ингалятор) га зич бириктирилганча қолиши керак (2 расмга қаранг); агар ингалятор ҳимоя қалпоқчасиз сақланган бўлса, мундштукни ифлосланиш юзасидан текшириш керак.
3. Ингаляторни мундштукни пастга қаратган ҳолда олинади, бунда битта бармоқ ингалятор тубида, қолган бармоқ ёки иккита бармоқ ингаяторнинг юқори учида бўлиши керак. Нафас чиқарилади ва мундштук тишлар орасига жойланади (3 расмга қаранг).
4. Мундштук лаблар билан ўраб олинади ва бош бироз орқага ташланади. Секин нафас олиш бошланади ва бир вақтда баллонча тубига босилади. Нафас охиригача олинади (4 расмга қаранг).
5. Ингалятор оғиз бўшлиғидан олинади ва нафас 10 секунд ёки иложи борича кўпроқ тутиб турилади. Секин нафас чиқарилади (5 расмга қаранг).

Изоҳ:

Ҳар бир ингаляциядан кейин оғиз ва/ёки томоқ сув билан чайилади. Бу препаратни қўллаш билан боғлиқ қуруқликни камайтиришга ёрдам беради. Ингаляциялар орасидаги танаффус камида 1 минутни ташкил қилиши керак. Такрорий ингаляциялар ўтказилганда 2-5 қадамлар такрорланади.

Ишлатгандан кейин мундштукни ҳимоя қалпоқчаси билан ёпиш керак (6 расмга қаранг).

Биринчи бир нечта ингаляцияларни ойнани олдида назорат қилиб амалга ошириш тавсия этилади. Агар Сиз оғиз ёки мундштук ва ингалятор танаси орасидаги ёриқдан препаратни “чиқишини” кўрсангиз, бу ингаляциянинг нотўғри техникасидан далолат беради (7 расмга қаранг).

Ингаляция болалар томонидан амалга оширилганда катталар назорати остида ўтказилиши керак (8 расмга қаранг).

Ингаляторни тозалаш

Ингаляторни тозалаш кунига камида бир марта амалга оширилиши керак.

1. Препарат сақловчи металл баллонни ингалятор танасидан ажратиб олинг. Пурковчи учликни ечинг.
2. Мундштук ва ингалятор танасини илиқ сувда ювинг.
3. Синчковлик билан артинг. Қизиб кетишидан сақланинг.
4. Ингаляторни йиғинг.

Ўрамда кўрсатилган барча дозалар ишлатилгандан кейин металл баллончани ташлаб юбориш керак.

Ножўя таъсирлари

Жуда тез-тез 10 тадан ≥ 1, тез-тез 100 тадан ≥ 1 ва 10 тадан < 1, тез-тез эмас 1000 тадан ≥ 1 ва 100 тадан < 1, кам ҳолларда 10000 тадан ≥ 1 ва 1000 тадан < 1, жуда кам ҳолларда 10000 тадан < 1.

Жуда тез-тез

• бош оғриғи

Тез-тез

• оғиз бўшлиғи ва ҳалқум кандидози, овозни бўғилиши
• пневмония (ЎСОК бўлган пациентларда), бронхитлар
• мушак тортишишлари, артралгия
• гипокалиемия

Тез-тез эмас

• оғиз-ҳалқум бўшлиғи шиллиқ қаватини таъсирланиши
• тери аллергик реакциялари
• ҳансираш
• катаракта
• гипергликемия
• қўрқув ҳисси, уйқуни бузилиши
• тремор
• юрак уриб кетиши, юрак бўлмачалари фибрилляцияси
• гематомалар

Кам ҳолларда

• диспепсия, кўнгил айниши
• анафилактик реакциялар
• глаукома
• ҳулқ-атворни ўзгариши, шу жумладан юқори фаоллик ва таъсирчанлик (айниқса болаларда)
• юрак ритмини бузилиши (шу жумладан хилпилловчи аритмия, суправентркуляр тахикардия, экстрасистолия)
• ангионевротик шиш (айниқса юзни ва оғиз-ҳалқумни шиши), парадоксал бронхоспазм
• Кушинг синдроми, буйрак усти бези функциясини сусайиши, болалар ва ўсмирларда ўсишни секинлашиши, суяк тўқимасининг минерал зичлигини камайиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик
• 4 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Ўпка туберкулёзи, нафас аъзоларининг замбуруғли, вирусли ёки бактериал инфекциялари, тиреотосикоз, феохромоцитома, қандли диабет, назоратланмаган гипокалиемия, ИГСС (идиопатик гипертрофик субаортал стеноз), назоратланмаган артериал гипертензия, аритмия, ЭКГ да QT интервалини узайиши, турли генезли гипоксия, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, ҳомиладорлик, лактация даврида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бронхоспазм ривожланиши хавфи туфайли, пациент учун жуда зарур бўлган ҳолатлардан ташқари селектив ва носелектив ß-адреноблокаторларни қўллашдан сақланиш керак.

Салметерол

Агар қўллашдан фойда салметерол билан даволаганда тизимли ножўя реакциялар юзага келиши хавфидан юқори бўлмаса, кетоконазол билан бирга қўллашдан сақланиш керак. CYP3A4 кучли ингибиторлари (итраконазол, телитромицин, ритонавир) билан шунга ўхшаш ўзаро таъсир хавфи мавжуд.

Флутиказон пропионати

Одатдаги ҳолатларда флутиказон пропионатининг ингаляцияси “биринчи ўтиш” да жадал метаболизми ва ичакда ва жигарда цитохром Р450 тизимининг CYP3A4 изоферменти таъсири остида тизимли клиренси юқори эканлиги туфайли плазмадаги концентрациясини пастлиги билан кечади. Шунинг учун флутиказон пропионати иштирокида клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар эҳтимоли кам.

CYP3A4 ферментининг юқори фаол ингибитори сифатида ритонавир плазмада флутиказон пропионатининг концентрациясини ҳаддаш ташқари ошишини чақириши мумкин, бунинг натижасида зардобда кортизолнинг концентрацияси аҳамиятли даражада пасаяди.

Ритонавир билан бирга қўллаш Кушинг синдроми ва буйрак усти бези функциясини сусайиши каби ножўя самаралар чақиради. Юқоридагиларни инобатга олиб, пациент учун потенциал фойда ГКС (глюкокортикостероид) ларнинг тизимли ножўя самаралари хавфидан юқори бўлган ҳолатлардан ташқари флутиказон пропионати ва ритонавирни бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

CYP3A4 изоферментининг бошқа ингибиторлари плазмада флутиказон пропионатининг даражасини жуда кам (эритромицин) ва аҳамиятсиз (кетоконазол) ошишини чақиради, бунда зардобда кортизолнинг концентрацияси деярли пасаймайди. Бунга қарамасдан, CYP3A4 нинг кучли ингибиторларини (масалан кетоконазол) бир вақтда қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади, чунки бундай мажмуаларда плазмада флутиказон пропионатининг концентрациясини ошиши инкор этилмайди.

Ксантин ҳосилалари, глюкокортикостероидлар ва диуретиклар гипокалиемия ривожланиши хавфини оширади (айниқса бронхиал астма зўрайган пациентларда, гипоксияда). Моноаминоксидаза ингибиторлари ва трициклик антидепрессантлар юрак-қон томир тизими томонидан ножўя самаралар ривожланиши хавфини оширади. Кромоглицин кислотаси билан мутаносиб.

Махсус кўрсатмалар

• Препарат хуружларни бартараф этиш учун эмас (қисқа таъсирга эга ингаляцион бронходилататорларни қўллаш керак), узоқ вақт даволаш ва зўрайишларни олдини олиш учун мўлжалланган.
• Препаратни ҳатто касаллик симптомлари бўлмаганида ҳам мунтазам қўллаш керак.
• Препарат билан даволашни тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас.
• Ҳар қандай глюкокортикостероид (ГКС) ларни узоқ вақт, айниқса юқори дозаларда қўллаганда тизимли ножўя самаралар кузатилиши мумкин. Терапевтик самарага эришилганда ингаляцион глюкокортикостероидларнинг дозаси тизимли ножўя самаралар ривожланишидан сақланиш учун касалликни кечишини назорат қилувчи минимал самарали дозагача камайтирилиши муҳим.
• Узоқ вақт давомида ингаляцион глюкокортикостероидларни қабул қилаётган болаларда ўсиш динамикасини мунтазам кузатиш керак.
• Буйрак усти бези етишмовчилиги кузатилиши мумкинлиги туфайли, глюкокортикостероидни ичга қабул қилган пациентларни ингаляцион флутиказон билан даволашга ўтказилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш ва буйрак усти бези пўстлоқ қисми функцияси кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш керак. Ингаляцион флутиказон фонида ГКС ни бекор қилишни аста-секин амалга ошириш керак. Стресс даврида ГКС ни қўшимча қабул қилиш талаб этилиши мумкин.
• Агар препаратни салметерол дозасини ошириб юборилиши туфайли бекор қилишга тўғри келса, пациентга тегишли ГКС ўринбосар даволашни буюриш керак.
• Айрим пациентларда овозни қўполлашиши ёки бўғлиши, оғиз ва ҳалқум кандидози юзага келиши мумкин. Эйртек ингаляциясидан кейин оғиз бўшлиғини сув билан чайиш орқали овозни қўполлашишини оғирлигини ва тез-тезлигини камайтириш мумкин. Симптоматик кандидозни Эйртек билан даволашни давом эттириб, маҳаллий замбуруғларга қарши препаратлар билан даволаш мумкин.

Пациентни тизимли ГКС ни қабул қилишдан ингаляцион даволашга ўтказилганда шунингдек аввал тизимли препаратлар билан бартараф этилган аллергик реакциялар (шу жумладан аллергик ринит, экзема) юзага келиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Она учун кутилган фойда ҳомила ёки бола учун ҳар қандай хавфдан юқори бўлгандагина препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мақсадга мувофиқ.

Эйртек препаратини тавсия этилган дозаларда ингаляцион юборганда унинг плазмадаги концентрацияси ҳаддан ташқари пастлиги туфайли, салметерол ва флутиказоннинг кўкрак сутидаги даражаси ҳам аҳамиятсиз бўлади деб тахмин қилинади, лекин бу маълумотларни клиник исботлари йўқ.

Дори воситасини транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги

Транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири юзасидан тадқиқотлар ўтказилмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: тремор, бош оғриғи, тахикардия, систолик босимни ошиши, гипокалиемия ва қонда глюкоза даражасини ошиши, буйрак усти бези функциясини пасайиши (бир неча кундан кейин буйрак усти бези функциясини мустақил тикланади). Жуда кам ҳолларда: анорексия, қоринда оғриқ, тана вазнини камайиши, толиқиш, кўнгил айниши, диққатни пасайиши, гипогликемия ва тиришишлар.

Даволаш: селектив ß-адреноблокаторлар, препаратни бекор қилиш.

Чиқарилиш шакли ва ўрами

Дозаланган ингаляция учун аэрозол 25/50 мкг, 25/125 мкг, 25/250 мкг.

120 дозадан дозаловчи таъсирли клапанли ва ҳимоя қалпоқчали мундштукли алюмин аэрозол баллончада.

Баллонча давлат ва рис тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан қартон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича