ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ГАЛОПЕРИДОЛ-РИХТЕР

HALOPERIDOL-RICHTER

Препаратнинг савдо номи: Галоперидол-Рихтер

Таъсир этувчи модда (ХПН): галоперидол (haloperidol)

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 5 мг галоперидол;

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, сувсиз коллоид кремний диоксиди, желатин, магний стеарати, тальк, маккажўхори крахмали, лактоза моногидрати.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, ясси, диск шаклидаги, маркировкасиз, деярли ҳидсиз таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антипсихотик препаратлар, бутирофенон ҳосиласи.

АТХ коди: N05AD01

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Галоперидол марказий ва периферик дофамин рецепторлари антагонистидир. Шу билан бирга у бироз антихолинергик фаолликка эга ва опиат рецепторлари билан боғланади.

Фармакокинетикаси

Галоперидол ичга қабул қилинганидан кейин тез сўрилади. Ичга қабул қилиш учун эритмани ва таблеткаларни қабул қилганда биокираолишлиги мос равишда 38-86% ни (ўрта ҳисобда – 58%) ва 44-74% (ўрта ҳисобда – 60%) ни ташкил этади. Биокираолишлигидаги фарқлар меъда-ичак тизимидан сўрилишидаги ва жигар орқали “биринчи” марта ўтишида тизимолди жигар метаболизми даражасидаги индивидуаларо фарқлар туфайли мавжуд деб ҳисоблайдилар.

Галоперидол организмнинг тўқималарида, айниқса жигар ва ёғ тўқималарида тез тақсимланади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши тахминан 92% ни ташкил этади. Галоперидол гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади ва она сутига она қони плазмасидаги миқдорга нисбатан 59-69% концентрацияда ўтади.

Галоперидол жадал метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври сезиларли суткалик оғишлар билан тахминан 20 соатни ташкил этади.

Қўлланилиши

Катталар

• Шизофрения: симптомларни бартараф этиш ва қайталанишларни олдини олиш.
• Бошқа психозлар, айниқса параноид психозлар.
• Мания ва гипомания.
• Руҳий бузилишлар ва тажовуз, гиперреактивлик ҳамда ақлий ривожланиши кечиккан шахсларда ва бош мияни органик шикастланиши бўлган пациентларда ўзига жароҳат етказиш каби хулқ-атворни бузилиши.
• Ўртача намоён бўлган ва оғир психомотор қўзғалиш, изтироб, бебош ёки хавфли-импульсив хулқ-атворни қисқа муддатли назорат қилиш учун ёрдамчи восита сифатида.
• Жиль де ля Туретта синдроми ва яққол тиклар.
• Резистент ҳиқичоқ.
• Кекса ёшдаги одамларда бетоқатлик ва қўзғалишда қўлланилади.

Болалар:

• Болаларда хулқни бузилиши, айниқса тажовуз ва гиперреактивлик билан боғлиқ бузилиши.
• Болалар шизофренияси.
• Жиль де ля Туретта синдромида қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга қабул қилиш учун буюрилади.

Қўллаш усули

Доза барча кўрсатмаларда шахсий равишда белгиланади. Даволашни энг кичик дозадан бошлаб, шифокорнинг синчков назорати остида аста-секин ошириш керак. Бунда пациентнинг ёши, симптомларнинг яққоллиги, аввал қўлланган антипсихотикларнинг самарадорлигини ҳисобга олиш керак.

Кекса ёшдаги ва ҳолсизланган пациентларга, шунингдек ҳамда аввал нейролептикларга салбий таъсир кузатилган пациентларга галоперидолнинг камроқ дозаси талаб этилиши мумкин. Даволашни нормал дозанинг ярмидан бошлаб, уни то адекват жавобга эришилгунига қадар аста-секин ошириш лозим.

Галоперидол–Рихтер 5 мг таблеткаларини клиник жавоб юз берадиган минимал дозаларда буюриш керак.

Айрим вазиятларда Галоперидол–Рихтер 5 мг таблеткалари препарати зарур дозани таъминламайди. Бундай ҳолатларда Галоперидол–Рихтер 1,5 мг таблеткалари ёки Галоперидол–Рихтер 2 мг/мл ичга томчилаб қабул қилиш учун эритмасини қўллаш керак.

Катталар

1. Шизофрения, психоз, мания ва гипоманияда, бош миянинг органик шикастланишларида (клиник асоратлари намоён бўлишига қараб).

Ўткир фазаси:

Суткада 2 мг дан 20 мг гача бир марта ёки бир неча марта қабул қилишга буюрилади.

Сурункали фазаси:

1–3 мг дан суткада 3 марта буюрилади. Клиник жавобга қараб, дозани суткада бир неча марта қабул қилиш билан 20 мг гача ошириш мумкин.

2. Психомотор қўзғалишда, фикрлашни бузилишларида ёки тажовуз, агрессия, гиперреактивлик ҳамда ақлий ривожланиши кечиккан ёки бош миянинг органик шикастланиши (клиник кўринишларга қараб) бўлган пациентларда пациентларда ўзига жароҳат етказиш каби хулқ-атворни бузилишларида, бебош ёки хавфли-импульсив хулқ-атворда, Жиль де ля Туретта синдроми, яққол тиклар, резистент ҳиқичоқда.

Ўткир фазаси:

Симптомларни ўртача намоён бўлишида: 1,5–3,0 мг суткада 2 ёки 3 марта.

Оғир симптоматика/резистентлик: 3,0–5,0 мг суткада 2 ёки 3 марта.

Сурункали фазаси:

Суткада 3 марта 0,5–1 мг дан, жавобга эришиш учун суткада 3 марта 2–3 мг гача ошириш мумкин.

Жавобга эришилгандан кейин препаратнинг дозаси самарани бир маромда тутиб туриш учун минимал самарали дозагача пасайтирилиши керак, одатда бу суткада 5–10 мг ни ташкил этади. Дозани тез пасайтиришга йўл қўйилмасин.

Кекса ёшдаги беморларда бетоқатлик ёки қўзғалиш

Даволашни катталар учун мўлжалланган дозанинг ярмидан бошлаб, кейинчалик самарага қараб, уни титрлаш керак.

Болалар

Болаларда хулқ-атворни бузилиши ва шизофрения

Суткалик самарани бир маромда тутиб турувчи доза: 2 марта – эрталаб ва кечқурун қабул қилиш учун суткада 0,03–0,15 мг/кг.

3 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар учун дозалар:

Тавсия этиладиган дозалар:

• бошланғич доза суткада 0,5 мг бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда.
• суткада 1–4 мг гача бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда.
• максимал доза бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда суткада 6 мг ни ташкил этади.

12 ёшдан 17 ёшгача бўлган ўсмирлар учун дозалар:

Тавсия этиладиган доза:

• бошланғич доза суткада 0,5 мг бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда.
• суткада 1–6 мг гача бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда.
• максимал доза бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда суткада 10 мг ни ташкил этади.

Психомотор қўзғалиш ва ажитацияни камайтириш учун

Суткалик самарани бир маромда тутиб турувчи доза: 2 марта – эрталаб ва кечқурун қабул қилиш учун суткада 0,02–0,075 мг/кг.

3 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар учун дозалар:

Тавсия этиладиган доза:

• бошланғич доза суткада 0,25 мг бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда.
• суткада 0,5-3 мг гача бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда.
• максимал доза бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда суткада 3 мг ни ташкил этади.

12 ёшдан 17 ёшгача бўлган ўсмирлар учун дозалар:

Тавсия этиладиган доза:

• бошланғич доза суткада 0,25 мг бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда.
• суткада 2–6 мг гача бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда.
• максимал доза бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда суткада 6 мг ни ташкил этади.

Ножўя таъсирлари

Ножўя кўринишлар меъёрий-ҳуқуқий фаолият учун Тиббий луғат (MedDRA) ва юз бериш тез-тезлиги бўйича аъзолар тизимлари синфига мувофиқ гуруҳланган. Жуда тез­тез (≥1/10); тез­тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача); тез­тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача), кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (< 1/10000), тез­тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаб бўлмайди).

Қон ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар

Тез­тез эмас: лейкопения.

Тез­тезлиги номаълум: агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.

Иммун тизими томонидан бузилишлар

Тез­тез эмас: ўта юқори сезувчанлик.

Тез­тезлиги номаълум: анафилактик реакция.

Эндокрин бузилишлар

Кам ҳолларда: гиперпролактинемия.

Тез­тезлиги номаълум: антидиуретик гормон секрециясини бузилиши.

Метаболизм ва овқатланишни бузилишлари

Тез­тезлиги номаълум: гипогликемия.

Руҳий бузилишлар

Жуда тез­тез: қўзғалиш, уйқусизлик.

Тез­тез: депрессия, психотик бузилишлар.

Тез­тез эмас: онгни чалкашиши, либидони пасайиши, либидони йўқолиши, бетоқатлик.

Нерв тизими томонидан бузилишлар

Жуда тез­тез: экстрапирамид бузилишлар, гиперкинезия, бош оғриғи.

Тез­тез: кечиккан дискинезия, окулогир криз, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, гипертонус, уйқучанлик, ниқобсимон юз, тремор, бош айланиши.

Тез­тез эмас: тиришиш, паркинсонизм, акинезия, “тишли ғилдирак” типидаги ригидлик,  седация, мушакларни беихтиёр қисқариши.

Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар

Тез­тез: кўришни бузилиши

Тез­тез эмас: кўришни хиралашиши.

Юрак томонидан бузилишлар

Тез­тез эмас: тахикардия.

Тез­тезлиги номаълум: юрак қоринчалари фибрилляцияси, “пируэт” турида тахикардия, юрак қоринчалари тахикардияси, экстрасистолалар.

Қон-томирлар томонидан бузилишлар

Тез­тез: ортостатик гипотензия, артериал қон босими пасайиши.

Нафас олиш тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар

Тез­тез эмас: диспноэ.

Кам ҳолларда: бронхоспазм.

Тез­тезлиги номаълум: ҳиқилдоқ шиши, ларингоспазм.

Меъда-ичак тизими аъзолари томонидан бузилишлар

Тез­тез: қабзият, оғизни қуриши, хаддан зиёд сўлак ажралиши, кўнгил айниши, қусиш.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

Тез­тез эмас: гепатит, сариқлик.

Тез­тезлиги номаълум: ўткир жигар етишмовчилиги, холестаз.

Тери ва тери остидаги тўқималари томонидан бузилишлар:

Тез­тез: тошма.

Тез­тез эмас: ёруғликка сезувчанлик реакциялари, эшакеми, терини қичишиши, кучли терлаш.

Тез­тезлиги номаълум: лейкоцитокластик васкулит, эксфолиатив дерматит.

Скелет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқималар томонидан бузилишлар

Тез­тез эмас: бўйин қийшиқлиги, мушаклар ригидлиги, мушаклар спазми, скелет мушакларини танглиги.

Кам ҳолларда: тризм, мушакларни тиришиши.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

Тез­тез: сийдикни тутилиши.

Ҳомиладорликни кечишига, туғруқдан кейинги ва перинатал ҳолатларга таъсири

Тез­тезлиги номаълум: янги туғилган чақалоқларда абститент синдроми.

Жинсий аъзолар ва сут бези томонидан бузилишлар

Тез­тез: эректил дисфункция.

Тез­тез эмас: аменорея, дисменорея, галакторея, сут безларида дискомфорт, сут безларида оғриқ.

Кам ҳолларда: меноррагия, ҳайз кўриш циклини бузилиши, жинсий дисфункция.

Тез­тезлиги номаълум: гинекомастия, приапизм.

Умумий бузилишлар ва юбориш жойида бузилишлар

Тез­тез: юбориш жойида реакция.

Тез­тез эмас: қадам ташлашни бузилиши, гипертермия, шиш.

Тез­тезлиги номаълум: тўсатдан ўлим, юзни шиши, гипотермия.

Лаборатор ва инструментал текшириш натижаларига таъсири

Тез­тез: тана вазнини ошиши, тана вазнини камайиши, жигарнинг функционал синамаларини ўзгариши.

Кам ҳолларда: ЭКГ да QT интервалини узайиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Таъсир этувчи моддага ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига ўта юқори сезувчанлик.
• Кома ҳолатлари.
• Марказий нерв тизимини (МНТ) сусайиши.
• Паркинсон касаллиги.
• Базал ганглияларни шикастланиши.
• Ҳомиладорлик ва эмизиш даври.
• Кам учрайдиган наслий касалликлар: галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги, глюкоза-галактоза мальабсорбцияси.
• 3 ёшгача бўлган болалар.
• Юрак ишини клиник аҳамиятли бузилишлари, масалан яқинда ўтказилган миокрад инфаркти, декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги, IA ва III синфга мансуб антиаритмик дори воситаларини қабул қилиш ёрдамида назорат қилинадиган аритмиялар, анамнезда QT интервалини узайиши, юрак қоринчалари аритмиялари ёки юрак қоринчаларни хилпиллаши-липпиллаши (“пируэт” шаклдаги юрак қоринчалари тахикардияси), клиник аҳамиятига эга брадикардия ёки юракнинг иккинчи ёки учинчи даражали блокадаси ва мувофиқлаштириб бўлмайдиган гипокалиемия.

Эҳтиёткорлик билан

Кекса ёшдаги пациентлар, юрак-қон томир тизими томонидан бузилишлар (QT интервалини узайиши ва/ёки юрак қоринчалари аритмиялари, шу жумладан оилавий анемнез), электролит баланси бузилишлари, субарахноидал қон қуйилиши, алкоголизм ва алкоголни ҳаддан зиёд истеъмол қилиш, инсульт хавф омиллари, хавфли нейролептик синдром, кечиккан дискинезия, экстрапирамид бузилишлар, галоперидолни бошқа антихолинергик препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш, тутқаноқ ва тиришишларга олиб келувчи ҳолатлар (алкоголни истеъмол қилиш ёки бош мияни шикастланиши оқибатида), жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар, гипертиреоз, веноз тромбоэмболияга мойиллик ёки хавф омиллари, депрессия, феохромоцитомада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Галоперидолни QT интервалини узайтириши мумкин бўлган препаратлар билан бир вақтда қўллаш юрак қоринчалари аритмиялари, шу жумладан “пируэт” туридаги юрак қоринчалари тахикардиясини юз бериш ҳавфини ошириши мумкин, шунинг учун қуйидаги препаратларни: IA синфи антиаритмик препаратлари (хинидин, дизопирамид и прокаинамид) ва III синфи антиаритмик препаратлари (масалан, амиодарон, соталол ва дофетилид), айрим антибактериал препаратлар (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин венага юборилганда), трициклик антидепрессантлар (масалан, амитриптилин), айрим тетрациклик антидепрессантлар (масалан, мапротилин), бошқа нейролептиклар (масалан, фенотиазинлар, пимозид ва сертиндол), айрим антигистамин препаратлар (масалан, терфенадин), цизаприд, бретилиум ва хинин ва мефлохин каби безгакка қарши айрим препаратларни бирга қўллаш тавсия этилмайди.

Электролитлар мувозанатини бузилишини чақирувчи препаратларни ҳам бирга қўллаш тавсия этилмайди, чунки бу юрак қоринчалари аритмияларини ривожланиш хавфини ошириши мумкин. Калийни тежовчи диуретикларни афзал кўриш ва гипокалиемияни чақирувчи диуретикларни қўллашдан сақланиш керак.

Галоперидол глюкуронирлаш ва Р450 цитохромнинг фермент тизими (хусусан, CYP3A4 ёки CYP2D6 изоферментлари) таъсирида бир нечта йўллар ёрдамида метаболизмга учрайди. Метаболизмнинг ушбу йўлларини бошқа препаратлар таъсирида сусайтириш ёки CYP2D6 изоферменти фаоллигини пасайиши галоперидолнинг концентрациясини ошишига ва ножўя самараларни ривожланишига, шу жумладан QT интервални узайишига олиб келиши мумкин. Итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин ва прометазин каби CYP3A4 ёки CYP2D6 изоферментлари субстратлари ёки ингибиторлари билан бирга қабул қилинганда галоперидолнинг концентрацияларини кучсиз ёки ўртача даражада ошиши тўғрисида хабар берилган. CYP2D6 ферменти фаоллигини пасайиши галоперидолнинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. QT интервални узайиши ва экстрапирамидли симптомлар галоперидолни кетоконазол (кунига 400 мг) ва пароксетин (кунига 20 мг) билан бир вақтда қабул қилинганда кузатилган. Бу галоперидолнинг дозасини пасайтиришни талаб қилиши мумкин.

Бошқа дори воситаларининг галоперидолга таъсири

• Галоперидолни ва карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин каби энзимни индукция қилувчи препаратларни бир вақтда қабул қилинганда (ва улар узоқ муддат давомида қабул қилинганда) қон плазмасида галоперидолнинг концентрацияси анча сезиларли пасайиши мумкин. Шундай қилиб, препаратларни бундай қўллаш вақтида ва қўллаш тўхтатилганидан сўнг галоперидолнинг дозасига тузатиш киритиш керак.
• Натрий вальпроати (глюкуронланишни ингибиция қилади) қон плазмасидаги галоперидолнинг концентрациясига таъсир кўрсатмайди.

Галоперидолни бошқа препаратларга таъсири

• Бошқа нейролептиклар каби, галоперидол хам бошқа препаратлар: алкоголь, ухлатувчи, седатив ва кучли анальгетик воситалар томонидан чақирилган марказий нерв тизимини сусайишини кучайтириши мумкин. Шунингдек, метилдопа билан мажмуада қўлланганда, МНТ га таъсирини кучайиши тўғрисида хабар берилган.
• Галоперидол адреналин ва бошқа симпатомиметик воситаларнинг самараларига нисбатанантагонизм намоён этиши, шунингдек гуанетидин каби адреноблокаторларнинг гипотензив таъсирини ўзгартириши мумкин.
• Галоперидол левоподанинг антипаркинсоник самарасини сусайтириши мумкин.
• Галоперидол CYP2D6 ингибиторидир. Галоперидол трициклик антидепрессантларнинг метаболизмини ингибиция қилиб, шу йўл билан қон плазмасида ушбу препаратларнинг концентрациясини оширади.

Ўзаро таъсирнинг бошқа шакллари

• – Литий препаратлари ва галоперидол бир вақтда қабул қилинганда энцефалопатик синдромни юз беришининг жуда кам ҳоллари ҳақида хабар берилган. Улар алоҳида нозологик турга тегишли эканлиги ёки хавфли нейролептик синдром ҳолатлари ва/ёки литийнинг токсиклиги ҳоллари эканлиги номаълумлигича қолмоқда. Энцефалопатик синдромнинг белгилари: онгни чалкашиши, дезориентация, бош оғриғи, мувозанатни бузилиши ва уйқучанлик ҳисобланади. Препаратларнинг ушбу мажмуаси қабул қилинганда электроэнцефалограммада (ЭЭГ) симптомсиз силжишларни акс эттирган ҳисоботларнинг бирида хабар берилган, бунда ЭЭГ-мониторинг тавсия этилиши мумкин. Литий препаратлари билан бир вақтда қабул қилинганда, галоперидолни максимал кичик самарали дозада қабул қилиш керак, литий миқдорини назоратини ўтказиш керак, у 1 ммоль/л дан паст бўлиши керак. Энцефалопатик синдром симптомлари аниқланганда даволашни зудлик билан тўхтатиш керак:
• Антикоагулянт фениндионнинг антагонистик самараси тўғрисида хабар берилган.
• Тиришишга қарши препаратларнинг дозасини, тиришишга тайёрлик бўсағасини пасайишини ҳисобга олган ҳолда ошириш керак бўлиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Антипсихотикларни, шу жумладан галоперидолни қабул қилган пациентларни тўсатдан ўлим ҳолатлари тўғрисида хабар берилган.

Деменция фонида психози бўлган, антипсихотик воситалар билан даволанаётган кекса ёшдаги пациентлар юқори хавф гуруҳига мансубдирлар.

Деменция билан боғлиқ хулқ-атворни бузилишлари галоперидолни қўллаш учун маъқул кўрсатма ҳисобланмайди.

Юрак-қон томир тизимига таъсири

Галоперидол қўлланганида, тўсатдан ўлим ҳолатларига қўшимча равишда, жуда кам ҳолларда ЭКГ да QT интервалини узайиши ва/ёки юрак қоринчалари аритмиялари тўғрисида хабар берилган. Улар препаратнинг юқори дозалари қўлланганда ёки пациент бундай ҳолатга мойил бўлганда кўпроқ юз бериши мумкин.

Галоперидолни қўллашни бошлашдан аввал хавф ва фойда нисбатини синчиклаб баҳолаш лозим. Юрак касаллиги, тўсатдан ўлим ва/ёки оилавий анамнезда QT интервалини узайиши, мувофиқлаштирилмаган электролит бузилишлари, субарахноидал қон қуйилиши, очлик ёки алкоголни ҳаддан зиёд истеъмол қилиш каби юрак қоринчалари аритмияларини юқори хавфи бўлган пациентларни, айниқса даволашнинг дастлабки босқичларида қон плазмасида препаратнинг мувозанатли концентрацияларига эришилгунча диққат билан кузатиш (ЭКГ ва қон плазмасида калий миқдорини назорат қилиш) керак. QT интервалини узайиши ва/ёки юрак қоринчалари аритмиялари ривожланиши хавфи препаратнинг юқори дозалари қабул қилинганда ёки парентерал қўлланганда, хусусан вена ичига юборилганда ошиши мумкин. Галоперидолни вена ичига юборилганда QT интервалини узайиши ва оғир аритмия юз беришини аниқлаш учун доимо ЭКГ-кузатувни олиб бориш керак.

Даволаш бошланишидан олдин барча пациентларда, айниқса кекса ёшдагиларда ва шахсий ёки оилавий анамнезида юрак касалликлари ёки клиник кўрувда юрак касаллиги аниқланган пациентларда ЭКГни ўтказиш керак. Даволаниш жараёнида ЭКГ мониторингини заруратини (масалан, доза оширилганда) шахсий равишда баҳолаш керак. QT интервалини узайиши юз берганида, препаратнинг дозасини камайтириш, агар QT интервали 500 мс дан ошиб кетса, галоперидолни қабул қилишни дарҳол бекор қилиш керак.

Электролитлар миқдорини мунтазам равишда, айниқса диуретикларни қабул қилаётган пациентларда ёки ёндош касалликлари бўлганида назорат қилиш тавсия қилинади.

Деменцияси бўлган пациентларда цереброваскуляр нохуш кўринишларни юз бериш хавфини тахминан уч баробар ошиши аниқланган. Уларни юз бериш механизми маълум эмас. Юқори хавф бошқа антипсихотик воситалар ёки бошқа пациентлар популяция учун ҳам истисно қилиниши мумкин эмас. Галоперидолни инсультни ривожланиш хавфи бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Хавфли нейролептик синдром

Бошқа антипсихотиклар каби галоперидолни қабул қилиш хам хавфли нейролептик синдром: гипертермия, мушакларни ёйилган ригидлиги, вегетатив лабиллик, онгни бузилиши каби кам учрайдиган аллергик реакция билан ассоциацияланган. Гипертермия кўпинча бу синдромнинг биринчи белгиси ҳисобланади. Бундай белгилар пайдо бўлганида антипсихотик воситалар билан даволашни дарҳол тўхтатиш ва тегишли самарани бир маромда тутиб турувчи даволашни ва пациентни синчков кузатувни бошлаш лозим.

Кечки дискинезия

Барча антипсихотик воситаларни қабул қилинганда бўлгани каби, кечки дискинезия айрим пациентларда препаратни узоқ муддат давомида қабул қилинганда ёки препарат бекор қилинганидан кейин намоён бўлиши мумкин. Мазкур синдром асосан тил, юз, оғиз ёки жағнинг ритмик беихтиёр ҳаракатлари билан характерланади. Айрим пациентларда бундай кўринишлар қайтмас бўлиши мумкин. Синдром даволашни қайта бошлаганда, доза ошириб юборилганда ёки бошқа антипсихотик препаратга ўтганда ниқобланиши мумкин. Даволашни иложи борича тезроқ тўхтатиш керак.

Экстрапирамид симптомлар

Барча нейролептик воситаларни қабул қилиганда бўлгани каби, экстрапирамид симптомлар, масалан, тремор, ригидлик, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и ўткир дистония юз бериши мумкин.

Антихолинергик турдаги Паркинсонизмга қарши препаратларни зарурат бўлганида буюриш мумкин. Уларни профилактика учун буюриш талаб этилмайди. Паркинсонизмга қарши препаратларни буюриш зарурати туғилган ҳолларда, агар уларни чиқарилиши галоперидолни чиқарилишига нисбатан тезроқ кечаётган бўлса, экстрапирамид симптомларни ривожланиши ёки кучайишига йўл қўймаслик мақсадида, уларни қабул қилишни галоперидол бекор қилинганидан сўнг давом эттириш керак. Антихолинергик препаратларни, шу жумладан Паркинсонизмга қарши препаратларни галоперидол билан бирга ёндош қўлланганда кўз ички босими ошиши мумкинлигини ёдда тутиш керак.

Тутқаноқ хуружлари/Тиришишлар

Айрим ҳолларда галоперидолни қўллаш тиришишларни чақириши мумкинлиги тўғрисида хабар берилган. Шунинг учун тутқаноғи бўлган пациентларда, ҳамда тиришишга мойиллик туғдирувчи ҳолатлар (масалан, алкоголни кескин бекор қилиш ва бош мияни шикастланиши) бўлганида препаратни эҳтиёткорликка амал қилиш тавсия қилинади.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

Галоперидол жигарда метаболизмга учраганлиги туфайли, жигар фаолияти бузилган пациентларда эҳтиёткорликка амал қилиш тавсия қилинади. Жигар фаолиятини бузилиши ёки гепатит, кўпроқ холестатик гепатитнинг айрим ҳоллари тўғрисида хабар берилган.

Эндокрин тизими томонидан бузилишлар

Тироксин галоперидолнинг токсинлигини ошириши мумкин. Шунинг учун гипертиреоидизми бўлган пациентларда антипсихотикларни катта эҳтиёткорлик билан қўллаш ва эутиреоид ҳолатга эришиш учун ўтказиладиган терапия билан бирга олиб борилиши лозим.

Антипсихотик нейролептик препаратларнинг гормонал таъсири ўз ичига гиперпролактинемияни олади, у галакторея, гинекомастия ва олиго- ёки аменореяни чақириши мумкин. Гипогликемиянинг жуда кам ҳоллари ва антидиуретик гормонни ноадекват секрецияси синдромини юз бериши тўғрисида хабар берилган.

Веноз тромбоэмболия

Антипсихотиклар қўлланганда веноз тромбоэмболияни (ВТЭ) юз бериш ҳолатлари тўғрисида хабар берилган. Антипсихотик воситалар билан даволанаётган пациентларда кўпинча ВТЭ ривожланишининг орттирилган хавф омиллари мавжудлиги туфайли, галоперидол билан даволашни бошлашдан олдин ва даволаш давомида ВТЭ ни барча мумкин бўлган ривожланиш ҳавф омиллари аниқланиши керак, шунингдек профилактик чоралар кўрилган бўлиши керак.

Қўшимча омиллар

Шизофренияда антипсихотиклар билан даволашга бўлган жавоб кечикиши мумкин. Препаратлар бекор қилинганидан сўнг симптомларни қайтиши бир неча ҳафта ёки ой давомида юз бериши мумкин.

Бекор қилишнинг ўткир симптомлари, шу жумладан кўнгил айниши, қусиш ва уйқусизлик, юқори дозаларда қўлланган антипсихотиклар кескин бекор қилинганидан кейин жуда кам ҳолларда таърифланган. Бу касалликни қайталанишини чақириши мумкин, шунинг учун препаратни аста-секин бекор қилиш тавсия этилади.

Барча антипсихотиклар каби, галоперидолни хам, депрессия кўпроқ намоён бўлганида монотерапия кўринишида қўлламаслик керак. Уни психоз ва депрессия бир вақтда кузатилган ҳолатларни даволаш учун қўлланиладиган антидепрессантлар билан бирга қўллаш мумкин.

Юқори эҳтиёткорликка, буйрак етишмовчилиги ва феохромоцитомаси бўлган пациентларда амал қилиш керак.

Болаларда экстрапирамид симптомлар, шу жумладан кечиккан дискинезия ва седацияни ривожланиши хавфи мавжуд. Препаратни узоқ вақт давомида қўллаш юзасидан маълумотлар йўқ. Галоперидол-Рихтер 5 мг ли таблеткалари лактоза сақлайди. Галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактоза мальабсорбцияси каби кам учрайдиган наслий касалликлари бўлган пациентлар ушбу препаратни қабул қилмасликлари лозим.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш

Ҳомиладорлик

Галоперидолни ҳомиладорлик даврида қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган. Ҳайвонларда ўтказилган айрим тадқиқотларда галоперидолннг ҳомилага зарарли таъсири аниқланган.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида антипсихотиклар (шу жумладан галоперидол) нинг таъсирига дучор бўлган чақалоқлар нохуш ҳолатлар, шу жумладан туғруқдан сўнг оғирлиги ва давомийлиги бўйича фарқланиши мумкин бўлган экстрапирамид синдром ва/ёки “бекор қилиш” синдромини юз бериш ҳавфи гуруҳида бўлишади. Безовталик, гипертонус, гипотонус, тремор, уйқучанлик, респиратор дистресс-синдром, овқат қабул қилиши бузилиши қайд этилган. Бундай чақалоқларни синчков назоратқилиш керак.

Оналари ҳомиладорлик вақтида галоперидол қабул қилган чақалоқларда туғма нуқсонлар кузатилган. Галоперидолни ҳомиладорлик даврида қабул қилиш мумкин эмас.

Эмизиш даври

Галоперидол она сутига ўтади. Эмизиш даврида галоперидолни қабул қилиш мумкин эмас.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Озгина седация ёки диққатни бузилиши, айниқса юқори дозалар қабул қилинганда ва даволашни бошида кузатилиши мумкин, бу алкогол ёки МНТ нинг биошқа депрессантлар қабул қилинганида кучайиши мумкин.

Даволаниш даврида пациентларни, уларнинг препаратга бўлган сезувчанлик даражаси аниқланмагунича, транспорт воситаларини бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш каби диққатни жамлашни талаб этувчи фаолият турларидан сақлаш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари

Оғир экстрапирамид симптомлар, артериал гипотензия, эмоционал бефарқлик. QT интервалини узайиши фонида юрак қоринчаларининг аритмияларини ривожланиш хавфи. Нафасни сусайиши ва артериал гипотензия, кейинчалик шокни ривожланиши билан кечувчи кома ривожланиши мумкин, артериал гипотензия ўрнига артериал гипертензияни, тиришишларни парадоксал ривожланиши юз бериши мумкин.

Даволаш

Специфик антидот мавжуд эмас. Пациентнинг нафас йўлларини ўтказувчанлигини таъминлаш, ўпканинг сунъий вентиляциясини қўллаш керак. Аритмияларни ривожланишини истисно қилиш учун, тез-тез ЭКГ назоратини ўтказиш керак.

Артериал гипотензияни ва қон томир етишмовчилигини бартараф этиш учун вена ичига инфузияларни ўтказиш керак. Адреналинни қўллаш тавсия этилмайди. Пациентни сутка давомида назорат қилиш керак, тананинг нормал ҳароратини сақлаш ва етарли миқдорда суюқлик берилишини таъминлаш зарур. Оғир экстрапирамид симптомлар ривожланганда тегишли даволашни буюриш керак.

Чиқарилиш шакли

25 таблеткадан ПВХ ва алюминий фольга блистерда.

Иккита блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

+ 15^оС дан + 30^оС гача ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихонадан бериш тартиби

Рецепт бўйича.