ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ИНГАВИРИН®
INGAVIRIN
Препаратнинг савдо номи: Ингавирин®
Таъсир этувчи модда (ХПН): пентандин кислотасининг имидазолилэтанамиди
Дори шакли: капсулалар
Таркиби:
Бир капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: пентандин кислотасининг имидазолилэтанамиди (витаглутам) 100% моддага қайта ҳисоблаганда – 90,00 мг;
ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати – 90,00 мг, картошка крахмали – 35,60 мг, коллоид кремний диоксиди (аэросил) – 2,20 мг, магний стеарати – 2,20 мг.
Капсула қобиғининг таркиби: титан диоксиди Е 171 – 1,3333%, қизил бўёвчиси [Понсо 4R] Е124 – 0,0008%, азорубин бўёвчиси Е122 – 0,3066%, хинолин сариғи бўёвчиси Е104 – 0,4207%, желатин – 100% гача.
Логотип учун сиёҳ таркиби: шеллак, пропиленгликоль Е1520, титан диоксиди Е171.
Таърифи: №2 ўлчамли қизил рангли капсула. Капсуланинг қопқоғида оқ рангли ҳалқа кўринишидаги логотип ва ҳалқа ичида И ҳарфи туширилган. Капсулалар ичидаги модда – оқ ёки деярли оқ рангли гранулалар ва кукун; бироз босганда осонгина тўкиладиган конгломератларни ҳосил бўлишига йўл қўйилади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Вирусларга қарши восита. Яллиғланишга қарши восита.
АТХ коди: J05AX.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Вирусларга қарши препарат.
Клиника олди ва клиник тадқиқотларда Ингавирин® препаратининг грипп вирусларининг А тури (A/H1N1, шу жумладан “чўчқа гриппи” A(H1N1)pdm09, A(H3N2), A(H5N1) ва В турига нисбатан, аденовирус, парагрипп вируси, респиратор-синцитиал инфекцияларга нисбатан; клиника олди тадқиқотларида: кокронавирус, метапневмавирус, энтеровируслар, шу жумладан Коксаки ва риновирусга нисбатан самарадорлиги кўрсатилган.
Ингавирин® препарати вирусларни тез чиқарилишига, касалликни муддатини қисқаришига, асоратларни ривожланиш хавфини камайишига ёрдам беради.
Таъсир механизми вирус оқсиллари томонидан сусайтирилган туғма иммунитетнинг омилларини рағбатланиши ҳисобига инфекцияланган хужайралар даражасида амалга ошади. Экспериментал тадқиқотларда, Ингавирин® препарати эпителиал ва иммунокомпонент хужайралар юзасида интерфероннинг биринчи типдаги IFNAR рецетори эскпрессиясини оширади. Интерферон рецепторларининг зичлигини ошиши хужайраларнинг эндоген интерфероннинг сигналларига сезувчанлигини ошишига олиб келади. Ушбу жараён вирусларга қарши генларни индукцияси учун хужайра ядросига сигнални ўтказувчи STAT1 оқсил-трансмиттерини фаоллашуви (фосфорланиши) билан кечади. Инфекция шароитларида, препарат турли вирусларнинг хужайра ичидаги транспорт рибонуклеопротеидларини ингибиция қилувчи антивирус эффектор оқсил МхА ни ишлаб чиқарилишини рағбатлантириб, вирус репликацияси жараёнини секинлаштириши кўрсатилган.
Ингавирин® препарати қонда интерферон миқдорини физиологик нормагача ошишини чақиради, қон лейкоцитларининг пасайган α-интерферон ишлаб ичқарувчи хусусиятини рағбатлантиради ва нормаллаштиради, лейкоцитларининг пасайган γ-интерферон ишлаб чиқарувчи хусусиятини рағбатлантиради. Цитотоксик лимфоцитлар генерациясини чақиради ва вируслар томонидан зарарланган хужайраларга нисбатан юқори киллер фаолликка эга бўлган NK-T хужайраларининг миқдорини оширади.
Яллиғланишга қарши таъсири асосий яллиғланиш цитокинларини (ўсма некрозининг омили (TNF-a), интерлейкинлар (IL-1b ва IL-6)) ишлаб чиқарилишини сусайтирилиши, миелопероксидаза фаоллигини пасайиши билан боғлиқ.
Экспериментал тадқиқотларда, Ингавирин® препаратини антибиотиклар билан бирга ишлатилиши бактериал сепсис моделида, шу жумладан стафилококкнинг пенициллинга резистент штаммлари томонидан чақирилган сепсис моделида даволаш самарадорлигини ошириши кўрсатилган.
Ўтказилган экспериментал токсикологик тадқиқотлар, препаратнинг токсиклиги паст даражада ва хавфсизлик профили юқори даражада эканлигидан далолат беради.
Ўткир токсиклиги кўрсаткичлари бўйича Ингавирин® препарати токсикликнинг 4-синфига – “Кам заҳарли моддалар” синфига мансубдир (ўткир токсиклик бўйича LD50 ни аниқлаш юзасидан экспериментларда препаратнинг летал дозаларини аниқлаб бўлмади).
Препарат мутаген, иммунотоксик, аллергизацияловчи ва канцероген хусусиятларга эга эмас, маҳаллий таъсирловчи самара кўрсатмайди. Ингавирин® препарати репродуктив фаолиятга таъсир қилмайди, эмбриотоксик ва тератоген таъсир кўрсатмайди.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши ва тақсимланиши
Тавсия қилинган дозаларда препаратни қон плазмасида мавжуд бўлган усуллар билан аниқлаш мумкин эмас.
Радиофаол нишонни ишлатиш билан ўтказилган экспериментда, препаратни меъда-ичак йўлларидан тез қонга тушиши аниқланган. Ички аъзолар бўйлаб бир текис тақсимланади. Қондаги, қон плазмасидаги ва кўпчилик аъзолардаги максимал концентрациясига препарат юборилганидан кейин 30 минутдан сўнг эришилади. AUC кўрсаткичи (концентрацияси – вақт фармакокинетик эгри чизиғи остидаги майдон), буйрак, жигар ва ўпкада, қондаги AUC кўрсаткичидан (43,77 мкг/соат) бироз юқори. Талоқ, буйрак усти безлари, лимфа тугунлари ва тимус учун AUC кўрсаткичи, қоннинг AUC кўрсаткичидан паст; MRТ (препаратни қонда ўртача тутиб турилиш вақти) қонда – 37,2 соат.
Препаратни суткада бир марта курслик қабул қилишда, уни ички аъзоларда ва тўқималарда тўпланиши юз беради. Бунда препаратни ҳар бир юборишдан кейинги фармакокинетик эгри чизиғининг сифат характеристикалари ўхшаш бўлган: ҳар бир юборишдан кейин препаратнинг концентрациясини тез ошиши ва сўнгра 24 соатга бориб аста-секин пасайиши кузатилган.
Метаболизми
Препарат организмда метаболизмга учрамайди ва ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Чиқарилиши
Асосий чиқарилиш жараёни 24 соат давомида юз беради. Бу даврда қабул қилинган дозанинг 80% чиқарилади: препаратнинг 34,8% 0 дан 5 соатгача бўлган вақт оралиғида: 45,2% 5 дан 24 соатгача бўлган вақт оралиғида чиқарилади. Улардан 77% ичак орқали ва 23% – буйрак орқали чиқарилади.
Қўлланилиши
Катталарда А ва В гриппи ва бошқа ўткир респиратор вирусли инфекцияларни (аденовирус инфекцияси, парагрипп, респиратор-синцитиал инфекция) даволаш ва олдини олиш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар буюрилади.
Грипп ва ўткир респиратор вирусли инфекцияларни даволаш учун 90 мг дан кунига 1 марта буюрилади.
Даволаш давомийлиги 5-7 кун (беморнинг ҳолатни оғирлигига қараб). Препаратни қабул қилишни касалликнинг биринчи белгилари пайдо бўлган вақтданоқ, касаллик бошланганидан кейин кечи билан 36 соатдан сўнг бошлаш керак.
Грипп ва ўткир респиратор вирусли инфекцияларни олдини олиш учун бемор шахслар билан мулоқатдан кейин 7 кун давомида 90 мг дан кунига 1 марта буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар (кам ҳолларда).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг фаол моддасига ёки ҳар қандай бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.
Лактаза танқислиги, лактозани ўзлаштираолмаслик, глюкоза-галактозани мальабсорбция синдроми.
Ҳомиладорлик.
Эмизиш даврида.
18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Ингаварин® нинг бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсир ҳолатлари аниқланмаган.
Махсус кўрсатмалар
Препарат седатив таъсир кўрсатмайди, психомотор реакцияларнинг тезлигига таъсир қилмайди ва турли, шу жумладан юқори диққат ва ҳаракат координациясини талаб этувчи турли касбдаги шахсларда ишлатиш мумкин.
Бошқа вирусларга қарши препаратлар билан бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўлланиши ўрганилмаган.
Препаратни лактация вақтида қўлланиши ўрганилмаган, шунинг учун препаратни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.
Транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Ўрганилмаган, бироқ, таъсир механизми ва ножўя реакциялар профилини ҳисобга олиб, препарат транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатмайди деб тахмин қилиш мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препаратнинг дозасини ошириб юборилиш ҳоллари таърифланмаган.
Чиқарилиш шакли
Капсулалар, 90 мг.
7 капсуладан поливинилхлорид плёнка ва босма лакланган алюминий фольгали контур уяли ўрамларда.
Бир контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.