ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МЕТРО-МИЛЛ

METRO-MILL

Препаратнинг савдо номи: Метро-Милл

Таъсир этувчи модда (ХПН): метронидазол

Дори шакли: инфузия учун эритма

Таркиби:

100 мл инфузия учун эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 0,5 г метронидазол;

ёрдамчи моддалар: 0,79 г натрий хлориди, 0,0476 г натрий дигидрофосфати дигидрати, 0,0229 г сувсиз лимон кислотаси, инъекция учун сув 100 мл гача;

эритманинг pH 4.5–7.0

Назарий Osm – 310 mOsm/l

Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки сарғиш-яшил рангли рангли суюқлик.

Фармакологик гуруҳи: протозойларга қарши восита.

АТХ коди: J01XD01

Фармакологик таъсири

Метронидазол кенг таъсир доирасига эга протозойларга қарши ва антибактериал восита ҳисобланади. Препарат Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intenstinalis нисбатан, шунингдек спора ҳосил қилувчи ва спора ҳосил қилмайдиган  анаэроблар- Bacteroides spp.(B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.vulgatus), Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Га нисбатан, Eubacteriumнинг сезгир штаммларига нисбатан фаоллик намоён этади.

Метронидазолга аэроб микроорганизмлар ва  факультатив анаэроблар ва аралаш флора (аэроб ва анаэроблар) мавжудлигида ҳам сезгир эмас. Метронидазол оддий аэробларга қарши самарали бўлган антибиотиклар билан синергик таъсир кўрсатади.

Фармакодинамикаси

Метронидазолнинг таъсир механизми анаэроб микроорганизмлар ҳамда содда ҳайвонларнинг ҳужайра ичидаги транспорт протеинлари томонидан метронидазолнинг 5-нитрогуруҳини биокимёвий жиҳатдан қайтарилишидан иборат. Метронидазол қайтарилган 5-нитрогуруҳи микроорганизмларнинг ҳужайраларидаги ДНК си билан ўзаро таъсир қилиб, уларнинг нуклеин кислоталари синтезини ингибиция қилади, бу бактерияларни нобуд бўлишига олиб келади.

Фармакокинетикаси

Анаэроб инфекцияси бўлган беморларга 500 мг метронидазолни вена ичига 20 минут давомида юборилганда, қон зардобида препаратнинг концентрацияси 1 соатдан кейин  35,2 мкг/мл ни, 4 соатдан кейин – 33,9 мкг/мл ни, 8 соатдан кейин – 25,7 мкг/мл ни ташкил қилади.

Препарат юқори ўтиш қобилиятига эга бўлиб, организмнинг кўпчилик тўқима ва суюқликларида, шу жумладан ўпка, буйрак, жигар, тери, орқа мия суюқлиги, мия, сафро, сўлак, абсцесс бўшлиқларда, қин секретида, уруғ суюқлигида, кўкрак сутида бактерицид концентрациясига эришилади. Қон оқсиллари билан боғланиши кучсиз ва 10-20% дан ошмайди. Сафрони нормал ҳосил бўлишида метронидазолни вена ичига юборгандан кейин сафродаги концентрацияси метронидазолнинг қон плазмасидаги концентрациясидан аҳамиятли ошиши мумкин.

Метронидазолни чиқарилиши дозанинг 63% буйрак орқали  амалга оширилади (препаратнинг 20% ўзгармаган ҳолда чиқарилади). Метронидазолнинг ярим чиқарилиш даври 6-7 соатни ташкил қилади. Буйрак клиренси минутига 10,2 мл ни ташкил қилади.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда препаратни такроран юборгандан кейин қон зардобида метронидазолни тўпланиши кузатилиши мумкин. Шунинг учун оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда  метронидазолни қабул қилиш тез – тезлигини камайтириш лозим.

Қўлланилиши

Инфузия учун метронидазол препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган қуйидаги инфекцияларни даволаш учун тавсия этилади:

• жаррохлик аралашувларида, асосан қорин бўшлиғи ва сийдик чиқариш йўллари аъзоларидаги аралашувларда анаэроб инфекцияларни олдини олиш ва даволаш.
• оғир аралаш аэроб-анаэроб инфекцияларни мажмуавий даволаш;
• ичак ва жигар амёбиазини оғир шакли;
• сепсис;
• перитонит
• остеомиелит;
• гинекологик инфекциялар;
• кичик чаноқ ва бош мия абцесслари;
• абцессланувчи пневмония;
• газли гангрена;
• тери ва юмшоқ тўқималар, суяк ва бўғимлар инфекциялари.

Қўллаш усули ва дозалари

Вена ичига қўлланилади. Метронидазолни вена ичига юбориш инфекцияни оғир кечишида, шунингдек препаратни ичга қабул қилишни иложи бўлмаганида қўлланилади.

Катталар

Катталар учун доза 500 мг ни ташкил қилади, вена ичига узлуксиз (оқим билан) ёки томчилаб юбориш тезлиги – минутига 5 мл. Юбориш орасидаги интервал – 8 соатни ташкил қилади. Даволаш курсининг давомийлиги шахсий равишда белгиланади. Максимал суткалик доза – 4 г дан кўп эмас.

Чаноқ аъзолари ва сийдик чиқариш йўлларидаги режали операцияларидан аввал анаэроб инфекцияларини олдини олиш мақсадида метронидазолни  500-1000 мг дозада инфузия  кўринишида, операция куни ва эртаси куни – суткада 1500 мг дозада буюрилади (500 мг дан ҳар 8 соатда).

Буйрак ва/ёки жигар фаолиятини яққол бузилишлари бўлган пациентлар учун метронидазолнинг суткалик дозаси – 1000 мг, қабул қилишлар сони – 2 мартани ташкил қилиши лозим.

Болалар

12 ёшгача  бўлган болаларда метронидазол тана вазнга 7,5мг/кг дозада  3 марта қабул қилишда, 5 мл тезликда юборилади.

12 ёшдан ошган болаларга чаноқ аъзолари ва сийдик чиқариш йўллари аъзоларидаги режали операциялар олдидан анаэроб инфекцияларини олдини олиш мақсадида 500-
1000 мг дозада инфузия кўринишида, операция куни ва эртасига – суткада 1500 мг дозада буюрилади (500 мг дан ҳар 8 соатда) буюрилади.

Ножўя таъсирлари

Маҳаллий реакциялар: юбориш жойида оғриқ, гиперемия ёки шиш, тромбофлебит.

Аллергик реакциялар: тери гиперемияси, қичишиш,  эшакеми, бурун битиши, иситма.

Меъда-ичак йўллари томонидан: оғизни қуриши,  стоматит, кўнгил айниши, қусиш, диарея, иштаҳани йўқолиши, оғизда ноҳуш «металл» таъми, эпигастрал соҳада оғриқлар, ичак санчиғи, қабзият, панкреатит.

Марказий нерв тизими томонидан: узоқ муддат қўлланганда – бош оғриғи, бош айланиши, юқори қўзғалувчанлик, депрессиялар, уйқуни бузилиши. Алоҳида ҳолларда жиззакилик, онгни чалкашиши, ҳаракат кординациясини бузилиши, тиришишлар, галлюцинациялар, периферик невропатия.

Сийдик-таносил тизими томонидан: кандидоз, цистит, полиурия, сийдикни тутиб тураолмаслик.

Суяк-мушак аппарати томонидан: артралгиялар.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения.

Бошқалар:  нейтропения, лейкопения, ЭКГ да Т тишини текисланиши.

Метронидазолни қўллаш вақтида сийдикни қизғиш-жигарранг тусга бўялиши кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Метронидазолга ёки бошқа нитроимидазол ҳосилаларига юқори сезувчанлик;
• марказий нерв тизимининг (МНТ) органик шикастланишлари;
• қон касаллиги;
• лейкопения (шу жумладан анамнездаги);
• жигар етишмовчилиги (юқори дозаларда буюрилган ҳолларда) да қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Инфузия учун Метронидазолни қўллаганда   бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири унча аҳамиятли эмас, бироқ айрим дори препаратлари билан бир вақтда буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Варфарин ва бошқа билвосита антикоагулянтлар. Метронидазол билвосита антикоагулянтлар таъсирини кучайтиради, бу протромбин ҳосил бўлиши вақтини узайишига олиб келади.

Дисульфирам (эспераль). Бир вақтда қўллаш турли неврологик симптомларни ривожланишига олиб келиши мумкин, шунинг учун  охирги икки ҳафта давомида дисульфирамни қабул қилган беморларга Метронидазолни буюриш тавсия этилмайди.

Метронидазолнинг микробларга қарши таъсири сульфаниламидлар ва антибиотиклар  билан  мажмуада кучаяди.

Жигар микросомал оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи препаратлар (фенобарбитал, фенитоин). Метронидазолни чиқарилишини тезлаштириши мумкин, бунинг натижасида унинг плазмадаги концентрацияси пасаяди.

Циметидин метронидазолнинг метаболизмнини сусайтиради, бу қон зардобида унинг концентрациясини ошишига ва ножўя таъсирларини ривожланиш хавфини ошишига олиб келиши мумкин.

Литий препаратларини юқори дозаларини узоқ муддат қабул қилаётган пациентларда, метронидазол қабул қилинганда, қон плазмасида литийнинг концентрациясини ошиши ва интоксикация белгилари ривожланиши мумкин.

Номутаносиблиги

Вена ичига юбориш учун метронидазолни бошқа дори воситалари билан бир шприцда ёки флаконда бошқа дорилар билан аралаштириш тавсия этилмайди.

Қутбсизлантирмайдиган  миорелаксантлар (векуроний бромиди) билан биргаликда қўллаш тавсия этилмайди.

Қўллашдаги махсус эҳтиёткорлик чоралари, мутаносиблиги.

Қўллашдан аввал визуал текшириш лозим: рангсиз ёки сарғиш-яшил рангли эритма. Эритма тиниқ, турли заррачалардан ҳоли бўлиши лозим.

Инфузия учун метронидазол эритмасини дарҳол қўллаш лозим.

Мутаносиблиги

Инфузия учун метронидазол қуйидаги препаратлар билан мутаносиб:

• 0,9% ли натрий хлориди эритмаси
• 5% ли глюкоза – 0,9% ли натрий хлорид эритмаси

Ушбу дори воситаси бир марта қўллаш учун ишлаб чиқарилган.

Махсус кўрсатмалар

Вена ичига юбориш учун метронидазолни бир шприцда ёки флаконда бошқа дорилар билан аралаштириш тавсия этилмайди.

Буйрак ва жигар касалликларида эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Препаратни қўллаш вақтида алкоголни қабул қилиш мумкин эмас, чунки метронидазол спиртли ичимликлардан жирканишни чақириши мумкин. Препаратни узоқ муддат қўлланиши периферик қон қўрсаткичларини назорати остида ўтказилиш мақсадга мувофиқдир.

18 ёшгача бўлган пациентларда амоксициллин билан мажмуада қўллаш тавсия этилмайди.

Атаксия, бош айланишини пайдо бўлиши  ва беморларнинг неврологик ҳолатларини ҳар қандай ёмонлашиши даволашни тўхтатишни талаб қилади.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Метронидазолни ҳомиладорликнинг  биринчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас, иккинчи ва учинчи уч ойлигида фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича қўллаш мумкин. Эмизикли оналарга, фақат кўрсатмалар бўйича бир вақтда эмизишни тўхтатиш билан рухсат берилиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Катталарда доза ошириб юборилган ҳолларда клиник симптомлар, одатда,  кўнгил айниши, қусиш, атаксия ва бироз дезориентация билан чекланади.

Дозан ошириб юборилганда препаратни юборишни тўхтатиш зарур. Даволаш симптоматик.

Чиқарилиш шакли

Инфузия учун 100 мл эритма сақловчи ПВХдан тайёрланган пластик контейнерларда.

Сақлаш шароити

Препаратни қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.