ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

НОХШАВЕРИН «ОЗ»

NOHSHAVERIN “OZ”

Препаратнинг савдо номи: Нохшаверин “0З”

Таъсир этувчи модда (ХПН): дротаверин

Дори шакли: инъекция учун эритма.

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 20 мг дротаверин гидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: натрий метабисульфити (Е223), 96% ли этанол, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, яшил-сарғиш рангли суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: спазмолитик восита.

АТХ коди: А03AD02.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Дротаверин – изохинолиннинг ҳосиласи бўлиб, у фосфодиэстераза IV (ФДЭ IV) ферментини сусайтириш йўли билан силлиқ мушакларга спазмолитик таъсирни намоён этади, бу цАМФ концентрациясини ошишига олиб келади, ва миозин киназасининг енгил занжирини (MLCK) фаолсизланиши туфайли – силлиқ мушакларни бўшашишига олиб келади.

In vitro шароитларда дротаверин ФДЭ IV ферментининг таъсирини сусайтиради ва фосфодиэстераза III (ФДЭ III) ва фосфодиэстераза V (ФДЭ V) изоферментларининг таъсирига таъсир кўрсатмайди. ФДЭ IV силлиқ мушакларнинг қисқарувчанлик фаоллигини пасайтириш учун функционал жиҳатдан жуда муҳим аҳамиятга эгадир, шунинг учун бу ферментнинг танлаб таъсир қилувчи ингибиторлари ўта юқори ҳаракатчанлик билан кечувчи касалликларни, шунингдек меъда-ичак йўлларининг спазмлари юз берадиган турли касалликларни даволаш учун фойдали бўлиши мумкин.

Миокард ва қон томирларининг силлиқ мушаклари хужайраларидаги цАМФ асосан ФДЭ III нинг изоферменти томонидан гидролизга учрайди, шунинг учун дротаверин юрак-қон томир тизими томонидан сезиларли ножўя таъсирларига эга бўлмаган ва бу тизимга кучли терапевтик таъсири бўлмаган самарали спазмолитик восита ҳисобланади.

Дротаверин ҳам нерв, ҳам мушак этиологияли силлиқ мушакларнинг спазмларида самаралидир. Дротаверин меъда-ичак, билиар, сийдик-таносил ва қон томир тизимларининг силлиқ мушакларига, уларнинг автоном иннервациясининг туридан қатъий назар таъсир қилади.

Ўзининг қон томирларни кенгайтирувчи таъсири туфайли, у тўқималарда қон айланишини кучайтиради.

Дротавериннинг таъсири папавериннинг таъсиридан кучлироқ, сўрилиши эса тезроқ ва тўлиқроқ, у қон зардоби оқсиллари билан камроқ боғланади. Дротавериннинг афзаллиги яна шундаки, у папавериндан фарқли равишда, парентерал юборилганидан кейин нафас тизимини рағбатланиши каби ножўя таъсир кузатилмайди.

Фармакокинетикаси

Парентерал юборилганидан кейин дротаверин тез ва тўлиқ сўрилади. У одамнинг қон плазмаси оқсиллари билан, айриқса альбумин, гамма- ва бета-глобулин билан аҳамиятли даражада (95-98%) боғланади. Бирламчи метаболизмдан кейин юборилган дозанинг 65% қон оқимига ўзгармаган ҳолда тушади.

Жигарда метаболизмга учрайди. Биологик мавжуд бўлишининг ярим даври 8-10 соатни ташкил этади.

72 соат ичида дротаверин организмдан деярли тўлиқ чиқарилади, 50% дан ортиғи сийдик билан ва тахминан 30% – аҳлат билан чиқарилади. Асосан дротаверин метаболитлар шаклида чиқарилади, ўзгармаган шаклда сийдикда аниқланмайди.

Қўлланилиши

Билиар йўлларнинг касалликлари билан боғлиқ бўлган силлиқ мушакларнинг спазмлари: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Сийдик чиқариш йўлларининг силлиқ мушакларининг спазмлари: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, қовуқ тенезмлари.

Ёрдамчи даволаш воситаси сифатида (препаратни таблетка шаклида қўллаш мумкин бўлмаганида) қуйидагиларда қўлланади:

• меъда-ичак йўлларининг силлиқ мушакларининг спазмларида: меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, гастрит, кардио- ва/ёки пилороспазмда, энтеритда, колитда;
• гинекологик касалликларда: дисменореяда.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар учун одатдаги ўртача суткалик доза мушак ичига 40-240 мг ни (1-3 марта алоҳида юбориш) ташкил қилади.

Сийдик ёки сафро йўлларида конкрементлари бўлган катта ёшдаги беморларда ўткир санчиқларда – 40-80 мг вена ичига юборилади.

Болалар. Препарат болаларда қўлланмайди.

Ножўя таъсирлари

Иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар, шу жумладан ангионевротик шиш, эшакеми, тошмалар, қичишиш, иситма, эт увишиши, тана ҳароратини ошиши, ҳолсизлик, айниқса натрий метабисульфитига юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда; препаратнинг инъекцион шакли қўлланганда фатал ва нофатал оқибатлар билан кечувчи анафилактик шок ҳолатлари тўғрисида хабарлар бор.

Препарат натрий метабисульфити сақлайди, у сезувчан пациентларда, айниқса анамнезида астма ёки аллергияси бўлган беморларда аллергик турдаги реакцияларни, шу жумладан анафилактик шок симптомлари ва бронхоспазмни чақириши мумкин.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юракни тез уриб кетиши, артериал гипотензия.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик.

Меъда-ичак йўллари томонидан:  кўнгил айниши, қабзият, қусиш.

Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги реакциялар: инъекцияни юбориш жойида маҳаллий реакциялар.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг таъсир этувчи моддаси ёки препаратнинг ҳар қандай компонетига (айниқса натрий метабисульфитига) шахсий юқори сезувчанлик. Оғир жигар, буйрак ёки юрак етишмовчилиги (юракдан қон отилиб чиқишини пасайиш синдроми) да қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Фосфодиэстераза ингибиторлари (дротаверин, папаверин) леводопанинг антипаркинсоник самарасини пасайтиради. Препаратни леводопа билан бирга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки леводопанинг антипаркинсоник самараси сусаяди, ригидлик ва тремор эса, кучаяди.

Махсус кўрсатмалар

Коллапсни юз бериш хавфи туфайли, препаратни вена ичига юборилганда бемор ётган ҳолатда бўлиши керак.

Артериал гипотензияда эҳтиёткорлик билан қўллансин.

Препарат натрий метабисульфити сақлайди, у аллергик реакциялар, шу жумладан, сезувчан пациентларда, айниқса анамнезида астма ёки аллергияси бўлган беморларда аллергик турдаги реакцияларни, шу жумладан анафилактик шок симптомлари ва бронхоспазмни чақириши мумкин.

Ҳомиладор аёлларга препаратни парентерал юборилганда эҳтиёткор бўлиш керак (“Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши” бўлимига қаранг)

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.

Ҳомиладорлик.

Препарат ҳомиладорлик даврида эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Дротаверин туғруқ вақтида қўлланмаслиги керак.

Эмизиш даври.

Препаратни эмизиш даврида юбориш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир этиш хусусияти.

Препаратни парентерал, айниқса вена ичига юборилганидан кейин автомобилни бошқариш ва юқори диққатни талаб этувчи ишларни бажаришдан сақланиш тавсия этилиши тўғрисида пациентларни огоҳлантириш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: дротавериннинг дозаси ошириб юборилиши юрак ритмини ва ўтказувчанлигини бузилишлари билан, шу жумладан Гис тутами оёқларини тўлиқ блокадаси ва юракни тўхтаб қолиши билан кечиши мумкин, улар ўлимга олиб келиши мумкин. .

Доза ошириб юборилганда пациент шифокорнинг синчков кузатуви остида бўлиши ва симптоматик ва самарани бир маромда тутиб турувчи даволашни қабул қилиши лозим.

Чиқарилиш шакли

2 мл дан ампулаларда; 5 ёки 10 ампуладан қутида.

(«Опытный завод «ГНЦЛС» МЧЖ).

2 мл ампулаларда, 5 ёки 10 ампулалар қутида; 5 ампула блистерда, 1 блистердан қутида.

(«Фармацевтическая компания «Здоровье» МЧЖ).

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.