ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛЕГАЛОН® 140
LEGALON® 140
Препаратнинг савдо номи: ЛЕГАЛОН® 140
Дори шакли: капсулалар
Таркиби:
1 капсула қуйидагиларни сақлайди:
| фаол модда | |
| доғли Расторопша меваларини қуруқ экстракти (36-44:1)
силибининга ҳисобланганда 140 мг силимаринга (ДНФГ) эквивалент 108,2 мг силимаринга (ВЭЖХ/DAB) эквивалент; |
173,0–186,7 мг |
| ёрдамчи моддалар | |
| полисорбат 80 | 4,0–4,30 мг; |
| повидон К-25 | 124,20–134,00 мг; |
| маннитол | 38,20–14,40 мг; |
| поли(0-карбоксиметил) крахмал, натрий тузи | 10.60 мг; |
| магний стеарати | 1,75 мг; |
| қуйидагилардан таркиб топган қаттиқ желатин капсулалар: | |
| желатин | 75,2752 мг; |
| темир (III) оксиди Е 172 | 0,77 мг; |
| титан диоксиди Е 171 | 0,77 мг; |
| натрий додесульфати | 0,154 мг; |
| темир (II,III) оксиди бўёвчиси Е 172 | 0,0308 мг. |
Таърифи: жигарранг рангли “1” ўлчамли қаттиқ желатин капсула.
Капсуланинг ичидагиси: сариқ рангли кукун
Фармакотерапевтик гуруҳи: Жигар касалликларини даволаш учун қўлланадиган воситалар, липотроп воситалар. Гепатопротектор.
АТХ коди: А05ВА03
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Силимариннинг антитоксик таъсири ҳайвонларда жигарни, масалан, оқ поганка замбуруғининг заҳари (фаллоидин ва альфа-амантин билан), шунингдек линтинидлар, тетрахлор углероди, галактозамин, тиоцетамин ва қурбақанинг FV3 гепатотоксик вируси билан жигарни шикастланишини кўп сонли моделлари ёрдамида ўтказилган моделларида намойиш этилган.
Силимариннинг терапевтик самараси бир қанча таъсир механизмлари билан боғлиқ:
Силимарин эркин радикалларни боғлаб олиш ҳусусияти борлиги туфайли, антиоксидант фаолликка эга, ҳужайраларнинг мембраналарини парчаланишига олиб келадиган липидларни патофизиологик пероксидли оксидланиш жараёнини тўхтатади ва бартараф қилади. Бундан ташқари, жигарнинг аллақачон шикастланган ҳужайраларида силимарин оқсиллар синтезини рағбатлантиради ва фосфолипидларнинг метаболизмини нормаллаштиради. Унинг таъсирини умумий натижаси бўлиб ҳужайра мембранасини барқарорлашуви ҳисобланади, шунингдек ҳужайранинг ичида эриган ҳолатда бўлган ичидагисини (масалан, трансаминазалар) йўқолишини камайтиради ёки олдини олади.
Силимарин ҳужайраларга маълум гепатоксик моддалар (оқ поганка заҳари) ни киришини чеклайди.
Силимарин ферментнинг ядросида жойлашган РНК-полимераза I рағбатлантириши ҳисобига оқсил синтезини рағбатлантиради. Бу рибосомал РНК жадал ҳосил бўлишига олиб келади, шу туфайли структур ва функционал оқсиллар (ферментлар) катта миқдорда синтезланади. Натижада жигарнинг репаратив ҳусусияти ва регенератив потенциали ошади.
Фармакокинетикаси
Силимариннинг асосий таъсир этувчи моддаси бўлиб силибинин ҳисобланади. Клиник тадқиқотлар, силимарин овқат ҳазм қилиш йўлларида сўрилганидан сўнг, у асосан, сафро билан (сўрилган миқдорининг 80% дан кўпроқ қисми) чиқарилишини кўрсатди.
Унинг метаболитлари, глюкуронидлар ва сульфатлар сафрода аниқланганлиги сабабли, силибинин деконъюгациядан сўнг қайта сўрилади, сўнгра эса ичак-жигар қон оқимига тушади деган хулосага келинди ва бу ҳайвонларда ўтказилган экспериментларда намойиш этилган. Силибинин асосан билиар йўл билан чиқарилиши (фаоллашадиган жойи: жигар) дан келиб чиқиб, шуни тахмин қилиш мумкинки, қонда силибининнинг даражаси паст, сийдик билан чиқарилиши эса катта эмас. Ярим сўрилиш даври 2,2 соатни ташкил этади, ярим чиқарилиш даври эса – 6,3 соатни ташкил этади.
ЛЕГАЛОН® 140 терапевтик дозаларда (140 мг силимарин кунига 3 марта) қўлланганида одамнинг сафросида силибининнинг миқдори бир марта қабул қилингандан кейин ҳам, кўп марта қабул қилингандан кейин ҳам бир хил бўлади. Бу силибинин организмда тўпланмаслигидан далолат беради.
Силибинин 140 мг дозада, кунига 3 марта такроран юборилганидан сўнг, билиар йўл билан чиқарилиши барқарор даражага етади.
Қўлланилиши
Жигарни токсик шикастланиши: жигарни сурункали яллиғланиш касалликлари ёки жигар циррози бўлган пациентларни самарасини бир маромда сақлаб турувчи даволаш учун қўлланади.
Изоҳ:
ЛЕГАЛОН® 140 билан даволаш жигарни шикастлайдиган токсик агент (масалан, алкоголь) нинг таъсири бартараф қилинган ҳолдагина самаралидир.
Қўллаш усули ва дозалари
Бошқа кўрсатмалар бўлмаса, катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга 1 капсуладан суткада 3 марта қабул қилиш тавсия этилади.
Капсулаларни бутун ҳолда, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан бирга ютиш керак. Даволаш курсининг давомийлигини шифокор касалликни кечиши ва характерига қараб, индивидуал равишда белгилайди.
Ножўя таъсирлари
Дори воситасининг ножўя реакцияларини ривожланиш тез-тезлигини баҳолаш мезонлари: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100, < 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, < 1/100), кам ҳолларда (≥ 1/10000, < 1/1000), жуда кам ҳолларда (< 1/10000).
Кам ҳолларда қуйидаги ножўя самараларни кутиш мумкин:
Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диспепсия, енгил диарея.
Нафас тизими томонидан: ҳансираш.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: диурезни кучайиши.
Иммун тизими томонидан: жуда кам ҳолларда ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тери тошмалари, қичишиш; номаълум частотада анафилактик шок ривожланиши мумкин.
Жуда кам ҳолларда мавжуд бўлган вестибуляр бузилишлар кучайиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
ЛЕГАЛОН® 140 препаратини доғли расторопша меваларига, препаратнинг бошқа компонентлари ёки тўлдирувчиларига ўта юқори сезувчанлиги маълум бўлган шахсларга қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик чоралари
Препарат ўткир заҳарланишларни даволаш учун кўрсатилмаган.
Ушбу дори воситаси билан даволаш жигарни шикастланишини чақирадиган модда (масалан, алкоголь) бекор қилишни ўзгартиришга хизмат қилмайди.
Сариқликни белгилари (терини оч сариқ рангдан тўқ сариқ ранггача бўлган тусга кириши, кўз склерасини сарғайиши) пайдо бўлганида шифокор билан маслаҳатлашиш керак.
Силимарин эстрогенга ўхшаб таъсир қилиши мумкинлиги туфайли, гормонал бузилишлари (эндометриоз, бачадон миомаси, сут бези, тухумдонлар ва бачадон карциномаси, простата бези карциномаси) бўлган пациентларга уни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Силимарин максимал юқори дозаларда перорал контрацептивлар ёки эстрогенлар билан даволашни ўрнини босиш учун қўлланадиган препаратлар билан бир вақтда қўлланганида, охиргиларининг самарадорлиги пасайиши мумкин. Силимаринни цитохром Р450 тизимига таъсир қилиши туфайли, диазепам, алпразол, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин каби дори препаратларининг самарасини кучайиши эҳтимоли мавжуд.
Махсус кўрсатмалар
Ҳомиладорлик ва лактация
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги юзасидан ишончли маълумотлар йўқлиги туфайли, уни тоифадаги пациентларда қўллаш мумкин эмас.
Препаратни болаларда қўлланиши
Препаратни болаларда қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги юзасидан етарли маълумотлар мавжуд эмас. Препаратни 12 ёшдан кичик бўлган болаларга қўллаш тавсия этилмайди.
Механик ҳаракатланиш воситаларини бошқариш ва ҳаракатдаги механик мосламаларга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсири
Препарат механик транспорт воситаларини бошқариш ва ҳаракатланаётган механик ускуналарга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсир қилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилиш ёки заҳарланиш белгилари ёки симптомлари қайд этилмаган. Юқорида таърифланган нохуш самаралари кучайиши мумкин.
Махсус заҳарга қарши дори маълум эмас. Зарурат бўлганида, симптоматик чораларни қўллаш тавсия этилади.
Чиқарилиш шакли
Ҳар бири 10 капсуладан иборат бўлган ПХВ/ал. блистерлар маълумот варақаси билан бирга картон қутига жойланган.
ПВХ/алюмин блистерлар картон қутиларга жойланган.
Ўрамларнинг ўлчами: 20 капсула (10 капсуладан х 2 блистер), 30 капсула (10 капсуладан х 3 блистер), 60 капсула (10 капсуладан х 6 блистер).
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Яроқлилик муддати тугаган препарат ўрнатилган тартибда йўқ қилинади.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецептисиз.