ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛЕВОСТАЛ-LP
LEVOSTAL-LP
Препаратни савдо номи: Левостал-LP
Таъсир этувчи модда (ХПН): левофлоксацин
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
| № | Ингредиентлар | Таркиби мг/таблетка | |
| Фаол ингредиент | |||
| 1 | Левофлоксацинга эквивалент левофлоксацин полугидрати | 250 | 500 |
| Ёрдамчи ингредиентлар | |||
| 1 | Микрокристалл целлюлоза | 53,21 | 106,34 |
| 2 | Гипермеллоза (5 сПз) | 8,50 | 17,00 |
| 3 | Кросповидон (А тури) | 17,00 | 34,00 |
| 4 | Коллоид кремний диоксиди | 0,85 | 1,70 |
| 5 | Магний стеарати | 4,25 | 8,50 |
| 6 | Лактоза (моногидрати) | 381,80 | 320,0 |
| 7 | Тозаланган сув | q.s. | q.s. |
| 8 | Оқ “Опадрай” (поливинил спирти, титан диоксиди, тальк, полиэтиленгликоль, лецитин). | 23,20 | 32,00 |
Таърифи: оқ рангли, узунчоқ шаклли, икки томони қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида рискали таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотик (фторхинолонлар гуруҳи).
АТХ коди: J01EE01
Фармакокинетик хусусиятлари
Фторхинолон кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита. Бактерицид таъсир кўрсатади. ДНК-гиразани (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, суперспираллизацияни ва ДНК ёриқларининг тикланишини бузади, ДНК синтезини ингибиция қилади, цитоплазмада, хужайра девори ва мембранада чуқур морфологик ўзгаришларини чақиради.
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ва Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens ларга нисбатан фаол.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганда меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Овқатни қабул қилиш сўрилишини тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади. Биокираолишлиги 99% ни ташкил қилади. Сmax га 1-2 соатда кейин эришилади ва 250 мг ва 500 мг қабул қилганда мувофиқ равишда 2,8 ва 5,5 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 30-40% ни ташкил қилади. Аъзо ва тўқималарга: ўпка, бронхларни шиллиқ қавати, балғам, сийдик-таносил тизими аъзолари, кўп шаклли ядроли лейкоцитлар, альвеоляр макрофагларга яхши ўтади. Жигарда кўп бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетиллизацияга учрайди. Буйрак клиренси умумий клиренсининг 70% ни ташкил қилади.
Т1/2 – 6-8 соат. Организмдан калавалар фильтрацияси ва каналчалар секреция йўли билан асосан буйрак орқали чиқарилади. Левофлоксациннинг камида 5% метаболитлар ҳолида чиқарилади. Сийдик билан ўзгармаган ҳолатда 24 соат давомида 70% ва 48 соат – 87% чиқарилади; 72 соатда қабул қилинган дозанинг 4% аниқланади. 500 мг ни в/и инфузиясидан кейин 60 минут давомида Сmax – 6,2 мкг/мл ни ташкил қилади. В/и бир марта ва кўп марта юборганда, Vd ушбу дозадаги каби 89-112 л ни, Сmax – 6,2 мг/мл ни, Т1/2 – 6,4 соатни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Қуйи нафас йўллари (сурункали бронхит, пневмония), ЛОР-аъзолари (синусит, ўрта отит), сийдик чиқариш йўллари ва буйрак (шу жумладан ўткир пиелонефрит), жинсий аъзолар (шу жумладан урогенитал хламидиоз), тери ва юмшоқ тўқималарнинг (йирингли атеромалар, абсцесс, фурункулалар) инфекцияларида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат кунига бир ёки икки марта қўлланади. Дозалаш инфекциянинг тури, оғирлик даражасига ва тахмин қилинаётган қўзғатувчининг сезгирлигига боғлиқ бўлади.
Даволаш давомийлиги:
Даволаш давомийлиги касалликни кечишига боғлиқ (қуйидаги жадвалга қаранг). Умуман, антибактериал даволаш сифатида, левофлоксацин таблеткасини қабул қилишни камида пациентни тана ҳарорати пасайиши билан ёки бактериал эрадикация тасдиғи олдингандан кейин 48-72 соат давомида давом эттирилиши лозим.
Препарат учун дозалар бўйича қуйидаги тавсиялар берилган:
| Қўлланилиши | Кундузги доза тартиби (касалликни оғирлигига қараб) | Даволаш давомийлиги (касалликни оғирлигига қараб) |
| Ўткир бактериал синусит | 500 мг дан кунига бир марта | 10-14 кун |
| Сурункали бронхит авж олиши | 500 мг дан кунига бир марта | 7-10 кун |
| Касалхонадан ташқари пневмония | 500 мг дан кунига бир ёки икки марта | 7-14 кун |
| Пиелонефрит | 500 мг дан кунига бир марта | 7-10 кун |
| Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари | 500 мг дан кунига бир марта | 7-14 кун |
| Асоратланмаган цистит | 250 мг дан кунига бир марта | 3 кун |
| Сурункали бактериал простатит | 500 мг дан кунига бир марта | 28 кун |
| Асоратланган тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари | 500 мг дан кунига бир ёки икки марта | 7-14 кун |
| Куйдиргининг ўпка шакли | 500 мг дан кунига бир марта | 8 ҳафта |
Махсус гуруҳи: буйрак функциясини бузилиши (креатинин клиренси ≤50 мл/мин)
| Креатинин клиренси | Қабул қилиш схемаси | |
| 250 мг/24 соатга | 500 мг/24 соатга | |
| Биринчи доза: 250 мг | Биринчи доза: 500 мг | |
| 50-20 мл/мин | Кейин: 125 мг/24 соатга | Кейин: 250 мг/24 соатга |
| 19-10 мл/мин | Кейин: 125 мг/24 соатга | Кейин: 125 мг/24 соатга
|
| <10 мл/мин (шу жумладан гемо-диализ ва ДАПД ни) | Кейин: 125 мг/48 соатга | Кейин: 125 мг/ 24 соатга |
1Гемодиализ ёки доимий амбулатор перитонеал диализдан (ДАПД) кейин қўшимча дозалар талаб этилмайди.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, анорексия, абдоминал оғриқлар, сохта мембраноз энтероколит, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Юрак-қон томир тизими томонидан: АБ пасайиши, қон томирли коллапс, тахикардия.
Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, қалтираш).
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, парестезиялар, ҳавотирлик, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар.
Сезги аъзолари томонидан: кўришни, эшитишни, ҳис қилишни, таъмни ва тактил сезгирликларни бузилиши.
Суяк мушак тизими томонидан: артралгия, миалгия, пайларни узилиши, мушак ҳолсизлиги, тендинит.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: гиперкреатинемия, интерстициал нефрит.
Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия.
Дерматологик реакциялар: фотосенсибилизация, қичишиш, тери ва шиллиқ қаватларни шиши, ҳавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми).
Аллергик реакциялар: эшакеми, бронхоспазм, нафас етишмовчилиги, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит.
Бошқалар: порфирия хуружи, рабдомиолиз, турғун иситма, суперинфекция ривожланиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
Ўта юқори сезувчанлик, тутқаноқ, илгари хинолинлар билан даволангандан пайларни зарарланиши, тухумдон апоплексияси, атрофик вагинит, бактериал вагиноз, ҳомиладорлик, лактация, болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Левофлоксацин циклоспоринни ярим чиқарилиш даврини оширади. Ичак моторикасини сусайтирувчи препаратлар, сукральфат, магний ва алюминий сақловчи антацид воситалар ва темир тузлари левофлоксацинни самарасини камайтиради (қабул қилишлар орасида камида 2 соат танаффус бўлиши зарур).
НЯҚП, теофиллин билан бир вақтда қўлланганда тиришишга тайёрликни оширади, ГКС – пайларни узилиши ҳавфини оширади.
Циметидин ва каналчалар секрецияни блокловчи дори воситалари, левофлоксацинни чиқарилишини секинлаштиради.
Махсус кўрсатмалар
Кекса ёшдаги пациентларда левофлоксацинни эҳтиёткорлик билан қўлланади (буйрак функциясини пасайиши эҳтимоли юқори бўлган учун).
Болаларда ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.
Шифокор кўрсатмаси бўйича қўллансин.
Ҳомиладорлик ва лактация
Препаратни ҳомиладорлик ва лактация (эмизиш) даврида буюриш мумкин эмас.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Даволаш вақтида диққатни юқори жамлаб психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал ҳавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.
Чиқарилиш шакли
Бирламчи ўрам: 3, 10 таблеткадан (250 мг ли доза), 5, 7, 10 таблеткадан (500 мг ли доза) контур уяли ўрамда.
Иккиламчи ўрами: 1 та контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.