ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НИСПАЗМ® ФОРТЕ
NISPAZMUM FORTE
Препаратнинг савдо номи: Ниспазм® Форте
Таъсир этувчи модда (ХПН): Дротаверин гидрохлориди
Дори шакли: таблеткалар.
Таркиби:
фаол модда: дротаверин гидрохлориди – 80 мг;
ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, лактоза, тозаланган тальк, магний стеарати, повидон.
Таърифи: думалоқ, икки ёқлама қавариқ, ҳидсиз оч сариқдан сариқ ранглигача бўлган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Спазмолитик воситалар (миотроп спазмолитик).
АТХ коди: А03AD02.
Фармакотерапевтик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Дротаверин изохинолиннинг ҳосиласи бўлиб, фосфодиэстераза IV (ФДЭ IV) ферментини ингибиция қилиш йўли билан шиллиқ мушакларга ўта кучли спазмолитик таъсир намоён этади. ФДЭ IV цАМФ ни АМФ гача гидролизи учун зарурдир. ФДЭ IV ни ферментини ингибиция қилиниши цАМФ нинг концентрациясини ошишига олиб келади, у ўз навбатида қуйидаги каскад реакцияни ишга туширади: цАМФ нинг юқори концентрациялари миозиннинг енгил занжирли киназаси (МЕЗК) ни цАМФ га қарам фосфорланишини фаоллаштиради. МЕЗК ни фосфорланиши, уни кальций (Са2+)-кальмодулин комплексига яқинлигини пасайишига олиб келади, бунинг натижасида МЕЗК нинг фаолсизланган шакли мушакларни бўшашини таъминлайди. цАМФ бундан ташқари Са2+ ни экстрацеллюляр бўшлиқ ва саркоплазматик ретикулумга ташилишини (транспортини) рағбатлантирилиши туфайли, Са2+ нинг цитозолдаги концентрациясига таъсир қилади. Дротавериннинг цАМФ орқали Са2+ ионининг концентрациясини бундай пасайтириш самараси, дротавериннинг Са2+ га нисбатан антагонистик самарасини эътироф этади.
In vitro шароитида дротаверин ФДЭ III ва ФДЭ V изоферментларини ингибиция қилмай, ФДЭ IV ферментини ингибиция қилади. Шунинг учун дротавериннинг самарадорлиги турли тўқималарда ҳар хиллиги билан фарқ қилувчи тўқималардаги ФДЭ IV нинг концентрациясига боғлиқ. ФДЭ IV силлиқ мушакларнинг қисқарувчанлик фаоллигини пасайтириш учун жуда муҳимдир, шу боисдан ФДЭ IV ни селектив ингибиция қилиниши гиперкинетик дискинезияларни ва меъда-ичак йўллари (МИЙ) нинг спастик ҳолатлари билан кечувчи турли касалликларни даволаш учун фойдали бўлиши мумкин.
Миокард ва қон-томирларнинг силлиқ мушакларида цАМФ нинг гидролизи асосан ФДЭ III изоэнзими ёрдамида рўй беради, айнан бу, дротавериннинг юқори спазмолитик фаоллиги билан бирга, юрак ва қон томирлари томонидан жиддий ножўя таъсирларни ва юрак-қон томир тизимига яққол таъсир самарасини йўқлигини изоҳлайди. Дротаверин силлиқ мушакларнинг ҳам нейроген, ҳам мушак спазмлари оқибатида келиб чиққан спазмларида самаралидир. Вегетатив иннервациянинг туридан қатъий назар, дротаверин МИЙ, ўт чиқариш йўллари, сийдик-таносил тизимининг силлиқ мушакларини бўшаштиради.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши. Дротаверин ичга қабул қилинганда, папаверинга нисбатан МИЙ дан тезроқ ва анча тўлиқ сўрилади. Тизим олди метаболизмидан сўнг тизимли қон оқимига қабул қилинган дротавериннинг 65% келиб тушади. Плазмадаги максимал концентрацияси – Сmax га 45-60 минутдан кейин эришилади.
Тақсимланиши. In vitro шароитларида дротаверин плазма оқсиллари билан, айниқса альбумин, γ- ва β- глобулинлар билан юқори даражада (95-98%) боғланади.
Дротаверин тўқималар бўйлаб бир текис тақсимланади, силлиқ мушак ҳужайраларига киради. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. Дротаверин ва/ёки унинг метаболитлари йўлдош тўсиғи орқали озгина ўтиши мумкин.
Метаболизми. Одамда дротаверин жигарда тўлиқ метаболизмга учрайди.
Чиқарилиши. Дротавериннинг ярим чиқарилиш даври – Т1/2 8-10 соатни ташкил қилади. 72 соат ичида организмдан деярли тўлиқ чиқарилади, Дротавериннинг тахминан 50% сийдик билан ва тахминан 30% – МИЙ орқали (сафрога экскреция қилиниши) чиқарилади.
Дротаверин асосан метаболитлар кўринишида чиқарилади, сийдикда ўзгармаган дротаверин аниқланмайди.
Қўлланилиши
Билиар тизимнинг касалликлари (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит) даги силлиқ мушаклар спазми. Сийдик-чиқариш йўллари силлиқ мушакларининг спазми (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, қовуқни тенезмлари). Ёрдамчи даволаш воситаси сифатида: овқат ҳазм қилиш йўлларининг силлиқ мушакларини спазмларида (меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги; гастрит, энерит, колит, кардиал сфинктер спазмлари ва пилороспазм, йўғон ичакнинг метеоризм билан кечувчи таъсирланиш синдроми); бош оғриғида; гинекологик касалликларда (дисменореяда) қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга буюрилади.
Катталарга бир марта қабул қилишга 1-2 таблеткадан буюрилади. Максимал суткалик доза – 240 мг ни ташкил қилади.
Болалар – 6-12 ёшли болалар учун бир марта қабул қилишга 0,5-1 таблеткадан буюрилади. Максимал суткалик доза – 120 мг ни ташкил қилади.
– 12 ёшдан ошган болалар учун бир марта қабул қилишга 1 таблеткадан буюрилади. Максимал суткалик доза – 160 мг ни ташкил қилади.
Препаратни шифокор маслаҳатисиз қабул қилишда препаратни қабул қилишнинг тавсия қилинган давомийлиги одатда 1-2 кунни ташкил қилади. Агар бу давр давомида оғриқли синдром камаймаса, пациент ташхисни аниқлаш учун ва зарурат бўлса, даволашни ўзгартириш учун шифокорга мурожаат қилиши лозим. Ниспазм Форте ёрдамчи даволаш воситаси сифтида қўлланаётган ҳолларда шифокор маслаҳатисиз даволаш давомийлиги узоқроқ (2-3 кун) бўлиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
Қуйида клиник тадқиқотларда кузатилган, уларни қуйидаги градацияга мувофиқ юз бериш тезлигини кўрсатган ҳолда аъзолар тизимлари бўйича бўлинган нохуш реакциялари келтирилган: жуда тез-тез (≥10%); тез-тез (≥1%, <10%); тез-тез эмас (≥0,1%, <1%); кам ҳолларда (>0,01% <0,1%), жуда кам ҳолларда, шу жумладан алоҳида хабарлар (<0,01%); тез-тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида аниқлаш мумкин эмас).
Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда – юрак уришини тезлашиши, артериал босим (АБ) ни пасайиши.
Марказий нерв тизими (МНТ) томонидан: кам ҳолларда – бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик.
Меъда-ичак йўллари (МИЙ) томонидан: кам ҳолларда – кўнгил айниши, қабзият.
Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – аллергик реакциялар (ангионевротик шиш, эшакеми, тошма, қичишиш).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- таъсир этувчи моддага ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларидан биронтасига юқори сезувчанлик;
- оғир жигар ёки буйрак етишмовчилиги;
- оғир юрак етишмовчилиги (юракдан отилиб чиқаётган қон ҳажмини пасайиши синдроми);
- 6 ёшгача бўлган болалар;
- эмизиш даври (клиник тадқиқотлар йўқ);
- галактозани кам учрайдиган наслий ўзлаштиролмаслик, лактаза танқислиги ва глюкоза-галактоз мальабсорбция синдромида (препаратнинг таркибида лактоза бўлганлиги туфайли) қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: артериал гипотензия; пациент болалар (клиник қўллаш тажрибаси етарли эмас) да эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Дротаверин гидрохлоридини морфин билан бир вақтда қабул қилиш морфиннинг спазмоген фаоллигини пасайтиради, леводопа билан – унинг антипаркинсоник таъсирини сусайтиради, ригидлик ва терморни кучайтиради. Препарат спазмолитикларнинг (шу жумладан, м-холинблокаторларнинг) самарасини кучайтиради; трициклик антидепрессантлар, хинидин ва новокаинамид томонидан чақирилган артериал гипотензияни кучайтиради. Фенобарбитал билан бир вақтда қабул қилиш дротавериннинг спазмолитик таъсирини кучайтиради.
Препаратни бошқа дори воситалари билан қўллаш зарурати туғилганда шифокор билан маслаҳатлашиш лозим.
Махсус кўрсатмалар
Таблеткалар лактоза сақлайди, бу лактозани ўзлаштиролмаслик билан хасталанган беморларда МИЙ томонидан бузилишларни чақириши мумкин. Таблеткаларни лактоза танқислиги, галактоземия билан хасталанган ёки глюкоза/галактозани сўрилишини бузилиши синдроми бўлган беморларда қўллаш мумкин эмас (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг).
Автомобилни бошқариш ёки жисмоний ва руҳий реакцияларнинг юқори тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсири. Ичга терапевтик дозаларда қабул қилинганда дротаверин автомобилни бошқариш ва юқори диққатни талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир кўрсатмайди. Бирон-бир ножўя таъсирлар намоён бўлганида транспортни ҳайдаш ва механизмлар билан ишлаш тўғрисидаги масала индивидуал равишда кўриб чиқилишини талаб этади. Препаратни қабул қилгандан кейин бош айланиши пайдо бўлган ҳолларда потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: юрак ритми ва ўтказувчанлигини бузилиши, шу жумладан Гис тутами оёқчаларини тўлиқ блокадаси ва ўлим билан якунланиши мумкин бўлган юракни тўхтаб қолиши.
Даволаш: доза ошириб юборилганда пациентлар тиббий кузатув остида бўлишлари лозим, зарурат бўлганида эса, уларга симптоматик ва организмнинг асосий функцияларини тутиб туришга қаратилган даволаш, шу жумладан қусишни чақириш ёки меъдани ювишни ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан ПВХ/алюминий фольгали контур уяли ўрамда.
Контур уяли ўрамлар қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.