ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛЮКАМОНТ^ТМ

LUCAMONT^TM

Препаратнинг савдо номи: Люкамонт^тм

Таъсир этувчи модда (ХПН): монтелукаст (montelukast)

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблетка

Таркиби:

Ҳар бир қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: монтелукаст 10 мг (10,4 мг монтелукаст натрий шаклида)

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза (РН 101, РН 102), натрий кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеарати, Opadry 20A22156 yellow.

Таърифи: сариқ, думалоқ, гомоген, плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида “d” харфи туширилган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Астмага қарши восита. Лейкотриен рецепторларининг антагонисти.

АТХ коди: R03DC03.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Арахидон кислотасининг метаболитлари – цистеинил лейкотриенлар (LTC_4, LTD₄, LTE₄) –турли ҳужайралардан, шу жумладан семиз ҳужайралардан ва эозинофиллардан ажралиб чиқадиган кучли яллиғланиш эйкозаноидлари ҳисобланади. Бу эйкозаноидлар инсоннинг нафас йўлларидаги цистеинил лейкотриен рецепторлари (CysLT) билан боғланади. Нафас йўлларидаги шиш, бронх шиллиқ мушакларининг спазми, бронхиал астманинг патофизиологиясида яллиғланиш билан ассоциацияланган ҳужайра фаоллигини ўзгариши цистеинил лейкотриенларнинг лейкотриен рецепторлари билан боғланишига асосланади. Монтелукаст –CysLT₁– рецепторлари билан юқори яқинликка эга ва специфик боғланиш ҳусусиятига эга бўлган перорал фаол бирикмадир. Монтелукаст LTD4 нинг CysLT₁– рецепторларига бўлган физиологик таъсирини, ҳеч қандай агонист фаоллик кўрсатмаган ҳолда кучли ингибиция қилади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Ичга қабул қилинганидан кейин монтелукаст тез сўрилади. Катталарда қобиқ билан қопланган 10 мг таблеткалар оч қоринга қабул қилингандан кейин плазмадаги максимал концентрациясига (C_max) 3­4 соат (T_max) дан сўнг эришилади. Ичга қабул қилинганда ўртача биокираолишлиги 64% ни ташкил қилади. Стандарт нонушта қилиш биокираолишлиги ва C_max га таъсир қилмайди.

Катталарда 5 мг чайналадиган таблеткалар оч қоринга қабул қилингандан кейин максимал концентрациясига ўртача 2­2,5 соатдан сўнг эришилади. Биокираолишлиги 73% ни, стандарт нонуштадан кейин эса 63% ни ташкил қилади.

2­5 ёшдаги болаларда 4 мг чайналадиган таблеткалар оч қоринга қабул қилингандан кейин максимал концентрациясига ўртача 2­2,5 соат ўтгач эришилади.

10 мг ли 1 қобиқ билан қопланган таблеткани қабул қилишга нисбатан 5 мг ли 2 чайналадиган таблеткаларни қабул қилинганда фармакокинетикаси баҳоланмаган.

Тақсимланиши

Қон плазмаси оқсиллари билан 99% дан ортиқ боғланади. Монтелукастнинг барқарор тақсимланиш ҳажми ўртача 8­11 литрни ташкил қилади.

Метаболизми

Монтелукаст CYP3A4 ва 2С8/9 жигар ферментлари томонидан фаол метаболизмга учрайди. Терапевтик дозаларни қўллаш билан ўтказилган тадқиқотларда монтелукастнинг метаболитларини плазмадаги концентрацияси мувозанат ҳолатда катталар ва болаларда аниқланмайди.

Чиқарилиши

Монтелукастнинг клиренси минутига ўртача 45 мл ни ташкил қилади. Монтелукастнинг ярим чиқарилиш даври соғлом катталарда 2,7­5,5 соатни ташкил қилади. Монтелукаст ва унинг метаболитлари асосан сафро билан чиқарилади. 10 мг монтелукастни кунига 1 марта қабул қилганда плазмада фаол моддани суст (тахминан 14%) тўпланиши кузатилади.

Монтелукастнинг фармакокинетикаси 50 мг гача бўлган дозаларни ичга қабул қилганда деярли пропорционал сақланади.

Қўлланилиши

• 15 ёш ва ундан катта пациентларда бронхиал астмани олдини олиш ва узоқ муддатли даволаш, шу жумладан касаллик симптомларини кундузги ва кечки вақтларда олдини олиш учун қўлланилади.
• 15 ёш ва ундан катта пациентларда аллергик ринитлар(мавсумий ва доимий) симптомларининг бартараф этиш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

15 ёш ва ундан катта пациентлар учун уйқудан олдин қабул қилинадиган суткалик доза
10 мг ли қобиқ билан қопланган 1 таблеткани ташкил қилади.

Умумий тавсиялар

Бронхиал астмани кечишини акс эттирувчи кўрсаткичларга терапевтик таъсири биринчи кун давомида ривожланади. Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Пациент бронхиал астмани зўрайиш даврида ҳам, симптомлар устидан назоратга эришилган даврда ҳам Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини ҳам қабул қилишни давом эттириши керак. Кекса ёшдаги пациентларга, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Люкамонт^ТМ қобиқ билан қопланган таблеткаларини бронхиал астмани даволашнинг бошқа турлари билан бир вақтда буюрилиши

Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини бронхиал астмани даволашнинг мавжуд таркибига қўшиш мумкин.

Бир вақтда даволашда дозани пасайтириш

Бронходилататорлар билан даволаш: Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини бронхиал астмаси биргина бронходилататорларни қўллаш билан назорат қилинмайдиган пациентларни даволашга қўшиш мумкин. Терапевтик самарага эришилганида (одатда биринчи дозадан кейин) бронходилататорларнинг дозасини аста секин камайтириш мумкин.

Ингаляцион глюкокортикостероидлар: Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини ингаляцион глюкокортикостероидлар билан даволанаётган пациентларни даволашга қўшиш мумкин. Пациентнинг ҳолати яхшиланганида  глюкокортикостероид-ларнинг дозасини аста секин камайтириш мумкин. Баъзи пациентларда ингаляцион глюкокортикостероидларни қабул қилиш бутунлай бекор қилиниши мумкин. Ингаляцион глюкокортикостероидлар билан даволашни Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини бирдан буюриш билан кескин алмаштириш мумкин эмас.

Ножўя таъсирлари

Монтелукаст умуман яхши ўзлаштирилади. Енгил ножўя самаралар препаратни бекор қилишни талаб қилмайди. Ножўя самараларининг умумий сони плацебода кузатилган ножўя самаралари билан бир хил. Монтелукаст билан даволашда қуйидаги ножўя самаралар кузатилган (тез-тезлиги плацебога нисбатан 1% ва ундан кўпроқ): бош оғриғи ва абдоминал оғриқ. Бошқа ножўя самаралар: қоринда оғриқ, кўнгил айниши, диарея, гастроэнтерит, гриппга ўхшаш кўринишлар, фарингит, синусит, йўтал, бурун битиши, толиқиш ва уйқучанлик.

Шиш, рухий бузилишлар (шунингдек ваҳимали қўзғалувчанлик ва хавотирлик), анафилаксия, ангионевротик шиш, эшакеми, кўкракда оғриқ, эт увишиши, оғиз қуриши, бош айланиши ва артралгиялар шубҳа қилинган, бироқ исботланмаган ножўя таъсирлар ҳисобланади.

Ножўя самаралар пайдо бўлган ҳолларда шифокорга мурожаат қилинг.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг ҳар қандай компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини бронхиал астмани олдини олиш ва узоқ муддат давомида даволаш учун анъанавий қўлланиладиган бошқа дори воситалари билан бирга буюриш мумкин. Ўзаро таъсирини ўрганиш бўйича клиник тадқиқотларда монтелукастнинг тавсия қилинган клиник дозаси теофилин, преднизон, преднизолон, перорал ҳомилага қарши воситалар (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин ва варфариннинг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли самара кўрсатмаган.

Тез-тез ёзиб бериладиган тиреоид гормонлари, седатив ухлатувчи дори воситалари, ностероид яллиғланишга қарши воситалар, бензодиазепинлар, деконгенсантлар билан бир вақтда буюрилганда нохуш ўзаро таъсирлар кузатилмаган. Бир вақтда 10 мг монтелукаст фенобарбитал билан бир марта буюрилганида концентрация-вақт эгри чизиқ остидаги майдон (AUC) тахминан 40% га пасайган. Монтелукаст жигар цитохроми Р450 CYP3A4 ва 2С8/9 томонидан метаболизмга учрайди. Р450 CYP3A4 ни индукцияловчи фенобарбитал ва рифампицин каби воситалар билан бир вақтда қўлланганда плазмадаги концентрациясини аҳамиятли даражада пасайиши кузатилади. Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларининг дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Далачой экстракти (St. John’s wort) билан бир вақтда қўлланганида монтелукастнинг концентрацияси пасайиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Бронхиал астма ҳуружлари вақтида бронхоспазмни бартараф этиш учун Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларининг самарадорлиги исботланмаган, шу сабабли пациентларга хуружларни бартараф этиш учун мавжуд бўлган тегишли дори воситаларини буюриш керак. Бронхиал астмани зўрайишида Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткалари билан даволашни давом эттириш мумкин. Бир вақтда қўлланилаётган ингаляцион глюкокортикостероидларнинг дозасини шифокор назорати остида аста секин пасайтириш мумкин, ингаляцион ёки перорал глюкокортикостероидларни Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткалари билан кескин алмаштириш мумкин эмас.

Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини жисмоний зўриқиш оқибатидаги бронхоспазмда қўллаш мумкин эмас.

Жисмоний зўриқишдан кейин зўраювчи бронхиал астмаси бўлган пациентлар хуружларни олдини олиш учун ингаляцион β­агонистларини қўллашни давом эттиришлари керак.

Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткалари билан даволаниш даврида аспиринга сезувчан астмаси бўлган пациентларни аспиринни ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларни қўллашдан сақланиш кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак.

Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини қабул қилаётган пациентларда тизимли эозинофилия ва кам ҳолларда ­ баъзида Чарга­Страусс (Churg-Strauss) синдроми сифатида ташхисланувчи  ва тизимли глюкокортикостероидларнинг дозасини камайиши билан боғлиқ бўлган  васкулит юз бериши мумкин. Пациентларни эозинофилия, васкуляр тошма, ўпка симптомларини кучайиши, кардиологик асоратлар ва нейропатия ҳақида огоҳлантириш керак. Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини қабул қилаётган пациентларда тизимли глюкокортикостероидларнинг дозасини пасайтиришда эҳтиёткорликка риоя қилиш ва мувофиқ равишда клиник кузатувларни ўтказиш керак. Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини қабул қилаётган катталарда, ўсмирларда ва болаларда психоневрологик бузилишлар тўғрисида хабар қилинган. Постмаркетинг маълумотларда ваҳимали қўзғалувчанлик, тажовузкор хулқ ёки адоват, ваҳима, депрессия, уйқуни бузилиши, галлюцинациялар, уйқусизлик, хавотир, ҳаддан ташқари ҳаракатчанлик, сомнамбулизм, суицидал фикрлар ва хулқ (шунингдек суицидал ҳаракатлар), тремор каби бузилишлар юзасидан хабар қилинган. Пациентлар ва шифокор психоневрологик бузилишлар борасида эҳтиёткор бўлишлари керак. Пациентларни бундай турдаги бузилишлар пайдо бўлганида шифокорга хабар қилишлари кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак, ва у ўз навбатида Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткалари билан даволашнинг хавфи ва фойдасини диққатбилан баҳолаши керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик (В категорияси)

Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини ҳомиладор аёлларда назоратли ва адекват тадқиқотлари ўтказилмаган. Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини ҳомиладорлик даврида фақат жуда зарур ҳоллардагина қўллаш керак.

Лактация

Монтелукаст кўкрак сутига ўтиш-ўтмаслиги маълум эмас. Кўп дори воситалари кўкрак сутига ўтиши сабабли, Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларини лактация даврида буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Болаларда қўлланилиши

4 мг чайналадиган таблеткаларни қўллаш билан ўтказилган қиёсий клиник  тадқиқотларда 2-5 ёшдаги, 6-14 ёшдаги болаларнинг ва катталарнинг гуруҳларида самарадорлиги ва хавфсизлигида фарқлар кузатилмаганлиги тўғрисида хабар берилган. 2 ёшдан кичик болаларда монтелукастни қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган.

Кекса ёшдаги пациентларда қўлланилиши

Самарадорлиги ва хавфсизлиги юзасидан ёшга боғлиқ бўлган фарқлар кузатилмаган.

Транспорт воситаларини ва бошқа потенциал ҳавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткаларининг дозаси ошириб юборилганда специфик даволаш чоралари ҳақида маълумотлар йўқ.

Монтелукастни перитонеал диализ ёки гемодиализ йўли билан чиқарилиши ҳақида маълумотлар йўқ.

Чиқарилиш шакли

Люкамонт^тм қобиқ билан қопланган таблеткалари блистерларда. 2 блистер (қобиқ билан қопланган 28 таблеткалар) қўллаш бўйича йўриқномаси билан комплектда картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган, ёруғликдан ва намликдан ҳимояланган жойда, оригинал ўрамида сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.