ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

НИКОТИН КИСЛОТАСИ

ACIDUM NICOTINICUM

Препаратнинг савдо номи: Никотин кислотаси

Таъсир этувчи модда (ХПН): никотин кислотаси

Дори шакли: 1% ли инъекция учун эритма

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: никотин кислотаси – 10 мг

ёрдамчи моддалар: натрий гидрокарбонати, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, рангсиз эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Витамин

АТХ коди: С10AD02

Фармакологик таъсири

Фармакодинамикаси

Никотин кислотаси тузилиши бўйича никотинамидга яқин. Никотин кислотаси ва унинг амидлари организмнинг ҳаёт фаолияти учун муҳим роль ўйнайди: улар водородни ташувчи ва оксидланиш-қайтарилиш жараёнларини амалга оширувчи ферментлар – кодеграза I (дифосфопиридиннуклеотид – НАД) нинг ва кодегидраза II (трифосфопиридиннуклеотид – НАДФ) простетик гуруҳи ҳисобланади. Кодегидраза II шунингдек фосфорни ўтказилишида иштирок этади.

Никотин кислотаси витамин РР танқислигини ўрнини тўлдиради, қон томирларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатади. Тўқималарни нафас олишини, углевод ва ёғлар алмашинувини бошқаришда иштирок этади, детоксикация қилувчи ва гипогликемик фаолликка эга, холестеринни ва паст зичликдаги липопротеидларнинг умумий даражасини пасайтиради (асосан триглицеридлар), қон томирларни кенгайтиради.

Фармакокинетикаси

Никотин кислотасини парентерал юборилганда тез сўрилади. Организмнинг аъзо ва тўқималари бўйлаб бир текис тақсимланади. Асосан метил гуруҳини қўшилиш йўли билан ва кам даражада конъюгация йўли билан фаолсизланади. Қисман жигарда биотрансформацияга учраб, N-метилникотинамид, метилпиридон карбоксамид, глюкуронид ва глицин билан комплекс ҳосил қилади. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – 45 минутга тенг. Асосан буйрак орқали ўзгармаган ҳолда ва метаболитлар кўринишида чиқарилади. Буйрак клиренси қон плазмасидаги никотин кислотасининг миқдорига боғлиқ ва плазмада унинг концентрацияси юқори бўлганида пасайиши мумкин.

Қўлланилиши

Пеллаграни (РР авитаминоз) ни даволаш ва олдини олиш:

Комплекс даволаш таркибида: қўл-оёқларнинг қон томирлари касалликларида (облитерацияловчи эндартериит, Рейно касаллиги), юз нервини невритида, ишемик инсультда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Никотин кислотасини катталарга тери остига, мушак ичига ёки аста-секин вена ичига юборилади.

Вена ичига оқим билан юбориш учун бир марталик доза 0,9% ли натрий хлориди эритмасининг 10 мл да суюлтирилади, камида 5 минут давомида (2 мг никотин кислотаси 1 минутдан кам бўлмаган вақтда) юборилади.

Вена ичига томчилаб юборилганда препаратнинг бир марталик дозаси 0,9% ли натрий хлориди эритмасининг 100-200 мл да суюлтирилади, юбориш тезлиги минутига 30-40 томчини ташкил этади.

Препаратни тери остига ва мушак ичига юборилиши оғриқлидир.

Пеллаграда вена ичига ва мушак ичига 1% ли 1 мл эритма кунига 1-2 марта 10-15 кун давомида юборилади.

Ишемик инсультда вена ичига (аста-секин) 1% ли 1 мл эритма юборилади.

Бошқа касалликларда  тери остига ва мушак ичига 10 мг (1 мл) дан кунига 1 марта 10-15 кун давомида буюрилади. Инфузион эритмаларга қўшилганда: 10 мг (1 мл) никотин кислотаси 100-200 мл инфузион эритмада юборилади.

Катта дозаларда  вена ичига юборилганда: бир марталик доза – 100 мг (10 мл), суткалик доза – 300 мг (30 мл) ни ташкил этади.

Ножўя таъсирлари

• юз ва тананинг юқори қисмини санчиш ва ачишиш билан кечувчи гиперемияси (юқори сезувчанлиги бўлган шахсларда)
• эшакеми, қичишиш ҳисси, тошмалар
• бош айланиши, бошга қон оқиб келиш ҳисси, бош оғриғи
• ортостатик гипотензия (вена ичига тез юборилганда ва юқори сезувчанликда)

Узоқ муддат юқори дозаларда қўллаганда

• терини қуриши, эксфолиатив дерматит
• анорексия, қусиш, диарея
• жигар фаолиятини бузилиши, шу жумладан жигар дистрофияси, сариқлик
• аритмиялар
• парестезиялар
• гиперурикемия
• гиперпигментация, гиперкератоз
• глюкозага толерантликни камайиши
• гипергликемия
• аспартатаминотрансфераза, лактатадегидрогеназа, ишқорий фосфатаза фаоллигини транзитор ошиши
• меъда-ичак йўллари шиллиқ қаватини таъсирланиши

Вена ичига тез юборилганда

• коллапс
• тери остига ва мушак ичига инъекция қилинган жойларда оғриқ.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• никотин кислотасига юқори сезувчанлик
• артериал гипертензия ва атеросклерознинг оғир шакллари (вена ичига инъекция учун)
• меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги (хуруж даврида)
• жигар фаолиятини яққол бузилишлари
• яқинда ўтказилган миокард инфаркти
• декомпенсацияланган қандли диабет
• подагра ва гиперурекемия
• ҳомиладорлик ва лактация даври
• 18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Перорал ҳомилага қарши воситалар ва изониазид триптофанни никотин кислотасига айланишини пасайтиради, шундай қилиб, никотин кислотасига бўлган эҳтиёжни оширади.

Никотин кислотаси барбитуратлар, туберкулёзга қарши воситалар, сульфаниламидларнинг самарадорлиги ва заҳарлилигини пасайтиради. Сульфанилмочевина препаратлари билан бирга қўлланганда қонда глюкоза миқдорини оширади. Шунингдек, никотин кислотаси неомициннинг токсиклигини пасайтиради ва у томондан индукция қилинган холестерин ва юқори зичликдаги липопротеидларнинг концентрациясини камайтиради.

Антибиотиклар никотин кислотаси томонидан чақирилган терини қизаришини кучайтириши мумкин.

Ацетилсалицил кислотаси никотин кислотасининг таъсири остида пайдо бўладиган терини қизариш самарасини камайтиради.

Ципрофибратни никотин кислотаси билан мажмуада қўллаш тавсия қилинмайди.

Ловастатин, правастатин ножўя реакцияларини ривожланиши хавфини ошишини назарда тутиб, никотин кислотаси билан мажмуада қўлланиши тавсия қилинмайди.

Гипотензив воситалар (гипотензив таъсири кучайиши мумкин), антикоагулянтлар, ацетилсалицил кислотаси билан (геморрагияларни ривожланиш хавфини назарда тутиб) бирга қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат фибринолитик воситалар, спазмолитиклар ва юрак гликозидларининг таъсирини, алкоголнинг жигарга заҳарли таъсирини потенция қилади.

Тиамин хлоридининг эритмаси билан аралаштириш мумкин эмас (тиаминни парчаланиши юз беради).

Махсус кўрсатмалар

Препаратни қўллашдан олдин шифокор билан маслаҳатлашиш лозим.

Узоқ вақт қўллаш жигарнинг ёғли дистрофиясига олиб келиши мумкинлиги туфайли, унинг олдини олиш учун беморларнинг парҳезига метионинга бой маҳсулотлар киритилади ёки метионин, липоат кислотаси буюрилади. Даволаш жараёнида жигар фаолиятини назорат қилиш керак. Препаратга юқори сезувчанлик пайдо бўлганида (қон томирларни кенгайтирувчи воситалар сифатида қўлланган ҳоллардан ташқари) никотинамидга алмаштириш мумкин.

Препарат гиперацид гастритда, меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллигида (хуруж давридан ташқари) эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Препаратни қўллаш қандли диабети бўлган беморларда инсулинга эҳтиёжни ошишига олиб келиши мумкин. Қандли диабети бўлган беморларда дислипидемияни мувофиқлаштириш учун қўллаш мақсадга мувофиқ эмас.

Глюкозага толерантликни пасайиши туфайли, шунингдек даволашни узоқ муддатга чўзилиши мумкинлиги сабабли, қон зардобдаги глюкоза, сийдик кислотасининг даражасини мониторингини мунтазам ўтказиш керак.

Глаукомада, қон кетишда, артериал гипотензияда эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Транспортни воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситаси таъсирининг ўзига хослиги

Дори препаратининг ножўя таъсирларини ҳисобга олиб, автотранспортни ва ҳаракатланувчи механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: юрак-қон томир тизими томонидан ножўя таъсирларни кучайиши – артериал гипотензия, бош оғриғи, хушдан кетиши мумкин, бош айланиши, бошга қон оқиб келишини ҳис қилиш.

Даволаш: препаратни бекор қилиш, дезинтоксикацион даволаш, симптоматик даволаш. Специфик антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

1,0 мл дан препарат шиша нейтрал ампулаларда.

5 ампуладан поливинилхлорид плёнкали контур уяли ўрамга жойланади.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.