ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

НЕЙПИЛЕПТ

NEJPILEPT

Препаратнинг савдо номи: Нейпилепт

Таъсир этувчи модда (ХПН): цитиколин

Дори шакли: вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма

Таркиби:

1 ампула қуйидагиларни сақлайди:                                  125 мг/мл           250 мг/мл

фаол модда:

цитиколин натрий (цитиколинга қайта хисоблаганда)   500 мг                  1000 мг

ёрдамчи моддалар:

хлорид кислотасининг 1 М эритмаси                               рН 6,5-7,5 гача     рН 6,5-7,5 гача

ёки

натрий гидроксидининг 1 М эритмаси

инъекция учун сув                                                              4 мл гача               4 мл гача

Таърифи: тиниқ, рангсиз суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: ноотроп восита.

АТХ коди: N06BX06

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Цитиколин – табиий эндоген бирикма, у хужайра мембранасининг асосий структур компоненти бўлган – фосфатидилхолиннинг синтезида оралиқ метаболит ҳисобланади.

Кенг таъсир доирасига эга – хужайраларнинг шикастланган мембраналарини тикланишига ёрдам беради, фосфолипазаларнинг таъсирини ингибиция қилади, эркин радикалларни ортиқча ҳосил бўлишига тўсқинлик қилади, шунингдек апоптоз механизмларига таъсир қилиб, хужайраларнинг нобуд бўлишини олдини олади. Инсультнинг ўткир даврида цитиколин бош мия тўқимасининг шикастланиш ҳажмини камайтиради, холинергик ўтказилишни яхшилайди. Бош мия жароҳатида посттравматик команинг давомийлигини ва неврологик симптомларнинг яққоллигини камайтиради, бундан ташқари, тикланиш даври давомийлигини камайишига ёрдам беради.

Бош миянинг сурункали гипоксиясида цитиколин, хотирани ёмонлашиши, бефарқлик ҳар кундалик харакатларни бажаришда пайдо бўлувчи қийналишлар ва ўз-ўзига хизмат кўрсатиш каби когнитив бузилишларни даволашда самаралидир. Диққат ва онг даражасини оширади, шунингдек амнезия кўринишларини камайтиради.

Цитиколин дегенератив ва томирли этиологияли сезги ва ҳаракат неврологик бузилишларни даволашда самаралидир.

Фармакокинетикаси

Метаболизми: вена ичига юборилганидан кейин цитиколин тез холин ва цитидинга гидролизланади ва организмнинг турли тўқималарига етказилади.

Тақсимланиши: юборилганидан кейин цитиколин холин фракциясини структурали фосфолипидларга ва цитидин фракциясини цитидинли нуклеотидлар ва нуклеин кислоталарига тез киритилиши билан бош мия структураларида кенг тақсимланади. Бош мияга етиб, фосфолипидлар фракцияларини тузилишида иштирок этиб, цитиколин хужайра, цитоплазматик ва митохондриал мембраналарга жойлашади.

Чиқарилиши: дозанинг фақат км миқдори буйрак ва ичак орқали чиқарилади (<3%). Дозанинг тахминан 12% нафас билан чиқарилаётган СО₂ билан чиқарилади. Препаратни буйрак орқали чиқарилишида икки фаза ажратилади: биринчи фаза – тахминан 36 соат, унда чиқарилиш тезлиги тез пасаяди, ва иккинчи фаза, унда чиқарилиш тезлиги анча секинроқ пасаяди. СО₂ билан чиқарилишида ҳам шундай фазалик кузатилади, нафас билан чиқарилаётган СО₂ нинг чиқарилиш тезлиги тахминан 15 соат ўтгач тез пасаяди, кейинчалик у анча секинроқ пасаяди.

Қўлланилиши

• ишемик инсультнинг ўткир даври (мажмуавий даволаш таркибида);
• ишемик ва геморрагик инсультнинг тикланиш даврида;
• бош мия жарохати, ўткир (мажмуавий даволаш таркибида) ва тикланиш даври;
• бош миянинг дегенератив ва томирли касалликларидаги когнитив ва ҳатти-ҳаракат бузилишларида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Дозалашнинг тавсия этилган тартиби

Ишемик инсультнинг ва бош мия жарохатининг (БСМТ) ўткир даври: цитиколин ташхис қўйилганидан кейин 1000 мг дан биринчи суткадан ҳар 12 соатда буюрилади, даволаш давомийлиги 6 ҳафтадан ошмаслиги керак.

Максимал суткалик доза – 2000 мг.

Ишемик ва геморрагик инсультнинг тикланиш даври, БМЖ нинг тикланиш даври, бош миянинг дегенератив ва томирли касалликларидаги когнитив ва хатти-харакат бузилишлари:

Вена ичига ёки мушак ичига кунига 500-2000 мг дан юборилади. Дозалаш ва даволашнинг давомийлиги касалликнинг симптомларини оғирлигига боғлиқ.

Кекса пациентлар

Кекса пациентларга НЕЙПИЛЕПТ препаратини буюришда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Ампула очилганидан кейин препарат дархол ишлатилиши керак.

НЕЙПИЛЕПТ  мушак ичига, вена ичига оқим (буюрилган дозага қараб секин, 3-5 минут давомида) билан ёки томчилаб (инфузия тезлиги – минутига 40-60 томчи) юборилади.

Вена ичига (в/и) юбориш йўли, мушак ичига (м/и) қараганда авзалроқ. В/и юборилганида препаратни бир жойнинг ўзига қайта юборишдан сақланиш керак.

НЕЙПИЛЕПТ  вена ичига юбориладиган изотоник эритмаларнинг хамма турлари ва декстроза эритмалари билан мутаносиб.

Ножўя таъсирлари

Ножўя таъсирлари пайдо бўлишининг тез-тезлиги бўйича гуруҳланган: жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000 гача), тез-тезлиги аниқланмаган.

Жуда кам ҳолларда (шу жумладан индивидуал ҳолатлар): аллергик реакциялар (тошма, терини қичишиши, анафилактик шок), бош оғриғи, бош айланиши, қизиш хисси, тремор, кўнгил айниши, қусиш, диарея, галлюцинациялар, шишлар, ҳансираш, уйқусизлик, қўзғалиш, иштахани пасайиши, фалажланган оёқ-қўлларни увишиши, жигар ферментлари фаоллигини ўзгариши. Айрим холларда цитиколин парасимпатик тизимни рағбатлантириши, шунингдек артериал босимни қисқа муддатли ўзгаришини чақириши мумкин.

Агар йўриқномада кўрсатилган ножўя самараларидан биронтаси кучайса ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган ҳар қандай бошқа ножўя самараларини сезсангиз, шифокорга хабар беринг.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг ҳар қандай компонентидан бирига юқори сезувчанлик;
• яққол ваготонияси (вегетатив нерв тизимининг парасимпатик қисмининг юқори тонуси) бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас;
• етарлича клиник маълумотларнинг бўлмаганлиги туфайли, 18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Цитиколин леводопанинг самараларини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

НЕЙПИЛЕПТ вена ичига оқим билан аста-секин юборилади (дозага қараб 3-5 минут).

Вена ичига томчилаб юборишда инфузия тезлиги минутига 40-60 томчи бўлиши керак.

Доимий давом этувчи бош мияга қон қуйилишида НЕЙПИЛЕПТ препаратининг дозасини суткада 1000 мг дан оширмаслик керак, препарат вена ичига томчилаб минутига 30 томчи тезликда юборилади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Цитиколинни ҳомиладор аёлларда қўллаш бўйича етарлича маълумотлар йўқ. Гарчи хайвонлардаги тадқиқотларда салбий таъсири аниқланган бўлмаса ҳам, ҳомиладорлик даврида цитиколин фақат, она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган холда буюрилади.

Лактация даврида цитиколин буюрилганида, аёллар эмизишни тўхтатишлари керак, чунки цитиколинни кўкрак сутига чиқарилиши хақида маълумотлар йўқ.

Транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни қўллаш вақтида транспортни бошқаришда ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатмаслик керак.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратнинг паст токсиклиги туфайли билан дозани ошириб юборилишининг холлари таърифланмаган.

Чиқарилиш шакли

Вена ичига ва мушак ичига  юбориш учун эритма, 125 мг/мл ва 250 мг/мл.

4 мл дан синдириш учун рангли халқа ёки рангли нуқта ва ўйиқчаси бўлган рангсиз шиша ампулаларда. Ампулаларга қўшимча бир, икки ёки уч рангли ҳалқалар ва/ёки икки ўлчамли штрих-код, ва/ёки ҳарфли-рақамли кодлаш ёки қўшимча рангли ҳалқаларсиз, икки ўлчамли штрих-код, ҳарфли-рақамли кодлаш туширилади.

5 ампуладан поливинилхлорид плёнка ва алюмин фольга ёки полимер пленка ёки фольгасиз ва пленкасиз контур уяли ўрамда.

1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга катон қутида.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.