ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АМОКСИЛ-К 625

AMOXIL-K 625

Препаратнинг савдо номи: Амоксил-К 625

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): амоксициллин тригидрати. амоксициллинга нисбатан ҳисобланганда; калий клавуланати. клавулан кислотасига нисбатан ҳисобланганда (калий клавуланат микрокристалл целлюлоза билан аралашма кўринишида (1:1) ГЛС таркибига киради).

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: амоксициллин тригидрати, амоксициллинга нисбатан ҳисобланганда – 500 мг, калий клавуланат ва микрокристалл целлюлоза аралашмаси (1:1) нисбатда, клавулан кислотасига нисбатан ҳисобланганда – 125 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, натрий крахмалгликоляти (А типида), сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати, «Opadry II White» 33G28707 қопламаси учун аралашма (гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); титан диоксиди (Е 171); лактоза моногидрати; полиэтиленгликоль (макрогол) 3000; триацетинни сақлайди).

Таърифи: плёнка қобиқ билан қопланган, оқ рангли, овал шаклидаги икки томонлама қавариқ юзали, бир томонида бўлиниш чизиғи бўлган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Тизимли қабул қилиш учун антибактериал воситалар. Бета-лактам антибиотиклар. пенициллинлар. Пенициллинларни бета-лактамаза ингибиторлари билан комбинацияси.

АТХ коди: J01C R02.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Амоксициллин – кўпгина граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга қарши кенг антибактериал фаоллик доирасига эга ярим синтетик антибиотик. Амоксициллин бета-лактамазага сезувчан ва унинг таъсирида парчаланади, шунинг учун амоксициллиннинг фаоллик доираси ушбу ферментни синтез қилувчи микроорганизмларни ичига олмайди. Клавулан кислотаси пенициллинларга ўхшаш бета-лактам тузилмага эга ва пенициллинлар ва цефалоспоринларга нисбатан резистент бўлган микроорганизмларга хос бета-лактамаза ферментларини инактивация қилади. Хусусан, у клиник нуқтаи назардан муҳим бўлган плазмид бета-лактамазаларга нисбатан яққол ифодаланган фаолликка эга бўлиб, мазкур плазмид бета-лактамазалар кўпинча антибиотикларга нисбатан кесишувчан резистентликни юзага келишига масъул бўлади. Таркибида клавулан кислотасининг мавжудлиги амоксициллинни бета-лактамаз ферментлари таъсири остида парчаланишдан ҳимоя қилади ва амоксициллин ҳамда бошқа пенициллинлар ва цефалоспоринларга резистент бўлган кўп микроорганизмларни киритган ҳолда амоксициллинни антибактериал таъсир доирасини кенгайтиради.

Қуйида келтирилган микроорганизмлар амоксициллин/клавуланатга in vitro сезгирликка мувофиқ таснифланган.

Сезгир микроорганизмлар

Граммусбат аэроблар: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, бошқа бета-гемолитик турлари Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus saprophyticus (метициллинга сезгир штаммлари), коагулазоманфий стафилококклар (метициллинга сезгир штаммлари).

Грамманфий аэроблар: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Бошқалар: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Граммусбат анаэроблар: Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros турлари, Peptostreptococcus турлари.

Грамманфий анаэроблар: Bacteroides (жумладан Bacteroides fragilis) турлари, Capnocytophaga, Eikenella corrodens турлари, Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum турлари, Porphyromonas турлари, Prevotella турлари.

Бўлиши мумкин бўлган орттирилган резистентликка эга штаммлари

Грамманфий аэроблар: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris турлари, Proteus турлари, Salmonella турлари, Shigella турлари.

Граммусбат аэроблар: Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia турлари, Streptococcus viridans турлари.

Сезгир бўлмаган микроорганизмлар

Грамманфий аэроблар: Acinetobacter, Citrobacter freundii турлари, Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii турлари, Providencia турлари, Pseudomonas турлари, Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica турлари.

Бошқалар: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, Chlamydia, Coxiella burnetti турлари, Mycoplasma турлари.

Фармакокинетикаси

Препаратнинг ҳар иккала компоненти (амоксициллин ва клавулан кислотаси) pH физиологик қийматларида сувдаги эритмаларида тўлиқ эрийди. Ҳар иккала компонент перорал қўлланганида тез ва яхши сўрилади. Қон зардобида концентрациянинг энг юқори қийматига ичга қабул қилинганидан кейин 1 соат ўтгач эришилади. Амоксил-К 625 дори воситасини сўрилиши у овқатланишни бошида қўлланганида яхшиланади.

Амоксил-К 625 препаратининг дозасини икки марта ошириш қон зардобида унинг концентрацияси икки марта ошишига олиб келади. Препаратнинг ҳар иккала компоненти қон оқсиллари билан ёмон боғланади, уларнинг тахминан 70% қон зардобида эркин ҳолатда қолади.

Қўлланилиши

Ўткир бактериал синусит; ўткир ўрта отит; сурункали бронхитни тасдиқланган зўрайиши; касалхонадан ташқари пневмония; циститлар; пиелонефритлар; тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, шу жумладан целлюлитлар, ҳайвонларни тишлаши, тарқоқ целлюлитли оғир дентоальвеоляр абсцесслар; суяк ва бўғимларнинг инфекциялари, шу жумладан остеомиелитлар каби препаратга сезувчан микроорганизмлар томонидан чақирилган бактериал инфекцияларни даволаш.

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни антибиотиклар билан даволаш бўйича расмий тавсияларга ва антибиотикка нисбатан маҳаллий сезгирлик маълумотларига кўра қўллаш лозим. Амоксициллин/клавуланатга сезгирлик турли минтақаларда фарқланади ва вақт ўтиши билан ўзгариши мумкин. Зарурат бўлганида маҳаллий сезгирлик бўйича маълумотларга мурожаат қилиш ва, агар керак бўлса, микробиологик текширув ва сезгирликка тест ўтказиш лозим.

Доза кутиладиган патогенларга ва уларнинг антибактериал препаратларга сезгирликка, касалликнинг оғирлигига ҳамда инфекцияни ривожланишига, беморнинг ёши, тана вазни ва буйрак фаолиятига боғлиқ бўлади.

Тана вазни ≥ 40 кг бўлган катталар ва болалар учун суткалик доза 1500 мг амоксициллин/375 мг клавулан кислотасини ташкил этади.

Тана вазни 25 кг дан 40 кг гача бўлган 6 ёшдан бошлаб болалар учун максимал суткалик доза зарурат бўлганида 2400 мг амоксициллин/600 мг клавулан кислотасигача етиши мумкин.

Агар даволаш учун амоксициллинни катта дозаларини буюриш керак бўлса, клавулан кислотасининг ортиқча юқори дозаларидан чекланиш мақсадида препаратнинг бошқа шаклларини қўллаш лозим.

Даволаш давомийлигини пациентни даволашга бўлган клиник жавоби бўйича аниқлаш лозим. Айрим инфекциялар (масалан, остеомиелит) узоқ муддат давомида даволашни талаб қилади.

Тана вазни ≥ 40 кг бўлган катталар ва болаларга:

Амоксил-К 625 ни 1 таблеткаси суткада 3 марта.

Тана вазни 25 кг дан 40 кг гача бўлган 6 ёшдан бошлаб болаларга:

Доза суткада тана вазнининг ҳар килограммига 20 мг/5 мг дан суткада тана вазнининг ҳар килограммига 60 мг/15 мг гача 3 марта қабул қилиш учун бўлинган.

Таблеткани бўлиш мумкин бўлмаганлиги туфайли, тана вазни 25 кг дан кам бўлган болаларга препаратни бошқа дори шаклида қўллаш керак.

Кекса ёшдаги беморлар

Кекса ёшдаги пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Зарурат бўлганида буйрак фаолиятига боғлиқ равишда дозага тузатиш киритиш лозим.

Буйрак фаолиятини бузилишида дозалаш

Дозани белгилаш амоксициллинни максимал даражасини ҳисоблашга асосланади. Креатинин клиренси > 30 мл/мин бўлганида пациентга дозани ўзгартириш зарурати йўқ.

Тана вазни ≥ 40 кг бўлган катталар ва болалар

Тана вазни 25 кг дан 40 кг гача бўлган 6 ёшдан бошлаб болалар

Таблеткани бўлиш мумкин бўлмаганлиги туфайли, тана вазни 25 кг дан 40 кг гача, креатинин клиренси 30 мл/мин бўлган 6 ёшдан бошлаб болаларга ёки гемодиализда бўлган болаларга препаратни мазкур дори шаклини буюрмаслик керак.

Жигар фаолиятини бузилишида дозалаш

Эҳтиёткорлик билан қўллаш керак; жигар фаолиятини мунтазам назорат қилиш керак.

Таблеткани бутунлигича, чайнамасдан ютиш лозим. Агар зарур бўлса, таблеткани иккига бўлиб, уларни чайнамасдан ютиш мумкин. Оптимал сўрилиши ва овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан юз бериши мумкин бўлган ножўя реакцияларни камайтириш учун препаратни овқатланиш бошланишида қабул қилиш лозим.

Даволаш давомийлигини индивидуал равишда аниқлаш керак. Даволашни бемор ҳолатини баҳоламай туриб 14 суткадан ортиқ давом эттириш мумкин эмас.

Даволашни парентерал бошлаш мумкин, сўнгра эса перорал давом эттириш керак.

Ножўя таъсирлари

Инфекциялар ва инвазиялар томонидан: тери ва шиллиқ қаватлар кандидози.

Қон айланиши ва лимфа тизимлари томонидан: қайтувчи лейкопения (шу жумладан нейтропения) ва тромбоцитопения; қайтувчи агранулоцитоз ва гемолитик анемия; қон кетиши вақти ва протромбин индексини ортиши.

Иммун тизими томонидан: ангионевротик шиш, анафилаксия, зардоб синдроми, аллергик васкулит.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи; қайтувчи юқори фаоллик ва конвульсиялар (конвульсиялар буйрак фаолияти бузилган ёки препаратни юқори дозаларини қабул қилаётган пациентларда юзага келиши мумкин).

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан:

Катталарда: диарея, кўнгил айниши, қусиш.

Болаларда: диарея, кўнгил айниши, қусиш; кўнгил айниши кўпинча препаратнинг юқори дозалари билан боғлиқ бўлади. Агар препаратни овқатланиш бошланишида қабул қилинса, овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан юқорида эслатиб ўтилган симптомларни камайтириш мумкин; овқат ҳазм бўлишини бузилиши; антибиотиклар билан боғлиқ бўлган колит (шу жумладан псевдомембраноз колит ва геморрагик колит), қора «сертук» тил.

Гепатобилиар реакциялар томонидан: АСТ ва/ёки АЛТ даражасини мўътадил ошиши бета-лактамлар гуруҳидаги антибиотиклар билан даволанган беморларда қайд этилган, бироқ ушбу ҳолатнинг клиник аҳамияти аниқланмаган; гепатит ва холестатик сариқлик. Ушбу ҳолатлар бошқа пенициллинлар ва цефалоспоринлар қўлланганида юзага келган.

Гепатитлар энг аввало эркаклар ва кекса ёшдаги беморларда юзага келган бўлиб, уларни юзага келиши препарат билан узоқ муддат давомида даволашга боғлиқ бўлиши мумкин. Болаларда бундай ҳолатлар айрим якка ҳолларда юзага келган.

Касаллик симптомлари даволаш вақтида ёки дарҳол ундан кейин юзага келади, аммо айрим ҳолларда даволаш тамомланганидан кейин бир неча ҳафта ўтгач юзага келиши мумкин. Ушбу ҳолатлар одатда қайтувчи характерга эга бўлади. Ўлим билан якун топадиган ҳоллар ҳақида фавқулодда кам ҳолларда хабар қилинган бўлиб, улар доимо оғир асосий касаллиги бўлган пациентларда ёки жигарга негатив таъсир кўрсатадиган препаратларни бир вақтда қабул қилган пациентларда юз берган.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тери тошмаси, қичишиш ва эшакеми; кўп шаклли эритема; Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, пуфакчали эксфолиатив дерматит, ўткир генерализация қилинган экзантематоз пустулёз.

Ҳар қандай аллергик дерматит пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш лозим.

Буйрак ва сийдик ажратилиши тизими томонидан: интерстициал нефрит, кристаллурия («Дозани ошириб юборилиши» бўлимига қаранг).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препарат компонентларига, пенициллинлар гуруҳидаги ҳар қандай антибактериал воситаларга юқори сезгирлик.

Анамнезда бошқа бета-лактам агентларини (шу жумладан цефалоспоринлар, карбапенемлар ёки монобактамларни) қўллаш билан боғлиқ юқори сезгирликнинг оғир реакциялари (шу жумладан анафилаксия) мавжудлиги.

Анамнезда амоксициллин/клавуланатни қўллаш билан боғлиқ сариқлик ёки жигар дисфункцияси мавжудлиги.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Пробенецид билан бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди. Пробенецид амоксициллинни буйрак каналлари секрециясини пасайтиради. Уни Амоксил-К 625 препарати билан бир вақтда қўллаш узоқ вақт давомида қонда амоксициллин даражасини ошишига олиб келиши мумкин, бироқ клавулан кислотаси даражасига таъсир этмайди.

Пенициллинлар метотрексатни ажратилишини секинлаштириши мумкин, бу метотрексатнинг токсиклигини ошишига олиб келиши мумкин.

Амоксициллин билан даволаш вақтида аллопуринолни бир вақтда қўллаш аллергик реакциялар эҳтимолини кўпайтириши мумкин. Амоксил-К 625 ва аллопуринолни бир вақтда қўллашга доир маълумотлар йўқ.

Бошқа антибиотиклар каби Амоксил-К 625 ичак микрофлорасига таъсир кўрсатиши мумкин, бу эстрогенлар реабсорбцияси камайишига ва комбинация қилинган перорал контрацептивлар самарадорлигини пасайишига олиб келади.

Аценокумарол ёки варфарин билан даволанаётган ва амоксициллинни қабул қилаётган пациентларда INR даражаси ортиши ҳақида алоҳида маълумотлар мавжуд. Агар бундай қўллаш зарур бўлса, Амоксил-К 625 препарати билан даволашни буюришда ёки тўхтатишда протромбин вақти ёки INR ни синчковлик билан назорат қилиш лозим.

Махсус кўрсатмалар

Амоксил-К 625 препарати билан даволаш бошланишидан олдин анамнезда пенициллинлар, цефалоспоринлар ёки бошқа аллергенларга юқори сезгирлик реакциялари мавжудлигини аниқлик билан аниқлаш зарур.

Пациентларда оғир, гоҳида ҳатто ўлим билан якун топадиган юқори сезгирлик ҳоллари (анафилактоид реакциялар) пенициллин билан даволаш вақтида кузатилади. Бундай реакциялар анамнезда пенициллинларга юқори сезгирлиги бўлган беморларда юзага келиши эҳтимоли кўпроқ («Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар» бўлимига қаранг). Аллергик реакция юзага келган тақдирда амоксициллин/клавуланат билан даволашни тўхтатиш ва тегишли даволашни буюриш лозим.

Агар инфекция амоксициллинга сезувчан микроорганизмлар томонидан чақирилиши исботланган тақдирда, расмий тавсияларга мувофиқ амоксициллин/клавулан кислотаси комбинациясидан амоксициллинга ўтиш имкониятини ўйлаб кўриш зарур.

Инфекцион мононуклеозга шубҳа қилинганида Амоксил-К 625 ни буюриш мумкин эмас, чунки амоксициллинни мазкур патологияда қўлланганида қизамиққа ўхшаш тошма ҳоллари қайд этилган.

Препаратни узоқ вақт давомида қўллаш гоҳида Амоксил-К 625 га сезувчан бўлмаган микрофлорани ортиқча ўсишини келтириб чиқариши мумкин.

Даволаш бошланишида пустулалар билан боғлиқ полиморф эритемани ривожланиши ўткир генерализация қилинган экзантематоз пустулёз симптоми бўлиши мумкин. Бундай ҳолларда даволашни тўхтатиш зарур, амоксициллинни бундан кейин юборилиши мумкин эмас.

Амоксил-К 625 ва перорал антикоагулянтларни қабул қилаётган пациентларда камдан-кам ҳолларда нормадан ортиқ протромбин вақтини узайиши (халқаро нормаллашган нисбатлар (INR) даражасини ошиши) кузатилиши мумкин. Антикоагулянтларни бир вақтда қабул қилинганида тегишли мониторинг олиб борилиши зарур. Антикоагуляциянинг зарур даражасини ушлаб туриш учун перорал антикоагулянтлар дозасига тузатиш киритиш талаб қилиниши мумкин.

Амоксил-К 625 ни жигар дисфункцияси бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Амоксициллин дори воситалари билан клавулан кислотаси билан комбинацияда даволанган айрим беморларда жигар фаолияти тестлари ўзгаришлари тўғрисидаги маълумотлар мавжуд бўлиб, ушбу ҳолатнинг клиник аҳамияти аниқланмаган.

Холестатик сариқлик ҳақида айрим хабарлар мавжуд бўлиб, мазкур касаллик оғир кечиши мумкин, аммо одатда қайтувчи бўлади. Симптомлари даволаш тамомланганидан кейин 6 ҳафтагача намоён бўлмаслиги мумкин.

Буйрак фаолияти бузилган пациентлар учун дозага мувофиқ, бузилиш даражасига қараб тузатиш киритиш зарур («Қўллаш усули ва дозалари» бўлимига қаранг).

Сийдик чиқарилиши паст бўлган пациентларда жуда кам ҳолларда кристаллурия, энг аввало препаратни парентерал юборилишида кузатилиши мумкин. Шунинг сабабли амоксициллинни юқори дозалари билан даволаш вақтида кристаллурия юзага келиши хавфини камайтириш учун ичилган суюқлик ва чиқарилган сийдик ўртасида мос балансни қўллаб-қувватлаш тавсия этилади («Дозани ошириб юборилиши» бўлимига қаранг).

Амоксициллин билан даволашда сийдикда глюкоза даражасини аниқлаш учун глюкозооксидаза билан ферментатив реакциялардан фойдаланиш лозим, чунки бошқа усуллар сохта мусбат натижаларни бериши мумкин.

Препаратда клавулан кислотасини мавжудлиги эритроцитлар мембранасида IgG ва альбуминни носпецифик боғланишини келтириб чиқариши мумкин, шу сабабли бунинг оқибатида Кумбс тестини ўтказишда сохта мусбат натижа бўлиши мумкин.

Амоксициллин/клавулан кислотасини қабул қилган пациентларда Aspergillus мавжудлигига тестларнинг сохта мусбат натижалари ҳақидаги маълумотлар мавжуд. Шу сабабли амоксициллин/клавулан кислотаси билан даволанаётган пациентларда бундай мусбат натижаларни эҳтиёткорлик билан шарҳлаш ва бошқа ташҳислаш усуллари билан тасдиқлаш лозим.

Препарат ёрдамчи модда сифатида лактозани сақлайди, шу сабабли препаратни галактозани ўзлаштира олмайдиган, лактаза танқислиги ёки глюкоза/галактоза сўрилишини бузилиши бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Амоксициллин/клавуланатнинг инсон учун дозасидан (500 мг/125 мг) 10 марта ортиқ бўлган дозаларни ҳайвонларга қўллаш тератоген таъсир кўрсатмаганлиги ҳақида маълумотлар мавжуд.

Ҳомила қобиқлари муддатидан илгари ёрилиши бўлган аёлларда амоксициллин/клавуланатни (500 мг/125 мг) профилактик қўлланилиши янги туғилган чақалоқларда некротик энтерколит хавфи ошиши билан боғлиқ бўлиши мумкинлиги ҳақида маълумотлар мавжуд. Препаратни ҳомиладорлик даврида, айниқса I учойлигида қўллашдан воз кечиш лозим, препаратни қўллашдан олинадиган фойда потенциал хавфдан ортиқ бўлган ҳоллар бундан мустасно.

Препаратнинг ҳар иккала фаол компоненти она сутига чиқарилади (клавулан кислотасини эмизикли болага таъсири ҳақидаги ахборот йўқ). Мувофиқ эмизикли гўдакда диарея ва шиллиқ қаватларни замбуруғли инфекцияси пайдо бўлиши мумкин, шу сабабли эмизишни тўхтатиш лозим.

Амоксил-К 625 ни эмизиш даврида фақат шифокор фикрига кўра қўллашдан келадиган фойда хавфдан устун бўлган ҳолда қўллаш мумкин.

Болалар.

Амоксил-К 625 ни тана вазни камида 25 кг бўлган 6 ёшдан бошлаб болаларга қўлланади.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига салбий таъсири кузатилмаган, бироқ бош айланиши каби ножўя таъсири эҳтимолини ҳисобга олиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборилиши овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан симптомлар ва сув-электролит балансини бузилиши билан кечиши мумкин. Ушбу ҳолатлар сув-электролит балансига тузатиш киритишга эътиборни қаратган ҳолда симптоматик даволанади. Кристаллурия ҳоллари ҳақида маълумотлар мавжуд бўлиб, бу баъзан буйрак етишмаслигини келтириб чиқариши мумкин («Махсус кўрсатмалар» бўлимига қаранг). Амоксил-К 625 қон оқимидан гемодиализ усули билан чиқариб юборилиши мумкин.

Чиқарилиш шакли

7 таблеткадан блистерда, 2 ёки 3 блистердан қутида.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, оригинал ўрамида сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича