ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИАБЕТАЛОНГ®
DIABETALONG
Препаратнинг савдо номи: Диабеталонг®
Таъсир қилувчи модда (ХПН): гликлазид
Дори шакли: ажралиб чиқиши модификацияланган таблеткалар
1 таблетканинг таркиби:
Фаол модда: гликлазид – 30 мг;
Ёрдамчи моддалар: гипромеллоза (метоцел К 100 LV CR Premium), коллоид кремний диоксиди (аэросил), кальций стеарати, тальк, лактоза моногидрати (таблеттоза 80).
Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли ясси цилиндрик шаклли, фаскали таблеткалар. «Мармарлик»ни бўлишига йўл қўйилади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: перорал қўллаш учун II авлод сульфонилмочевина гуруҳи гипогликемик воситаси.
АТХ коди А10ВВ09
Фармакологик хусусиятлари
Перорал гипогликемик препарати бўлиб, II авлод сульфонилмочевина ҳосиласидир.
Меъда ости бези томонидан инсулинни ишлаб чиқарилишини рағбатлантиради, қонда глюкозанинг даражасини пасайтиради, глюкозанинг инсулин ишлаб чиқарувчи таъсирини кучайтиради ва периферик тўқималарни инсулинга сезгирлигини оширади. 2 йил давомида даволанишдан кейин кўпчилик пациентларда препаратга кўникиб қолиш ривожланмайди (постпрандиал инсулиннинг даражасини ошиши ва С-пептидларни секрецияси сақланиб қолади).
Овқат қабул қилиш пайтидан то инсулин секрецияси бошланишигача бўлган вақт оралиғини камайтиради. Инсулин секрециясининг эрта чўққисини тиклайди (бошқа сульфонилмочевина ҳосилаларидан фарқли равишда, асосан секрециянинг иккинчи босқичида таъсир қилади). Шунингдек инсулин секрециясининг иккинчи фазасини камайтиради. Овқат қабул қилгандан кейин гипергликемиянинг чўққисини камайтиради (постпрандиал гипергликемияни пасайтиради).
Гликлазид периферик тўқималарни инсулинга сезгирлигини оширади (яъни яққол экстрапанкреатик таъсирга эга). Мушак тўқимасида инсулинни тўқималарнинг сезувчанлигини яхшилаши билан боғлиқ бўлган, инсулиннинг глюкозани сўрилишига бўлган таъсири анча (+35% гача) ошади, чунки гликлазид мушак гликогенсинтетазаси фаоллигини рағбатлантиради
Жигарда глюкозани ҳосил бўлишини пасайтириб, оч қоринга глюкоза кўрсаткичларини нормаллаштиради. Углеводлар алмашинувига таъсиридан ташқари, гликлазид микроциркуляцияни яхшилайди. Препарат қандли диабетнинг асоратларини ривожланишида ўрин тутиши мумкин бўлган иккита механизмга: тромбоцитларнинг агрегацияси ва адгезиясини қисман ингибирланиши ва тромбоцитлар фаолашувининг омиллари (бета-тромбоглобулин, тромбоксан В2 нинг) концентрациясини пасайтириш, шунингдек қон томир эндотелийсининг фибринолитик фаоллигини тикланиши ва плазминогеннинг тўқима активатори фаоллигини ошишига таъсир қилиб, майда қон томирларида тромбозлар хавфини камайтиради.
Гликлазид антиоксидант хусусиятларга эга: плазмада липид пероксидлари даражасини пасайтиради, эритроцитар супероксиддисмутазанинг фаоллигини оширади.
Дори шаклининг ўзига хос хусусиятлари туфайли, Диабеталонг 30 мг таблеткаларининг бир марталик дозасини ҳар куни қабул қилиш, 24 соат давомида қон плазмасида гликлазиднинг самарали терапевтик концентрациясини таъминлайди.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилингандан кейин гликлазид меъда-ичак йўлларидан тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиши сўрилишига таъсир қилмайди. Таъсир этувчи модданинг концентрацияси қон плазмасида аста-секин ошиб боради, максимумига етади ва препаратни қабул қилингандан кейин 6-12 соатдан сўнг платога чиқади. Индивидуал ўзгарувчанлиги нисбатан паст. Қабул қилинган доза ва препаратнинг қон плазмасидаги концентрацияси орасидаги ўзаро боғлиқлик вақтга қараб бир текис характерга эга.
Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 95% ни ташкил қилади.
Жигарда метаболизмга учрайди ва асосан буйраклар орқали чиқарилади. Буйраклар орқали асосан метаболитлар кўринишида чиқарилади, препаратнинг 1% дан камроғи ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Плазмада фаол метаболитлари йўқ. Ярим чиқарилиш даври тахминан 16 соат (12 соатдан 20 соатгача) ни ташкил қилади.
Кекса ёшдаги шахсларда фармакокинетик параметрларнинг клиник аҳамиятли ўзгаришлари кузатилмайди.
Қўлланилиши
Парҳез ва жисмоний юкламаларнинг самардорлиги етарли бўлмаганида диетотерапия билан бирга қандли диабетнинг II турини даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
ПРЕПАРАТ ФАҚАТ КАТТАЛАРНИ ДАВОЛАШ УЧУН МЎЛЖАЛЛАНГАН!
30 мг ли ажралиб чиқиши модификацияланган Диабеталонг таблеткалари нонушта вақтида кунига 1 марта ичга қабул қилинади.
Илгари даволанмаган пациентлар учун (шу жумладан 65 ёшдан ошган шахслар учун) бошланғич доза 30 мг ни ташкил қилади. Сўнгра дозани зарур терапевтик самарага эришилгунича шахсий равишда танланади.
Дозани танлашни даволаш бошланганидан сўнг қондаги глюкоза даражасининг кўрсаткичларига мувофиқ равишда ўтказиш лозим. Дозани ҳар галги кейинги ўзгартирилиши камида икки ҳафталик даврдан кейин ўтказилиши мумкин.
Препаратнинг кундалик дозаси 30 мг (1 таблетка) дан 90-120 мг (3-4 таблетка) гача ўзгариб туриши мумкин. Суткалик доза 120 мг (4 таблетка) дан ошмаслиги керак.
Диабеталонг ажралиб чиқиши одатдагидек бўлган гликлазид таблеткаларига (80 мг) суткада 1 таблеткадан 4 таблеткагача дозалардаги препаратнинг ўрнига қўллаш мумкин.
Препаратнинг бир ёки ундан ортиқ дозаларини ўтказиб юборилганда кейинги қабул қилишда (кейинги куни) юқорироқ дозасини қабул қилиш мумкин эмас.
Бошқа гипогликемик препаратни Диабеталонг 30 мг таблеткалари билан алмаштирилганда қандайдир ўтиш вақти талаб этилмайди. Аввал бошқа препаратнинг суткалик дозасини қабул қилишни тугатиш ва фақат кейинги куни ушбу препаратни қабул қилишни бошлаш керак.
Агар бемор шу пайтгача ярим чиқарилиш даври узоқроқ бўлган сульфонилмочевина препаратлари билан даволанган бўлса, унда аввалги даволашнинг ножўя самараси оқибатидаги гипогликемияга йўл қўймаслик учун, пациентни 1-2 ҳафта давомида синчковлик билан кузатиш (қонда глюкоза даражасини назорат қилиш) лозим.
Диабеталонг таблеткаларини бигуанидлар, альфа-глюкозидаза ингибиторлари ёки инсулин билан бирга қўллаш мумкин.
Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга препарат буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларга буюрилгандек дозаларда буюрилади. Оғир даражадаги буйрак етишмовчилигида Диабеталонг таблеткаларини қўллаш мумкин эмас.
Гипогликемини ривожланиш хавфи бўлган пациентлар
Гипогликемини ривожланиш хавфи бўлган гуруҳга мансуб пациентларда (етарли бўлмаган ёки мувозанатланмаган овқатланиш, оғир ёки яхши компенсацияланмаган эндокрин бузилишлар – гипофиз ва буйрак усти бези етишмовчилиги, гипотиреоз; глюкокортикостероидлар (ГКС) ни узоқ муддат ва/ёки юқори дозаларда қабул қилингандан кейин уларни бекор қилиш юрак-қон томир тизимининг оғир касалликлари (юрак ишемик касаллиги, уйқу артерияларининг оғир атеросклерози, тарқалган атеросклероз) Диабеталонг препаратининг минимал дозасини (30 мг) қўллаш тавсия қилинади.
Ножўя таъсирлари
Гипогликемия (дозалаш тартибини бузилишида ва ноадекват парҳезда): бош оғриғи, кучли толиқиш, очлик ҳисси, кучли терлаш, кескин ҳолсизлик, юракни тез уриб кетиши, аритмия, артериал босимни ошиши, уйқучанлик, уйқусизлик, ажитация, тажавузкорлик, хавотирлик, таъсирчанлик, диққатни жамлашни бузилиши, диққат-эътиборни жамлай олмаслик ва реакцияни секинлашиши, депрессия, кўришни бузилиши, афазия, тремор, парезлар, сенсор бузилишлар, бош айланиши, ёрдамсизлик ҳисси, ўзини назорат қилаолишни йўқолиши, делирий, тиришишлар, юзаки нафас, брадикардия, хушдан кетиш, кома.
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, абдоминал оғриқ, қабзият (бу симптомларнинг яққолиги овқат қабул қилиш вақтида пасаяди); кам ҳолларда – фаолиятини бузилиши (гепатит, холестатик сариқлик – препаратни бекор қилиш талаб этилади, “жигар” трансаминазалари, ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши).
Қон яратиш аъзолари томонидан: суяк кўмигида қон яратилишини сусайиши (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).
Аллергик реакциялар: терини қичишиши, эшакеми, тери тошмаси, шу жумладан макулопапулез ва буллез тошма, эритема.
Бошқалар: кўришни бузилиши.
Сульфонилмочевина ҳосилаларининг умумий ножўя самаралари: эритропения, агранулоцитоз, гемолитик анемия, панцитопения, аллергик васкулит; ҳаётга хавф туғдирувчи жигар етишмовчилиги.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- гликлазидга ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларидан биронтасига сульфонилмочевинанинг бошқа ҳосилаларига, сульфаниламидларга юқори сезувчанлик;
- қандли диабетнинг I тури;
- диабетик кетоацидоз, диабетик прекома, диабетик кома;
- оғир жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги;
- ҳомиладорлик ва эмизиш даври;
- 18 ёшгача бўлган болалар;
- миконазолни қабул қилиш;
- лактозани туғма ўзлаштираолмаслик, лактоза танқислиги ёки глюкоза-галактозани кам сўрилиш синдроми.
Препаратни фенилбутазон ёки даназол билан бирга бир вақтда қабул қилиш тавсия қилинмайди.
Эҳтиёткорлик билан – кексалик ёши, номунтазам ва/ёки балансланмаган овқатланиш, юрак-қон томир тизимининг оғир касалликлари (шу жумладан ЮИК, атеросклероз), гипотиреоз, буйрак усти бези ёки гипофизар етишмовчилик, гипопитуитаризм, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, глюкокортикостероидлар (ГКС) билан узоқ муддат давомида даволаш, алкоголизм, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилигида.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Гликлазид антикоагулянтлар (варфарин) нинг таъсирини кучайтиради, антикоагулянтнинг дозасини тўғрилаш талаб этилиши мумкин.
Миконазол (тизимли юборилганда ва гелни оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватида ишлатилганда) препаратнинг гипогликемик таъсирини кучайтиради (гипогликемия комагача ривожланиши мумкин).
Фенилбутазон (тизимли юборилганда) препаратнинг гипогликемик таъсирини кучайтиради (плазма оқсиллари билан боғланиш жойидан сиқиб чиқаради ва/ёки организмдан чиқарилишини секинлаштиради), ҳам фенилбутазонни қабул вақтида, ҳам уни бекор қилингандан кейин қонда глюкоза даражасини назорат қилиш ва гликлазиднинг дозасини тўғрилаш лозим.
Этанол ва этанол сақловчи дори воситалари гипогликемияни кучайтиради, компенсатор реакцияларни ингибирлаб, гипогликемик комани ривожланишига олиб келиши мумкин.
Бошқа гипогликемик дори воситалар (инсулин, акарбоза, бигуанидлар), бета-адреноблокаторлар, флуконазол, ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторлари (каптоприл, эналаприл), Н2-гистамин рецепторлари блокаторлари (циметидин), моноаминооксидаза ингибиторлари, сульфаниламидлар ва нестероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) билан бир вақтда қўлланганда – гипогликемик самарани кучайиши ва гипогликемия хавфи бўлиши мумкин.
Даназол – диабетоген самара. Даназолни қабул вақтида ҳам, уни бекор қилингандан кейин ҳам қонда глюкоза даражасини назорат қилиш ва гликлазиднинг дозасини тўғрилаш лозим.
Хлорпромазин юқори (суткада 100 мг дан ортиқ) дозаларда инсулин секрециясини пасайтириб, қонда глюкоза миқдорини оширади. Хлорпромазинни қабул вақтида ҳам, у бекор қилинганидан кейин ҳам, қонда глюкоза даражасини назорат қилиш ва гликлазиднинг дозасини тўғрилаш лозим.
ГКС (тизимли, бўғим ичига, сиртга, ректал қўлланганида) қонда глюкоза даражасини оширади, кетоацидоз ривожланиши мумкин (углеводларга толерантликни пасайиши юз беради). ГКС ни қабул вақтида ҳам, у бекор қилинганидан кейин ҳам, қонда глюкоза даражасини назорат қилиш ва гликлазиднинг дозасини тўғрилаш лозим.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (вена ичга юборилганда) – қонда глюкоза миқдорини оширади. Қонда глюкоза миқдорини назорат қилиш ва зарурат туғилганда – пациентни инсулин билан даволашга ўтказиш тавсия қилинади.
Махсус кўрсатмалар
Диабеталонг билан даволашни паст калорияли, углеводларни кам миқдорда сақловчи парҳез билан бирга ўтказилади. Қонда глюкозанинг миқдорини наҳорга ва овқатдан кейин, айниқса препарат билан даволашнинг биринчи кунлари мунтазам назорат қилиш керак.
Диабеталонг таблеткалари фақат, албатта нонуштани ўз ичига олувчи ва углеводларни етарли миқдорда организмга тушишини таъминловчи таомларни мунтазам қабул қилувчи пациентларга буюрилиши мумкин.
Препаратни буюрганда, сульфонилмочевина ҳосилаларини қабул қилиш оқибатида гипогликемия ривожланиши, айни пайтда баъзи ҳолларда – госпитализацияни ва глюкозани бир неча кун давомида юборишни талаб этувчи оғир ва давомли кўринишда ривожланиши мумкин. Гипогликемия кўпинча паст колорияли парҳезда, давомли ёки жадал жисмоний машқлардан кейин, алкоголни истеъмол қилгандан кейин ёки бир нечта гипогликемик препаратларни бир вақтда қабул қилиш вақтида ривожланади.
Гипогликемияни ривожланишига йўл қўймаслик мақсадида дозаларни синчков ва индивидуал танлаш, шунингдек таклиф қилинаётган даволаш тўғрисида пациентга тўлиқ маълумотни тақдим этиш лозим.
Жисмоний ва эмоционал зўриқишда, овқатланиш тартиби ўзгарганда Диабеталонг таблеткаларининг дозасини тўғрилаш лозим.
Гипогликемик препаратларнинг таъсирига айниқса: кекса ёшдаги шахслар; мувозанатланмаган овқат қабул қилган, умумий ҳолсизланган пациентлар; гипофизар-буйрак усти бези етишмовчилиги билан хасталанган беморлар сезувчандирлар.
Бета-адреноблокаторлар, клонидин, резерпин, гуанетидин гипогликемиянинг клиник кўринишларини ниқоблаши мумкин.
Этанолни, ностероид яллиғланишга қарши препаратларини қабул қилган ҳолларда, очликда гипогликемияни юз бериш хавфини юқори бўлиши тўғрисида пациентларни огоҳлантириш керак.
Этанол (алкоголь) қабул қилинган ҳолларда дисульфирамсимон синдром (қорин оғриғи, кўнгил айниши, бош оғриғи) ҳам ривожланиши мумкин.
Катта жарроҳлик аралашувлари, ва жароҳатлар, катта куйишлар, иситма синдроми билан кечувчи инфекцион касалликлар перорал гипогликемик дори воситаларни бекор қилишни ва инсулин билан даволашни буюришни талаб этиши мумкин.
Дорига иккиламчи резистентлик ривожланиши мумкин (буни бирламчидан фарқлаш керак, унда дори воситаси биринчи марта буюрилгандаёқ кутилган самарани бермайди).
Диабеталонг таблеткалари билан даволаш фонида бемор алкоголни ва/ёки этанол сақловчи препаратлар ва озиқ-овқат маҳсулотларини истеъмол қилишдан воз кечишлари лозим.
Диабеталонг таблеткалари билан даволаниш вақтида пациентда қонда глюкоза ва гликозилланган гемоглобин даражасини, сийдикда глюкоза миқдорини мунтазам аниқлаб туриш лозим.
Даволаниш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамланиши ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка амал қилиш лозим.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Гликлазидни ҳомиладорлик вақтида қўллаш тажрибаси йўқ.
Сульфонилмочевинанинг бошқа ҳосилаларини ҳомиладорлик вақтида қўллаш тўғрисида маълумотлар чекланган.
Лаборатор ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда гликлазиднинг тератоген самаралари аниқланмаган.
Туғма нуқсонларни ривожланиш хавфини камайтириш учун қандли диабетни оптимал назорат қилиш (тегишли даволашни ўтказиш) лозим.
Перорал гипогликемик препаратлар ҳомиладорлик даврида қўлланмайди.
Ҳомиладорлик даврида қандли диабетни даволаш учун танлов препарати инсулиндир.
Ҳомиладорлик режалаштирилаётган ҳолларда хам, препаратни қабул қилиш фонида ҳомиладорлик юз берган ҳолларда хам, инсулинотерапияни перорал гипогликемик препаратларни қабул қилишга алмаштириш лозим.
Эмизиш даври
Гликлазидни кўкрак сутига тушиши тўғрисидаги маълумотларнинг йўқлигини ва неонатал гипогликемияни ривожланиш хавфини эътиборга олиб, препарат билан даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: гипогликемия, онгни бузилиши, гипогликемик кома.
Даволаш: агар пациент ҳушида бўлса, шакар қабул қилиши керак.
Кома, тиришишлар ёки бошқа неврологик бузилишлар билан оғир гипогликемик ҳолатлар ривожланиши мумкин. Бундай симптомлар пайдо бўлганида тез тиббий ёрдам кўрсатиш ва пациентни дарҳол госпитализация қилиш лозим.
Агар гипогликемик кома шубҳа қилинса ёки аниқланса, беморга тезда вена ичига 40% ли декстроза (глюкоза) эритмасининг 50 мл юборилади. Сўнгра вена ичига 5% ли декстроза (глюкоза) эритмасини қонда глюкозанинг тегишли даражасини тутиб туриш учун томчилаб юборилади.
Бемор ҳушига келганидан кейин беморга енгил ҳазм бўладиган, углеводларга бой (гипогликемияни қайта ривожланишидан сақланиш учун) овқат бериш керак. Қонда глюкоза даражасини синчков назоратини ва пациентни кузатишни хеч бўлмаганда кейинги 48 соат давомида ўтказиш лозим. Ушбу давр ўтганидан кейин беморнинг аҳволига қараб, даволовчи шифокор кейинги кузатувнинг зарурати тўғрисидаги масалани хал этади.
Гликлазидни плазма оқсиллари билан кучли боғланишини туфайли диализ самарасиздир.
Чиқарилиш шакли
Ажралиб чиқиши модификацияланган 30 мг ли таблеткалар.
10 таблеткадан контур уяли ўрамларда.
10, 20 таблеткадан полимер банкаларда.
Ҳар бир банкани, 1, 2, 3, 6 контур уяли ўрамлар қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.