ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛ КИСЛОТАСИ-REMEDY
ACIDUM ACETYLSALICYLICUM–REMEDY
Препаратнинг савдо номи: Ацетилсалицил кислотаси- Remedy
Таъсир этувчи модда (ХПН): ацетилсалицил кислотаси
Дори шакли: таблеткалар.
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: ацетилсалицил кислотаси – 500 мг;
ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, кальций стеарати ёки магний стеарати, тальк, стеарин кислотаси, лимон кислотаси.
Таърифи: оқ рангли, бироз мармарлик бўлган, кучсиз нордон таъмли, бир томони фаскаси ва рискаси, яссицилиндрик шаклли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши воситалар.
АТХ коди: N02BA01
Фармакологик хусусиятлари
Яллиғланишга қарши, иситмани туширувчи, шунингдек оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади. Оғриқни қолдирувчи самараси оғриқ сезишининг гипоталамик марказларига таъсири, шунингдек салицилатларнинг брадикининни альгоген таъсирини камайтириш қобилияти билан боғлиқ. Иситмани туширувчи таъсири гипоталамусдаги терморегуляция марказларига таъсири билан боғлиқ. Кучсиз антикоагулянт фаолликка эга, аммо тромбоцитлар агрегациясини яққол сусайтиради.
Ацетилсалицил кислотасининг яллиғланишга қарши таъсири, уни яллиғланиш ўчоғида юз берадиган жараёнга бўлган таъсири: капиллярлар ўтказувчанлигини камайтириши, гиалуронидаза фаоллигини пасайтириши, АТФ ва бошқаларни ҳосил бўлишини тормозлаш йўли билан яллиғланиш жараёнини энергетик таъминланишини чекланиши билан тушунтирилади. Аммо яллиғланишга қарши таъсир механизмида простагландинлар биосинтезини циклооксигеназа ферментини (ҳам ЦОГ-1, ҳам ЦОГ-2) фаолсизлантириши орқали ингибиция қилиниши асосий аҳамиятга эгадир, бунинг натижасида простагландинлар, простациклинлар ва тромбоксан синтези бузилади. Юқори дозаларда қўлланганида препарат жигарда протромбин синтезини сусайтириши ва протромбин вақтини узайтириши мумкин.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида сўрилиши тўлиқ. Сўрилиш вақтида ичак девори ва жигарда тизим олди элиминациясига учрайди (деацетилланади). Сўрилган қисми плазманинг носпецифик эстеразалари ёрдамида тез гидролизланади, шунинг учун ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 15-20 минутдан кўп эмас.
Организмда (75-90% альбумин билан боғланган ҳолда) салицил кислотасининг аниони кўринишида айланиб юради ва тўқималарда тақсимланади.
Максимал концентрацияга (Смах) эришиш вақти – 2 соатни ташкил қилади. Салицилатларнинг зардобдаги даражаси жуда ўзгарувчандир. Салицилатлар организмнинг кўпчилик тўқима ва суюқликларига, шу жумладан орқа-мия, перитонеал ва синовиал суюқликларга осон киради. Бўғим бўшлиғига кириши гиперемия ва шиш бўлганида тезлашади ва яллиғланишнинг пролифератив фазасида секинлашади. Салицилатлар оз миқдорда мия тўқимасида, қолдиқ миқдорда – ўт-сафрода, терда, ахлатда аниқланади. Ацидоз пайдо бўлганида салицил кислотасининг катта қисми тўқималарга, шу жумладан мия тўқимасига яхши кирувчи ионланмаган кислотага айланади. Йўлдош орқали тез ўтади, оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади.
Асосан жигарда метаболизмга учрайди. Ацетилсалицил кислотасининг ва салицил кислотасининг метаболитлари бўлиб, салицил кислотасининг глицинконъюгати, гентизин кислотаси ва унинг глицинконъюгати ҳисобланади. Асосан буйракларнинг найчаларида фаол секреция йўли билан ўзгармаган ҳолда (60%) ва метаболитлар кўринишида чиқарилади. Салицил кислотасининг чиқарилиши сийдикнинг рН га боғлиқ (сийдик ишқорийлашганда салицилатларнинг ионлашиши ошади, уларнинг қайта сўрилиши ёмонлашади ва чиқарилиши аҳамиятли даражада ошади). Чиқарилиш тезлиги дозага боғлиқ: катта бўлмаган дозалар қабул қилинганида Т1/2 – 2-3 соатни ташкил қилади, доза оширилиши билан эса, 15-30 соатгача ошиши мумкин
Қўлланилиши
Ревматизм, инфекцион-аллергик миокардит, ревматоид полиартрит ва бошқа яллиғланиш касалликларини, келиб чиқиши ҳар хил бўлган кучсиз ва ўртача даражадаги оғриқларни (невралгия, миалгия, бош оғриғи) даволашда қўлланади.
Тромбозлар ва эмболияларни олдини олишда, миокард инфарктини иккиламчи олдини олишда қўлланади.
Инфекцион-яллиғланиш касалликларидаги иситмада қўлланади.
Шамоллаш ва бошқа инфекцион-яллиғланиш касалликларида тана ҳарорати ошганда (катталар ва 15 ёшдан ошган болаларда) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга: бир марталик доза 0,25-0,5 г ни ташкил қилади, максимал бир марталик доза – 1,0 г (0,5 г дан 2 таблетка), максимал суткалик доза – 3,0 г (0,5 г дан 6 таблетка) ни ташкил қилади.
3 ёшдан ошган болаларга Рейе синдромини (энцефалопатия ва ўткир жигар етишмовчилигини ривожланиши билан кечувчи жигарнинг ёғли дистрофияси) ривожланиш хавфи туфайли вирусли инфекциялар чақирган ўткир респиратор касалликлардан ташқари ҳолларда бир марталик доза 0,125 г (500 мг ли 1/4 таблетка) ни ташкил қилади, 6 ёшдан бошлаб, бир марта қабул қилиш учун 0,25 г ли таблеткаларни (500 мг ли ½ таблеткани) буюриш мумкин.
Қабул қилиш сони ва вақти: зарурати бўлганида бир марталик дозани суткада 3-4 марта камида 4 соатлик интервал билан қабул қилиш мумкин. Препаратни қабул қилиш тартибига мунтазам риоя қилиш, ҳароратни кескин ошишидан сақланиш ва оғриқ синдромининг жадаллигини камайтириш имконини беради.
Даволаш давомийлиги (шифокор билан маслаҳатлашмасдан) оғриқни қолдирувчи восита сифатида буюрилганида – 7 кундан ва иситмани туширувчи восита сифатида – 3 кундан ошмаслиги керак.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- ацетилсалицил кислотасига ва бошқа НЯҚП ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
- меъда-ичак йўлларининг (МИЙ) эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичида);
- меъда-ичакдан қон кетиши;
- геморрагик диатезлар;
- метотрексатни 15 мг дозада бир ҳафта ёки ундан кўпроқ вақт давомида бирга қўллаш;
- бронхиал астмани, буруннинг ва бурун олди бўшлиқларининг қайталанувчи полипози ва ацетилсалицил кислотасини ўзлаштираолмасликни бирга қўшилиб келиши;
- салицилатлар ва бошқа НЯҚП қабул қилиш оқибатида индукцияланган бронхиал астма;
- ҳомиладорлик (I ва III уч ойлиги), эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
- 3 ёшгача бўлган болалар – 250 мг ли таблеткалар учун; 6 ёшгача – 500 мг ли таблеткалар учун.
Рейе синдромини (энцефалопатия ва ўткир жигар етишмовчилигини ривожланиши билан кечувчи жигаранинг ёғли дистрофияси) ривожланиш хавфи туфайли препарат вирусли инфекциялар чақирган ўткир респиратор касалликлари бўлган 15 ёшгача бўлган болаларга буюрилмайди.
Эҳтиёткорлик билан: антикоагулянтлар билан бирга даволаш, подагра, меъда ва/ёки ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги (анамнездаги), шу жумладан яра касаллигининг сурункали ва қайталанувчи кечиши ёки меъда-ичакдан қон кетишлари, буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги, гиперурикемия, бронхиал астма, ўпканинг сурункали обструктив касаллиги, пичан иситмаси, бурун полипози, дори аллергияси, метотрексат ҳафтада 15 мг дан камроқ дозада бир вақтда қабул қилингани, ҳомиладорликда (II уч ойлиги) эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари томонидан: иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, жиғилдон қайнаши, кўнгил айниши, қусиш, темир танқислиги анемиясига олиб келиши мумкин бўлган меъда-ичак йўлларидан аниқ ёки яширин қон кетишлари (қонли қусиш, қорамойсимон ахлат), меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари (шу жумладан перифорация билан), якка ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши (жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши), диарея.
Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, қулоқларда шовқин (одатда дозани ошириб юборилишининг белгилари ҳисобланади), узоқ вақт қўлланганида – бош оғриғи, кўришни бузилиши, эшитиш ўткирлигини пасайиши, асептик менингит.
Юрак-қон томир тизими томонидан: узоқ муддат қўлланганида – сурункали юрак етишмовчилиги симптомларини кучайиши.
Қон яратиш тизими томонидан: қон кетиши хавфини ошиши, бу ацетилсалицил кислотасининг тромбоцитлар агрегациясига таъсирининг оқибати ҳисобланади, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: буйрак функциясини бузилиши; узоқ муддат қўлланганида – интерстициал нефрит, қонда креатинин миқдорини ошиши билан кечувчи преренал азотемия ва гиперкальциемия, капилляр некроз, ўткир буйрак етишмовчилиги, нефротик синдром, шишлар.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, анафилактик реакциялар, бронхоспазм, Квинке шиши.
Рей синдроми: (энцефалопатия ва жигар етишмовчилигини тез ривожланиши билан кечувчи жигарнинг ўткир ёғли дистрофияси).
Шунга ўхшаш симптомлар пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш ва дарҳол даволовчи шифокорга мурожаат қилиш тавсия этилади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
– 1 ҳафта ёки ундан кўпроқ вақт давомида 15 мг доза метотрексат билан: метотрексатнинг гемолитик цитотоксиклиги ошади (метотрексатнинг буйрак клиренси пасаяди ва метотрексатни қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши салицилатлар билан алмашинади);
– антикоагулянтлар билан, масалан, гепарин билан: тромбоцитларнинг фаолиятини бузилиши, меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватини шикастланиши, антикоагулянтларни (билвосита) қон плазмаси оқсиллари боғланишидан сиқиб чиқарилиши оқибатида қон кетишини хавфи ошади;
– бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан: синергик ўзаро таъсири натижасида меъда ва ўн икки бармоқ ичакда яра ва қон кетишни пайдо бўлишининг хавфи ошади;
– урикозурик дори воситалари билан, масалан, бензбромарон билан: урикозурик самарани пасайтиради;
– дигоксин билан: буйрак экскрециясини пасайиши натижасида дигоксиннинг концентрацияси ошади;
– гипогликемик препаратлар билан: ацетилсалицил кислотасининг гипогликемик таъсири натижасида гипогликемик препаратларнинг гипогликемик таъсири ошади;
– тромболитиклар гуруҳи препаратлари билан: охиргиларнинг фибринолитик самараси кучаяди ва қон кетишини пайдо бўлиш хавфи ошади;
– глюкокортикостероидлар билан, Аддисон касаллигида ўринбосар даволаш сифатида қўлланадиган гидрокортизондан ташқари: глюкокортикостероидлар қўлланганида салицилатларнинг қондаги концентрацияси, охиргиларнинг чиқарилишини ошиши ҳисобига камаяди;
– ангиотензин – айлантирувчи фермент ингибиторлари билан: простагландинларнинг синтезини ингибиция қилиниши ҳисобига гломеруляр фильтрация пасаяди ва оқибатда антигипертензив самара пасаяди;
– вальпроат кислотаси билан: вальпроат кислотасининг токсиклиги ошади;
– глюкокортикостероидлар, этанол (алкоголь ичимликлар) ва этанол сақловчи дори воситалари билан: меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига шикастловчи таъсирнинг хавфи ошади, меъда-ичакдан қон кетишларини ривожланиш хавфи ошади;
– наркотик анальгетиклар, билвосита антикоагулянтлар ва антиагрегантлар, сульфаниламидлар: (шу жумладан ко-тримоксазолнинг – уларнинг фаоллиги ва токсиклигини кучайтиради), трийодтирониннинг (охиргисининг фаоллигини кучайтиради ва ножўя самараларининг ривожланиши хавфини оширади) самараларини кучайтиради;
– гипотензив дори воситалари, диуретикларнинг (спиронолактон, фуросемид) самарасини пасайтиради;
– плазмадаги барбитуратлар, литийнинг концентрациясини оширади;
– магний ва/ёки алюминий сақловчи антацидлар ацетилсалицил кислотасининг сўрилишини секинлаштиради ва ёмонлаштиради;
– миелотоксик дори воситалар препаратнинг гематотоксик кўринишларини кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Ацетилсалицил кислотаси бронхоспазм, бронхиал астманинг хуружлари ёки юқори сезувчанликнинг бошқа реакцияларини чақириши мумкин. Хавф омиллари бўлиб, бронхиал астма, бурун полиплари, иситма, сурункали бронх-ўпка касалликлари, анамнездаги аллергия ҳолатлари (аллергик ринитлар, тери тошмалари) ҳисобланади.
Ацетилсалицил кислотаси қон кетишига мойилликни ошириши мумкин, бу уни тромбоцитлар агрегациясига ингибиция қилувчи таъсири билан боғлиқ. Буни жарроҳлик аралашувларининг зарурати бўлганида, шу жумладан тишни суғуриш каби унчалик катта бўлмаган аралашувларда ҳисобга олиш керак. Жарроҳлик аралашувларидан олдин, операция вақтида ва операциядан кейинги даврда қон кетишини камайтириш учун, 5-7 кун олдин препаратни қабул қилишни бекор қилиш ва шифокорни хабардор қилиш керак.
Болаларга ацетилсалицил кислотасини сақловчи препаратларни буюриш мумкин эмас, чунки вирусли инфекцияси ҳолида Рейе синдромини пайдо бўлиш хавфи ошади. Рейе синдромининг симптомлари давомли қусиш, ўткир энцефалопатия, жигарнинг катталашиши ҳисобланади. Препаратни лактация даврида қўллашнинг зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш керак.
Ацетилсалицил кислотаси сийдик кислотасининг организмдан чиқарилишини камайтиради, бу подаграга мойиллиги бўлган пациентларда подагранинг ўткир хуружини сабабчиси бўлиши мумкин.
Препаратни қабул қилишнинг автотранспортни ва бошқа механизмларни бошқаришга таъсири аниқланмаган.
Ацетилсалицил кислотаси тератоген таъсирга эга; ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўлланганида, юқори танглайнинг кемтигини ривожланишига олиб келади. III уч ойликда туғруқ фаолиятини тормозланишини чақиради (простагландинлар синтезини ингибиция қилиниши ҳисобига), ҳомилада артериал йўлни муддатдан илгари ёпилиши, ўпка томирларининг гиперплазияси ва “кичик” қон айланиш доирасида гипертензияни чақиради. Кўкрак сути билан чиқарилади, бу болада тромбоцитларнинг фаолиятини бузилиши оқибатида қон кетишни пайдо бўлиш хавфини оширади. Даволаниш вақтида этанолни қабул қилишдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари:
Ўртача оғирлик даражасидаги дозани ошириб юборилиши: кўнгил айниши, қусиш, қулоқларда шовқин, эшитишни бузилиши, бош оғриғи, бош айланиши ва онгни чалкашиши. Бу симптомлар доза камайтирилганида ёки препарат бекор қилинганида ўтиб кетади.
Дозани оғир ошириб юборилиши: иситма, гипервентиляция, кетоацидоз, респиратор алкалоз, метаболик ацидоз, кома, кардиоген шок, нафас етишмовчилиги, яққол гипогликемия.
Дозани сурункали ошириб юборилиши: плазмада аниқланадиган концентрация интоксикациянинг оғирлик даражаси билан мос келмайди. Сурункали интоксикациянинг ривожланишини энг юқори хавфи кекса ёшдаги шахсларда, бир неча сутка давомида суткада 100 мг/кг дан ортиқ қабул қилинганида аниқланади. Болалар ва кекса ёшдаги пациентларда салицилизмнинг бошланғич белгилари ҳар доим ҳам сезилавермайди, шунинг учун салицилатларнинг қондаги концентрациясини вақти-вақти билан аниқлаш мақсадга мувофиқдир: 70 мг% дан юқори даража ўртача ёки оғир заҳарланишдан далолат беради; 100 мг% дан юқори – жуда оғир, прогностик салбий заҳарланишдир. Ўртача ва оғир даражали оғирликдаги заҳарланишда беморни госпитализация қилиш зарур.
Даволаш: госпитализация, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, кислота-ишқор мувозанатини мониторинги, сийдикнинг рН 7,5-8 орасида бўлиши учун ишқорийлаштириш (агарда салицилатларнинг қон плазмасидаги концентрацияси катталарда 500 мг/л дан кўпроқ (3,6 ммоль/л) ёки болаларда 300 мг/л (2,2 ммоль/л) ни ташкил қилса, жадаллаштирилган ишқорий диурезга эришилган ҳисобланади), гемодиализ, йўқотилган суюқликнинг ўрнини тўлдириш, симптоматик даволаш ўтказилади. Кекса беморларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, уларда суюқликни жадал инфузияси ўпка шишига олиб келиши мумкин. Сийдикни ишқорийлаштириш учун ацетазоламидни қўллаш тавсия қилинмайди (у ацидоз чақириши ва салицилатларнинг токсик таъсирини кучайтириши мумкин). Гемодиализ салицилатларнинг концентрацияси 100-130 мг% дан кўп бўлганида, сурункали заҳарланиши бўлган беморларда – 40 мг% ва ундан паст ва бошқа кўрсатмалар бўлганида (рефрактер ацидоз, ҳолатнинг прогрессив ёмонлашиши, марказий нерв тизимининг оғир шикастланиши, ўпка шиши ва буйрак етишмовчилиги) қўлланиши кўрсатилган. Ўпка шишида – ўпкани кислород билан тўйинган аралашма билан сунъий вентиляцияси.
Чиқарилиш шакли
10, 20 таблеткадан контур уяли ўрамда ёки 6, 10 таблеткадан контур уясиз ўрамда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
4 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.